Melperon

La melperone est un médicament du sous-groupe des butyrophénones et présente des effets neuroleptiques caractéristiques de ces derniers.

Le médicament bloque l'activité des terminaisons dopaminergiques, ce qui entraîne un affaiblissement de l'intensité du neurotransmetteur dopaminergique. Parallèlement, le médicament présente un puissant effet antisérotoninergique, tandis que l'effet antipsychotique ne se développe qu'avec l'administration de doses élevées. [ 1 ]

La mélpérone peut conduire au développement d’une activité antiarythmique et d’une relaxation musculaire. [ 2 ]

Les indications Melperon

Il est utilisé pour les troubles suivants:

• dysomnie, agitation psychomotrice ou agitation et confusion chez les personnes âgées et les personnes atteintes de troubles mentaux;
• démence, névroses ou psychoses, ainsi que l'oligophrénie associée à des lésions cérébrales organiques.

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de solution buvable (5 mg/ml) en flacons de 0,2 ou 0,3 l. L'emballage contient un flacon et un gobelet doseur.

Pharmacodynamique

Le chlorhydrate de melpérone est du butyrophène. Son taux de synthèse avec terminaisons D2 est près de 200 fois inférieur à celui de l'halopéridol. Outre son effet dopaminergique, ce médicament présente également un puissant effet antisérotoninergique.

Après l'administration de melpérone, on observe une relaxation affective, liée à la dose, qui tend à réduire la somnolence. L'activité antipsychotique contre le délire, les hallucinations et l'autisme ne se développe qu'à fortes doses.

En plus des propriétés de base décrites ci-dessus, qui sont caractéristiques des neuroleptiques à effet faible, le médicament a des effets antiarythmiques et relaxants musculaires.

La melpérone diffère des autres neuroleptiques par le fait qu'à doses thérapeutiques, elle n'a aucun effet sur le seuil de déclenchement des crises. Une légère augmentation de ce seuil peut être observée aux doses thérapeutiques moyennes.

L'activité du médicament par rapport à l'activité motrice extrapyramidale est plutôt faible.

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est administré par voie orale, le médicament est complètement et rapidement absorbé, subissant des processus métaboliques intensifs lors du premier passage intrahépatique.

Le taux plasmatique Cmax est observé 60 à 90 minutes après l'administration du médicament.

En cas d'augmentation de la posologie, une augmentation non linéaire des valeurs plasmatiques de Cmax de la melperone se produit en raison des particularités des processus métaboliques intrahépatiques.

Le niveau de synthèse protéique est de 50% (18% sont synthétisés avec l'albumine intrasérique).

La prise alimentaire ne modifie pas l’absorption du médicament ni ses concentrations sanguines.

La melpérone est fortement métabolisée par voie intrahépatique, presque entièrement; 5 à 10 % du principe actif inchangé est excrété par les reins. La demi-vie d'une dose unique est d'environ 4 à 6 heures. En cas d'administration répétée, cette valeur passe à environ 6 à 8 heures.

Les processus métaboliques du médicament ne sont pas modifiés par les substances qui induisent les enzymes intrahépatiques (phénytoïne avec phénobarbital et carbamazépine), ce qui le distingue des autres dérivés de la butyrophénone.

Dosage et administration

La posologie est choisie en tenant compte de l’âge, de la sensibilité personnelle, du poids et de la gravité de la maladie.

Pour obtenir un léger effet sédatif, qui s'accompagne d'une amélioration de l'humeur, le médicament est utilisé à une dose quotidienne de 20 à 75 mg.

Les personnes souffrant de confusion et d'agitation doivent initialement prendre le médicament à une dose de 0,05 à 0,1 g par jour. Si nécessaire, sur prescription médicale, cette dose peut être augmentée à 0,2 g. La dose quotidienne maximale autorisée est de 0,4 g.

• Demande pour les enfants

Non destiné à être utilisé chez les personnes de moins de 12 ans.

Utiliser Melperon pendant la grossesse

La melperone ne doit pas être prescrite aux femmes enceintes.

S'il est nécessaire de l'utiliser pendant l'allaitement, celui-ci doit être interrompu pendant la période de traitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• intolérance sévère à la melpérone, à d’autres butyrophénones ou à d’autres composants du médicament;
• intoxication aiguë ou coma provoqué par les opiacés, l’alcool, les somnifères et autres médicaments psychotropes qui affaiblissent le système nerveux central (antidépresseurs avec neuroleptiques et sels de lithium);
• insuffisance hépatique sévère;
• histoire du SNC.

Effets secondaires Melperon

Principaux effets secondaires:

• diminution de la pression artérielle, fatigue, augmentation réflexe du rythme cardiaque, ainsi que dysrégulation orthostatique;
• signes de paralysie tremblante (rigidité et tremblements), troubles des mouvements volontaires (manifestations extrapyramidales) et hyperkinésie;
• affaiblissement des processus d'écoulement de la bile, augmentation temporaire de l'activité des enzymes hépatiques et jaunisse;
• signes épidermiques d'allergie;
• thrombocytopénie, leucopénie ou pancytopénie.

Surdosage

L’intoxication médicamenteuse peut entraîner une potentialisation des symptômes négatifs.

Des actions symptomatiques sont réalisées.

Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation du médicament en association avec de l'alcool éthylique provoque une augmentation de l'activité de ce dernier.

L'administration en association avec des substances qui suppriment l'activité du système nerveux central (y compris les analgésiques, les antihistaminiques, les somnifères et autres médicaments psychotropes) peut provoquer une augmentation de l'effet sédatif ou une dépression respiratoire.

L’utilisation de médicaments en association avec des tricycliques peut provoquer une amélioration mutuelle de l’activité du médicament.

L’association avec le médicament peut améliorer l’activité des médicaments antihypertenseurs.

L’utilisation avec des antagonistes de la dopamine (par exemple, la lévodopa) peut entraîner une diminution de l’effet thérapeutique de l’agoniste de la dopamine.

L'utilisation de neuroleptiques en association avec d'autres antagonistes de la dopamine (par exemple, avec le métoclopramide) peut provoquer une augmentation de l'intensité des troubles extrapyramidaux.

L'utilisation concomitante de Melperone et de substances à activité cholinolytique (par exemple, l'atropine) peut potentialiser l'effet cholinolytique. Dans ce cas, des troubles visuels, une augmentation de la pression intraoculaire, une constipation, une xérostomie, une accélération du rythme cardiaque, une salivation excessive, des troubles urinaires, une hypohidrose, des troubles de l'élocution et une amnésie partielle peuvent survenir. L'intensité de l'effet de Melperone peut être atténuée par une diminution de son absorption dans le tractus gastro-intestinal.

Les butyrophénones peuvent former des composés avec le thé, le café et le lait, ce qui réduit leur solubilité; cela rend difficile l'absorption du médicament.

Étant donné que la melpérone n'entraîne qu'une augmentation faible et de courte durée du taux de prolactine, l'effet des agents inhibant l'action de la prolactine (par exemple, la gonadoréline) pourrait être réduit. Une telle interaction ne s'est pas encore produite, mais elle ne doit pas être totalement exclue.

Les stimulants amphétaminiques peuvent affaiblir les effets antipsychotiques du médicament.

L’épinéphrine peut provoquer le développement d’une tachycardie et une diminution paradoxale de la pression artérielle.

L’administration concomitante de mélpérone peut réduire l’effet médicinal de la phényléphrine.

L'association avec la dopamine peut provoquer un effet antagoniste sur la vasodilatation périphérique (par exemple, des artères rénales) ou, lorsqu'une dose importante de dopamine est administrée, une vasoconstriction.

Il est nécessaire d'exclure l'utilisation combinée de médicaments pouvant allonger l'intervalle QT (y compris les macrolides, les antiarythmiques de type IA ou III, ainsi que les antihistaminiques), entraîner le développement d'une hypokaliémie (par exemple, les diurétiques) ou ralentir la dégradation intrahépatique du médicament (y compris la fluoxétine avec la cimétidine).

Conditions de stockage

Conserver la melperone hors de portée des enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

La melperone peut être utilisée pendant une période de 36 mois à compter de la date de fabrication du médicament. Un flacon ouvert a une durée de conservation de 2 mois.

Analogues

Les analogues du médicament sont les substances Halopril avec Halomond, Senorm et Haloperidol avec Droperidol.