Melbeck

Melbek est un médicament de la catégorie des AINS (appartenant au groupe des oxicams), également un inhibiteur sélectif de la COX-2, contenant de l'acide énolique. Son principe actif est le méloxicam.

Ce médicament possède une action anti-inflammatoire intense, ainsi qu'un effet analgésique et antipyrétique. Le méloxicam ralentit la biosynthèse des médiateurs de l'inflammation (PG) en inhibant sélectivement l'action de la COX-2. Ce processus est le principe fondamental de l'action du médicament.

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Les indications Melbeka

Il est utilisé pour les problèmes suivants:

• traitement symptomatique de la polyarthrite rhumatoïde;
• élimination de la douleur dans l'arthrose, les lésions articulaires dégénératives, l'arthrose et la maladie de Bechterew;
• élimination des douleurs d'origines diverses (algoménorrhée, myalgie, mal de dents, dorsalgie, douleurs survenant en rapport avec des blessures ou des opérations, ainsi que la lombosciatique).

Formulaire de décharge

Le produit pharmaceutique est produit en comprimés de 7,5 mg (5, 10 ou 30 pièces par paquet) ou de 15 mg (10 pièces par boîte).

De plus, il est vendu sous forme de liquide injectable, à l'intérieur d'ampoules de 1,5 ml (10 pièces par boîte).

Également disponible sous forme de suppositoires rectaux (volume 15 mg) - 10 pièces par paquet.

Pharmacodynamique

Des essais cliniques ont montré que le méloxicam présente une toxicité moindre que d'autres substances de la catégorie des AINS (naproxène, piroxicam et diclofénac). Ces derniers inhibent également efficacement l'activité de la COX-1 et de la COX-2, mais ont simultanément un effet négatif sur le tube digestif et les reins.

Le principe de l'effet du méloxicam est plus sûr car il ralentit sélectivement l'action de la COX-2, ayant un coefficient de sélectivité IC50 COX-1/COX-2 de 2. Ceci explique la moindre gravité de l'effet du médicament sur le tractus gastro-intestinal et les reins.

Melbek ne modifie pas l'agrégation plaquettaire ni la durée du saignement s'il est utilisé aux doses indiquées. Parallèlement, le naproxène associé à l'indométacine, à l'ibuprofène et au diclofénac prolonge significativement la durée du saignement et ralentit l'agrégation plaquettaire.

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Pharmacocinétique

Le méloxicam est absorbé rapidement dans le tube digestif, indépendamment de la prise alimentaire. Sa biodisponibilité est de 89 %. Après administration orale, les valeurs de la Cmax sanguine sont enregistrées après 5 à 6 heures (après une dose de 7,5 mg, la Cmax plasmatique est de 0,4 à 1 mg/ml, et après une dose de 15 mg, de 0,8 à 2,0 mg/ml). Au 3e ou 5e jour de traitement, des concentrations plasmatiques d'équilibre sont atteintes.

Lorsqu'il est utilisé par voie intramusculaire, le médicament est complètement absorbé; après administration parentérale, l'indice de biodisponibilité est proche de 100 %.

Les paramètres pharmacocinétiques du méloxicam sont liés à la taille du dosage dans le cas d'une administration intramusculaire de 5 et 30 mg du médicament.

Les valeurs de la Cmax plasmatique sont enregistrées 60 minutes après l'injection. Des valeurs plasmatiques stables sont observées entre le 3e et le 5e jour de traitement.

Environ 99,5 % du méloxicam est synthétisé avec les protéines sanguines. La concentration du médicament dans la synovie est deux fois inférieure à sa concentration plasmatique.

La biotransformation du médicament se produit à l'intérieur du foie par oxydation des parties méthyliques pour former 4 composants métaboliques qui n'ont pas d'activité thérapeutique.

Environ 42 % de la dose administrée est excrétée dans les urines et le reste dans la bile. Moins de 5 % du médicament est excrété sous forme inchangée par voie intestinale. La demi-vie est de 20 heures.

Les troubles rénaux ou hépatiques n'ont pas d'effet notable sur les caractéristiques pharmacocinétiques du méloxicam. La clairance plasmatique du médicament est de 8 ml par minute (elle diminue chez les personnes âgées). Le méloxicam a un faible volume de distribution (environ 11 l).

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Dosage et administration

Le médicament peut être administré par voie intramusculaire, rectale ou orale.

La dose du médicament est choisie individuellement. Il est nécessaire de l'utiliser à dose minimale efficace, sur la période la plus courte possible.

Les comprimés doivent être pris par voie orale avec de la nourriture, sans mâcher, une fois par jour à une dose de 7,5 à 15 mg.

Les injections intramusculaires ne doivent être utilisées que pendant les premiers jours de traitement, puis le patient est transféré à l'administration orale du médicament.

En cas d'utilisation complexe de médicaments (comprimés associés à des injections intramusculaires), la dose quotidienne totale de 15 mg ne doit pas être dépassée.

Les suppositoires Melbek sont administrés 1 pièce par jour (15 mg).

La dose quotidienne ne doit pas dépasser 15 mg. Les personnes souffrant d'insuffisance rénale sévère, ainsi que les personnes sous hémodialyse, peuvent recevoir une dose maximale de 7,5 mg par jour.

En cas d'affaiblissement léger ou modéré de la fonction rénale, ainsi qu'en cas de cirrhose hépatique compensée, il n'est pas nécessaire de modifier la dose du médicament. Les personnes présentant un risque accru de symptômes négatifs doivent initialement prendre 7,5 mg du médicament par jour.

La solution médicamenteuse ne peut pas être utilisée par voie intraveineuse.

Utiliser Melbeka pendant la grossesse

Melbek ne doit pas être utilisé pendant l’allaitement ou la grossesse.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• insuffisance hépatique ou rénale sévère;
• intolérance établie causée par le méloxicam et d’autres composants du médicament;
• ulcère gastroduodénal, affectant le tractus gastro-intestinal (phase active);
• polypose nasale ou BA;
• Œdème de Quincke ou urticaire causé par l'utilisation d'aspirine ou d'autres médicaments de la catégorie des AINS.

Effets secondaires Melbeka

Les effets secondaires du médicament comprennent:

• constipation, ballonnements, nausées, douleurs abdominales, diarrhée, éructations et vomissements, ainsi qu'hépatite, œsophagite, gastrite, ulcère gastroduodénal, colite et augmentation temporaire des taux de transaminases ou de bilirubine;
• thrombocytopénie ou leucopénie, ainsi qu’anémie;
• démangeaisons, stomatite, irritation épidermique et urticaire;
• acouphènes, labilité de l’humeur, étourdissements, léthargie et maux de tête;
• bouffées de chaleur, palpitations, gonflement et augmentation de la pression artérielle;
• augmentation des taux de créatinine ou d’urée, ainsi qu’insuffisance rénale aiguë;
• conjonctivite ou déficience visuelle;
• Œdème de Quincke et symptômes d'intolérance.

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Surdosage

En cas d'intoxication par le médicament, les effets secondaires du méloxicam peuvent être potentialisés.

Un lavage gastrique est effectué, du charbon actif est utilisé et des mesures symptomatiques sont prises.

Le taux d'excrétion du médicament augmente la cholestyramine. Le méloxicam ayant un taux élevé de synthèse avec les protéines sanguines, les procédés de diurèse forcée, d'alcalinisation des urines ou d'hémodialyse seront inefficaces. Il n'existe pas d'antidote à ce médicament.

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Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation combinée de 2 ou plusieurs médicaments de la catégorie des AINS augmente le risque ulcérogène et la probabilité de saignement dans le tractus gastro-intestinal en raison de l'effet synergique des médicaments.

Il est impossible d'utiliser des médicaments avec des sels de lithium, car les AINS peuvent affaiblir l'excrétion rénale du lithium, ce qui peut l'accumuler et développer un effet toxique à l'avenir.

L'association avec le méthotrexate entraîne une augmentation de son effet toxique sur l'hématopoïèse, c'est pourquoi il est nécessaire de surveiller régulièrement la dynamique des lectures de l'hémogramme.

L'administration avec la ticlopidine et l'héparine entraîne une augmentation de leurs propriétés thérapeutiques, ce qui augmente la probabilité de développer des saignements dans le tractus gastro-intestinal.

Le médicament affaiblit les propriétés contraceptives du dispositif intra-utérin.

L’utilisation de Melbek et de diurétiques nécessite de boire de grandes quantités de liquide.

Le méloxicam peut affaiblir l’effet des agents antihypertenseurs (inhibiteurs de l’ECA, ainsi que des médicaments qui bloquent l’action des récepteurs β-adrénergiques).

Les AINS, les inhibiteurs de l’ECA et les bloqueurs des récepteurs de l’angiotensine-2 ont une synergie avec la filtration glomérulaire, ce qui peut entraîner une insuffisance rénale aiguë chez les personnes ayant des antécédents de dysfonctionnement rénal.

Dans le système digestif, le méloxicam est capable de se synthétiser avec la cholestyramine, ce qui augmente le taux d'excrétion de la première.

Il est interdit d'associer le médicament à la cyclosporine afin d'éviter une probabilité accrue de développer l'effet néphrotoxique de cette dernière.

La possibilité d’interaction entre les médicaments et les hypoglycémiants administrés par voie orale ne peut être exclue.

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Conditions de stockage

Le Melbek doit être conservé dans un endroit sombre, hors de portée des enfants. Température maximale: 25 °C.

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Durée de conservation

Melbek peut être utilisé dans un délai de 4 ans à compter de la date de vente du médicament.

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Demande pour les enfants

Le médicament n’est pas prescrit aux enfants de moins de 15 ans.

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Analogues

Les analogues du médicament sont Movalis, Mataren, Movasin avec Meloxicam, Mirlox et Revmoxicam avec Mesipol et Amelotex, ainsi que Bi-Xikam et Artrozan.

Avis

Melbek est considéré comme l'un des médicaments les plus efficaces pour soulager la douleur liée à l'arthrose ou à l'arthrite, selon les avis des médecins. Il est également à noter que, comparé à d'autres AINS, ce médicament n'a pas d'effet négatif aussi important sur le système digestif en cas d'utilisation prolongée, ce qui est extrêmement important lors d'un traitement par AINS.