Pentoxifylline

La pentoxifylline a une activité vasodilatatrice par rapport aux vaisseaux périphériques.

Le médicament est un dérivé de la méthylxanthine. Le principe de son effet repose sur la suppression de l'action de la PDE et l'accumulation d'AMPc à l'intérieur des cellules sanguines et des cellules vasculaires des muscles lisses, ainsi qu'à l'intérieur d'autres organes et tissus. [1]

Le médicament augmente la flexibilité des érythrocytes avec les plaquettes et ralentit leur agrégation, réduit l'augmentation des valeurs de fibrinogène plasmatique et potentialise la fibrinolyse, ce qui affaiblit la viscosité du sang et améliore les paramètres sanguins rhéologiques. [2]

Les indications Pentoxifylline

Il est utilisé dans le cas de tels troubles:

• avoir une encéphalopathie athéroscléreuse ou discirculatoire ;
• accident vasculaire cérébral ischémique cérébral;
• un trouble du flux sanguin périphérique causé par le développement de l'athérosclérose, de l'inflammation ou du diabète sucré (cela inclut également l'angiopathie diabétique);
• angioneuropathie ( syndrome de Raynaud );
• lésions des tissus trophiques causées par une maladie veineuse ou un trouble de la microcirculation (ulcères trophiques, gelures, syndrome post-thrombophlébitique ou gangrène);
• endartérite oblitérante;
• troubles du flux sanguin intraoculaire (ayant une insuffisance subaiguë, aiguë ou chronique du flux sanguin à l'intérieur de la rétine ou de la choroïde);
• problèmes avec le travail de l'oreille interne, qui ont une étiologie vasculaire (dans ce cas, une déficience auditive se développe).

Formulaire de décharge

La libération de l'élément médicamenteux est réalisée en comprimés - 10 pièces à l'intérieur du pack de cellules ; à l'intérieur de la boîte - 5 de ces packs.

Pharmacodynamique

La pentoxifylline peut entraîner le développement d'un léger effet vasodilatateur, de nature myotrope. Dans le même temps, il affaiblit légèrement la résistance systémique des vaisseaux périphériques et provoque un effet inotrope positif.

L'utilisation du médicament entraîne une amélioration de la microcirculation et de l'apport d'oxygène aux tissus (principalement à l'intérieur du système nerveux central avec les extrémités ; un effet plus faible est exercé sur les reins). Le médicament provoque une certaine expansion des vaisseaux coronaires. [3]

Pharmacocinétique

Le principal composant métabolique démontrant des effets pharmacologiques (1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-diméthylxanthine) se trouve à l'intérieur du plasma sanguin à des valeurs deux fois supérieures à celles de l'élément inchangé, et est dans un état biochimique inverse. équilibre par rapport à celui-ci. Pour cette raison, la substance active du médicament avec son métabolite est considérée comme un tout actif.

La demi-vie de la pentoxifylline est de 1,6 heure. Le médicament est pleinement impliqué dans les processus métaboliques; plus de 90 % des médicaments sont excrétés par les reins (sous forme d'éléments métaboliques polaires hydrosolubles non conjugués). Moins de 4 % de la dose appliquée sont excrétés dans les fèces.

Chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale sévère, il y a un ralentissement de l'excrétion des composants métaboliques du médicament.

Chez les personnes atteintes de dysfonctionnement hépatique, la demi-vie de la pentoxifylline est prolongée.

Dosage et administration

La pentoxifylline est utilisée à raison de 2 à 4 comprimés, 2 à 3 fois par jour. Les comprimés sont pris après les repas, sans croquer et arrosés d'eau plate. Un maximum de 1200 mg de médicament est autorisé par jour.

Les individus avec des niveaux de tension artérielle instables ou bas ou avec un affaiblissement significatif de la fonction rénale (valeur CC inférieure à 30 ml par minute) et les personnes du groupe à haut risque de complications avec une diminution de la tension artérielle (par exemple, en cas de lésions sévères dans la région des vaisseaux coronaires ou sténose intensive des gros vaisseaux cérébraux), il est nécessaire de commencer le traitement avec des doses minimales. Les portions sont sélectionnées personnellement, et leur augmentation se fait progressivement, en tenant compte de la tolérance de la thérapie.

• Demande pour les enfants

Il n'y a aucune expérience d'utilisation du médicament en pédiatrie.

Utiliser Pentoxifylline pendant la grossesse

L'expérience de l'utilisation de la pentoxifylline pendant la grossesse est limitée, c'est pourquoi elle n'est pas prescrite pendant la période indiquée.

Le médicament en petits volumes est excrété dans le lait maternel et il est donc nécessaire d'arrêter l'allaitement pendant la durée du traitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications :

• intolérance sévère à la pentoxifylline, à d'autres méthylxanthines ou à des éléments auxiliaires du médicament;
• la présence de saignements abondants (il existe une possibilité de potentialisation du saignement);
• hémorragie sévère dans la région rétinienne ou hémorragie intracérébrale (il existe un risque de potentialisation des saignements). Avec le développement d'une hémorragie dans la région de la rétine lors de l'utilisation de médicaments, vous devez immédiatement annuler la réception;
• phase active de l'infarctus du myocarde;
• lésions ulcéreuses dans le tractus gastro-intestinal;
• diathèse ayant une forme hémorragique.

Effets secondaires Pentoxifylline

Les principaux symptômes secondaires :

• troubles du travail du SVC : tachycardie, bouffées de chaleur, diminution ou augmentation des valeurs de la pression artérielle, arythmie, œdème périphérique et angine de poitrine ;
• troubles de la fonction hématopoïétique : saignements, anémie aplasique, neutro- ou leucopénie, pancytopénie pouvant entraîner la mort, ainsi qu'une thrombocytopénie associée à un purpura de type thrombocytopénique;
• troubles de l'activité de l'Assemblée nationale : maux de tête, paresthésies, hallucinations, vertiges et convulsions, ainsi que troubles du sommeil, agitation, tremblements et méningites à caractère aseptique;
• lésions affectant le tractus gastro-intestinal : sensation de pression dans l'estomac, vomissements, hypersalivation, troubles gastro-intestinaux, nausées, constipation, ballonnements et diarrhées;
• symptômes associés à la couche sous-cutanée et à l'épiderme : urticaire, rougeur, démangeaisons, éruption cutanée, SS et TEN ;
• troubles immunitaires : spasme bronchique, symptômes anaphylactiques ou anaphylactoïdes, anaphylaxie et œdème de Quincke ;
• troubles de l'activité des voies biliaires et du foie : cholestase intrahépatique;
• troubles visuels: conjonctivite, décollement de la rétine ou hémorragie, ainsi que dysfonctionnement visuel;
• changement dans les lectures de test : une augmentation des valeurs de transaminases ;
• d'autres : le développement d'hyperhidrose ou d'hypoglycémie et une augmentation de la température.

Surdosage

Parmi les manifestations précoces d'une intoxication aiguë figurent des vertiges, des nausées ou une diminution de la pression artérielle. Parallèlement à cela, les signes suivants peuvent apparaître - excitation, tachycardie, arythmies, bouffées de chaleur, fièvre, aréflexie et convulsions qui ont une forme tonico-clonique. Il peut également y avoir une perte de conscience et l'apparition de vomissements, qui ont une teinte brun foncé (symptôme de saignement à l'intérieur du tractus gastro-intestinal).

L'élimination de l'intoxication aiguë et la prévention du développement de complications sont réalisées en effectuant des procédures symptomatiques et une surveillance médicale spécifique intensive de l'état du patient.

Interactions avec d'autres médicaments

L'effet antidiabétique qui se développe avec l'utilisation de médicaments hypoglycémiants pour administration orale, ainsi que l'insuline, peut être potentialisé en cas d'administration avec des médicaments. Pour cette raison, les personnes qui traitent le diabète sucré doivent être sous surveillance médicale constante.

Dans les études post-commercialisation, une augmentation de l'effet anticoagulant a été observée chez les personnes qui ont utilisé le médicament avec des antagonistes de la vitamine K. Lors de la prise de rendez-vous ou d'un changement de posologie de Pentoxifylline, il est nécessaire de surveiller l'effet anticoagulant de telles associations.

Le médicament peut potentialiser les propriétés antihypertensives des substances antihypertensives et d'autres médicaments pouvant entraîner une diminution des valeurs de la pression artérielle.

L'utilisation du médicament en association avec la théophylline peut provoquer une augmentation de la numération globulaire de cette dernière chez certains individus. Pour cette raison, la gravité et la fréquence du développement des symptômes secondaires de la théophylline peuvent augmenter.

Chez certains patients, l'administration avec la ciprofloxacine provoque une augmentation du taux sérique de pentoxifylline. Pour cette raison, l'intensité des effets secondaires peut augmenter et la fréquence de leur développement peut augmenter.

En théorie, un effet additif peut se développer lorsque des substances qui ralentissent l'agrégation plaquettaire sont utilisées. En raison du risque accru de saignement, associer ces substances (parmi lesquelles le tirofiban, le clopidogrel avec l'iloprost, l'anagrélide, la ticlopidine et l'eptifibatide avec l'abciximab, ainsi que le dipyridamole, l'époprosténol, les AINS (à l'exclusion des inhibiteurs sélectifs de l'activité COX-2) et les acétyles, il est nécessaire d'être extrêmement prudent.

L'utilisation en association avec la cimétidine peut provoquer une augmentation du taux plasmatique de pentoxifylline ainsi que de son élément métabolique I.

Conditions de stockage

Conservez la pentoxifylline hors de la portée des jeunes enfants. Valeurs de température - pas plus de 25 ° C.

Durée de conservation

La pentoxifylline peut être utilisée dans un délai de 36 mois à compter de la date de commercialisation du produit thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont les substances Trental, Latren avec Vasonite, Pentoxpharm et Agapurin avec nicotinate de xanthinol, ainsi que Flexital, Pentylin et Trentan.