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Santé

Mezacar

, Rédacteur médical
Dernière revue: 04.07.2025
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Mezacar est un médicament anticonvulsivant.

Les indications Mezacara

Il est utilisé dans les conditions suivantes:

  • épilepsie;
  • crises partielles de nature simple ou complexe (avec ou sans perte de conscience concomitante; avec ou sans développement de symptômes de généralisation de nature secondaire);
  • convulsions de nature mixte;
  • crises tonico-cloniques (forme généralisée);
  • comportement maniaque de nature aiguë;
  • sevrage alcoolique;
  • BAR (en tant qu’agent de soutien) – pour réduire la gravité des symptômes cliniques lors des exacerbations, et également pour les prévenir;
  • névralgie affectant le nerf trijumeau (de nature idiopathique), et en même temps névralgie dans la région du nerf trijumeau, se développant dans le contexte d'une sclérose, qui a une nature disséminée;
  • névralgie affectant le nerf situé dans la région glossopharyngée (forme idiopathique).

Formulaire de décharge

Le produit pharmaceutique est disponible sous forme de comprimés (10 comprimés) dans une plaquette alvéolaire. Chaque boîte contient cinq plaques.

Pharmacodynamique

Il a une activité antimaniaque et normothymique (stabilisatrice de l'humeur).

L'élément actif active le système cérébral GABAergique, ralenti. Parallèlement, il bloque l'activité des canaux Na2-potentiels (à l'intérieur des membranes des cellules nerveuses), stabilisant ainsi leur fonctionnement. De plus, il affaiblit l'action des acides neurotransmetteurs (glutamate et aspartate) et interagit avec les terminaisons adénosine dans le cerveau.

Augmente le seuil de crise et corrige également les changements de personnalité associés à l’épilepsie.

Pharmacocinétique

Absorption.

La carbamazépine administrée par voie orale est presque entièrement absorbée, mais à un taux modéré. Après une seule administration, les valeurs de la Cmax plasmatique sont enregistrées après 12 heures. Il n'existe pas de différence cliniquement significative dans le niveau d'absorption du médicament selon les différentes formes orales. Après une administration orale unique d'un comprimé de 0,4 g de carbamazépine, la Cmax moyenne du principe actif inchangé est d'environ 4,5 µg/ml.

La prise alimentaire n’a pas d’effet significatif sur l’étendue et le taux d’absorption de la carbamazépine.

Les paramètres plasmatiques d'équilibre du médicament sont observés après 7 à 14 jours, en tenant compte des caractéristiques individuelles des processus métaboliques (auto-induction par la carbamazépine des systèmes enzymatiques hépatiques ou hétéroinduction par d'autres médicaments utilisés en association), ainsi que de l'état du patient, de la durée du traitement et de la posologie.

Des différences interpersonnelles significatives dans les valeurs d'équilibre sont observées dans le spectre médicamenteux: chez de nombreux patients, elles varient entre 4 et 12 µg/ml (entre 17 et 50 µmol/l). Le taux de carbamazépine 10,11-époxyde (un métabolite actif) atteint près de 30 % de comparaison avec les valeurs de carbamazépine.

Processus de distribution.

Après absorption complète du composant thérapeutique, le volume de distribution apparent se situe dans la plage de 0,8 à 1,9 l/kg.

La substance peut traverser le placenta. Sa synthèse avec les protéines sanguines intraplasmatiques est de 70 à 80 %. La teneur en élément inchangé dans la salive et le liquide céphalorachidien est proportionnelle à la proportion du composant actif non synthétisé avec les protéines (20 à 30 %).

Les taux de carbamazépine dans le lait maternel représentent 25 à 60 % de ceux du plasma sanguin.

Processus d'échange.

Le métabolisme de la carbamazépine se déroule dans le foie, principalement par la voie époxyde. Les principaux produits métaboliques sont formés: le dérivé 10,11-transdiol et son conjugué avec l'acide glucuronique.

La principale isoenzyme qui convertit l'élément actif du médicament en carbamazépine 10,11-époxyde est l'hémoprotéine de sous-type P450 3A4. Au cours de ces réactions d'échange, un « petit » élément métabolique est également formé: le 9-hydroxy-méthyl-10-carbamoyl acridan.

Après une seule administration orale, environ 30 % du principe actif est retrouvé dans les urines (métabolisés époxydes terminaux). D'autres voies importantes de transformation de la carbamazépine sont à l'origine de la formation de divers dérivés monohydroxylés, et parallèlement de la N-glucuronide de carbamazépine, produite par le composant UGT2B7.

Excrétion.

Après une seule administration orale du médicament, la demi-vie de l'élément inchangé est en moyenne de 36 heures, et avec une administration répétée, le chiffre moyen est de 16 à 24 heures (après auto-induction du système monooxygénase hépatique), en tenant compte de la durée du cycle thérapeutique.

Chez les personnes utilisant également d’autres médicaments qui induisent un système enzymatique hépatique similaire (par exemple, le phénobarbital ou la phénytoïne), la demi-vie de la substance est en moyenne de 9 à 10 heures.

La demi-vie plasmatique du produit métabolique 10,11-époxyde est d'environ 6 heures (avec une dose unique d'époxyde).

Après une administration unique de carbamazépine à la dose de 0,4 g, 72 % du composant sont excrétés dans les urines et 28 % dans les fèces. Environ 2 % de la dose est éliminée par les urines sous forme inchangée et environ 1 % sous forme d'époxyde 10,11, un élément métabolique thérapeutiquement actif.

Dosage et administration

Le médicament est pris par voie orale, sans rapport avec les repas. La dose quotidienne choisie doit être répartie en 2 à 3 prises. La posologie est déterminée en fonction du diagnostic.

Portion adulte standard: 0,1 à 0,2 g 1 à 2 fois par jour; la dose doit être augmentée progressivement jusqu'à l'obtention du résultat souhaité. Ainsi, le patient peut prendre 0,8 à 2 g de substance par jour.

Posologie standard pour les enfants: 0,1 g par jour; la dose est augmentée progressivement chaque semaine (de 0,1 g). La dose habituelle est de 10 à 20 mg/kg par jour (en plusieurs prises).

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Utiliser Mezacara pendant la grossesse

Mezacar ne doit pas être prescrit si une femme est enceinte ou allaite.

Contre-indications

Principales contre-indications:

  • intolérance sévère associée à des éléments médicinaux;
  • antécédents d’allergie aux tricycliques;
  • bloc auriculo-ventriculaire;
  • suppression de l'activité de la moelle osseuse;
  • type hépatique de porphyrie (il peut s'agir d'un sous-type mixte, aigu intermittent ou épidermique tardif), ainsi que sa présence dans l'anamnèse;
  • utilisation de médicaments IMAO.

Effets secondaires Mezacara

Les effets secondaires comprennent:

  • modifications des résultats des tests: lymphadénopathie, réticulocytose, leucopénie, pancytopénie ou thrombocytopénie, agranulocytose avec leucocytose et éosinophilie, ainsi qu'anémie aplasique, hémolytique ou mégaloblastique, porphyrie, aplasie érythrocytaire et carence en vitamine B9;
  • Troubles immunitaires: intolérance retardée, éruption cutanée, adénopathie ou vascularite, ainsi qu'hépatosplénomégalie, méningite aseptique, à laquelle s'ajoutent le développement de myoclonies ou d'éosinophilie périphériques, et un syndrome de disparition des voies biliaires. Une anaphylaxie, un œdème de Quincke ou une hypogammaglobulinémie peuvent également être observés;
  • troubles endocriniens: prise de poids, hyponatrémie, œdème, diminution de l’osmolarité plasmatique, hyperhydrie (vomissements, confusion, léthargie et maux de tête) et augmentation du taux de prolactine (gynécomastie, galactorrhée et troubles du métabolisme osseux);
  • troubles métaboliques: carence en folates et perte d’appétit;
  • problèmes de santé mentale: sentiments d’agitation, d’anxiété, de confusion ou d’agressivité, hallucinations, activation de psychose et de dépression;
  • Signes neurologiques: ataxie, vertiges, somnolence, céphalées et diplopie, ainsi que vision trouble et mouvements involontaires (dystonie, tremblements (parfois palpitants) et tics). À cela s'ajoutent: dyskinésie orofaciale, polyneuropathie, dysarthrie et nystagmus, choréoathétose, troubles du mouvement oculaire, troubles de l'élocution, troubles du goût, paresthésie, faiblesse musculaire, méningite aseptique et parésie;
  • déficience visuelle: glaucome, conjonctivite, trouble de l’accommodation et opacification du cristallin;
  • problèmes d’audition: acouphènes, déficience auditive et sensibilité auditive augmentée ou diminuée;
  • problèmes cardiovasculaires: troubles de la conduction cardiaque, insuffisance cardiaque congestive, hypertension ou hypotension artérielle, syncope et thromboembolie, ainsi que bradycardie, exacerbation de maladie coronarienne, thrombophlébite, arythmie et collapsus circulatoire;
  • troubles respiratoires: pneumopathie, dyspnée ou pneumonie;
  • Troubles digestifs: constipation ou diarrhée, nausées, glossite, sécheresse buccale, douleurs abdominales et stomatite. À cela s'ajoutent une pancréatite, une hépatite, une insuffisance hépatique, une augmentation des GGT, des transaminases et des phosphatases alcalines, un ictère, un syndrome de disparition des voies biliaires et une hépatite granulomateuse.
  • Lésions épidermiques: érythrodermie, lupus érythémateux disséminé (LED), prurit, dermatite d'origine allergique, syndrome de Stevens-Johnson (SSJ), urticaire, photosensibilité et nécrolyse épidermique. On peut également citer: érythème polymorphe ou nodulaire, acné et purpura, hirsutisme, alopécie sévère, hyperhidrose et troubles de la pigmentation cutanée.
  • troubles musculo-squelettiques: arthralgie, faiblesse musculaire et spasmes musculaires;
  • problèmes urogénitaux: néphrite tubulo-interstitielle, rétention urinaire, impuissance, insuffisance rénale, troubles de la spermatogenèse, dysfonctionnement rénal (albuminurie avec hématurie, azotémie ou oligurie) et augmentation de la fréquence des mictions;
  • troubles systémiques: sensation de faiblesse.

Surdosage

Signes d'intoxication: sensation de somnolence intense, agitation ou désorientation, diminution de la conscience, vision trouble, nystagmus, ataxie et hallucinations. S'ajoutent à cela des troubles de l'élocution, un coma, une hypo- ou hyperréflexie, une dysarthrie, des convulsions et une dyskinésie, ainsi qu'une mydriase, des troubles psychomoteurs, une hypothermie, des myoclonies et un œdème pulmonaire. Une dépression respiratoire, un arrêt cardiaque, des troubles de la conduction cardiaque, une tachycardie, des évanouissements, une hypo ou une hypertension artérielle, une hyperhydrie et une rhabdomyolyse sont également possibles. Une acidose métabolique, une rétention d'aliments dans l'estomac, une anurie ou une oligurie, une rétention hydrique ou urinaire, une augmentation des CPK (fraction musculaire), une hyperglycémie ou une hyponatrémie peuvent être observées.

Les personnes atteintes de ces troubles doivent être hospitalisées, subir un lavage gastrique, se voir prescrire des absorbants et bénéficier de mesures de soutien. Il est également nécessaire de doser le taux sanguin de carbamazépine, de surveiller la fonction cardiaque et de corriger les déséquilibres électrolytiques.

Interactions avec d'autres médicaments

Médicaments ayant la capacité d’augmenter les niveaux de carbamazépine dans le plasma sanguin.

Étant donné que des symptômes indésirables peuvent apparaître en cas d'augmentation des paramètres mentionnés ci-dessus (par exemple, une sensation de somnolence, ainsi qu'une diplopie, des étourdissements sévères ou une ataxie), la dose de Mezakar doit être modifiée ou ses valeurs plasmatiques surveillées en cas d'association avec des substances similaires. Parmi ces médicaments:

  • médicaments anti-inflammatoires et analgésiques: ibuprofène ou dextropropoxyphène;
  • androgènes: substance danazol;
  • antibiotiques: macrolides (par exemple, josamycine avec érythromycine, ciprofloxacine et troléandomycine avec clarithromycine);
  • antidépresseurs: fluoxétine, viloxazine, désipramine avec trazodone, néfazodone avec fluvoxamine et paroxétine;
  • anticonvulsivants: vigabatrine et stiripentol;
  • Antifongiques: azolés (p. ex., kétoconazole associé à l'itraconazole et voriconazole associé au fluconazole). D'autres anticonvulsivants peuvent être prescrits aux personnes utilisant l'itraconazole ou le voriconazole;
  • antihistaminiques: terfénadine ou loratadine;
  • antipsychotiques: loxapine avec olanzapine et quétiapine;
  • médicaments antituberculeux: isoniazide;
  • agents inhibant l'activité de l'anhydrase carbonique: composant acétazolamide;
  • médicaments antiviraux: substances qui inhibent la protéase du VIH (par exemple, le ritonavir);
  • médicaments pour le traitement des maladies cardiovasculaires: vérapamil avec diltiazem;
  • médicaments utilisés pour les maladies gastro-intestinales: oméprazole ou cimétidine;
  • relaxants musculaires: dantrolène avec oxybutynine;
  • médicaments antiplaquettaires: ticlopidine;
  • autres moyens: cela inclut le jus de pamplemousse, ainsi que la nicotinamide (pour les adultes et uniquement en grandes portions).

Substances ayant la capacité d’augmenter les niveaux intraplasmiques du produit métabolique actif de la carbamazépine – le 10,11-époxyde.

Parmi ces médicaments figurent le progabide, la loxapine, le valpromide associé à la quétiapine, ainsi que l'acide valproïque associé à la primidone et au valnoctamide. En cas d'utilisation concomitante avec ces substances, la posologie du médicament doit être ajustée (ou ses valeurs plasmatiques doivent être surveillées).

Médicaments qui réduisent les taux intraplasmiques de carbamazépine.

Une modification de la posologie du médicament peut être nécessaire lorsqu'il est associé aux substances suivantes:

  • anticonvulsivants: méthsuximide, phensuximide et felbamate avec phénobarbital et oxcarbazépine, ainsi que phénytoïne (pour prévenir l'intoxication par la phénytoïne et les valeurs sous-médicamenteuses de la carbamazépine, il est nécessaire de modifier le taux plasmatique de la première à 13 mcg/ml avant de commencer à utiliser la seconde), primidone avec fosphénytoïne et clonazépam (il existe des informations contradictoires à ce sujet);
  • médicaments antitumoraux: doxorubicine ou cisplatine;
  • médicaments antituberculeux: rifampicine;
  • médicaments anti-asthmatiques ou bronchodilatateurs: aminophylline ou théophylline;
  • agents dermatologiques: isotrétinoïne.

Interaction avec d'autres médicaments.

La méfloquine peut entraîner le développement d'un effet antagoniste par rapport à l'action anticonvulsivante du Mezacar, c'est pourquoi la posologie de ce dernier doit être modifiée en conséquence.

L'isotrénoïne est connue pour modifier la biodisponibilité ou la clairance de la carbamazépine avec son produit métabolique, c'est pourquoi les taux plasmatiques de carbamazépine doivent être surveillés pendant le traitement.

L'effet du médicament sur les taux plasmatiques des substances qui lui sont associées.

La carbamazépine peut réduire les concentrations plasmatiques de certains médicaments, ainsi qu'affaiblir ou neutraliser leur activité thérapeutique. Compte tenu des données cliniques, il peut être nécessaire de modifier la posologie des médicaments suivants:

  • substances anti-inflammatoires ou analgésiques: méthadone avec buprénorphine et paracétamol (l'administration à long terme de carbamazépine avec du paracétamol (ou de l'acétaminophène) peut provoquer le développement d'une hépatotoxicité), ainsi que tramadol avec phénazone (antipyrine);
  • antibiotiques: parmi ces substances, on trouve la rifabutine ou la doxycycline;
  • Anticoagulants oraux: par exemple, phenprocoumone, acénocoumarol avec warfarine et dicoumarol;
  • antidépresseurs: ceux-ci comprennent la néfazodone avec le bupropion, la trazodone avec la sertraline, le citalopram et les tricycliques (par exemple, l'amitriptyline avec l'imipramine, la clomipramine et la nortriptyline);
  • médicament antiémétique: aperpitant;
  • Anticonvulsivants: clonazépam, tiagabine, clobazam associé au felbamate, acide valproïque, éthosuccimide associé à la primidone, ainsi que la lamotrigine, le zonisamide, l'oxcarbazépine et le topiramate. Des données font état d'une augmentation et d'une diminution des taux plasmatiques de phénytoïne sous l'influence de la carbamazépine, ainsi que d'une augmentation (unique) des taux plasmatiques de méphénytoïne.
  • antifongiques: voriconazole associé à l'itraconazole et au kétoconazole. Les personnes utilisant de l'itraconazole ou du voriconazole doivent utiliser d'autres anticonvulsivants;
  • agents anthelminthiques: albendazole ou praziquantel;
  • médicaments antitumoraux: cyclophosphamide avec imatinib, ainsi que temsirolimus et lapatinib;
  • neuroleptiques: halopéridol avec aripiprazole, clozapine avec rispéridone, ainsi que brompéridol avec ziprasidone et olanzapine, ainsi que quétiapine et palipéridone;
  • médicaments antiviraux: médicaments qui ralentissent l’activité de la protéase du VIH (par exemple, le saquinavir avec l’indinavir et le ritonavir);
  • anxiolytiques: midazolam avec alprazolam;
  • agents antiasthmatiques et bronchodilatateurs: théophylline;
  • contraceptifs: contraception hormonale (il est nécessaire d'envisager la possibilité de sélectionner des contraceptifs alternatifs);
  • substances pour le traitement des maladies cardiovasculaires: inhibiteurs des canaux calciques (catégorie des dihydropyridines), dont la digoxine avec la lovastatine, la félodipine, la simvastatine, la cérivastatine avec la quinidine, ainsi que l'ivabradine avec le propranolol et l'atorvastatine;
  • corticoïdes: dexaméthasone ou prednisolone;
  • substances utilisées contre l’impuissance: tadalafil;
  • immunosuppresseurs: tacrolimus avec ciclosporine et sirolimus avec évérolimus;
  • médicaments pour la thyroïde: lévothyroxine;
  • autres substances: médicaments contenant de la progestérone ou de l'œstrogène (il est nécessaire de sélectionner une contraception alternative), sertraline avec buprénorphine, miansérine et gestrinone, ainsi que toramiphène avec tibolone.

Combinaisons de médicaments nécessitant une étude séparée.

L'association du médicament avec le lévétiracétam peut entraîner une potentialisation de la toxicité du Mezacar.

L'association de médicaments avec l'isoniazide peut provoquer une potentialisation de l'hépatotoxicité de ce dernier.

L'administration en association avec des agents à base de lithium ou de métoclopramide, ainsi qu'avec des neuroleptiques (thioridazine ou halopéridol) peut provoquer une potentialisation des signes neurologiques négatifs (avec cette dernière combinaison – même dans le cas de paramètres plasmatiques thérapeutiques).

L'utilisation du médicament en association avec certains diurétiques (furosémide ou hydrochlorothiazide) peut provoquer une hyponatrémie symptomatique.

La carbamazépine peut agir comme antagoniste des myorelaxants non dépolarisants (par exemple, le pancuronium). Dans ce cas, il faudra peut-être augmenter les doses de ces médicaments et surveiller étroitement les patients afin de prévenir un blocage neuromusculaire.

Comme d’autres médicaments psychotropes, la carbamazépine peut réduire la tolérance aux boissons alcoolisées, c’est pourquoi les patients doivent s’abstenir d’en boire pendant le traitement.

Combinaisons interdites.

La structure de la carbamazépine étant proche de celle des tricycliques, elle ne peut pas être associée aux IMAO. Ces derniers doivent être interrompus au moins 14 jours avant le début du traitement par Mezacar.

Effet du médicament sur les données des tests sérologiques.

La carbamazépine peut produire une réaction faussement positive dans le test SUPÉRIEUR utilisé pour déterminer les niveaux de perphénazine.

La carbamazépine associée à l'époxyde 10,11 peut donner des résultats faussement positifs dans les immuno-essais de fluorescence polarisée utilisés pour déterminer l'activité tricyclique.

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Conditions de stockage

Le Mezakar doit être conservé à des températures comprises entre 15 et 25°C.

Durée de conservation

Mezakar peut être utilisé pendant une période de 24 mois à compter de la date de fabrication de la substance médicamenteuse.

Demande pour les enfants

Les enfants ont une élimination plus importante de la carbamazépine, ce qui peut nécessiter des doses plus importantes (par rapport à leur poids). Des comprimés peuvent être prescrits aux enfants de plus de 5 ans.

Analogues

Les analogues du médicament sont la Finlepsine, le Zeptol avec Tegretol, le Carbalex avec la Carbapine, ainsi que la Carbamazépine et le Timonil.

Attention!

Pour simplifier la perception de l'information, cette instruction pour l'utilisation du médicament "Mezacar" traduit et présenté sous une forme spéciale sur la base des instructions officielles pour l'usage médical du médicament. Avant l'utilisation, lisez l'annotation qui a été directement envoyée au médicament.

Description fournie à titre informatif et ne constitue pas un guide d'auto-guérison. Le besoin de ce médicament, le but du régime de traitement, les méthodes et la dose du médicament sont déterminés uniquement par le médecin traitant. L'automédication est dangereuse pour votre santé.

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