Capocine

La kapocine est un antibiotique de la catégorie des substances antituberculeuses.

Les indications Capocina

Il est utilisé dans le traitement complexe de la tuberculose pulmonaire causée par l'action de mycobactéries sensibles à la capréomycine (si les médicaments de première intention n'ont pas l'effet requis ou ne conviennent pas au patient).

Formulaire de décharge

La substance thérapeutique est libérée sous forme de lyophilisat liquide injectable, en flacons de 1 g. Chaque boîte contient un flacon de ce type.

Pharmacodynamique

Ce médicament inhibe la liaison protéique à l'intérieur des cellules bactériennes et présente une activité bactériostatique. Il agit sélectivement sur les mycobactéries de la tuberculose, présentes dans l'espace intracellulaire et extracellulaire.

La monothérapie conduit à l’émergence rapide de souches résistantes; une résistance croisée à la kanamycine est également observée.

Pharmacocinétique

Après administration de 1 000 mg de la substance, la Cmax plasmatique est de 20 à 47 mg/l et est observée après 1 à 2 heures. Après une perfusion intraveineuse de 1 000 mg du médicament pendant 1 heure, la Cmax est de 30 mg/l. Le médicament ne pénètre pas la BHE, mais peut traverser le placenta.

La substance ne participe pas aux processus métaboliques. Elle est excrétée par les reins (52 % de la dose, en 12 heures) par filtration glomérulaire, sous forme inchangée et en grande quantité. Une petite partie est excrétée dans la bile. Après l'ingestion d'une dose de 1000 mg (après 6 heures), les valeurs urinaires moyennes sont de 1,68 mg/ml. La demi-vie est de 3 à 6 heures.

Avec des injections quotidiennes (sur une période d'un mois) de 1 000 mg du médicament, la substance ne s'accumule pas chez les personnes ayant une fonction rénale saine.

Si une personne a des problèmes de fonction rénale, la demi-vie du médicament augmente et, en outre, la substance a tendance à s’accumuler.

Dosage et administration

Le médicament doit être administré exclusivement par voie parentérale (injection intramusculaire). Il est nécessaire de dissoudre au préalable 1 000 mg de poudre dans 2 ml de NaCl à 0,9 % ou de solution injectable stérile. Pour un adulte, la dose d'une injection intramusculaire profonde est de 1 000 mg une fois par jour, tous les jours, sur une période de 60 à 120 jours. Le médicament est ensuite administré 2 à 3 fois par semaine pendant un à deux ans, en association avec d'autres antituberculeux.

Un maximum de 20 mg/kg du médicament est autorisé par jour.

Posologies pour les troubles rénaux:

• Valeurs CC inférieures à 110 ml/minute – 13,9 mg/kg de substance par jour;
• Niveau CC inférieur à 100 ml/minute – 12,7 mg/kg de médicament par jour;
• Débit CC inférieur à 80 ml/minute – 10,4 mg/kg;
• Valeurs CC inférieures à 60 ml/minute – 8,16 mg/kg;
• Niveau de CC inférieur à 50 ml/minute – 7,01 par jour ou 14 mg/kg par 48 heures;
• l'indicateur CC est inférieur à 40 ml/minute – 5,87 (par jour) ou 11,7 mg/kg (par 48 heures);
• Valeurs CC inférieures à 30 ml/minute – 4,72 (par jour), 9,45 (par 48 heures) ou 14,2 mg/kg (par 72 heures);
• Valeurs CC inférieures à 20 ml/minute – 3,58, 7,16 ou 10,7 mg/kg de substance;
• le niveau de CC est inférieur à 10 ml/minute – 2,43, 4,87 ou 7,3 mg/kg de médicament;
• Les valeurs CC égales à zéro sont de 1,29 (par jour), 2,58 (par 48 heures) ou 3,87 mg/kg (par 72 heures).

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Utiliser Capocina pendant la grossesse

Non prescrit aux femmes enceintes ou allaitantes.

Contre-indications

Contre-indiqué chez les personnes présentant une intolérance à la capréomycine.

Effets secondaires Capocina

L’introduction d’une substance médicamenteuse peut provoquer l’apparition de certains effets secondaires:

• Troubles de l'appareil urogénital: néphrotoxicité, atteinte rénale accompagnée de nécrose tubulaire, insuffisance rénale, dysurie, augmentation de l'azote sanguin au-dessus de 20-30 mg/100 ml (de 46 %), ainsi que de la créatinine sérique. Apparition de sédiments anormaux ou de particules de sang formées dans les urines;
• Troubles des organes sensoriels et du système nerveux: faiblesse ou fatigue inhabituelle, somnolence et ototoxicité. Une perte auditive peut être observée (subclinique dans 11 % des cas et cliniquement significative dans 3 %), parfois incurable, ainsi que des bourdonnements, des tintements, des bruits ou une sensation de congestion dans les oreilles. Une vestibulotoxicité est possible: troubles de la coordination motrice, vertiges, démarche instable et blocage neuromusculaire.
• atteinte des organes digestifs: sensation de soif, nausées, anorexie ou vomissements, ainsi qu'hépatotoxicité, accompagnée d'un dysfonctionnement hépatique (en particulier chez les personnes ayant des antécédents de maladie du foie);
• signes d’allergie: démangeaisons, gonflement, éruption épidermique, fièvre et rougeur de la peau;
• problèmes de fonctionnement du système sanguin (hémostase et processus hématopoïétiques) et du système cardiovasculaire: leucocytose, thrombocytopénie ou leucopénie, troubles du rythme cardiaque et éosinophilie;
• Autres: troubles de l’équilibre électrolytique (hypokaliémie possible), difficultés respiratoires (dues à un affaiblissement du tonus des muscles respiratoires), myalgies. La température peut augmenter (avec un traitement combiné). Une infiltration, une augmentation des saignements ou des abcès stériles au point d’injection peuvent survenir.

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Surdosage

L'intoxication provoque un dysfonctionnement rénal, pouvant aller jusqu'à la nécrose tubulaire au stade aigu (ce risque augmente chez les personnes âgées, en cas de déshydratation ou de dysfonctionnement rénal préexistant), ainsi que des lésions des aires vestibulaire et auditive de la 8e paire de neurones crâniens. Un blocage neuromusculaire peut également survenir, pouvant entraîner un arrêt respiratoire (souvent dû à la rapidité d'administration du médicament). Un déséquilibre électrolytique peut se développer (hypomagnésémie, α-kaliémie ou β-calcémie).

Des mesures symptomatiques sont réalisées: soutien de la circulation sanguine et des processus respiratoires, ainsi qu'hydratation et élimination des urines dans la limite de 3 à 5 ml/kg/heure (fonction rénale normale). Ceci est nécessaire pour lever le blocage neuromusculaire (par exemple, pour prévenir le développement d'apnées ou de dépression respiratoire). Des anticholinestérasiques et des calcifiants sont également utilisés, et une hémodialyse est pratiquée (en particulier chez les personnes souffrant de graves problèmes rénaux). Parallèlement, il est nécessaire de surveiller les indicateurs de CC et d'EBV.

Interactions avec d'autres médicaments

La kapocine doit être utilisée avec une extrême prudence en association avec la colistine, ainsi qu'avec le sulfate de polymyxine A ou la gentamicine, ainsi qu'avec l'amikacine ou la kanamycine, la vancomycine ou la néomycine, et en plus de la tobramycine, car dans ces cas, une somme d'effets oto- et néphrotoxiques peut se produire.

Il est interdit de combiner le médicament avec des solutions contenant un complexe de vitamines B.

L’association avec des agents antidiarrhéiques augmente le risque de colite pseudomembraneuse.

Il n'est pas compatible avec l'ampicilline, l'aminophylline, le sulfate de magnésium, ainsi qu'avec les barbituriques, l'érythromycine, le gluconate de calcium et la diphénylhydantoïne.

Il est interdit d'utiliser le médicament en même temps que d'autres médicaments antituberculeux injectables (biomycine ou streptomycine), car cela peut potentialiser l'effet toxique (notamment en ce qui concerne la fonction rénale et la 8e paire de neurones crâniens).

Il n'existe aucune compatibilité avec les médicaments à activité oto- (polymyxine, acide éthacrynique et aminosides avec furosémide) et néphrotoxique (méthoxyflurane avec aminosides et polymyxine), ainsi qu'avec les médicaments provoquant un blocage de la fonction neuromusculaire (polymyxine, conservateurs sanguins à base de citrate, aminosides avec éther diéthylique, ainsi que les hydrocarbures halogénés utilisés en anesthésie par inhalation). L'utilisation de néostigmine entraîne un affaiblissement du blocage de l'activité neuromusculaire.

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Conditions de stockage

Conserver Kapocin hors de portée des jeunes enfants. Température de conservation: 25 °C maximum.

Durée de conservation

Le Kapocin peut être utilisé dans un délai de 2 ans à compter de la date de fabrication du médicament thérapeutique.

Demande pour les enfants

L'utilisation de Kapocin est interdite en pédiatrie.

Analogues

Les analogues du médicament sont les substances Capastat, Capreostat, Capreom avec Capremabol, et en plus de cela, Lycocin, Capreomycine et sulfate de Capreomycine.