Melperon

Melperon est un médicament du sous-groupe des butyrophénones et démontre leur effet antipsychotique caractéristique.

Le médicament bloque l'activité des terminaisons dopaminergiques, ce qui entraîne un affaiblissement de l'intensité de l'influence du neurotransmetteur dopaminergique. Parallèlement à cela, le médicament présente un puissant effet antisérotoninergique, tandis que l'effet antipsychotique ne se développe qu'avec l'introduction de grandes quantités de médicaments. [1]

Melperon peut conduire au développement d'une activité antiarythmique et à une relaxation musculaire. [2]

Les indications Melperon

Il est utilisé pour de telles violations:

• dysomnie, agitation psychomotrice ou agitation et confusion chez les personnes âgées et les personnes atteintes de troubles mentaux;
• démence , névroses ou psychoses, ainsi que l' oligophrénie associée à des lésions cérébrales de type organique.

Formulaire de décharge

La libération de la substance médicamenteuse se fait sous la forme d'un liquide pour administration orale - 5 mg / ml à l'intérieur de flacons d'un volume de 0,2 ou 0,3 litre. A l'intérieur du pack - 1 telle bouteille et une tasse de dosage.

Pharmacodynamique

Le chlorhydrate de melpérone est du butyrophène. Son indice de synthèse à terminaisons D2 est près de 200 fois inférieur à celui de l'halopéridol. En plus de l'effet dopaminergique, le médicament présente également un puissant effet antisérotoninergique.

Après l'introduction du melperon, une relaxation affective, qui tend à diminuer la somnolence, est observée liée à la taille de la dose du médicament. L'activité antipsychotique en relation avec les délires, les hallucinations et l'autisme ne se développe qu'avec l'utilisation de fortes doses du médicament.

En plus des propriétés de base décrites ci-dessus qui sont caractéristiques des antipsychotiques à effet faible, le médicament a des effets antiarythmiques et relaxants musculaires.

Melperon diffère des autres antipsychotiques en ce qu'il n'affecte pas le seuil convulsif cérébral dans les portions thérapeutiques. Une légère augmentation de ce seuil sera probablement observée avec l'utilisation de doses thérapeutiques moyennes du médicament.

L'activité du médicament par rapport à l'activité motrice extrapyramidale est plutôt faible.

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est administré par voie orale, le médicament est entièrement absorbé et à grande vitesse, subissant des processus métaboliques intensifs au cours du 1er passage intrahépatique.

Le niveau plasmatique Cmax est noté après 60-90 minutes à partir du moment de l'administration du médicament.

En cas d'augmentation de la posologie, une augmentation non linéaire des paramètres plasmatiques Cmax du melperon se produit - en raison des particularités des processus métaboliques intrahépatiques.

Le taux de synthèse protéique est de 50 % (18 % sont synthétisés avec de l'albumine intra-sérum).

Manger de la nourriture ne modifie pas l'absorption des médicaments et la numération globulaire.

Melperon à grande vitesse, participe presque entièrement au métabolisme intrahépatique; 5-10% de l'élément actif inchangé est excrété par les reins. La demi-vie d'une administration unique est d'environ 4 à 6 heures. En cas d'administration répétée, cette valeur augmente jusqu'à environ 6-8 heures.

Les processus métaboliques du médicament ne changent pas sous l'action de substances induisant des enzymes intrahépatiques (phénytoïne avec phénobarbital et carbamazépine), ce qui le distingue des autres dérivés de la butyrophénone.

Dosage et administration

La sélection de la posologie est faite en tenant compte de l'âge, de la sensibilité personnelle, du poids et de la gravité des manifestations de la maladie.

Pour obtenir un effet sédatif léger, dans lequel il y a une amélioration de l'humeur, le médicament est utilisé dans une portion quotidienne, qui est comprise entre 20 et 75 mg.

Les personnes souffrant de confusion et d'agitation doivent d'abord utiliser le médicament à raison de 0,05 à 0,1 g par jour. Si nécessaire, avec la nomination d'un médecin, cette portion peut être augmentée à 0,2 g. La dose maximale autorisée par jour est de 0,4 g.

• Demande pour les enfants

Non attribué aux personnes de moins de 12 ans.

Utiliser Melperon pendant la grossesse

Melperon ne doit pas être administré aux femmes enceintes.

Si vous devez l'utiliser pendant l'hépatite B, vous devez arrêter d'allaiter pendant la durée du traitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications :

• intolérance sévère à la melpérone, à d'autres butyrophénones ou à d'autres éléments du médicament;
• intoxication aiguë ou coma provoquée par les opiacés, l'alcool, les somnifères et autres psychotropes qui affaiblissent l'activité du système nerveux central (antidépresseurs avec neuroleptiques et sels de lithium);
• insuffisance hépatique sévère;
• une histoire de ZNS.

Effets secondaires Melperon

Les principaux symptômes secondaires :

• une diminution des valeurs de la pression artérielle, de la fatigue, une augmentation réflexe des indicateurs de fréquence cardiaque, ainsi qu'un dérèglement orthostatique ;
• signes de paralysie (raideur et tremblements), troubles du mouvement volontaire (manifestations extrapyramidales) et hyperkinésie ;
• affaiblissement de l'écoulement de la bile, augmentation temporaire de l'activité des enzymes hépatiques et ictère;
• signes épidermiques d'allergies;
• thrombocyto-, leuco- ou pancytopénie.

Surdosage

L'empoisonnement avec un médicament peut conduire à la potentialisation des symptômes négatifs.

Des actions symptomatiques sont effectuées.

Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation du médicament avec l'alcool éthylique provoque une augmentation de l'activité de ce dernier.

L'administration en association avec des substances qui suppriment l'activité du système nerveux central (parmi lesquelles des analgésiques, des antihistaminiques, des hypnotiques et d'autres psychotropes), peut provoquer une augmentation de l'effet sédatif ou une dépression respiratoire.

L'utilisation de médicaments avec des tricycliques peut provoquer une augmentation mutuelle de l'activité des médicaments.

La combinaison avec des médicaments peut augmenter l'activité des médicaments antihypertenseurs.

L'utilisation avec des antagonistes de la dopamine (par exemple, la lévodopa) peut provoquer une diminution de l'effet thérapeutique de l'agoniste de la dopamine.

L'utilisation d'antipsychotiques en association avec d'autres antagonistes de la dopamine (par exemple, avec le métoclopramide) peut provoquer une augmentation de l'intensité des troubles extrapyramidaux.

L'utilisation de Melperon simultanément avec des substances ayant une activité anticholinergique (par exemple, l'atropine) peut potentialiser l'effet anticholinergique. Dans ce cas, des troubles visuels, une augmentation du niveau de PIO, une constipation, une xérostomie, une augmentation de la fréquence cardiaque, une salivation, des troubles urinaires, une hypohidrose, des difficultés dans les processus d'élocution et une amnésie partielle peuvent se développer. L'intensité de l'effet du melperon peut être atténuée en diminuant son absorption à l'intérieur du tractus gastro-intestinal.

Les butyrophénones sont capables de former des composés avec le thé, le café et le lait, ce qui réduit leur solubilité; cela rend difficile l'absorption du médicament.

Malgré le fait que le melperon n'entraîne qu'une augmentation assez faible et à court terme des indicateurs de prolactine, l'effet des médicaments qui ralentissent l'action de la prolactine (par exemple, la gonadoréline) peut diminuer. Une telle interaction ne s'est pas encore développée, mais elle ne doit pas être complètement exclue.

Les stimulants d'amphétamine peuvent réduire l'effet antipsychotique d'un médicament.

L'épinéphrine peut provoquer le développement d'une tachycardie et une diminution paradoxale de la pression artérielle.

L'introduction avec le melperon peut réduire l'effet médicamenteux de la phényléphrine.

L'association avec la dopamine peut s'opposer à la vasodilatation périphérique (par exemple, les artères rénales) ou, avec l'introduction d'une dose importante de dopamine, à la vasoconstriction.

Il est nécessaire d'exclure l'utilisation combinée de médicaments pouvant allonger l'intervalle QT (parmi lesquels les macrolides, les substances antiarythmiques de type IA ou III, ainsi que les antihistaminiques), entraîner l'apparition d'une hypokaliémie (par exemple, des diurétiques) ou ralentir réduire la désintégration intrahépatique du médicament (parmi eux la fluoxétine avec la cimétidine ).

Conditions de stockage

Melperon doit être conservé dans un endroit hors de portée des enfants. Niveau de température - pas plus de 25 °.

Durée de conservation

Melperon est autorisé à être utilisé dans un délai de 36 mois à compter de la date de fabrication du médicament. Le flacon ouvert a une durée de conservation de 2 mois.

Analogues

Les analogues du médicament sont les substances Halopril avec Galomond, Senorm et Haloperidol avec Droperidol.