Cardivas

Kardivas est un médicament destiné au traitement des pathologies cardiovasculaires. Il appartient à la catégorie des α- et β-bloquants. Il bloque les récepteurs α1, β1 et β2-adrénergiques et possède également une activité anti-angineuse et vasodilatatrice.

L'effet vasodilatateur se développe principalement par blocage sélectif des terminaisons α1. La vasodilatation affaiblit la résistance systémique des vaisseaux périphériques. Le médicament ne possède pas de propriétés antioxydantes propres, mais possède un effet stabilisateur membranaire. [ 1 ]

Les indications Cardivas

Il est utilisé pour traiter les maladies coronariennes (angine de poitrine), l’hypertension artérielle et l’ICC.

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés (volume 6,25 mg): 10 par plaquette; 3 par boîte. De plus, les comprimés peuvent contenir 12,5 mg, 25 mg (une douzaine par plaquette) et 1 ou 3 par boîte.

Pharmacodynamique

La vasodilatation, associée au blocage de l'activité des récepteurs bêta-adrénergiques chez les personnes présentant une pression artérielle élevée, entraîne leur diminution, sans augmentation de la résistance systémique des vaisseaux périphériques ni affaiblissement de la circulation périphérique (ce qui distingue ce médicament des bêta-bloquants). Parallèlement, la diminution de la fréquence cardiaque est négligeable.

Chez les personnes atteintes de coronaropathie, le médicament présente une activité anti-angineuse. De plus, il réduit la post- et la précharge. [ 2 ]

Chez les patients présentant une insuffisance du flux sanguin ou un dysfonctionnement ventriculaire gauche, il a un effet positif sur les valeurs hémodynamiques, stabilise la taille du ventricule gauche et améliore sa fraction d'éjection. [ 3 ]

Il possède des propriétés antioxydantes – en détruisant les radicaux libres d’oxygène.

Pharmacocinétique

Le médicament est absorbé rapidement, presque complètement, après administration orale; la synthèse protéique est de 99 % et l'indice de biodisponibilité est de 25 %. La Cmax plasmatique est atteinte après 60 minutes.

Les processus métaboliques intrahépatiques conduisent à la formation d'éléments métaboliques à effets thérapeutiques, qui ont des effets antioxydants et bloquants adrénergiques.

L'élimination de la majeure partie du médicament s'effectue par voie biliaire. En cas d'insuffisance hépatique, la biodisponibilité atteint 80 %. La demi-vie est de l'ordre de 7 à 10 heures.

Les taux plasmatiques moyens de carvédilol chez les personnes âgées sont 50 % plus élevés que ceux des personnes plus jeunes.

Dosage et administration

Le médicament doit être pris par voie orale, en avalant les comprimés entiers et en les buvant avec de l’eau claire.

Schéma de traitement en cas d'hypertension artérielle.

En cas d'hypertension artérielle, il est conseillé de commencer par prendre 12,5 mg du médicament une fois par jour pendant 2 jours. Dans ce cas, la posologie quotidienne est de 1 comprimé de 12,5 mg en une prise ou 1 comprimé de 6,25 mg en deux prises par jour. La dose d'entretien est de 25 mg (1 dose de 25 mg le matin ou 1 comprimé de 12,5 mg en deux prises par jour).

Si l'effet souhaité n'est pas obtenu, mais au plus tôt après le 14e jour de traitement, la dose quotidienne peut être augmentée jusqu'à la valeur maximale de 50 mg (1 comprimé de 25 mg deux fois par jour). Dans ce cas, la dose ne peut pas dépasser 25 mg par application, ni 50 mg par jour.

Les personnes âgées doivent prendre 12,5 mg de Cardivas par jour pendant toute la durée du traitement. Cependant, en l'absence de réponse souhaitée, la dose peut être augmentée progressivement, avec des pauses de 14 jours.

Utiliser chez les personnes souffrant d’angine de poitrine stable.

Au début (pendant les deux premiers jours), il est nécessaire d'utiliser 12,5 mg du médicament 2 fois par jour. La dose d'entretien est de 25 mg, à raison de 2 prises par jour.

Si le médicament n'est pas suffisamment efficace (au moins après deux semaines), la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 50 mg, en administrant 1 comprimé de 25 mg par jour (1 comprimé de 25 mg). La dose ne doit pas dépasser 0,1 g par jour.

Les personnes âgées doivent initialement prendre le médicament 2 fois par jour (les 2 premiers jours) à raison de 12,5 mg. Le traitement est ensuite poursuivi avec une double prise quotidienne de 25 mg (dose quotidienne maximale).

Thérapie en cas d'ICC.

La posologie doit être choisie individuellement, en surveillant attentivement l'état du patient lors de son augmentation. Il est également nécessaire de surveiller son état pendant les 2 à 3 heures suivant la première prise du médicament ou après la première augmentation de dose. Le médicament ne peut être utilisé en complément qu'en cas de signes cliniques stables.

La taille des portions et la prise d'autres médicaments (diurétiques, digoxine et IEC) doivent être ajustées avant l'utilisation de Cardivas. Le médicament doit être pris avec de la nourriture (pour réduire le risque de collapsus orthostatique).

Au début, la dose de 3,125 mg (0,5 comprimé de 6,25 mg) doit être administrée deux fois par jour pendant deux semaines. Si le traitement est bien toléré, la dose peut être augmentée à 6,25 mg deux fois par jour. Par la suite, la dose peut également être augmentée à 12,5 mg deux fois par jour, puis à 25 mg deux fois par jour. La dose doit être augmentée jusqu'à la limite maximale de tolérance du patient.

Les personnes pesant moins de 85 kg doivent prendre 25 mg de la substance deux fois par jour. Les personnes pesant plus de 85 kg (présentant une forme légère d'insuffisance cardiaque) doivent prendre le médicament en deux fois plus de 50 mg par jour. La dose doit être augmentée à 50 mg avec prudence et sous surveillance médicale constante.

En phase initiale de traitement ou lors d'une augmentation de la posologie, une aggravation transitoire des symptômes de l'insuffisance cardiaque peut être observée, notamment chez les personnes atteintes d'une forme sévère de la maladie ou lors de l'utilisation de fortes doses de diurétiques. Dans ce cas, il n'est pas nécessaire d'interrompre le traitement ni d'augmenter la posologie.

Si le traitement est interrompu pendant une période supérieure à 14 jours, il doit être repris avec une dose quotidienne unique de 6,25 mg, avec une augmentation progressive selon le schéma décrit ci-dessus.

S'il est nécessaire d'arrêter le traitement, le médicament est arrêté progressivement sur une période de 14 jours.

En cas de dysfonctionnement hépatique modéré ou d’insuffisance hépatique, la dose est choisie individuellement pour le patient.

Le médicament est utilisé sans tenir compte de l’apport alimentaire, mais les personnes souffrant d’insuffisance cardiaque doivent le prendre avec de la nourriture pour ralentir l’absorption et réduire le risque d’effondrement orthostatique.

• Demande pour les enfants

Le médicament n’est pas utilisé en pédiatrie car il n’y a pas suffisamment d’informations concernant son utilisation chez les personnes de moins de 18 ans.

Utiliser Cardivas pendant la grossesse

Cardivas n'est pas utilisé pendant la grossesse. Si un traitement est nécessaire pendant l'allaitement, celui-ci est interrompu.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• intolérance sévère associée au carvédilol ou à d’autres composants du médicament;
• CH 4ème classe selon la classification NYHA;
• pathologie pulmonaire obstructive chronique accompagnée d'une obstruction bronchique;
• dysfonctionnement hépatique de type clinique;
• Licence;
• choc cardiogénique;
• Bloc auriculo-ventriculaire 2-3 stades;
• bradycardie prononcée (inférieure à 50 battements/min);
• SSSU (comprend également le bloc SA);
• une forte diminution de la pression artérielle (indicateur systolique – moins de 85 mm Hg);
• acidose métabolique;
• angine de poitrine variante;
• un trouble grave du flux sanguin dans les artères périphériques;
• administration complexe avec du diltiazem ou du vérapamil.

Effets secondaires Cardivas

Au début du traitement (réaction à la première dose) et en cas d'augmentation de la dose, une forte baisse de la tension artérielle peut être observée. Dans ce cas, le trouble disparaît spontanément, sans modification de la posologie. Parmi les autres effets secondaires:

• lésions affectant le système nerveux central: étourdissements, faiblesse musculaire, maux de tête et syncope (rarement et souvent seulement au début du cycle de traitement), ainsi que dépression, troubles du sommeil et paresthésies;
• problèmes au niveau des organes visuels: diminution du larmoiement, lésions visuelles et irritation des yeux;
• troubles associés au tractus gastro-intestinal: diarrhée, constipation, nausées, douleurs abdominales et vomissements;
• troubles du système cardiovasculaire: symptômes orthostatiques, crises d’angine de poitrine, bradycardie, trouble de la conduction AV, diminution du débit sanguin périphérique, développement d’une insuffisance cardiaque aiguë et progression d’une insuffisance cardiaque existante;
• Lésions épidermiques: des démangeaisons, des éruptions cutanées allergiques, de l'urticaire et des manifestations similaires au lichen plan peuvent apparaître. Parallèlement, des plaques de psoriasis peuvent apparaître ou une exacerbation d'un psoriasis existant peut se développer;
• troubles métaboliques: hypervolémie ou -cholestérolémie, œdème périphérique, rétention d'eau et hyperglycémie (chez les diabétiques);
• Autres: leucopénie ou thrombocytopénie, congestion nasale, problèmes de miction, douleurs aux extrémités, gonflement des jambes ou des organes génitaux, diminution de la fonction rénale, xérophtalmie, augmentation de l'activité des transaminases sériques et prise de poids.

Les personnes ayant tendance à développer de l’asthme connaissent des crises d’étouffement sévères ou une dyspnée d’origine asthmatique.

Dans de rares cas, un dysfonctionnement hépatique et une insuffisance rénale aiguë se sont développés chez des personnes atteintes d’athérosclérose.

Chez les diabétiques, Cardivas peut entraîner le développement d'un diabète sucré latent. Son utilisation peut provoquer un trouble modéré de l'équilibre glycémique, mais cela est rare.

Surdosage

En cas d'intoxication, une insuffisance cardiaque, une bradycardie, un choc cardiogénique, une forte baisse de la pression artérielle et un arrêt cardiaque peuvent survenir.

Si la victime n'a pas perdu connaissance, il faut la faire vomir, puis l'allonger horizontalement sur le dos, la tête en bas et les jambes surélevées. Si le patient a perdu connaissance, il doit être allongé sur le côté. Des mesures symptomatiques sont également prises.

Parmi les méthodes thérapeutiques:

• en cas de bradycardie sévère, on administre 0,5 à 2 mg d'atropine;
• utilisation de sympathomimétiques (en tenant compte de l'intensité de leur action, ainsi que du poids du patient) - isoprénaline, dobutamine ou adrénaline.

Si le symptôme le plus prononcé d'intoxication est une dilatation des vaisseaux périphériques, il convient d'utiliser de la mésatone ou de la noradrénaline. Parallèlement, la circulation sanguine doit être surveillée en permanence.

Pour éliminer les spasmes bronchiques, on utilise des agonistes β-adrénergiques (par voie intraveineuse ou sous forme d'aérosol) ou de l'aminophylline intraveineuse.

En cas de convulsions, la clonazépine ou le diazépam doivent être administrés par voie intraveineuse à faible vitesse.

En cas d'intoxication grave, avec des signes prédominants de choc, le traitement est poursuivi jusqu'à ce que l'état du patient se stabilise, en tenant compte de la demi-vie du carvédilol (qui est comprise entre 6 et 10 heures).

Le médicament n’est pas excrété pendant la dialyse.

Interactions avec d'autres médicaments

Le médicament potentialise l’activité de l’insuline (réduit l’intensité ou masque les manifestations de l’hypoglycémie).

L'administration concomitante de diltiazem ou de SG peut entraîner un ralentissement des processus de conduction AV.

Le médicament augmente les taux sériques de digoxine.

Les anesthésiques potentialisent les propriétés inotropes négatives et antihypertensives du carvédilol.

Lorsqu'il est utilisé avec la rifampicine et le phénobarbital, il y a une augmentation du taux de métabolisme et une diminution des valeurs plasmatiques du médicament.

L’introduction d’inhibiteurs de l’ECA et de diurétiques augmente la gravité de l’hypotension.

Il est interdit d'utiliser Cardivas en association avec des tricycliques, des tranquillisants, des somnifères et de l'éthanol - car cela peut potentialiser l'activité thérapeutique.

L’association avec des AINS entraîne une diminution des propriétés antihypertensives du médicament.

Le médicament ne doit pas être utilisé avec des antagonistes du calcium, qui sont administrés par injections intraveineuses.

L’utilisation de médicaments par des personnes utilisant des diurétiques, des CG ou des inhibiteurs de l’ECA dans le développement d’une insuffisance cardiaque doit être effectuée avec une extrême prudence.

Il est interdit de prescrire le médicament en association avec des substances bloquant l'action des canaux Ca (avec le vérapamil) et des antiarythmiques de classe I.

Conditions de stockage

Conserver Cardivas hors de portée des jeunes enfants. Température maximale: 25 °C.

Durée de conservation

Cardivas peut être utilisé pendant une période de 24 mois à compter de la date de vente de l'agent thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Corvazan, Carvidex avec Carvedigama, Coriol et Carvedilol avec Carvid et Cardilol, ainsi que Medocardil et Carvetrend, Cardiostad et Talliton, ainsi que Protecard avec Lacardia.