Penigra

Penigra contient le composant sildénafil, qui est son ingrédient actif. Il inhibe sélectivement l'action du composant spécifique du cGMP de la PDE-5.

Le processus physiologique du développement d'une érection du pénis est associé à la libération de NO au sein du corps caverneux en lien avec l'exposition à un stimulus sexuel. Le composant NO aide à activer l'enzyme guanylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation du niveau de cGMP et un relâchement des muscles lisses du corps caverneux, suivi d'une potentialisation du flux sanguin vers eux. [1]

Les indications Penigra

Il est utilisé chez l'homme en cas de développement de problèmes d'érection .

Formulaire de décharge

La libération de l'élément thérapeutique se fait en comprimés - 1 ou 4 pièces d'un volume de 50 ou 100 mg à l'intérieur d'un emballage cellulaire. À l'intérieur du paquet - 1 tel paquet.

Pharmacodynamique

Le sildénafil ne montre pas d'effet relaxant direct sur les muscles du corps caverneux, mais potentialise l'effet du NO, ralentissant l'activité de la PDE-5. Il faut garder à l'esprit qu'en l'absence de stimulus sexuel, le sildénafil n'aura aucun effet.

Chez les volontaires qui ont pris du sildénafil 1 fois dans une portion de 0,1 g, il n'y a eu aucun changement cliniquement significatif dans les lectures de l'ECG. À la suite de son utilisation, il y a eu une diminution modérée ou faible du niveau de pression artérielle, ce qui n'a pas affecté l'efficacité du médicament. Une diminution plus significative de la pression artérielle a été observée chez les personnes qui ont pris le médicament avec des nitrates. [2]

Pharmacocinétique

Le citrate de sildénafil est absorbé à grande vitesse lorsqu'il est administré par voie orale; sa biodisponibilité est d'environ 40 %. Les paramètres pharmacocinétiques d'une substance dépendent de la taille de la portion (au sein du spectre thérapeutique).

Les indicateurs de la Cmax plasmatique sont observés après 0,5 à 2 heures (en moyenne - 1 heure) après l'ingestion à jeun. La prise de médicaments avec des aliments gras provoque une diminution de l'intensité d'absorption, c'est pourquoi il faut en moyenne 1 heure de plus pour obtenir la Cmax.

Les valeurs moyennes du volume de distribution (équilibre) pour le sildénafil sont de 105 litres.

Les processus métaboliques de l'élément se déroulent avec la participation des isoénismes hépatiques CYP3A4 (la méthode principale), ainsi que CYP2C9, après quoi il est transformé en composant métabolique actif N-desméthylsildénafil, qui possède des propriétés similaires au sildénafil. Le niveau plasmatique de ce métabolite est d'environ 40 % de celui enregistré pour le sildénafil. En conséquence, l'élément spécifié a près de 20% de l'effet thérapeutique du sildénafil. Ces deux composants sont synthétisés à environ 96 % avec des protéines.

La demi-vie de ces substances est de 4 heures. La clairance systémique du sildénafil est de 41 l / h et la demi-vie est de 3 à 5 heures. L'excrétion des métabolites du sildénafil s'effectue principalement avec les fèces (environ 80 % de la portion ingérée) et une plus petite partie avec l'urine (13 % de la dose).

Dosage et administration

Penigra est généralement pris dans une portion de 50 mg, environ 1 heure avant les rapports sexuels. En général, la plage d'application autorisée avant les rapports sexuels est de 4 à 0,5 heures. Compte tenu de l'effet et de la réponse du patient, la posologie peut être augmentée jusqu'à la dose quotidienne maximale (0,1 g) ou réduite au minimum (25 mg).

La consommation avec de la nourriture entraîne un ralentissement de l'effet du médicament par rapport à l'administration à jeun. De plus, pour le développement de l'exposition aux médicaments, un stimulus sexuel est nécessaire.

Facteurs augmentant le taux plasmatique du médicament : âge supérieur à 65 ans, insuffisance hépatique ou rénale (taux de CC < 30 ml par minute), ainsi qu'une association avec des substances qui ralentissent l'action de l'hémoprotéine P4503A4 (parmi lesquelles l'érythromycine avec kétoconazole, saquinavir et itraconazole).

Parce qu'avec une augmentation des valeurs plasmatiques, l'effet des médicaments et ses effets secondaires peuvent être potentialisés, les patients présentant des facteurs de risque doivent d'abord utiliser une portion de 25 mg.

• Demande pour les enfants

Le médicament n'est pas utilisé en pédiatrie.

Utiliser Penigra pendant la grossesse

Penigra n'est pas prescrit aux femmes.

Contre-indications

Parce que le médicament potentialise l'effet antihypertenseur du nitrate d'amyle et d'autres nitrates, il n'est pas prescrit aux personnes utilisant ces substances ou des nitrates organiques de tout type (constamment ou selon un schéma différent).

Vous ne pouvez pas utiliser le médicament en présence d'intolérance à l'un des éléments des comprimés.

Il est contre-indiqué de prescrire aux personnes qui ne souhaitent pas avoir de relations sexuelles (par exemple, les personnes présentant des stades sévères de pathologies CVS, notamment une insuffisance cardiaque intense et une angine de poitrine de nature instable).

Effets secondaires Penigra

Les effets secondaires se développent souvent lorsque la posologie est augmentée. Parmi ceux-ci : dyspepsie, troubles visuels, maux de tête, augmentation de la photosensibilité, hyperémie épidermique, chromatopsie, éruption cutanée, gonflement de la muqueuse nasale, vertiges et diarrhée.

Chez certains patients, 60 minutes après la prise de 0,1 g de médicaments, un trouble de la perception des couleurs faible et transitoire (associé aux couleurs verte et bleue) s'est développé, qui a disparu au bout de 2 heures.

Dans les tests de dosage flexible, les troubles digestifs étaient plus probables qu'à des doses plus faibles avec une portion de 0,1 g.

Au cours de la période post-enregistrement, avec l'introduction du médicament, de tels symptômes uniques ou atypiques ont été notés :

• manifestations immunitaires : signes d'intolérance (dont une éruption épidermique);
• lésions associées au travail du CVS : syncope, tachycardie, baisse de la tension artérielle et saignements de nez;
• troubles digestifs : vomissements;
• troubles visuels : rougeur ou douleur dans le contour des yeux.

Une érection prolongée (plus de 4 heures) ainsi qu'un priapisme ne sont observés après l'utilisation de sildénafil qu'occasionnellement.

Surdosage

Des tests avec des volontaires ont montré qu'avec l'introduction de portions de 1 fois jusqu'à 0,8 g, les cas de développement de signes négatifs étaient similaires aux symptômes observés à des doses plus faibles, mais le nombre de ces cas et leur gravité étaient plus élevés.

En cas d'intoxication, des mesures de soutien standard sont prises. Les procédures de dialyse rénale n'accélèrent pas l'élimination du médicament, car le sildénafil est fortement synthétisé avec les protéines plasmatiques et n'est pas excrété dans l'urine.

Interactions avec d'autres médicaments

L'introduction du sildénafil avec des médicaments qui ralentissent spécifiquement l'effet du CYP3A4 (érythromycine et kétoconazole avec l'itraconazole), ainsi que des substances qui ralentissent de manière non spécifique l'activité du CYP (cimétidine), entraîne une diminution du niveau de sa clairance.

L'utilisation du médicament et des médicaments qui induisent l'action du CYP3A4 (rifampicine) provoque une diminution notable des paramètres plasmatiques du premier.

De plus, la concentration plasmatique Cmax du sildénafil augmente lorsqu'il est associé au saquinavir (il ralentit l'activité du CYP3A4).

Il est interdit de l'utiliser en association avec le ritonavir, qui ralentit l'effet du P450, car il provoque une modification de la pharmacocinétique du sildénafil.

Le jus de pamplemousse ralentit légèrement l'action du CYP3A4, il peut donc augmenter légèrement les valeurs plasmatiques du médicament.

L'introduction de 0,1 g de Penigra en association avec l'amlodipine entraîne une diminution des valeurs de pression diastolique et systolique, respectivement, de 7 et 8 mm Hg.

L'AT diminue en cas d'association d'un médicament (en dose de 25 mg) avec une substance bloquant l'action des récepteurs α-adrénergiques (doxazosine en dose de 4 mg) chez les personnes atteintes d'hyperplasie bénigne de la prostate.

Conditions de stockage

Le penigra doit être conservé hors de la portée des petits enfants, à des températures allant jusqu'à un maximum de 25 ° C.

Durée de conservation

Penigra peut être utilisé pendant une période de 36 mois à compter de la date de fabrication de l'agent thérapeutique.

Analogues

Les analogues des médicaments sont le Viagra, le Lovigra et le Superviga avec Eroton, ainsi que le Conegra et le Viafil.