Matrified

Matrifen est une catégorie de médicaments opiacés.

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Les indications Matrified

Il est utilisé pour éliminer le syndrome de la douleur chronique (sous forme grave), qui peut être supprimé exclusivement à l'aide d'opiacés.

Formulaire de décharge

La libération a lieu sous la forme d'un patch (système thérapeutique transdermique), qui est emballé dans des sacs spéciaux, 1, 3, 5, 10 ou 20 paquets de ce type à l'intérieur de l'emballage.

Pharmacodynamique

Le matryfen est un timbre transdermique qui assure une pénétration constante de la substance fentanyl dans le corps. Ce composant appartient au groupe des opiacés, montrant une affinité principalement pour les récepteurs μ. Les principales propriétés médicinales du médicament sont sédatives et analgésiques.

Pharmacocinétique

Le dispositif transdermique favorise la pénétration systémique progressive du fentanyl dans le corps (cette période prend plus de 72 heures). Le temps de libération du composant en fonction de la zone traitée du corps est:

• 12,5 μg / h - 4,2 cm ²;
• 25 g / h - 8,4 cm ²;
• 50 ug / heure - 16,8 cm ²;
• 75 ug / heure - 25,2 cm ²;
• 100 g / heure - 33,6 cm ².

Absorption

Après la première application du patch thérapeutique, les valeurs du fentanyl sérique augmentent progressivement, souvent le soir autour de 12-24 heures, puis restent dans ces paramètres pendant toute la durée de vie restante du médicament (la période totale est de 72 heures).

Après avoir utilisé la deuxième application à l'intérieur du sérum, on observe les paramètres d'équilibre du médicament, qui persistent jusqu'à l'application du nouveau timbre (de la même taille).

L'absorption du fentanyl peut être légèrement différente à différents sites d'application. Un taux d'absorption légèrement réduit de la substance (environ 25%) a été noté lors des tests réalisés avec la participation de volontaires. Les applications ont été effectuées dans le sternum et comparées aux valeurs d'absorption pour le traitement du dos et du bras.

Distribution

La synthèse protéique du fentanyl dans le plasma sanguin est de 84%.

Biotransformation.

L'ingrédient actif a une pharmacocinétique linéaire, et son métabolisme se produit principalement à l'intérieur du foie avec la participation de l'élément CYP3A4. Le principal produit de décomposition est le composant inactif du norfentanil.

Excrétion

Après l'élimination du timbre thérapeutique, la diminution des taux sériques de fentanyl se produit progressivement - environ 50% pendant 13 à 22 heures (chez un adulte) ou 22-25 heures (chez un enfant). L'absorption continue du médicament à partir de la surface de la peau ralentit le processus d'élimination de la substance du sérum (par rapport au même processus après injection intraveineuse). Environ 75% des médicaments sont excrétés dans l'urine (la plupart sont sous forme de produits de désintégration, sous forme inchangée, moins de 10% sont produits). Environ 9% de la dose est excrétée dans les fèces (principalement comme produits de désintégration).

Dosage et administration

Lors de la première utilisation dose PM (taille utilisée par le système) sont sélectionnés en vue du niveau du patient de la tolérance au médicament et son état de santé, l'utilisation antérieure d'opiacés, et le degré de gravité de la maladie et un traitement concomitant avec l'utilisation des médicaments.

Les personnes qui n'ont jamais utilisé d'analgésiques narcotiques, d'abord prescrire une dose qui ne dépasse pas 25 mcg / h.

Pendant la transition de l'utilisation parentérale ou interne d'opiacés à la thérapie avec le fentanyl, la dose initiale doit être choisie. Vous devez d'abord calculer la taille de la dose d'analgésiques qui a été utilisée au cours des dernières 24 heures, puis transférer la quantité résultante dans une portion appropriée de morphine, en utilisant les données indiquées ci-dessous.

Des portions de médicaments similaires à l'analgésie dans leurs effets:

• morphine: administré en / m - 10 mg; avec l'introduction de p / o - 30 mg (si c'est une procédure régulière) et 60 mg (s'il s'agit d'une injection unique ou intermittente);
• hydromorphone: introduction en / m - 1,5 mg; introduction de p / o - 7,5 mg;
• méthadone: injection intramusculaire - 10 mg; n / o administration - 20 mg;
• oxycodone: injection IM - 10-15 mg; administration p / o - 20-30 mg;
• levorphanol: méthode IM - 2 mg; méthode p / o - 4 mg;
• oxymorhine: de la façon / m - 1 mg; n / o méthode - 10 mg (procédure rectale);
• dimorphine: administration en / m - 5 mg; introduction p / o - 60 mg;
• péthidine: injection IM - 75 mg;
• codéine: administration de p / o - 200 mg;
• buprénorphine: injection IM - 0,4 mg; nd'administration - 0,8 mg (méthode sublinguale);
• cétobémidone: méthode IM - 10 mg; méthode p / o - 30 mg.

La dose initiale de Matryfen, qui est calculée en tenant compte de la portion orale quotidienne de la morphine:

• avec une portion quotidienne de morphine (par voie orale) inférieure à 135 mg / jour - Matryfen à une dose de 25 mcg / h;
• La portion quotidienne de morphine dans la gamme de 135-224 mg - la dose de Matryfen est de 50 mg / h;
• une dose quotidienne de morphine comprise entre 225 et 314 mg - la dose de Matryfen est égale à 75 μg / h;
• une portion quotidienne de morphine dans les limites de 315-404 mg - Matryfen à une dose de 100 mcg / h;
• dosage de la morphine dans les 405-494 mg / jour - la dose de Matryfen est de 125 μg / h;
• à la réception pour un jour dans 495-584 mg de morphine - la taille d'une dose de Matriphenum est égale à 150 mkg / heure;
• consommation par jour 585-674 mg mg de morphine - la taille de la dose du patch - 175 mcg / h;
• utiliser par jour 675-764 mg mg de morphine - une dose de plâtre - 200 mcg / h;
• l'utilisation de 765-854 mg / jour de morphine - la taille du dosage du patch est de 225 μg / h;
• dose par jour dans 855-944 mg de morphine - patch à une dose de 250 mcg / h;
• une portion de morphine comprise entre 945 et 1034 mg / jour - Matryfen à raison de 275 μg / h;
• une dose quotidienne de morphine dans la gamme 1035-1124 mg - patch de Matryfen à une dose de 300 mcg / h.

Évaluer l'effet analgésique initial du médicament peut être au moins 24 heures après l'application. Ceci est dû au fait que l'augmentation des valeurs sériques de fentanyl au cours des premières 24 heures est réalisée progressivement.

Pour réussir la transition d'un médicament à l'autre, il est nécessaire d'annuler progressivement l'anesthésie précédente après l'application de la dose initiale du timbre - jusqu'à ce que la stabilisation de son effet analgésique se produise.

Sélection des tailles de dosage et le processus de traitement d'entretien.

Changer les patchs transdermiques est nécessaire à des intervalles de 72 heures. Les dosages sont choisis pour chaque patient, en tenant compte des indices d'atteinte du niveau analgésique requis. Avec un affaiblissement notable de l'effet analgésique après 48 heures, le patch peut être remplacé dans cet intervalle de temps. En l'absence d'un effet analgésique adéquat après l'utilisation de la première application, il est nécessaire de commencer à augmenter le dosage 3 jours plus tard, et ce, jusqu'à ce que l'effet analgésique droit soit atteint.

Souvent, une dose unique est augmentée de 12,5 ou 25 mcg / h, mais l'état dans lequel le patient est présent doit être pris en compte, ainsi que la nécessité d'un traitement supplémentaire. Pour obtenir une dose supérieure à 100 μg / h, plusieurs patchs médicaux peuvent être appliqués simultanément. Chez certains patients, il peut être nécessaire d'utiliser des méthodes supplémentaires ou alternatives d'administration d'opiacés dans le cas d'un dosage du timbre supérieur à 300 μg / h.

Lors de la transition de l'utilisation prolongée de la morphine au fentanyl, le développement du syndrome de sevrage est possible, même en dépit de l'effet analgésique adéquat. Lors du développement d'un tel trouble, de petites doses de morphine avec une exposition à court terme sont nécessaires.

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Utiliser Matrified pendant la grossesse

Il n'y a aucune information sur l'innocuité de l'utilisation de timbres transdermiques avec le fentanyl chez les femmes enceintes. Des tests sur des animaux ont révélé la présence d'effets toxiques sur le système reproducteur. Un risque possible pour une personne n'est pas connu, mais il a été noté qu'un anesthésique IV fentanyl est capable de traverser le placenta humain.

L'utilisation continue de Matryfen chez les femmes enceintes peut mener au développement d'un syndrome d'abstinence chez les nouveau-nés.

Ne pas appliquer le patch pendant le travail ou lors de l'accouchement (ce qui inclut la procédure de césarienne), parce que la substance active pénètre à travers le placenta et peut causer la dépression des processus respiratoires chez le fœtus ou le nouveau-né.

Le fentanyl tombe dans le lait maternel et peut provoquer un effet sédatif chez le bébé ou conduire à la suppression de son activité respiratoire. Pour cette raison, vous devez arrêter d'allaiter pendant que vous utilisez Matryfen.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• les nourrissons jusqu'à l'âge de 2 ans;
• sensibilité accrue aux éléments contenus dans le patch;
• il est interdit d'utiliser pour éliminer la douleur aiguë (ou survenant dans la période postopératoire), donc, comment choisir un dosage dans un court laps de temps ne fonctionnera pas, et cela augmente le risque de suppression de la fonction respiratoire, qui peut être mortelle;
• avec des formes sévères de dépression respiratoire;
• avec des lésions du système nerveux central dans une mesure sévère;
• en combinaison avec MAOI ou dans le cas de leur utilisation dans une période de moins de 2 semaines avant d'utiliser Matryfen.

Effets secondaires Matrified

L'effet secondaire le plus dangereux du médicament est la suppression de l'activité respiratoire. De plus, il peut apparaître:

Troubles de la psyché: le plus souvent il y a un sentiment de somnolence. Souvent, un sentiment d'anxiété, de confusion, de nervosité se développe, et en outre, un état de dépression, de sédation, de perte d'appétit et d'hallucinations. Parfois, il y a une amnésie, un état d'agitation, d'euphorie ou d'insomnie. Il y a une apparence unique d'asthénie, un état de délire et des problèmes de fonction sexuelle;

Lésions du système nerveux central: le plus souvent il y a des maux de tête et une sensation de somnolence. Parfois, la paresthésie se développe avec des tremblements et des problèmes de langage. Les crises myocloniques de marque unique de nature non épileptique, ainsi que l'ataxie;

Réactions des organes visuels: développe occasionnellement une amblyopie;

Les violations de la fonction SSS: parfois il y a une tachycardie ou la bradycardie, ainsi que la pression augmente / diminue. De temps en temps, la vasodilatation ou l'arythmie est notée;

Problèmes dans le travail du système respiratoire: marquent parfois hypoventilation ou dyspnée. L'apnée, la pharyngite ou l'hémoptysie se produisent sporadiquement, et en plus de cela il y a suppression des processus respiratoires, laryngospasme et obstruction pulmonaire;

Troubles du tube digestif: le plus souvent noté des vomissements avec nausées et constipation. Souvent, il existe des manifestations dyspeptiques ou xérostomie. Parfois, la diarrhée commence. Parfois, le hoquet se développe. Un gonflement unique ou une obstruction intestinale est observée;

Manifestations immunitaires: l'anaphylaxie se développe sporadiquement;

Lésions de la couche sous-cutanée et de la surface de la peau: le plus souvent développe une hyperhidrose ou des démangeaisons. En outre, des manifestations cutanées locales sont souvent observées. Parfois, il y a un érythème ou une éruption cutanée. Érythème avec prurit, ainsi que les éruptions passent principalement après le lendemain du retrait du plâtre;

Troubles de la fonction du système urinaire et des reins: parfois remarquer un retard dans la miction. Des douleurs uniques dans l'urée ou l'oligurie sont observées;

Lésions systémiques: parfois une sensation de froid ou de gonflement se développe;

Autres violations: en cas d'utilisation prolongée du timbre, il peut y avoir une tolérance vis-à-vis des médicaments et, en outre, une dépendance de nature mentale et physique. Les signes d'abstinence causés par les opiacés (comme les vomissements, les tremblements, les nausées, la diarrhée et l'anxiété) résultent du passage des analgésiques narcotiques précédemment utilisés à Matrifen.

Surdosage

Signes d'intoxication: un surdosage du médicament se développe sous la forme de prolonger ses effets médicinaux - des symptômes tels qu'un coma, un sentiment d'inhibition et de suppression de l'activité respiratoire avec respiration périodique ou cyanose. Parmi les autres manifestations - tonus musculaire affaibli, hypothermie avec hypotension, ainsi que la bradycardie. Les symptômes de la toxicité - le développement de la sédation profonde, le myosis, l'ataxie, les convulsions, et en outre la suppression de la fonction respiratoire (c'est la caractéristique principale).

Pour faire face à la suppression de l'activité respiratoire, des mesures immédiates sont requises, notamment l'enlèvement du pansement et, en outre, un effet verbal ou physique sur la victime. En outre, il est nécessaire d'administrer une substance appelée naloxone, qui est un antagoniste spécifique des opiacés.

Les adultes doivent d'abord entrer 0,4-2 mg de chlorhydrate de naloxone par voie intraveineuse. S'il existe un tel besoin, cette partie est introduite après toutes les 2-3 minutes, ou à la place effectuée par injection en continu de 2 mg du médicament, qui est dilué dans 0,9% de solution de chlorure de sodium (500 ml) ou 5% de solution de dextrose (volume 0,004 mg / ml). La vitesse de l'injection en cours doit être ajustée, en tenant compte des perfusions de bolus précédemment effectuées, ainsi que de la réaction de la victime.

S'il n'est pas possible d'effectuer une injection IV, il est permis d'administrer l'agent n / c ou de la façon / m. Lorsque la naloxone est administrée par de telles méthodes, le début de son effet sera ralenti par rapport à l'injection intraveineuse. Mais en même temps, la MI prolonge le temps d'exposition au médicament.

La suppression de la fonction respiratoire due à l'intoxication au fentanyl peut durer plus longtemps que celle du naloxone. En supprimant l'effet narcotique, la douleur aiguë peut augmenter, et en plus de cela, la libération de catécholamines commence. Il est très important de mener le traitement intensif approprié, si un tel besoin se présente.

Avec une diminution significative de la pression (qui dure longtemps), il est nécessaire de prendre en compte l'hypovolémie et de surveiller la santé en injectant les volumes de liquide nécessaires par voie parentérale.

Interactions avec d'autres médicaments

L'application combinée avec d'autres fonctions du système nerveux central dépresseurs (ici comprennent des tranquillisants, des sédatifs et les hypnotiques, les opiacés, les anesthésiques systémiques, des relaxants musculaires, type sédatif et anti-histaminiques phénothiazine avec de l'alcool), le développement d'additifs possibles effets sédatifs. De plus, il peut y avoir une hypotension avec hypoventilation, ainsi que la sédation profonde ou le coma. Par conséquent, tout en utilisant le PM décrit ci-dessus Matrifenom nécessaire pour surveiller en permanence l'état du patient.

Le fentanyl est une substance avec un haut niveau de clairance. Il est rapidement et en grandes quantités soumis au métabolisme (principalement avec la participation de l'hémoprotéine CYP3A4).

Lors de la combinaison sous forme transdermique médicament fentanyl inhiber l'activité de l'élément de CYP3A4 (parmi ceux kétoconazole, le voriconazole et le fluconazole, le ritonavir, et, en outre, l'itraconazole, la clarithromycine, le diltiazem avec troléandomycine, amiodarone de néfazodone et nelfinavir verapamil) les taux plasmatiques de la substance active Matrifena peuvent augmenter. Pour cette raison, l'effet médicamenteux du médicament peut être potentialisé ou allongé. En outre, une réaction similaire peut montrer des effets secondaires, qui peuvent entraîner une suppression de l'activité respiratoire dans une mesure sévère. Dans de tels cas, vous devez fournir les meilleurs soins et surveiller très attentivement l'état d'une personne. Il est interdit de combiner de tels médicaments s'il n'y a aucune possibilité d'assurer une surveillance étroite et constante du patient.

Le timbre transdermique est interdit de nommer aux personnes qui ont besoin de l'application simultanée de MAOI. Il existe des preuves que les IMAO potentialisent les effets des opiacés, en particulier chez les personnes souffrant d'insuffisance cardiaque. Pour cette raison, il est interdit d'utiliser fentanyl pendant 2 semaines après l'abolition de la thérapie avec l'utilisation de MAOI.

Il est interdit d'associer Matryfen à la nalbuphine et à la buprénorphine, ainsi qu'à la pentazocine. Ces substances agissent comme des antagonistes partiels des effets médicamenteux individuels (tels que l'analgésie) et peuvent entraîner l'apparition de symptômes de sevrage chez les personnes dépendantes aux opiacés.

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Conditions de stockage

Matrifen doit être tenu hors de portée des enfants en bas âge. La température ne doit pas dépasser 25 ° C

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Durée de conservation

Matryfen est autorisé à être utilisé pendant 2 ans à compter de la date de fabrication du plâtre médical.