Levocin

La lévocine est une substance antibactérienne de la catégorie des fluoroquinolones.

Les indications Levocina

Il est utilisé pour les lésions infectieuses de gravité variable apparues en raison de l'activité de souches microbiennes sensibles à la lévofloxacine:

• sinusite aiguë (cela inclut la sinusite);
• phase aiguë de la bronchite chronique;
• pneumonie à domicile ou à l'hôpital;
• lésions des organes urinaires, avec ou sans complications (stades modérés ou légers).

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Formulaire de décharge

Le composant est disponible sous forme de comprimés (10 comprimés par plaquette). Une plaquette est conditionnée dans un sachet.

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Pharmacodynamique

L'antibiotique fluoroquinolone possède un large spectre d'effets thérapeutiques. Il contient comme principe actif la lévofloxacine (isomère de l'ofloxacine de type lévogyre). Ce composant bloque l'activité de l'ADN gyrase, perturbe les processus de réticulation des cassures et de superenroulement de l'ADN microbien, ralentit la liaison à l'ADN et entraîne d'importantes modifications morphologiques des membranes, des parois cellulaires et du cytoplasme.

Montre l'activité active d'un nombre relativement important de souches microbiennes:

• Aérobies Gram (+): entérocoques (y compris fécaux), staphylocoques (sensibles à la méthicilline et à coagulase négative), corynébactéries diphtériques, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes avec Staphylococcus aureus (sensible à la méthicilline), Staphylococcus epidermidis (également sensible à la méthicilline) et staphylocoques à coagulase négative. De plus, la liste comprend les streptocoques pyogènes, les streptocoques des sous-catégories C et G, ainsi que Streptococcus viridans avec pneumocoques (ces deux derniers sont résistants, ont une sensibilité modérée et sont sensibles à la pénicilline);
• Aérobies à Gram(-): Acinetobacter (y compris Acinetobacter baumannii), Enterobacter (y compris Cloacae, Aerogenes et Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii et Escherichia coli, ainsi qu'Eikenella corrodens, les bactéries de Morgan, Gardnerella vaginalis et les bacilles de Ducrey. Français De plus, la liste comprend Moraxella catarrhalis (productrice de β-lactamase ou non), Haemophilus influenzae (sensible ou résistant à l'ampicilline), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (y compris la pneumonie et l'ocytoca), Proteus vulgaris et mirabilis, Salmonella et gonocoques (résistants, faiblement sensibles et sensibles à l'influence de la pénicilline), Providencia (Rettger et Stuart), Meningococcus avec Pasteurella (Multocida, Canis et Dagmatis), ainsi que Serratia (y compris Marciescens) et Pseudomonas (y compris Pseudomonas aeruginosa);
• anaérobies: Clostridia perfringens et Propionibacteria avec Bacteroides fragilis, Peptostreptococci avec Bifidobactéries et Fusobactéries avec Veillonella;
• autres bactéries: legionella (y compris pneumophila), Bartonella spp., chlamydophila pneumoniae avec chlamydophila psittaci et Chlamydia trachomatis, ainsi que mycoplasma pneumoniae, mycobactéries (y compris le bacille de Hansen et le bacille de Koch), rickettsies, mycoplasma hominis et ureaplasma urealyticum.

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Pharmacocinétique

Absorption.

La lévofloxacine administrée par voie orale est absorbée à un taux élevé, proche de 100 %. La prise alimentaire n'a pratiquement aucun effet sur l'expression et le taux d'absorption. La biodisponibilité absolue est d'environ 100 %. Après une seule administration de 0,5 g, la Cmax est de 5,2 à 6,9 µg/ml; elle est déterminée après 1,3 heure.

Processus de distribution.

Synthèse protéique intraplasmique – 30-40 %.

La substance est distribuée dans de nombreux tissus et organes: tissu osseux, poumons, muqueuse bronchique avec expectorations, liquide céphalo-rachidien, leucocytes, ainsi que la prostate et les organes du système urogénital avec les macrophages alvéolaires.

Processus métaboliques et excrétion.

Dans le foie, une petite partie du médicament est désacétylée ou oxydée.

L'excrétion se fait principalement par voie rénale, par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Environ 87 % de la dose administrée par voie orale est excrétée sous forme inchangée dans les urines (après 48 heures) et moins de 4 % dans les fèces (après 72 heures). La demi-vie plasmatique de la lévofloxacine est de 6 à 8 heures.

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Dosage et administration

Le dosage du médicament est choisi en tenant compte de la gravité de la lésion et de la nature de sa progression, ainsi que de la sensibilité du microbe pathogène.

Le médicament doit être pris avant ou entre les repas. Les comprimés ne doivent pas être mâchés; ils doivent être avalés avec de l'eau plate (0,5 à 1 verre).

En cas de sinusite, 0,5 g du médicament est pris une fois par jour (le cycle thérapeutique dure 10 à 14 jours).

La phase aiguë de la bronchite chronique est traitée en prenant 0,5 g du médicament une fois par jour (cure d'une semaine).

La pneumonie hospitalière et à domicile doit être traitée avec 0,5 g de Levocin une fois par jour pendant une période de 1 à 2 semaines.

Les infections urinaires non compliquées sont traitées par l'administration de 0,5 g de la substance une fois par jour (pendant 3 jours). La même dose doit être prise à la même fréquence en cas de complications, mais ce cycle doit durer 10 jours.

Les lésions non compliquées du tissu sous-cutané et de l'épiderme sont traitées par la prise de 0,5 g du médicament une fois par jour pendant 7 à 10 jours. Si cette maladie s'accompagne de complications, la dose de 0,5 g est utilisée deux fois par jour, et le cycle dure une à deux semaines.

Si nécessaire, la dose peut être augmentée en tenant compte de la gravité des symptômes et du type de lésion pathologique.

La dose maximale autorisée est de 0,5 g. La dose journalière maximale autorisée est de 1 000 mg.

Tailles des doses pour les personnes atteintes d’insuffisance rénale:

• Valeurs CC dans la plage de 50 à 20 ml/minute - après la 1ère dose de 0,5 g par jour, le patient est transféré à la prise de 0,25 g par jour; après la 1ère dose de 0,75 g par jour, puis prendre 0,75 g toutes les 48 heures;
• le niveau de CC dans les 19-10 ml/minute - après la 1ère portion quotidienne de 0,25 g, 0,25 g est ensuite utilisé pendant 48 heures; avec la 1ère portion quotidienne de 0,5 g - 0,25 g pendant 48 heures; avec la 1ère portion quotidienne de 0,75 g - 0,5 g pendant 48 heures;
• Valeurs CC < 10 ml/minute (cela inclut également la DPCA et l'hémodialyse) – 1ère dose 0,25 g sur 24 heures, puis 0,25 g sur 48 heures; 1ère dose 0,5 g par jour – puis 0,25 g sur 48 heures; 1ère dose 0,75 g par jour – puis 0,5 g sur 48 heures.

Utiliser Levocina pendant la grossesse

Levocin ne doit pas être prescrit aux femmes enceintes ou allaitantes.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• crises d'épilepsie;
• intolérance sévère associée aux composants du médicament ou à d'autres quinolones.

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Effets secondaires Levocina

Parmi les effets secondaires observés, on peut citer:

• Troubles digestifs: diarrhées ou nausées fréquentes, augmentation de l’activité enzymatique hépatique et sérique. Des vomissements, une indigestion, une perte d’appétit et des douleurs abdominales peuvent parfois survenir. Une augmentation de la bilirubine sérique et des diarrhées sanglantes sont parfois observées. Une hépatite ou une entérocolite (y compris une colite pseudomembraneuse) peuvent survenir occasionnellement.
• Symptômes allergiques: une hyperémie cutanée ou des démangeaisons peuvent survenir. Rarement, des manifestations anaphylactoïdes ou anaphylactiques sont observées (avec spasme bronchique, urticaire ou suffocation sévère). Occasionnellement, un gonflement des muqueuses ou de l'épiderme (par exemple, facial ou pharyngé), une intolérance au soleil et aux UV, ainsi qu'une pneumopathie allergique, peuvent apparaître, et la tension artérielle chute brutalement, suivie d'un choc. Le développement d'une nécrolyse épidermique toxique (NET), d'un syndrome de Stevens-Johnson (SSJ), d'une vascularite ou d'une œsophagite médullaire (EME) est possible.
• Troubles du système nerveux central: des troubles du sommeil, des étourdissements, une somnolence intense et des maux de tête peuvent survenir. On observe parfois une sensation d'agitation psychomotrice, d'impatience, d'anxiété ou de confusion, ainsi qu'une dépression, des tremblements, des symptômes psychotiques, un syndrome convulsif et des paresthésies affectant les mains.
• troubles des organes sensoriels: troubles du goût et de l'odorat, troubles auditifs et visuels apparaissent sporadiquement, et de plus, la sensibilité tactile est affaiblie;
• atteinte du système hématopoïétique: une leucopénie ou une éosinophilie peuvent survenir. Une neutropénie ou une thrombocytopénie peuvent se développer (les saignements peuvent augmenter). Une agranulocytose apparaît sporadiquement ou des infections graves se développent (augmentation récurrente ou persistante de la température, détérioration de l'état de santé). Une pancytopénie ou une anémie hémolytique peuvent survenir;
• problèmes cardiovasculaires: baisse occasionnelle de la tension artérielle ou palpitations cardiaques. Un allongement de l'intervalle QT ou un collapsus vasculaire sont possibles;
• Dysfonctionnements musculaires et osseux: les tendons sont parfois touchés (par exemple, tendinite) et des douleurs apparaissent au niveau des articulations musculaires. Une rupture tendineuse est observée sporadiquement, par exemple celle du tendon d'Achille (un symptôme similaire apparaît dans les 48 heures suivant le début du traitement et peut être bilatéral) ou une faiblesse musculaire, ce qui est extrêmement important chez les personnes atteintes de paralysie bulbaire. Des lésions musculaires (rhabdomyolyse) peuvent se développer;
• dysfonctionnement urinaire: les taux de créatinine sérique augmentent occasionnellement. Une IRA (néphrite tubulo-interstitielle) est observée sporadiquement;
• manifestations dans le système endocrinien: l'hypoglycémie apparaît sporadiquement (ceci doit être pris en compte par les diabétiques), accompagnée de symptômes tels qu'une sensation de nervosité, des tremblements avec transpiration et un appétit très fort;
• Autres: une asthénie se développe parfois. Un état fébrile, une surinfection ou une infection secondaire peuvent survenir sporadiquement.

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Surdosage

L'empoisonnement par le médicament entraîne des étourdissements ou des convulsions, une confusion ou une altération de la conscience, ainsi que des vomissements, des érosions des muqueuses et des nausées.

Des procédures symptomatiques sont réalisées. Le médicament n'a pas d'antidote et n'est pas excrété par dialyse.

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Interactions avec d'autres médicaments

L'efficacité de la lévofloxacine est considérablement réduite lorsqu'elle est associée à des antiacides contenant du Mg et de l'Al, du sucralfate et des médicaments contenant du Fe, un intervalle minimum de 120 minutes doit donc être observé entre leurs utilisations.

Une légère diminution de la clairance rénale du médicament est observée en cas d'association avec le probénécide ou la cimétidine (elle n'a pratiquement aucune signification clinique, mais une telle association doit être utilisée avec prudence, en particulier chez les personnes souffrant de troubles rénaux).

Le probénécide associé à la cimétidine augmente la demi-vie et les valeurs de l'ASC du médicament et réduit également ses taux de clairance (mais il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose lors de leur combinaison).

La prise simultanée de ces médicaments n’augmente pas significativement la demi-vie de la cyclosporine.

Il existe des preuves d'une diminution significative du seuil épileptogène lorsque les quinolones sont associées à des agents qui l'affaiblissent. Ceci s'applique également à l'utilisation concomitante de quinolones avec la théophylline et le fenbufène ou des AINS similaires.

L'utilisation concomitante du médicament avec la théophylline nécessite une surveillance attentive des valeurs de cette dernière et des ajustements posologiques appropriés pour prévenir l'apparition d'effets indésirables (par exemple, des convulsions).

L'utilisation avec des anticoagulants indirects nécessite une surveillance attentive du TP et d'autres données de coagulation, ainsi qu'une surveillance d'éventuels symptômes de saignement.

L'association avec Levocin peut potentialiser l'effet de la warfarine; dans ce cas, l'augmentation du taux de PTT peut s'accompagner de la survenue de saignements.

L’association du médicament avec des AINS augmente la probabilité de stimulation du système nerveux central et de développement de crises.

Chez les diabétiques prenant des médicaments antidiabétiques ou de l'insuline par voie orale, l'administration du médicament peut entraîner le développement d'états hyper- ou hypoglycémiques (il est nécessaire de surveiller étroitement la glycémie).

L’association du médicament avec le GCS augmente le risque de rupture du tendon.

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Conditions de stockage

Conserver Levocin dans un endroit sombre et sec, hors de portée des enfants. La température doit être comprise entre 15 et 30 °C.

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Durée de conservation

Levocin peut être utilisé dans un délai de 5 ans à compter de la date de production de l'agent thérapeutique.

Demande pour les enfants

Ne pas utiliser chez les enfants (moins de 18 ans).

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Analogues

Les analogues de la substance sont des médicaments tels qu'Alevo, Levozin avec Levomak, Glevo et Levoxin, ainsi que Levobact avec Levolet.