Mesaton

Le mézaton est un agoniste α-adrénergique; il a une activité vasoconstrictrice.

Les indications Mesaton

Il est utilisé pour éliminer les troubles ophtalmologiques:

• iridocyclite, uvéite antérieure (traitement et prévention de l'apparition d'adhérences postérieures ou d'asthénopie, ainsi que réduction de l'exsudation associée à l'iris);
• dilatation de la pupille de l'œil à des fins de diagnostic lors d'ophtalmoscopies et d'autres procédures nécessaires pour examiner l'état de la région oculaire postérieure, ainsi que lors d'interventions au laser et de chirurgie vitréo-rétinienne;
• lors de la réalisation de tests de provocation chez des individus ayant une vision étroite de l’angle de la chambre antérieure et une suspicion de développement d’un glaucome à angle fermé;
• examen différentiel avec injections intraoculaires;
• réduire l’irritation et l’hyperémie lors du syndrome des yeux rouges;
• thérapie combinée pour le spasme accommodatif (enfants).

Par administration parentérale dans les troubles suivants:

• diminution de la pression artérielle;
• état de choc (y compris ses variantes toxiques et traumatiques);
• insuffisance vasculaire, se développant parfois en rapport avec une intoxication aux vasodilatateurs;
• sous forme de vasoconstricteur pour l'anesthésie locale.

Il peut également être prescrit par voie intranasale en cas de rhinite d'origine vasomotrice ou allergique.

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Formulaire de décharge

La substance pharmaceutique est libérée sous forme de collyre, à l'intérieur de flacons compte-gouttes d'une capacité de 5 ml.

De plus, il est vendu sous forme de liquide injectable, à l'intérieur d'ampoules d'une capacité de 1 ml; une boîte contient 10 de ces ampoules.

Pharmacodynamique

Le mézaton est un stimulant α-adrénergique ayant peu d'effet sur les récepteurs β-adrénergiques cardiaques. Il ne peut être considéré comme une catécholamine, car il ne possède qu'une seule catégorie hydroxyle dans son noyau aromatique; il peut augmenter la pression artérielle et contracter les artérioles, ce qui peut parfois provoquer une bradycardie réflexe.

Comparé à l'épinéphrine ou à la noradrénaline, ce médicament augmente la tension artérielle plus progressivement et son effet est plus durable, car il est moins influencé par la catéchol-O-méthyltransférase. Le traitement par Mezaton n'entraîne pas d'augmentation du volume sanguin infime.

Le médicament a des propriétés vasoconstrictrices similaires à l'effet de la noradrénaline, mais l'effet est moins fort et plus durable; en même temps, le médicament n'a pas d'effet inotrope ou chronotrope sur le cœur.

L'instillation du médicament entraîne une contraction du dilatateur pupillaire, ce qui entraîne sa dilatation (et, par conséquent, celle des muscles lisses des artérioles conjonctivales). La substance n'affecte pas l'activité du muscle ciliaire, ce qui permet d'éviter la mydriase et la cycloplégie.

L'effet médicamenteux se manifeste immédiatement après l'injection intraveineuse et dure 5 à 20 minutes. En cas d'administration sous-cutanée, l'effet dure 50 minutes, et en cas d'injection intramusculaire, 1 à 2 heures.

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Pharmacocinétique

La phényléphrine pénètre facilement dans les tissus oculaires, dilatant la pupille pendant 10 à 60 minutes. Une réduction significative du dilatateur pupillaire dans le liquide de la chambre antérieure de l'œil 30 à 45 minutes après l'instillation permet de détecter des particules du pigment foliaire de l'iris; dans ce cas, il est nécessaire de différencier une uvéite ou une pénétration de composants sanguins formés.

Les processus métaboliques de la phényléphrine se développent à l'intérieur du foie et, en outre, du tractus gastro-intestinal (l'enzyme catéchol-O-méthyltransférase n'y participe pas).

L'excrétion des éléments métaboliques se fait par les reins.

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Dosage et administration

Les gouttes ophtalmiques sont utilisées sous forme d'instillations: une goutte doit être instillée dans le sac conjonctival de l'œil.

Le liquide injectable est administré par jet ou par voie intraveineuse, à faible vitesse.

En cas d'effondrement.

Administration du médicament par goutte-à-goutte, par voie intraveineuse - il est nécessaire d'utiliser un liquide à 1% (1 ml), qui est dilué dans une solution de dextrose à 5% (0,25 ou 0,5 l).

Dans ce cas, 0,1, 0,3 ou 0,5 ml de liquide à 1 % sont dilués dans une solution de dextrose à 5 % (20 ml) ou de NaCl à 0,9 %. Si nécessaire, la procédure d'administration peut être répétée.

Les doses pour administration intramusculaire ou sous-cutanée (pour les adultes) sont de l'ordre de 0,3 à 1 ml de solution à 1 %, 2 à 3 fois par jour. Chez les adolescents de plus de 15 ans (ayant une pression artérielle basse), la dose nécessaire pour une rachianesthésie est de 0,5 à 1 mg/kg.

Pour rétrécir les vaisseaux sanguins à l'intérieur des muqueuses et réduire l'intensité des symptômes d'inflammation, vous devez instiller ou lubrifier la zone avec un liquide concentré - 0,125, 0,25, ainsi que 0,5 ou 1%.

Sous anesthésie locale.

À l'anesthésique utilisé sous forme de solvant (10 ml), il faut ajouter 0,3 à 0,5 ml de médicament liquide à 1%.

Les adultes peuvent recevoir un maximum de 10 mg de la substance par injection intramusculaire ou sous-cutanée unique; la dose maximale est de 50 mg par jour. Pour les injections intraveineuses, la dose unique est de 5 mg maximum et la dose quotidienne est de 25 mg.

Pour éviter une récidive de la baisse de la pression artérielle après l'arrêt du traitement, la posologie doit être réduite progressivement (surtout après une perfusion prolongée). Les perfusions peuvent être reprises une fois la pression artérielle systémique redescendue à 70-80 mm Hg.

Utiliser Mesaton pendant la grossesse

Mezaton peut être utilisé chez la femme enceinte avec une grande prudence - en présence d'indications vitales strictes et sous surveillance médicale (il est nécessaire d'évaluer au préalable les risques et les bénéfices du médicament pour la femme et le fœtus).

Dans le même temps, il a été constaté que l'introduction de vasoconstricteurs pendant le travail (pour corriger la baisse de la pression artérielle), ainsi que des additifs aux anesthésiques locaux en combinaison avec des médicaments qui stimulent la contractilité utérine (y compris l'ergotamine avec la vasopressine, ainsi que l'ergométrine avec la méthylergométrine), peuvent provoquer une augmentation persistante des niveaux de pression artérielle après le travail.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• phéochromocytome;
• hypertrophie associée à une cardiomyopathie obstructive;
• fibrillation ventriculaire;
• la présence d'intolérance associée à des substances médicamenteuses.

Il n'est pas prescrit pour les interventions ophtalmologiques dans les cas suivants:

• glaucome à angle fermé ou à angle étroit;
• troubles importants du fonctionnement du système cardiovasculaire (y compris anévrismes, maladies cardiaques, tachycardie et hypertension artérielle);
• diabète sucré de type insulino-dépendant;
• hyperthyroïdie;
• la présence de troubles de l’intégrité du fond de l’œil ou de troubles de l’activité lacrymale;
• déficit congénital du composant G6PD ou porphyrie hépatique.

La prudence est de mise lors de l’utilisation des médicaments dans les cas suivants:

• acidose de type métabolique;
• hypoxie ou hypercapnie;
• fibrillation auriculaire;
• augmentation de la pression artérielle ou hypertension dans la circulation pulmonaire du flux sanguin systémique;
• hypovolémie;
• sténose aortique d’intensité sévère;
• stade aigu de l'infarctus du myocarde;
• arythmie ventriculaire ou tachyarythmie;
• pathologie vasculaire occlusive (également sa présence dans l'anamnèse) au cours de l'athérosclérose, du syndrome de Raynaud, de la thromboembolie de nature artérielle, de la maladie de Buerger ou du diabète sucré, ainsi qu'avec une tendance vasculaire à développer des spasmes, une endartérite diabétique et des engelures, ainsi qu'en cas d'association avec des IMAO;
• introduction de l'anesthésie générale (fluorothane);
• dysfonctionnement rénal;
• personnes âgées.

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Effets secondaires Mesaton

Les effets secondaires comprennent:

• fibrillation ventriculaire, bradycardie, augmentation de la pression artérielle, arythmie, palpitations et cardialgie;
• sensation d’anxiété intense, de peur ou de faiblesse, étourdissements, insomnie, maux de tête;
• tremblements, paresthésies, convulsions, hémorragie cérébrale;
• pâleur de la peau du visage;
• signes d'allergie, apparition locale de croûtes en cas de pénétration dans les tissus et ischémie épidermique au niveau de la zone d'administration du médicament.

Lors de l'administration de gouttes, des symptômes négatifs peuvent apparaître du côté des organes visuels: hyperémie réactive, sensation d'inconfort, de brûlure ou d'irritation, ainsi qu'un flou visuel, un myosis réactif, un larmoiement et une augmentation de la pression intraoculaire.

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Surdosage

En cas d'intoxication, on observe une extrasystole ventriculaire, une sensation de lourdeur dans les extrémités et la tête, ainsi que des symptômes paroxystiques à court terme de tachycardie ventriculaire et une augmentation significative de la pression artérielle.

Une injection intraveineuse d'α-bloquants est administrée (la phentolamine peut être utilisée). En cas d'arythmie cardiaque, il est recommandé d'administrer des β-bloquants.

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Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation en association avec des médicaments antihypertenseurs et diurétiques entraîne un affaiblissement des propriétés antihypertensives de ces médicaments (guanéthidine, mécamylamine et guanadrel avec méthyldopa).

L'association avec des phénothiazines ou des α-bloquants (comme la phentolamine) réduit l'activité hypertensive.

L'introduction en association avec les IMAO (y compris la sélégiline et la furazolidone avec la procarbazine), ainsi qu'avec les alcaloïdes de l'ergot, le méthylphénidate, l'ocytocine, ainsi que les tricycliques et les stimulants adrénergiques conduit à une potentialisation significative de l'activité pressive, ainsi qu'à l'arythmogénicité de l'élément phényléphrine.

L'association avec des bêtabloquants affaiblit l'activité de stimulation cardiaque.

L'utilisation de réserpine entraîne une augmentation de la pression artérielle, qui se développe en raison de l'épuisement des dépôts de catécholamines situés à l'intérieur des récepteurs adrénergiques, ce qui entraîne une augmentation de la réaction aux médicaments adrénergiques.

L'administration combinée avec des anesthésiques inhalés (y compris l'isoflurane, l'enflurane avec le méthoxyflurane, ainsi que l'halothane et le chloroforme) augmente le risque de développer une arythmie sévère affectant les oreillettes ou les ventricules, car cela augmente fortement la sensibilité du myocarde aux sympathomimétiques.

L'utilisation en association avec l'ergotamine, l'ocytocine ou l'ergométrine, ainsi qu'avec le doxapram ou la méthylergométrine augmente l'intensité de l'effet vasoconstricteur.

L'administration concomitante de nitrates affaiblit leur activité antiangineuse, ce qui réduit l'effet vasopresseur des sympathomimétiques et crée un risque de diminution de la pression artérielle.

Avec l'utilisation simultanée de Mezaton et d'hormones thyroïdiennes, une potentialisation mutuelle de leurs effets se développe avec le risque de développer une insuffisance coronarienne, ce qui est plus probable chez les personnes atteintes d'athérosclérose coronarienne.

L'activité mydriatique de la phényléphrine est potentialisée sous l'influence de l'atropine.

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Conditions de stockage

Conserver Mezaton dans un endroit sombre, hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser +25 °C.

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Durée de conservation

Mezaton, sous forme de solution injectable, peut être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de production de la substance thérapeutique. La durée de conservation des gouttes est de 24 mois (après ouverture du flacon, elles peuvent être utilisées pendant 14 jours maximum).

Demande pour les enfants

En pédiatrie, il est prescrit avec prudence. Les gouttes ne peuvent pas être prescrites aux nouveau-nés de faible poids de naissance.

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Analogues

Les substances suivantes sont des analogues du médicament: Nazol Kids spray et Irifrin 2,5 %.