Expert médical de l'article
Nouvelles publications
Médicaments
Lecoptine
Dernière revue: 04.07.2025
Tout le contenu iLive fait l'objet d'un examen médical ou d'une vérification des faits pour assurer autant que possible l'exactitude factuelle.
Nous appliquons des directives strictes en matière d’approvisionnement et ne proposons que des liens vers des sites de médias réputés, des instituts de recherche universitaires et, dans la mesure du possible, des études évaluées par des pairs sur le plan médical. Notez que les nombres entre parenthèses ([1], [2], etc.) sont des liens cliquables vers ces études.
Si vous estimez qu'un contenu quelconque de notre contenu est inexact, obsolète ou discutable, veuillez le sélectionner et appuyer sur Ctrl + Entrée.
Les indications Lecoptina
Il est utilisé dans les conditions suivantes:
- angine de poitrine;
- forme vasospastique de l'angine de poitrine, qui a un caractère stable;
- forme stable d'angine de poitrine non accompagnée d'angiospasme;
- tachycardie supraventriculaire;
- syndrome de WPW;
- fibrillation auriculaire;
- tachycardie sinusale;
- pression artérielle élevée;
- fibrillation auriculaire;
- hypertension artérielle essentielle associée à la circulation pulmonaire;
- extrasystole associée aux oreillettes.
En cas de crise hypertensive, le médicament doit être administré par voie intraveineuse.
[ 4 ]
Formulaire de décharge
La substance médicinale est libérée sous forme de comprimés - 25 comprimés dans un emballage cellulaire et 2 emballages dans une boîte (volume 40 mg), ou 10 comprimés dans une plaque et 5 plaques dans un emballage (volume 80 mg).
Pharmacodynamique
Le principe actif du médicament est le vérapamil. Ce médicament ralentit le mouvement des ions calcium dans les fibres musculaires lisses. Son principe actif est un dérivé de la diphénylalkylamine.
Le médicament a une activité antiangineuse, antihypertensive et antiarythmique.
L'effet antiangineux se développe avec une influence directe sur l'hémodynamique périphérique et le myocarde. Le blocage du mouvement des ions calcium dans les cellules entraîne une diminution de la transformation de l'ATP et affaiblit l'activité contractile du myocarde.
Des propriétés vasodilatatrices, chronotropes et inotropes négatives se développent à mesure que la demande en oxygène du myocarde diminue.
Lekoptin inhibe les processus d'automatisme, prolonge la période réfractaire du nœud sinusal, réduit les indicateurs de conduction AV, réduit le tonus des membranes myocardiques et prolonge la période de relaxation diastolique ventriculaire gauche.
Parfois, le médicament est utilisé pour soulager les maux de tête causés par une maladie vasculaire.
Le blocage des ions calcium prévient et atténue la vasodilatation.
Le médicament inhibe les processus métaboliques dans lesquels l’enzyme hémoprotéine P450 est impliquée.
Il n’existe aucune tolérance au médicament et la nature de l’effet antiangineux dépend de la taille de la portion de dosage.
Lorsqu'il est administré sous forme d'injection intraveineuse en bolus, l'effet thérapeutique se développe immédiatement.
Pharmacocinétique
Succion.
Plus de 90 % du médicament est absorbé presque complètement et rapidement dans l'intestin grêle. La biodisponibilité moyenne chez les volontaires ayant reçu une seule dose de Lekoptin est de 22 %, ce qui s'explique par des processus métaboliques importants lors du premier passage intrahépatique. La biodisponibilité double avec les administrations répétées.
Les valeurs de Cmax plasmatique du vérapamil sous forme de comprimés à libération immédiate sont enregistrées après 1 à 2 heures, et celles du norvérapamil après 1 heure. La prise alimentaire n'a aucun effet sur la biodisponibilité du vérapamil.
Processus de distribution.
Le vérapamil est distribué dans de nombreux tissus; chez les volontaires, les volumes de distribution varient de 1,8 à 6,8 l/kg. La synthèse intraplasmique du médicament avec les protéines est d'environ 90 %.
Processus d'échange.
Le vérapamil subit un métabolisme important. Des tests de métabolisme in vitro ont révélé que la substance est impliquée dans le métabolisme de l'hémoprotéine P450 CYP3A4, ainsi que du CYP1A2 avec CYP2C8 et CYP2C9, associés au CYP2C18.
Il a été constaté que, lors de l'administration du médicament à des volontaires mâles, le chlorhydrate de vérapamil subissait des processus métaboliques intrahépatiques intenses avec formation de 12 produits métaboliques, la plupart observés à l'état de traces. Les principaux produits métaboliques étaient divers éléments N- et O-désalkylés du vérapamil. Parmi ces métabolites, seul le norvérapamil possède une activité médicinale (environ 20 % du ligament d'origine), ce qui a été constaté lors d'essais sur des chiens.
Excrétion.
La demi-vie est de 3 à 7 heures après administration orale. Environ 50 % de la dose est excrétée par les reins en 24 heures et 70 % en 5 jours. Environ 16 % de la dose est excrétée dans les fèces. Environ 3 à 4 % du médicament est excrété par les reins sous forme inchangée.
Les valeurs de clairance globale du vérapamil sont presque aussi élevées que les indices de débit sanguin hépatique et sont d'environ 1 l/h/kg (plage: 0,7-1,3 l/h/kg).
Dosage et administration
Le médicament est pris 3 fois par jour, à raison de 40 à 80 mg en cas de traitement de l'angine de poitrine ou de la tachycardie supraventriculaire.
En cas d'hypertension artérielle, le médicament doit être pris deux fois par jour.
Pour les enfants, la posologie est calculée dans la proportion de 10 mg/kg par jour.
Les portions de comprimés à libération prolongée du médicament sont calculées individuellement, en tenant compte de toutes les propriétés de l'évolution de la maladie sous-jacente, des troubles concomitants et de l'âge du patient.
En cas de traitement au long cours, la dose quotidienne maximale de vérapamil doit être de 0,48 g. L'augmentation de la dose n'est autorisée qu'en cas d'urgence et pour une courte durée.
En cas de traitement d'entretien, le médicament est administré par voie intraveineuse au moyen d'un goutte-à-goutte.
Les personnes atteintes d’une maladie hépatique grave doivent prendre le médicament à des doses ne dépassant pas 0,12 g.
[ 10 ]
Contre-indications
Principales contre-indications:
- diminution des valeurs de la pression artérielle dans les cas graves;
- présence d’hypersensibilité associée au vérapamil;
- Bloc auriculo-ventriculaire de 2-3 degrés.
La prudence et une consultation médicale préalable sont de mise dans les situations suivantes:
- bradycardie;
- sténose aortique, qui présente une forme sévère de progression;
- infarctus du myocarde;
- Bloc auriculo-ventriculaire du 1er degré;
- CHF;
- diminution de la pression artérielle;
- maladies rénales;
- insuffisance hépatique;
- vieillesse.
[ 9 ]
Effets secondaires Lecoptina
Parmi les principaux effets secondaires:
- Lésions du système nerveux: fatigue intense, évanouissements, vertiges accompagnés de maux de tête, tremblements des membres, troubles de la déglutition et dépression. S’y ajoutent: ataxie, symptômes extrapyramidaux, sensation d’inhibition, anxiété ou somnolence, asthénie et difficultés de mobilité des articulations des jambes et des bras;
- Dysfonctionnement du système cardiovasculaire: baisse significative de la pression artérielle, tachycardie, arythmie avec bradycardie, aggravation de l'insuffisance cardiaque. Un collapsus, un infarctus du myocarde ou une asystolie peuvent survenir occasionnellement. En cas d'administration intraveineuse à grande vitesse, un bloc auriculo-ventriculaire du troisième degré peut se développer;
- troubles digestifs: augmentation du taux d’enzymes hépatiques, augmentation de l’appétit, gonflement ou hyperplasie affectant les gencives, ainsi que nausées et constipation;
- Autres: agranulocytose, arthrite, signes d'allergie, perte temporaire de la vision, œdème périphérique, galactorrhée, thrombocytopénie, œdème pulmonaire et hyperémie épidermique surviennent occasionnellement.
Surdosage
En cas d'intoxication, un état de choc, un bloc auriculo-ventriculaire, une bradycardie et une asystolie se développent et la pression artérielle chute considérablement.
La victime doit subir un lavage gastrique et recevoir des entérosorbants dès que possible. En cas de troubles du rythme et de la conduction, on utilise de la noradrénaline, du gluconate de calcium avec atropine, de l'isoprénaline et des liquides de substitution plasmatique.
Pour augmenter les valeurs de la pression artérielle, des stimulants α-adrénergiques et de la phényléphrine sont utilisés.
L'isoprénaline ne doit pas être administrée en même temps que la noradrénaline.
L’hémodialyse n’a pas l’effet thérapeutique requis.
Interactions avec d'autres médicaments
Le médicament peut augmenter les taux sanguins de prazosine et de digoxine, de relaxants musculaires avec la cyclosporine, et parallèlement à cela, de carbamazépine et de théophylline avec la quinidine et l'acide valproïque (en raison de l'inhibition des processus métaboliques, dont un participant actif est l'enzyme hémoprotéine P450).
L'influence de la cimétidine augmente la biodisponibilité du vérapamil de 40 à 50 %, car elle affaiblit le métabolisme intrahépatique.
L'effet des médicaments à base de calcium affaiblit considérablement l'efficacité thérapeutique de Lekoptin.
La rifampicine associée à la nicotine et aux barbituriques augmente le taux de métabolisme intrahépatique, ce qui provoque une diminution des taux sanguins du médicament, ce qui provoque également un affaiblissement des propriétés antiangineuses, antiarythmiques et antihypertensives.
L'association avec une anesthésie par inhalation peut provoquer un bloc auriculo-ventriculaire, une insuffisance cardiaque ou une bradycardie.
L'effet inotrope négatif est potentialisé lorsqu'il est associé à des bêtabloquants, ce qui peut entraîner une bradycardie ou une perturbation de la conduction AV.
L'activité antihypertensive du médicament est réduite sous l'influence de la prazosine ou des α-bloquants.
Le médicament augmente les taux sanguins de SG.
L'effet antihypertenseur est affaibli lorsque le médicament est utilisé avec des sympathomimétiques.
Les œstrogènes provoquent une rétention d’eau dans le corps, ce qui affaiblit l’activité antihypertensive du vérapamil.
L'effet négatif neurotoxique est potentialisé lorsqu'il est utilisé en association avec des agents au lithium.
Il est nécessaire de modifier le schéma posologique lors de l'utilisation des relaxants musculaires, car leur activité médicinale est potentialisée.
Conditions de stockage
Lekoptin doit être conservé dans un endroit hors de portée des enfants et de la lumière du soleil.
Durée de conservation
Lekoptin peut être utilisé pendant une période de 5 ans à compter de la date de production de la substance médicamenteuse.
Demande pour les enfants
L'utilisation en pédiatrie n'est autorisée que si l'enfant présente des troubles du rythme cardiaque.
[ 14 ]
Analogues
Les analogues du médicament sont Finoptin, Verogalid avec Veratard et Isoptin avec Verapamil.
Attention!
Pour simplifier la perception de l'information, cette instruction pour l'utilisation du médicament "Lecoptine" traduit et présenté sous une forme spéciale sur la base des instructions officielles pour l'usage médical du médicament. Avant l'utilisation, lisez l'annotation qui a été directement envoyée au médicament.
Description fournie à titre informatif et ne constitue pas un guide d'auto-guérison. Le besoin de ce médicament, le but du régime de traitement, les méthodes et la dose du médicament sont déterminés uniquement par le médecin traitant. L'automédication est dangereuse pour votre santé.