Penygra

Penigra contient du sildénafil, son principe actif. Il ralentit sélectivement l'action du composant GMPc de la PDE-5.

Le processus physiologique de développement de l'érection pénienne est associé à la libération de NO dans le corps caverneux, sous l'effet d'un stimulus sexuel. Le NO active l'enzyme guanylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation du taux de GMPc et un relâchement des muscles lisses du corps caverneux, ce qui potentialise le flux sanguin vers ces derniers. [ 1 ]

Les indications Penygra

Il est utilisé par les hommes en cas de problèmes érectiles.

Formulaire de décharge

L'élément thérapeutique est disponible sous forme de comprimés: 1 ou 4 comprimés de 50 ou 100 mg, conditionnés sous blister. Chaque emballage contient un seul de ces comprimés.

Pharmacodynamique

Le sildénafil n'exerce pas d'effet relaxant direct sur les muscles des corps caverneux, mais il potentialise l'effet du NO en ralentissant l'activité de la PDE-5. Il est important de noter qu'en l'absence de stimulation sexuelle, le sildénafil n'a aucun effet.

Les volontaires ayant pris du sildénafil une fois à la dose de 0,1 g n'ont pas constaté de modifications cliniquement significatives de l'ECG. Son utilisation a entraîné une baisse modérée ou faible de la tension artérielle, sans incidence sur l'efficacité du médicament. Une baisse plus significative de la tension artérielle a été observée chez les personnes prenant le médicament en association avec des dérivés nitrés. [ 2 ]

Pharmacocinétique

Le citrate de sildénafil est rapidement absorbé par voie orale, avec une biodisponibilité d'environ 40 %. Les paramètres pharmacocinétiques de la substance dépendent de la taille de la dose (dans le spectre thérapeutique).

Les valeurs de la Cmax plasmatique sont observées 0,5 à 2 heures (en moyenne 1 heure) après administration orale à jeun. La prise du médicament avec des aliments gras entraîne une diminution de l'intensité de l'absorption, ce qui rallonge en moyenne d'une heure la Cmax.

Les valeurs moyennes du volume de distribution (équilibre) du sildénafil sont égales à 105 l.

Les processus métaboliques de cet élément interviennent avec la participation des isoenzymes hépatiques CYP3A4 (voie principale) et CYP2C9, après quoi il est transformé en un composant métabolique actif, le N-déméthylsildénafil, dont les propriétés sont similaires à celles du sildénafil. La concentration plasmatique de ce métabolite représente environ 40 % de celle du sildénafil. Par conséquent, cet élément possède près de 20 % de l'effet thérapeutique du sildénafil. Ces deux composants sont synthétisés à environ 96 % avec des protéines.

La demi-vie de ces substances est de 4 heures. La clairance systémique du sildénafil est de 41 l/heure et sa demi-vie est de 3 à 5 heures. Les métabolites du sildénafil sont principalement excrétés dans les fèces (environ 80 % de la dose orale) et une plus petite partie dans les urines (13 % de la dose).

Dosage et administration

Penigra est généralement pris à la dose de 50 mg, environ une heure avant le rapport sexuel. En général, la durée d'utilisation avant le rapport sexuel est de 4 à 30 minutes. En fonction de l'effet et de la réaction du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à la dose maximale quotidienne (0,1 g) ou réduite jusqu'à la dose minimale (25 mg).

La prise avec de la nourriture ralentit l'effet du médicament par rapport à une prise à jeun. De plus, une stimulation sexuelle est nécessaire pour que le médicament fasse effet.

Facteurs augmentant le taux plasmatique du médicament: âge supérieur à 65 ans, insuffisance hépatique ou rénale (clairance de la créatinine < 30 ml par minute), ainsi qu'association avec des substances inhibant l'action de l'hémoprotéine P4503A4 (y compris l'érythromycine avec le kétoconazole, le saquinavir et l'itraconazole).

Étant donné que l’augmentation des taux plasmatiques peut potentialiser les effets et les effets secondaires du médicament, les patients présentant des facteurs de risque doivent initialement utiliser une dose de 25 mg.

• Demande pour les enfants

Le médicament n'est pas utilisé en pédiatrie.

Utiliser Penygra pendant la grossesse

Penigra n'est pas prescrit aux femmes.

Contre-indications

Étant donné que le médicament potentialise l’effet antihypertenseur du nitrate d’amyle et d’autres nitrates, il n’est pas prescrit aux personnes utilisant ces substances ou des nitrates organiques de quelque type que ce soit (de façon constante ou selon un autre régime).

Le médicament ne doit pas être utilisé si vous présentez une intolérance à l’un des ingrédients contenus dans les comprimés.

Il est contre-indiqué chez les personnes qui ne doivent pas avoir de rapports sexuels (par exemple, les personnes atteintes de stades sévères de pathologies cardiovasculaires, notamment une insuffisance cardiaque sévère et une angine de poitrine instable).

Effets secondaires Penygra

Des effets secondaires apparaissent souvent lors d'une augmentation de la dose. Parmi ceux-ci figurent: dyspepsie, troubles visuels, maux de tête, photosensibilité accrue, hyperémie épidermique, chromatopsie, éruption cutanée, gonflement de la muqueuse nasale, étourdissements et diarrhée.

Chez certains patients, 60 minutes après la prise de 0,1 g du médicament, un trouble faible et transitoire de la perception des couleurs (associé aux couleurs verte et bleue) s'est développé, qui a disparu après 2 heures.

Lors des tests à dose flexible, les troubles gastro-intestinaux étaient plus fréquents à la dose de 0,1 g qu’à des doses plus faibles.

Au cours de la période post-commercialisation, les symptômes uniques ou atypiques suivants ont été observés lors de l'administration du médicament:

• manifestations immunitaires: signes d’intolérance (y compris éruption épidermique);
• lésions associées au fonctionnement du système cardiovasculaire: syncope, tachycardie, diminution de la tension artérielle et saignements de nez;
• problèmes de fonction digestive: vomissements;
• troubles visuels: rougeur ou douleur au niveau des yeux.

Une érection de longue durée (plus de 4 heures) ainsi qu'un priapisme ne sont observés après l'utilisation du sildénafil que dans des cas isolés.

Surdosage

Des tests effectués sur des volontaires ont montré que lors de l’administration de doses uniques allant jusqu’à 0,8 g, l’incidence des symptômes indésirables était similaire à celle observée avec des doses plus faibles, mais le nombre de ces cas et leur gravité étaient plus élevés.

En cas d'intoxication, des mesures de soutien standard sont prises. La dialyse rénale n'accélère pas l'élimination du médicament, car le sildénafil est étroitement synthétisé avec les protéines plasmatiques et n'est pas excrété dans les urines.

Interactions avec d'autres médicaments

L'administration de sildénafil en association avec des agents qui inhibent spécifiquement l'action du CYP3A4 (érythromycine et kétoconazole avec itraconazole), ainsi qu'avec des substances qui inhibent de manière non spécifique l'activité du CYP (cimétidine), entraîne une diminution du niveau de sa clairance.

L'utilisation du médicament et des médicaments qui induisent l'action du CYP3A4 (rifampicine) provoque une diminution notable des taux plasmatiques du premier.

De plus, le taux plasmatique de Cmax du sildénafil augmente lorsqu'il est associé au saquinavir (il ralentit l'activité du CYP3A4).

Il est interdit de l'utiliser en association avec le ritonavir, qui ralentit l'effet du P450, car il provoque des modifications de la pharmacocinétique du sildénafil.

Le jus de pamplemousse inhibe légèrement l’action du CYP3A4 et peut donc augmenter légèrement les concentrations plasmatiques du médicament.

L'introduction de 0,1 g de Penigra en association avec l'amlodipine entraîne une diminution des valeurs de pression diastolique et systolique, respectivement, de 7 et 8 mm Hg.

L'AT est réduite dans le cas d'une association du médicament (à la dose de 25 mg) avec une substance qui bloque l'action des récepteurs α-adrénergiques (doxazosine à la dose de 4 mg) chez les personnes atteintes d'hyperplasie bénigne de la prostate.

Conditions de stockage

Penigra doit être conservé dans un endroit fermé à la portée des jeunes enfants, à une température maximale de 25°C.

Durée de conservation

Penigra peut être utilisé pendant une période de 36 mois à compter de la date de fabrication de l'agent thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont Viagra, Lovigra et Superviga avec Eroton, ainsi que Konegra et Viafil.