Neksazol

Nexazol est un médicament anticancéreux, un inhibiteur sélectif non stéroïdien de l’action de l’aromatase (enzyme de liaison aux œstrogènes). Il a une activité anti-œstrogénique.

L'effet de l'aromatase est affaibli par la synthèse compétitive avec la région prothétique (hème) de l'hémoprotéine P450 (une sous-unité de cette enzyme). Chez les femmes ménopausées, les œstrogènes sont formés principalement à l'aide d'une enzyme aromatase qui convertit les androgènes liés à l'intérieur des glandes surrénales (principalement la testostérone avec l'androstènedione) en estradiol avec l'estrone.

Les indications Neksazola

Il est utilisé pour de telles pathologies:

• les stades précoces du cancer du sein, dont les cellules ont des terminaisons hormonales (comme traitement adjuvant pendant la ménopause);
• phases précoces du cancer du sein postménopausique (après la fin du cycle standard d'adjuvant utilisant du tamoxifène pendant 5 ans);
• types de cancer du sein hormono-dépendants (fréquents) après la ménopause (traitement de 1ère ligne);
• un type de cancer du sein hormono-dépendant de forme commune (avec ménopause artificielle ou naturelle) chez les femmes qui ont déjà été traitées avec des anti-œstrogènes.

Formulaire de décharge

La libération de médicaments est mise en œuvre dans des comprimés - 10 pièces à l'intérieur de la plaque cellulaire. À l'intérieur de la boîte se trouvent trois de ces enregistrements.

Pharmacodynamique

L'utilisation quotidienne de létrozole chez les femmes après la ménopause à une posologie de 0,1 à 5 mg par jour provoque une diminution des valeurs d'estrone avec l'estradiol et le sulfate d'estrone dans le plasma sanguin de 75 à 95% des valeurs initiales. Un faible niveau d'œstrogène est maintenu pendant le traitement chez tous les patients.

Si une femme a un néoplasme dépendant d'œstrogènes de nature maligne dans la région du sein (pendant la ménopause), le médicament, en réduisant les œstrogènes en circulation et en inhibant leur liaison dans les tissus tumoraux, provoque une régression du néoplasme (23% des cas), ainsi qu'une diminution du nombre de récidives et les morts Ayant une haute spécificité concernant l'aromatase, le médicament ne viole pas la liaison des hormones stéroïdes à l'intérieur des glandes surrénales.

Le létrozole peut être utilisé chez les femmes ménopausées en l’absence d’effet de l’utilisation du tamoxifène.

Pharmacocinétique

L'absorption.

Le létrozole est absorbé complètement et à grande vitesse dans le tractus gastro-intestinal. Après avoir mangé l'estomac vide, les valeurs Сmax après 60 minutes sont égales à 129 ± 20,3 nmol / l et, si elles sont introduites 2 heures après le moment de la prise d'aliments, Сmax LS est de 98,7 ± 18,6 nmol / l. Les modifications des valeurs de l'ASC ne sont pas marquées, de sorte que le médicament peut être utilisé sans référence à la prise alimentaire. Les scores de biodisponibilité sont de 99,9%.

Processus de distribution.

La synthèse des protéines intasma est égale à 60% (principalement associée à l'albumine - de 55%). L'indice de létrozole dans les érythrocytes est égal à 80% des valeurs plasmatiques.

Le niveau de volume de distribution apparent après l’obtention des indicateurs Vss est de 1,87 l / kg. Avec l'utilisation quotidienne d'une portion de 2,5 mg, des valeurs d'équilibre stables sont observées après 0,5 à 1,5 mois. Les indices d'équilibre altérés dans le plasma sont à peu près au-dessus du niveau après l'administration d'une dose 1 fois (2,5 mg), ainsi que 1,5 à 2 fois plus élevé que la marque calculée - ceci indique une certaine non-linéarité du médicament lors de l'utilisation d'une dose de 2,5 mg. Une longue réception ne conduit pas à une accumulation de drogues.

Processus d'échange et excrétion.

Les processus métaboliques sont principalement réalisés dans le foie à l'aide des isoenzymes de l'hémoprotéine P450 ZA4, ainsi que du 2A6 avec la formation d'un dérivé de carbinol sans effet médicinal.

Le médicament est principalement excrété par les reins sous forme de composants métaboliques, ainsi que par les intestins. La demi-vie à terme est de 48 heures. La substance peut être excrétée du plasma par hémodialyse.

Dosage et administration

Nexazol doit être pris par voie orale - 1 comprimé (2,5 mg) 1 fois par jour.

En tant qu'agent pour les procédures adjuvantes, le médicament a été utilisé pendant 5 ans. Si le patient présente des symptômes de progression de la pathologie, le médicament est annulé.

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Utiliser Neksazola pendant la grossesse

Nexazol n'est pas utilisé pendant la grossesse ni l'allaitement, ni avant la ménopause.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• intolérance grave associée à des éléments du médicament;
• indicateurs endocriniens correspondant à la période de reproduction;
• préménopause.

Effets secondaires Neksazola

Parmi les événements indésirables:

• données de test: on note souvent un gain de poids. Parfois, une perte de poids survient;
• lésions affectant le travail du système cardiovasculaire: parfois angine ou tachycardie, ainsi que thromboembolie, HF avec thrombophlébite (veines profondes ou superficielles) ou infarctus du myocarde avec palpitations et élévation de la pression artérielle. Rarement, embolie pulmonaire, thrombose artérielle ou infarctus cérébral;
• troubles affectant la lymphe et le sang: il se développe parfois une leucopénie;
• problèmes avec le travail de l'Assemblée nationale: on note souvent des vertiges ou des maux de tête. Parfois, il existe un trouble du flux sanguin cérébral dans la phase active, de la somnolence, des troubles de la mémoire, du goût ou de la sensibilité (y compris l'hypesthésie et la paresthésie) et l'insomnie;
• déficience visuelle: il y a parfois une déficience visuelle, une irritation des yeux ou une cataracte;
• signes associés aux organes du médiastin et du sternum, ainsi qu'au système respiratoire: parfois, toux ou dyspnée;
• lésions dans le tractus gastro-intestinal: souvent, vomissements, diarrhée, nausée, obstination ou dyspepsie. Parfois, une stomatite, des douleurs abdominales et une xérostomie se développent;
• troubles de la miction: il y a parfois une augmentation de la miction;
• troubles associés à l'épiderme et à la couche sous-cutanée: développe principalement une hyperhidrose. Il y a souvent des éruptions cutanées (maculo-papuleuses, vésiculaires, érythémateuses ou psoriasis) ou de l'alopécie. Parfois, il y a sécheresse de la peau ou des démangeaisons et de l'urticaire;
• problèmes avec le travail des tissus conjonctifs avec la structure musculo-squelettique: arthralgie apparaît principalement. Souvent, il se développe une douleur qui affecte les os, l'ostéoporose, les myalgies ou les fractures. L'arthrite est parfois observée;
• Troubles nutritionnels et métaboliques: l'appétit est souvent augmenté et une hypercholestérolémie ou une anorexie se développe. Parfois, des œdèmes systémiques se forment;
• infection: une infection apparaît parfois;
• tumeurs de nature maligne ou bénigne non identifiées (parmi elles des polypes et des kystes): parfois, une douleur apparaît au site de la tumeur;
• troubles généraux: essentiellement fatigue sévère (aussi asthénie) ou bouffées de chaleur. Il y a souvent un malaise ou un gonflement périphérique. Parfois, les muqueuses sèches, l'hyperthermie ou la soif se développent;
• altération de la fonction hépatobiliaire: il existe parfois une augmentation de l'activité des enzymes intrahépatiques;
• lésions associées aux glandes mammaires et à l'activité reproductrice: il se produit parfois des pertes ou des saignements vaginaux, une sensibilité de la poitrine ou une sécheresse vaginale est notée;
• troubles mentaux: la dépression se développe souvent. Parfois, il y a l'irritabilité, l'anxiété et la nervosité.

Surdosage

Il n'y a qu'une seule donnée sur l'intoxication. Une thérapie spéciale n'est pas effectuée, effectuez uniquement des actions symptomatiques et de soutien.

Interactions avec d'autres médicaments

In vitro, le létrozole ralentit l'action des isoenzymes de l'hémoprotéine P450 - 2A6, ainsi que du 2C19 (modérément). Le composant CYP2A6 n’a pas d’effet significatif sur les processus métaboliques des médicaments. Par conséquent, il est nécessaire de combiner très soigneusement Nexazol avec des substances à faible indice de médicament, dans lesquelles la distribution est largement déterminée par ces isoenzymes.

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Conditions de stockage

Nexazol doit être conservé dans un endroit fermé aux enfants. Indicateurs de température - maximum 30 ° С.

Durée de conservation

Nexazol est autorisé à appliquer pour une période de 3 ans à compter de la date de vente du produit thérapeutique.

Application pour les enfants

Le médicament n'est pas utilisé en pédiatrie.

Les analogues

Les analogues de drogues sont les substances Extrasa et Letroza.