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Nexpro
Dernière revue: 10.08.2022
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Nexpro - un médicament qui ralentit l'activité de la pompe à protons. Utilisé pour le traitement du RGO ou de l'ulcère peptique.
Le composant d'ésoméprazole agit comme l'isomère S de l'oméprazole, ce qui affaiblit la sécrétion du suc gastrique par le biais d'un mécanisme d'influence thérapeutique spécifique. Le médicament ralentit spécifiquement l'action de la pompe à protons à l'intérieur de la cellule de revêtement. Dans le même temps, les isomères R et S de la substance oméprazole ont le même effet pharmacodynamique.
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Les indications Nexpro
Utilisé avec les formes suivantes de RGO:
- oesophagite par reflux, ayant un caractère érosif;
- traitement à long terme pour prévenir le risque de récidive;
- élimination des signes de RGO.
Assigné globalement, avec des médicaments antibactériens, pour détruire Helicobacter pylori:
- avec un ulcère causé par l'activité de Helicobacter pylori sur le duodénum;
- prévenir le développement de la récurrence des ulcères peptiques chez les personnes atteintes d'ulcères associés à H. Pylori.
Traitement des ulcères associés à une utilisation prolongée d’AINS. Il est également utilisé pour prévenir l’apparition d’ulcères dans le tractus gastro-intestinal chez les personnes à risque de prendre des AINS.
Nommé pour prévenir la récurrence des saignements dans les ulcères de la région du tractus gastro-intestinal associé à l'utilisation de l'ésoméprazole sous la forme d'un liquide pour perfusion.
Il est utilisé pour traiter les gastrinomes.
Formulaire de décharge
La libération de l'élément thérapeutique se fait en comprimés - 7 ou 10 pièces à l'intérieur de la plaque cellulaire. À l'intérieur de la boîte se trouvent 2 de ces enregistrements.
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Pharmacodynamique
Après concentration, l'ésoméprazole se transforme en sa forme active à l'intérieur du tubule excréteur de la cellule de revêtement, qui présente un environnement à haute acidité. Là, il ralentit l’activité de l’enzyme H + K + -ATPase - une pompe à acide, tout en inhibant la sécrétion d’acide stimulée et basale.
Lors de l'utilisation de substances antisécrétoires, le taux plasmatique de gastrine augmente - en réaction à l'affaiblissement de la sécrétion d'acide.
L'augmentation du nombre de cellules ECL, observée chez des patients traités de manière prolongée par l'ésoméprazole, peut être associée à une augmentation des valeurs plasmatiques de la gastrine.
Il existe des informations sur une augmentation de la fréquence de développement de kystes gastriques granulaires en cas d'administration prolongée d'agents antisécréteurs. Ces symptômes sont réversibles et bénins et constituent une réponse physiologique à une inhibition prolongée des processus de libération d'acide.
L'affaiblissement de la sécrétion du suc gastrique avec l'introduction de tout médicament qui ralentit l'action de la pompe à protons augmente le nombre de bactéries initialement normal dans l'estomac. Le traitement avec l’utilisation de médicaments appartenant au groupe ci-dessus peut augmenter le risque de développer une infection gastro-intestinale, associée par exemple à Campylobacter ou à Salmonella.
Pharmacocinétique
L'esoméprazole est exposé à l'acide. Les comprimés introduits ont un enrobage entérique. La conversion avec la formation de l'isomère R au cours de processus in vivo est plutôt insignifiante.
L'absorption de l'ésoméprazole se fait à grande vitesse et atteint les valeurs plasmatiques de Cmax au bout de 1 à 2 heures à compter du moment de l'introduction du médicament. L’indicateur de biodisponibilité avec l’introduction d’une portion multipliée par 1 de 40 mg est égal à 64% et, après administration répétée, il augmente une fois par jour à 89%. Lorsque vous prenez 20 mg de médicament, ces chiffres sont respectivement de 50% et 68%.
Le volume de distribution à l'équilibre des volontaires est de 0,22 l / kg. Synthèse de l'ésoméprazole avec la protéine intraplasma - 97%.
La consommation d'aliments affaiblit et inhibe l'absorption de l'ésoméprazole sans affecter son efficacité contre l'acidité gastrique.
L'esoméprazole est pleinement impliqué dans les processus métaboliques, réalisés avec l'aide de l'hémoprotéine P450 (CYP). Le métabolisme des médicaments est principalement réalisé à l’aide du polymorphe 2С19, qui contribue à la formation d’esoméprazole desméthyle et d’hydroxymétabolites. Le résidu est métabolisé avec la participation d'une autre isoenzyme spécifique, CYPRA4. Cet élément contribue à la formation du composant métabolique principal dans le plasma sanguin - l'ésoméprazole sulfone.
Les valeurs totales de la clairance intra-plasmatique sont d’environ 17 litres / heure avec l’introduction d’une seule portion, et d’environ 9 litres / heure en cas d’utilisation répétée. La demi-vie à terme est d'environ 1,3 heure avec une utilisation répétée d'une portion 1 fois par jour.
Les caractéristiques pharmacocinétiques de l'ésoméprazole ont été étudiées en utilisant une dose de 40 mg 2 fois par jour. Indicateurs de l’ASC plasmatique en cas d’utilisation répétée de Nexpro. Une telle augmentation dépend de la taille de la portion et entraîne une augmentation du niveau de l’ASC proportionnelle à la posologie au cours de l’administration répétée. Une telle dépendance à la période et à la taille de la posologie s’explique par l’affaiblissement du 1er passage intrahépatique et par la clairance totale due à la suppression de l’action de l’enzyme 2С19 par l’esoméprazole ou son sulfmetabolite.
Le médicament est entièrement excrété du plasma entre l’introduction de ses doses. Avec une utilisation par jour, le médicament ne s'accumule pas.
Les principaux éléments métaboliques du médicament n’affectent pas la sécrétion du suc gastrique. Environ 80% de la portion ingérée du médicament est excrétée sous forme de composants métaboliques et le reste est excrété. Moins de 1% de la substance inchangée est enregistrée dans l'urine.
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Dosage et administration
Les comprimés doivent être avalés entiers, sans les écraser ni les mâcher, tout en les comprimant avec de l'eau claire.
Les personnes dont la fonction d’ingestion est altérée peuvent dissoudre le médicament dans un liquide non gazeux (0,1 l). Il est interdit d'utiliser des liquides autres que de l'eau, car ils peuvent détruire l'enveloppe entérique de la tablette. Pour dissoudre, vous devez secouer le liquide dans le verre. Le mélange obtenu doit être bu dans la demi-heure qui suit la dissolution. Après cela, ils versent un peu plus d'eau dans le verre en le rinçant puis en le buvant. Les microgranules formés lors de la dissolution ne peuvent être ni broyés ni mâchés.
De plus, le médicament peut être administré à l'aide d'une sonde nasogastrique, le comprimé pouvant également être dissous dans un liquide non gazeux (0,5 tasse).
Utilisez avec GERD.
Dans le cas de l'oesophagite par reflux, qui a un caractère érosif: l'utilisation de 40 mg une fois par jour pendant le 1er mois. Les personnes qui présentent des signes de maladie après une période donnée peuvent suivre un traitement supplémentaire d'un mois.
Traitement prolongé des rechutes chez les personnes guéries d'une œsophagite guérie: prise unique de 20 mg de médicament par jour.
Traitement des signes de RGO: Administration unique de 20 mg de médicaments par jour (chez les personnes sans œsophagite). En l'absence de résultat après le 1er mois de traitement, le patient doit être examiné. Si les symptômes de la maladie ont été éliminés, la surveillance ultérieure est effectuée avec la prise de 20 mg 1 fois par jour.
Combinaison avec des substances antibactériennes pour tuer H.pylori.
Pour les ulcères affectant le duodénum dus à l'activité de Helicobacter pylori, ainsi que pour prévenir la récurrence des ulcères peptiques associés à H. Pylori: 20 mg du médicament sont administrés avec 0,5 g de clarithromycine et 1000 mg d'amoxicilline 2 fois par jour pendant la période 7 jours.
Prévention et traitement des ulcères associés à l'administration prolongée d'AINS.
En cas d'ulcères gastriques apparaissant à la suite d'un traitement par AINS, 20 mg de Nexpro sont administrés une fois par jour. La thérapie dure 1-2 mois.
Pour prévenir les ulcères dans le tractus gastro-intestinal, on prescrit aux personnes appartenant à la catégorie de risque 1 dose quotidienne de 20 mg de médicament par jour.
Prévention de la récurrence des saignements dans les ulcères dans le tractus gastro-intestinal après l'utilisation du liquide d'injection esomeprazole.
Au cours du 1er mois, 40 mg de substance sont administrés une fois par jour. Avant ce traitement, un traitement visant à inhiber l'acidité (introduction d'un liquide de perfusion d'ésoméprazole) est effectué.
Thérapie en cas de gastrinomes.
En règle générale, 40 mg du médicament sont prescrits 2 fois par jour. La portion est sélectionnée individuellement et la durée du cycle dépend des indications cliniques. Dans la majeure partie du traitement, la maladie peut être contrôlée en appliquant 0,08 à 0,16 g de substance par jour. Si vous dépassez la posologie quotidienne de 80 mg, elle est divisée en 2 utilisations.
Problèmes avec le travail du foie.
Les personnes atteintes de troubles graves ne peuvent utiliser plus de 20 mg de médicament par jour.
Utiliser Nexpro pendant la grossesse
Les informations concernant la réception de Nexpro pendant la grossesse sont limitées. Les études n'ont pas révélé d'impact négatif direct ou médian sur le fœtus. Pendant cette période, le médicament est prescrit très soigneusement.
Il n'y a aucune information permettant de savoir si l'ésoméprazole peut être excrété dans le lait maternel. L’administration de médicaments pendant l’allaitement n’a pas été étudiée, c’est pourquoi elle ne peut pas être utilisée pendant cette période.
Effets secondaires Nexpro
Les principaux signes latéraux sont:
- troubles des processus hématopoïétiques: thrombocytose, leucose ou pancytopénie, ainsi que l'agranulocytose;
- manifestations immunitaires: symptômes d'intolérance, y compris œdème de Quincke, fièvre et anaphylaxie ou symptômes anaphylactiques;
- troubles métaboliques: hypomagnésémie ou natriémie, ainsi qu'œdème périphérique. Une hypocalcémie peut survenir au stade grave de l'hypomagnésémie.
- problèmes mentaux: agressivité, insomnie, confusion, hallucinations, dépression et agitation;
- symptômes associés à la NA: paresthésie, trouble du goût, maux de tête, somnolence et faiblesse;
- troubles visuels: déficience visuelle;
- perturbation du labyrinthe: vertiges;
- lésions associées au système respiratoire: spasme bronchique;
- manifestations affectant la fonction digestive: vomissements, douleurs abdominales et candidoses affectant le tractus gastro-intestinal, constipation et, en outre, nausée, bouche sèche, diarrhée, flatulence, stomatite et colite microscopique;
- problèmes liés au système hépatobiliaire: insuffisance hépatique, hépatite (accompagnée ou non de jaunisse), augmentation des enzymes hépatiques et encéphalopathie chez les personnes présentant des anomalies hépatiques;
- lésions de la couche sous-cutanée et de l'épiderme: éruption cutanée, photosensibilisation, dermatite, SJS, prurit, érythème polymorphe, urticaire, RTE et alopécie;
- troubles musculo-squelettiques: myalgie ou arthralgie, ainsi que faiblesse musculaire;
- insuffisance urinaire et rénale: néphrite tubulo-interstitielle;
- problèmes de fonction de reproduction: gynécomastie;
- signes systémiques: hyperhidrose ou faiblesse.
Surdosage
Les informations concernant l'intoxication médicamenteuse sont limitées. Avec l'introduction de 0,28 g du médicament, il existe une faiblesse et des signes associés au tractus gastro-intestinal. Une seule injection d'une portion de 80 mg ne provoque pas l'apparence de violations graves.
Nexpro n'a pas d'antidote. La plupart de l'ésoméprazole est synthétisée avec des protéines sanguines, raison pour laquelle le médicament ne répond pas à la dialyse. Des actions symptomatiques sont effectuées.
Interactions avec d'autres médicaments
Les effets de l'ésoméprazole sur la pharmacocinétique d'autres médicaments.
En raison de la diminution du pH gastrique après l'administration d'ésoméprazole, il est possible d'augmenter ou de diminuer l'absorption de médicaments dont l'absorption est associée à des indicateurs d'acidité.
Par exemple, il existe un affaiblissement de l'absorption de médicaments tels que l'itraconazole avec le kétoconazole et l'erlotinib. Mais l'absorption de la digoxine avec l'introduction d'aspirine ou d'ésoméprazole augmente, au contraire. L'introduction de 20 mg d'oméprazole par jour, ainsi que de digoxine, chez des volontaires a entraîné une augmentation du niveau de biodisponibilité de ces derniers de 10% (également chez 2 personnes sur 12, l'indice a augmenté de 30%).
L'esoméprazole ralentit l'action de l'enzyme 2C19, qui est le principal participant de ses processus métaboliques. De ce fait, l'introduction de médicaments en association avec des substances dont le métabolisme se déroule à l'aide de 2С19 (parmi lesquelles la phénytoïne avec diazépam, l'imipramine et le citalopram avec la clomipramine) peut augmenter leur indice plasmatique, ce qui nécessite une réduction de leur posologie. Ce facteur doit être pris en compte lors de l’utilisation de l’esoméprazole.
La combinaison d'ésoméprazole (30 mg) et de diazépam entraîne une diminution de 45% du niveau de clairance du CYP2C19 pour le substrat, le diazépam.
L'utilisation de 40 mg de médicament en association avec de la phénytoïne entraîne une augmentation de 13% des paramètres plasmatiques de cette dernière chez les personnes atteintes d'épilepsie. Il est nécessaire de surveiller ces indicateurs lors de la nomination ou de la cessation de l'utilisation de l'ésoméprazole.
Il est nécessaire de contrôler le niveau de l'INR au début, ainsi qu'à la fin du traitement combiné avec la warfarine ou d'autres dérivés de la coumarine.
L'association de 40 mg de médicament et de cisapride a entraîné une augmentation de 32% de l'ASC et, en outre, la demi-vie à long terme a été prolongée de 31%. Cependant, une augmentation significative des indices plasmatiques Cmax du cisapride n’a pas été observée. Une augmentation modérée de l'intervalle QT a été observée avec une application séparée de cisapride, mais son allongement ultérieur n'a pas été obtenu en association avec l'ésoméprazole.
La combinaison avec le médicament entraîne une augmentation des indicateurs sériques du tacrolimus.
Il existe des preuves d'une augmentation des valeurs sanguines de méthotrexate chez les individus dans le cas de sa combinaison avec des agents qui ralentissent l'action de la pompe à protons. S'il est nécessaire d'utiliser de grandes quantités de méthotrexate, il est nécessaire d'envisager la possibilité d'interrompre temporairement Nexpro.
Avec l’introduction de médicaments antirétroviraux individuels (parmi ceux nelfinavir avec atazanavir), les valeurs sériques de ce dernier diminuent. Pour cette raison, le médicament n'est pas utilisé en combinaison avec les substances médicinales ci-dessus.
L'impact d'autres médicaments sur les propriétés pharmacocinétiques de l'ésoméprazole.
Les processus d'échange de l'ésoméprazole sont mis en œuvre avec la participation des composants 2С19, ainsi que de CYRZA4. L'administration du médicament en association avec la clarithromycine, qui ralentit l'action de CYPRA4 (à raison de 0,5 g deux fois par jour), a doublé le niveau d'exposition à l'ésoméprazole.
La combinaison du médicament et du complexe inhibiteur des éléments 2C19 et CYPRA4 (par exemple, le voriconazole) entraîne une augmentation de plus du double des indicateurs d'exposition au médicament.
De plus, le voriconazole entraîne une augmentation de 280% des valeurs de l'ASCτ du médicament.
Chez les personnes atteintes de troubles graves de la fonction hépatique lors d’une utilisation prolongée du médicament, il est nécessaire d’envisager la possibilité de modifier sa posologie.
Les médicaments qui induisent l'activité du CYP2C19 et du CYP3A4, ou les deux enzymes (comme le millepertuis ou la rifampicine), peuvent réduire les valeurs sériques de l'ésoméprazole, augmentant ainsi le rythme de ses processus métaboliques.
Conditions de stockage
Nexpro doit être gardé dans un endroit fermé pour les petits enfants. Marques de température - pas au-dessus de la limite de 25 ° C
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Application pour les enfants
Il n’existe pas de données sur l’utilisation de ce médicament chez les personnes de moins de 12 ans, ce qui explique pourquoi ce groupe n’est pas prescrit.
Les analogues
Les analogues de médicaments sont les médicaments Despazol, Esomealox, Ezoxium avec Esomer, ainsi que Zerzim, Esonex, Ezolong avec Nexium et Esosol avec Ezoks. En outre, Pemozar, Esomeprazole, Emanera et Ezer avec Esomaps.
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Attention!
Pour simplifier la perception de l'information, cette instruction pour l'utilisation du médicament "Nexpro" traduit et présenté sous une forme spéciale sur la base des instructions officielles pour l'usage médical du médicament. Avant l'utilisation, lisez l'annotation qui a été directement envoyée au médicament.
Description fournie à titre informatif et ne constitue pas un guide d'auto-guérison. Le besoin de ce médicament, le but du régime de traitement, les méthodes et la dose du médicament sont déterminés uniquement par le médecin traitant. L'automédication est dangereuse pour votre santé.