Infulgan

L'infulgan appartient au groupe des antipyrétiques et des analgésiques.

Le paracétamol contenu dans le médicament démontre une activité antipyrétique et analgésique. Du fait que le médicament n'affecte pas les processus de liaison du PG à l'intérieur des tissus périphériques, il n'entraîne pas le développement d'un effet négatif par rapport aux indicateurs EBV (rétention de fluide et de sodium), ainsi que la membrane muqueuse à l'intérieur du système digestif. [1]

Les indications Infulgan

Il est utilisé pour le traitement à court terme de la douleur modérée (en particulier après une intervention chirurgicale), ainsi que pour le traitement à court terme des signes hyperthermiques (dans les situations où il existe une justification clinique pour l'administration intraveineuse de médicaments ou lorsqu'il est impossible d'utiliser d'autres modalités d'application).

Formulaire de décharge

La libération du médicament est réalisée sous la forme d'un liquide d'infusion - à l'intérieur de flacons d'une capacité de 20, 50 ou 100 ml. Il y a 1 bouteille de ce type à l'intérieur de la boîte.

Pharmacodynamique

Le paracétamol a un effet bloquant sur l'activité de la COX-1 et de la COX-2 exclusivement au sein du système nerveux central - il agit sur la douleur et les centres de thermorégulation.

A l'intérieur des tissus enflammés, les peroxydases cellulaires neutralisent l'effet du paracétamol sur la COX, ce qui explique l'absence presque totale d'activité anti-inflammatoire. [2]

Pharmacocinétique

Le soulagement de la douleur est observé 5 à 10 minutes après l'application d'Infulgan. L'effet analgésique maximal se développe après 60 minutes et la durée de cet effet est généralement de 4 à 6 heures.

Le médicament réduit la température dans la demi-heure suivant l'application et son effet antipyrétique dure au moins 6 heures.

Absorption.

Avec une seule administration jusqu'à 2 g de médicaments et avec une utilisation répétée dans les 24 heures suivantes, les caractéristiques pharmacocinétiques du paracétamol restent linéaires.

Le niveau de biodisponibilité lors de l'utilisation d'une perfusion de 0,5 et 1 g du médicament est similaire à celui observé dans le cas de l'utilisation de 1 et 2 g de propacétamol (il contient respectivement 0,5 et 1 g de paracétamol). Le niveau plasmatique Cmax est noté à la fin de la perfusion, qui pour 0,5 ou 1 g de substance dure 15 minutes et est égal à 15 ou 30 g/ml, respectivement.

Processus de diffusion.

Le volume de distribution du médicament est d'environ 1 l / kg. Le paracétamol a une mauvaise synthèse des protéines. Lors de l'utilisation de 1 g d'Infulgan, la majeure partie (environ 1,5 g / ml) est déterminée à l'intérieur du liquide céphalo-rachidien après 20 minutes à compter du moment de la perfusion. 

Processus d'échange.

La majeure partie du paracétamol est impliquée dans le métabolisme intrahépatique, passant par 2 phases principales : la conjugaison avec la participation des acides glucuronique et sulfurique. La dernière phase a une saturation rapide en cas d'utilisation de portions dépassant la valeur médicinale.

Une petite quantité (moins de 4%) de médicaments est impliquée dans le métabolisme à l'aide de l'hémoprotéine P450, dans laquelle se forme un élément métabolique intermédiaire (N-acétylbenzoquinone imine), qui est rapidement neutralisé dans des conditions stables sous l'action du glutathion réduit. De plus, il est excrété dans l'urine, synthétisé avec de l'acide mercaptopurique et de la cystéine. Mais en cas d'intoxication massive, les volumes de cet élément métabolique toxique augmentent.

Excrétion.

Les composants métaboliques du paracétamol sont principalement excrétés dans l'urine. Sur une période de 24 heures, 90 % de la portion administrée est excrétée - la plupart sous forme de glucuronide (de 60 à 80 %), ainsi que de sulfate (de 20 à 30 %). Moins de 5 % des médicaments sont excrétés sous forme inchangée. La demi-vie est de 2,7 heures et la clairance systémique est de 18 l / h.

Dosage et administration

Il est nécessaire d'injecter le médicament dans / dans le chemin.

Les adultes, les adolescents ainsi que les enfants pesant plus de 33 kg utilisent du liquide provenant de bouteilles d'un volume de 0,1 litre.

Les enfants pesant moins de 33 kg se voient prescrire des médicaments dans des flacons de 20 ou 50 ml.

La taille de la portion est basée sur le poids du patient :

• poids ≤10 kg : la portion est de 7,5 mg/kg (volume à la 1ère injection - 0,75 ml/kg). Pour 1 injection, pas plus de 7,5 ml de médicament peuvent être utilisés. Pas plus de 30 mg/kg sont administrés par jour;
• poids dans la gamme > 10 / ≤ 3,3 kg : taille de dosage 15 mg/kg (volume 1,5 ml/kg). Pour 1 injection, vous pouvez utiliser 49,5 ml. Par jour - maximum 60 mg / kg (pas plus de 2 g);
• poids dans la fourchette > 33 / ≤ 50 kg : la posologie est de 15 mg/kg (volume 1,5 ml/kg). Pour 1 injection, un maximum de 75 ml est autorisé. Pas plus de 60 mg / kg sont utilisés par jour (maximum 3 g);
• poids > 50 kg (avec risque d'hépatotoxicité) : portion - 1 g (volume 0,1 l). Pour une perfusion à 1 puits, vous ne pouvez pas saisir plus de 0,1 ml. Un maximum de 3 g est utilisé par jour;
• poids > 50 kg (pas de risque d'hépatotoxicité) : taille du dosage - 1 g (volume 0,1 l). Pour 1 injection, n'appliquez pas plus de 0,1 litre. Pas plus de 4 g sont introduits par jour.

Un intervalle minimum de 4 heures doit être observé entre les procédures. Souvent, pas plus de 4 perfusions sont administrées par jour.

Chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale (sévère), un intervalle minimum de 6 heures entre les perfusions doit être respecté.

Les portions quotidiennes maximales sont attribuées aux personnes qui n'utilisent pas d'autres médicaments contenant du paracétamol. Par conséquent, si elles doivent utiliser de tels médicaments, elles doivent modifier la posologie d'Infulgan en conséquence.

Les personnes souffrant d'insuffisance rénale sévère.

Lors de l'utilisation de paracétamol chez des personnes présentant des valeurs de CC 30 ml par minute, il est nécessaire d'augmenter l'intervalle minimum entre les procédures à 6 heures.

Les personnes souffrant d'alcoolisme chronique, d'insuffisance hépatocellulaire et les personnes souffrant de déshydratation ou de malnutrition chronique (faibles niveaux de réserves intrahépatiques de glutathion).

Un maximum de 3 g de médicament peut être utilisé par jour. Le paracétamol est administré par perfusion qui dure 15 minutes.

Enfants pesant ≤10 kg.

En raison du faible volume de la substance utilisée, le flacon de médicament n'est pas suspendu pour la perfusion. La quantité requise de médicaments est prélevée à l'aide d'une seringue dans un flacon, puis injectée non dissoute (ou dissoute dans du glucose à 5% ou du NaCl à 0,9% (dans une proportion de 1k9)) sur un intervalle de 15 minutes.

Le liquide médicinal dilué doit être appliqué dans les 60 minutes suivant le moment de sa préparation (ce segment comprend également le temps de la perfusion).

Une seringue d'un volume de 5 ou 10 ml permet de sélectionner la posologie souhaitée (en tenant compte du poids de l'enfant). Dans ce cas, la taille de la portion ne doit pas dépasser 7,5 ml.

• Demande pour les enfants

Il peut être utilisé dès la naissance de l'enfant. Ne peut être administré qu'aux nourrissons prématurés.

Utiliser Infulgan pendant la grossesse

Les informations concernant l'utilisation clinique des médicaments sont limitées. Les informations épidémiologiques concernant l'administration de portions thérapeutiques de paracétamol ne montrent aucun impact négatif sur le déroulement de la grossesse ou le développement fœtal.

Les données prospectives sur les intoxications médicamenteuses pendant la grossesse n'ont pas montré d'augmentation de la probabilité de développer des anomalies.

Pendant la grossesse, Infulgan n'est utilisé qu'après une évaluation minutieuse de tous les risques et avantages possibles, et lors de la sélection de la posologie et de la durée du traitement, les instructions doivent être strictement suivies.

Pris par voie orale, le paracétamol est excrété en petites quantités dans le lait maternel. Chez les nourrissons, le développement de symptômes négatifs n'a pas été retrouvé dans le cas de l'utilisation de paracétamol pour l'hépatite B.

Contre-indications

Il est contre-indiqué de nommer les personnes présentant une intolérance sévère au paracétamol, au chlorhydrate de propacétamol (qui est un précurseur du paracétamol) ou à d'autres éléments du médicament. De plus, il n'est pas utilisé en cas d'insuffisance hépatocellulaire sévère.

Effets secondaires Infulgan

Les principaux effets secondaires :

• troubles systémiques : parfois un malaise apparaît. Les signes d'intolérance sont notés individuellement;
• troubles cardiaques : il y a parfois une diminution des valeurs de la pression artérielle ;
• troubles de la fonction digestive : augmentation occasionnelle des transaminases hépatiques;
• lésions du système sanguin et lymphatique : une leuco-, une thrombocyto- ou une neutropénie est observée isolément.

Les tests cliniques ont conduit à la survenue fréquente de symptômes négatifs au niveau de l'injection (brûlure et douleur).

Des signes d'intolérance sévère sont parfois apparus: des éruptions cutanées ou de l'urticaire au développement de l'anaphylaxie, dans laquelle il a été nécessaire d'annuler le traitement.

De plus, il existe des informations sur l'apparition de rougeurs, d'érythèmes, de démangeaisons ou de tachycardie.

Surdosage

La probabilité d'atteinte hépatique (parmi les formes d'hépatite cholestatique, fulminante ou cytolytique, ainsi que l'insuffisance hépatique) augmente chez les jeunes enfants, les personnes âgées, les personnes atteintes d'alcoolisme chronique, de pathologies hépatiques, de dystrophie alimentaire et d'activité enzymatique réduite. Avec de telles violations, l'empoisonnement à l'Infulgan peut être fatal.

Les manifestations se développent au cours des 24 premières heures - parmi lesquelles l'anorexie, les douleurs abdominales, les vomissements, la pâleur et les nausées.

L'intoxication se développe avec une seule utilisation d'une portion de 7,5+ g (pour un adulte) et 0,14 g/kg (pour un enfant). Dans de tels cas, il existe une défaillance de la fonction hépatique, une cytolyse hépatique et, en plus, une acidose métabolique et une encéphalopathie, qui peuvent provoquer le coma et la mort. Sur une période de 12 à 48 heures, les indices de transaminases intrahépatiques (AST et ALT) et de bilirubine avec LDH augmentent, et les valeurs de prothrombine diminuent également.

Les signes cliniques d'atteinte hépatique sont notés après 2 jours, atteignant leur maximum après 4-6 jours.

Parmi les mesures urgentes requises :

• hospitalisation urgente;
• identification des paramètres plasmatiques du paracétamol (doit être effectuée avant le début du traitement, le plus rapidement possible après l'empoisonnement);
• ingestion ou injection intraveineuse d'antidote - substances NAC. Il est recommandé d'effectuer cette procédure dans les 10 heures suivant l'intoxication. Vous pouvez utiliser NAC plus tard, mais la thérapie durera plus longtemps;
• actions symptomatiques.

Avant de commencer le traitement, des tests de la fonction hépatique doivent être effectués (ils doivent être répétés à des intervalles de 24 heures). Souvent, les valeurs des transaminases intrahépatiques reviennent à la normale après 1-2 semaines; tandis que l'activité hépatique est complètement rétablie. Mais parfois, les patients peuvent avoir besoin d'une greffe du foie.

Interactions avec d'autres médicaments

Lorsqu'il est associé au probénécide, le niveau de clairance du paracétamol diminue de moitié - en raison du blocage de la synthèse de ce dernier avec l'acide glucuronique. À cet égard, avec l'introduction simultanée de ces médicaments, une diminution de la portion de paracétamol est nécessaire.

Les salicylates sont capables de prolonger la demi-vie du paracétamol.

Les substances qui induisent l'oxydation intrahépatique des microsomes (y compris les barbituriques, la phénylbutazone avec phénytoïne, les substances tricycliques, l'alcool éthylique et la rifampicine) peuvent entraîner le développement d'une intoxication grave même si la dose est légèrement dépassée.

L'association de paracétamol (4 g par jour pendant au moins 4 jours) et d'anticoagulants par voie orale peut provoquer de légères modifications des valeurs de l'INR. Avec de telles combinaisons, il est nécessaire de surveiller le taux d'INR pendant le traitement et pendant 7 jours après l'arrêt de l'utilisation d'Infulgan.

Conditions de stockage

Infulgan doit être conservé dans un endroit hors de la portée des enfants. Ne congelez pas le médicament. Valeurs de température - maximum 25 °.

Durée de conservation

Infulgan peut être utilisé dans les 24 mois suivant la date de fabrication du médicament.

Analogues

Les analogues du médicament sont les substances Elgan, Panadol avec Grippocitron, Anapiron, Piaron et Efferalgan avec Paracétamol, Tsefekon D et Ifimol avec Rodapap DC 90 HSP.