Expert médical de l'article
Nouvelles publications
Médicaments
Lekoptin
Dernière revue: 23.04.2024
Tout le contenu iLive fait l'objet d'un examen médical ou d'une vérification des faits pour assurer autant que possible l'exactitude factuelle.
Nous appliquons des directives strictes en matière d’approvisionnement et ne proposons que des liens vers des sites de médias réputés, des instituts de recherche universitaires et, dans la mesure du possible, des études évaluées par des pairs sur le plan médical. Notez que les nombres entre parenthèses ([1], [2], etc.) sont des liens cliquables vers ces études.
Si vous estimez qu'un contenu quelconque de notre contenu est inexact, obsolète ou discutable, veuillez le sélectionner et appuyer sur Ctrl + Entrée.
Les indications Lekoptina
Il est utilisé dans de telles conditions:
- angine de fatigue ;
- forme vasospastique d'angine de poitrine, ayant un caractère stable;
- forme stable d'angine de poitrine, non accompagnée d'angiospasme;
- tachycardie supraventriculaire;
- Syndrome de WPW;
- fibrillation auriculaire;
- tachycardie sinusale;
- valeurs de tension artérielle élevées;
- flutter auriculaire;
- hypertension essentielle associée à un petit cercle de circulation sanguine;
- extrasystole associée aux oreillettes.
En cas de crise hypertensive, le médicament doit être appliqué dans / dans la méthode.
[4],
Formulaire de décharge
La libération de la substance médicamenteuse a lieu sous forme de comprimé - 25 comprimés dans un emballage cellulaire et 2 sachets par boîte (volume de 40 mg), ou 10 comprimés dans une assiette et 5 plaques dans un sachet (volume de 80 mg).
Pharmacodynamique
L'ingrédient actif du médicament est la substance vérapamil. Le médicament ralentit le mouvement des ions calcium dans la zone des fibres des tissus des muscles lisses. La substance active est un dérivé de diphénylalkylamine.
Le médicament a une activité anti-angineuse, antihypertensive et anti-arythmique.
Les effets antianginaux se développent avec des effets directs sur l'hémodynamique périphérique et le myocarde. Le blocage des ions calcium se déplaçant à l'intérieur des cellules entraîne une diminution de la transformation de l'ATP et affaiblit l'activité contractile du myocarde.
Les propriétés vasodilatatrices, chronotropes et inotropes négatives se développent lorsque la demande en oxygène du myocarde diminue.
Lekoptin inhibe les processus de l'automatisme, prolonge la période réfractaire du noeud sinusal, réduit la conduction AV, réduit le tonus des membranes du myocarde et prolonge la période de relaxation diastolique ventriculaire gauche.
Parfois, le médicament est utilisé pour éliminer les maux de tête causés par une maladie vasculaire.
Le blocage des ions calcium prévient et réduit la vasodilatation.
Le médicament inhibe les processus métaboliques dans lesquels l’enzyme hémoprotéine P450 est impliquée.
En ce qui concerne les médicaments, la tolérance ne se manifeste pas et la nature de l'effet anti-angineux dépend de la taille de la portion posologique.
Dans le cas d'une injection intraveineuse en bolus, l'effet thérapeutique se développe immédiatement.
Pharmacocinétique
Aspiration
Plus de 90% du médicament est presque complètement absorbé à grande vitesse dans l'intestin grêle. Les valeurs moyennes de biodisponibilité chez les volontaires ayant utilisé 1 fois le lekoptin sont de 22%, ce qui peut s'expliquer par des processus métaboliques importants au cours du 1er passage intrahépatique. Le niveau de biodisponibilité double avec un usage répété.
Les valeurs plasmatiques de Cmax vérapamil lors de l’utilisation de comprimés à libération rapide sont enregistrées après 1-2 heures et de norverapamil - après 1 heure. Manger n'a aucun effet sur la biodisponibilité du vérapamil.
Processus de distribution.
Le vérapamil est distribué dans une variété de tissus; chez les volontaires, le volume de distribution est de 1,8 à 6,8 l / kg. La synthèse intra-plasmatique du médicament avec la protéine est d'environ 90%.
Processus d'échange.
Le vérapamil subit un métabolisme actif. Des tests de métabolisme in vitro ont révélé que la substance est impliquée dans le métabolisme à l'aide de l'hémoprotéine P450, du CYP3A4, ainsi que du CYP1A2 avec les CYP2C8 et CYP2C9 ainsi que du CYP2C18.
Il a été révélé que, lors de l'introduction de médicaments chez des volontaires masculins, le chlorhydrate de vérapamil était soumis à des processus métaboliques intenses hépatiques entraînant la formation de 12 produits métaboliques, dont la plupart étaient observés à l'état de traces. Les principaux produits métaboliques sont enregistrés comme une variété d’éléments N-et O-désalkylés du vérapamil. Parmi ces métabolites, seul le norverapamil a une activité médicamenteuse (environ 20% du ligament initial), qui a été découverte lors de tests sur des chiens.
Excrétion
La demi-vie est de 3 à 7 heures après l'ingestion. Environ 50% de la ration est excrétée par les reins au cours de la période de 24 heures et 70% au cours de la période de 5 jours. Environ 16% de la dose est excrétée avec les selles. Environ 3 à 4% des médicaments sont excrétés par les reins dans un état inchangé.
Les valeurs générales de la clairance du vérapamil sont pratiquement aussi élevées que celles de la circulation hépatique et sont d’environ 1 l / heure / kg (limites de la plage: 0,7 à 1,3 l / heure / kg).
Dosage et administration
Le médicament est utilisé 3 fois par jour, à raison de 40 à 80 mg dans le cas du traitement de l’angine de poitrine ou de la tachycardie supraventriculaire.
Avec des taux élevés de pression artérielle, il faut recevoir les médicaments deux fois.
Pour les enfants, la posologie est calculée à raison de 10 mg / kg par jour.
Les tailles des portions des comprimés prolongés du médicament sont calculées personnellement, en tenant compte de toutes les propriétés de l'évolution de la maladie sous-jacente, des troubles associés et de l'âge du patient.
En cas de traitement prolongé, un maximum de 0,48 g de vérapamil doit être pris par jour. Il est permis d'augmenter la dose uniquement dans les situations d'urgence et pour une courte période.
En cas de traitement d'entretien, le médicament est injecté par perfusion intraveineuse.
Les personnes atteintes d'une maladie du foie au stade sévère doivent utiliser le médicament à des doses ne dépassant pas 0,12 g.
[10]
Contre-indications
Les principales contre-indications:
- hypotension artérielle sévère;
- la présence d'hypersensibilité associée au vérapamil;
- Blocus AV du 2-3ème degré.
La prudence et la consultation médicale préalable sont nécessaires dans de telles situations:
- la bradycardie;
- sténose aortique ayant une forme sévère de fuite;
- infarctus du myocarde;
- Blocus AV du 1er degré;
- CHF;
- tension artérielle réduite;
- maladie rénale;
- insuffisance hépatique;
- la vieillesse
[9]
Effets secondaires Lekoptina
Parmi les principaux effets secondaires:
- lésions de la NA: fatigue intense, évanouissements, vertiges avec maux de tête, tremblements des membres, problèmes de déglutition et dépression. En outre, ataxie, symptômes extrapyramidaux, sens d'inhibition, anxiété ou somnolence, asthénie et mobilité accrue des articulations des jambes et des bras;
- troubles de la fonction du système cardiovasculaire: diminution significative de la pression artérielle, tachycardie, arythmie avec bradycardie, aggravation du flux d'insuffisance cardiaque. Il y a parfois un collapsus, un infarctus du myocarde ou une asystole. En cas de perfusion intraveineuse, un blocage AV de haut grade peut se développer à un taux élevé;
- troubles digestifs: augmentation des enzymes hépatiques, augmentation de l'appétit, gonflement ou hyperplasie des gencives, ainsi que nausée et constipation;
- autres: rarement agranulocytose, arthrite, signes d'allergie, perte temporaire de la vue, œdème périphérique, galactorrhée, thrombocytopénie, œdème pulmonaire et hyperémie de l'épiderme.
Surdosage
Lorsqu’une intoxication se développe, l’état bloque l’AV, la bradycardie et l’asystolie, ainsi que la pression artérielle diminue de manière significative.
La victime doit procéder à un lavage gastrique dès que possible et administrer des entérosorbants. Si vous remarquez un trouble du rythme et de la conduction, utilisez de la norépinéphrine, du gluconate de calcium avec de l’atropine, de l’isoprénaline et des liquides de substitution du plasma.
Pour augmenter les valeurs de la pression artérielle, en utilisant α-stimulants et la phényléphrine.
L'isoprénaline ne doit pas être co-administrée avec la noradrénaline.
L'hémodialyse n'a pas l'effet thérapeutique souhaité.
Interactions avec d'autres médicaments
Le médicament peut augmenter les indices sanguins de la prazosine et de la digoxine, des relaxants musculaires avec la cyclosporine, ainsi que la carbamazépine et la théophylline avec la quinidine et l’acide valproïque (en raison de l’inhibition des processus métaboliques qui jouent un rôle actif dans l’enzyme hémoprotéine P450).
L'effet de la cimétidine augmente la biodisponibilité du vérapamil de 40 à 50%, car il affaiblit le métabolisme intrahépatique.
L'exposition à des médicaments à base de calcium affaiblit considérablement l'efficacité thérapeutique de Lekoptin.
La rifampicine avec nicotine et les barbituriques augmentent le taux de métabolisme intrahépatique, ce qui réduit les paramètres sanguins du médicament, ce qui entraîne un affaiblissement des propriétés anti-angineuses, anti-arythmiques et antihypertensives.
La combinaison avec une anesthésie de type par inhalation peut provoquer un blocage AV, une IC et une bradycardie.
Les effets inotropes négatifs sont potentialisés lorsqu’ils sont associés à des β-bloquants, ce qui peut entraîner une bradycardie ou perturber la conduction AV.
L'activité antihypertensive du médicament est réduite sous l'influence de la prazosine ou d'α-bloquants.
Le médicament augmente les numérations sanguines SG.
L'effet antihypertenseur est affaibli dans le cas de l'utilisation de médicaments avec sympathomimétiques.
Les œstrogènes entraînent une rétention hydrique dans le corps, ce qui affaiblit l'activité antihypertensive du vérapamil.
L'effet négatif neurotoxique est potentialisé lorsqu'il est utilisé en association avec des agents du lithium.
Il est nécessaire de modifier le schéma posologique de l’utilisation des relaxants musculaires, car leur activité médicamenteuse est potentialisée.
Conditions de stockage
Lekoptin doit être conservé dans un endroit à l'abri de la pénétration des enfants et du soleil.
Durée de conservation
Lekoptin peut être utilisé pendant une période de 5 ans à compter de la fabrication du médicament.
Application pour les enfants
L'utilisation en pédiatrie est autorisée uniquement si l'enfant souffre de troubles du rythme cardiaque.
[14]
Les analogues
Les analogues du médicament sont les médicaments Finoptin, Verogalid avec Verathard et Isoptin avec Verapamil.
Attention!
Pour simplifier la perception de l'information, cette instruction pour l'utilisation du médicament "Lekoptin" traduit et présenté sous une forme spéciale sur la base des instructions officielles pour l'usage médical du médicament. Avant l'utilisation, lisez l'annotation qui a été directement envoyée au médicament.
Description fournie à titre informatif et ne constitue pas un guide d'auto-guérison. Le besoin de ce médicament, le but du régime de traitement, les méthodes et la dose du médicament sont déterminés uniquement par le médecin traitant. L'automédication est dangereuse pour votre santé.