Heptral

Heptral est un médicament hépatoprotecteur qui a également un effet antidépresseur.

Démontre une activité cholekenetic et cholérétique, et en plus, il a un effet régénérant, antifibrinolytique, détoxifiant, neuroprotecteur et antioxydant. Le médicament permet non seulement de combler la carence en adémétionine à l'intérieur du corps, mais en plus de stimuler la production de cet élément dans divers organes (cela concerne principalement la moelle épinière avec le cerveau, ainsi que le foie). 

Les indications Heptral

Il est utilisé pour les troubles suivants :

• cholestase intrahépatique;
• les pathologies hépatiques, y compris l' angiocholite et la cholécystite ulcéreuse chronique;
• conditions pré-cirrhotiques ainsi que cirrhotiques;
• intoxication hépatique, à caractère alcoolique, viral ou médicamenteux (substances antivirales ou antituberculeuses, antibiotiques, médicaments contraceptifs et chimiothérapeutiques);
• hépatite chronique ou dystrophie hépatique grasse;
• un état de dépression;
• symptômes de sevrage (également d'origine alcoolique).

Formulaire de décharge

La libération d'une substance thérapeutique est réalisée en comprimés - 10 ou 20 pièces à l'intérieur d'un emballage.

De plus, il est produit sous la forme d'un lyophilisat injectable - à l'intérieur de flacons de 5 ml. La boîte contient 5 de ces flacons et un solvant.

Pharmacodynamique

L'adémétionine est un composant présent dans presque tous les fluides physiologiques ainsi que dans les tissus corporels. La structure chimique du médicament en fait un donneur de la sous-catégorie méthyle dans les processus de transméthylation. La substance est à la base de nombreux ligaments thiols biochimiques (taurine avec cystéine, coenzyme A, etc.) lors du développement de la transsulfonation, et en plus, c'est un précurseur de polyamine (spermidine et putrescine avec spermine, qui sont inclus dans la structure ribosomique ). Il stimule également la réparation cellulaire.

La transméthylation réalisée par l'adémétionine vis-à-vis de divers composants de l'organisme (neurotransmetteurs, hormones, phospholipides et protéines) est un processus métabolique très important. [1]

L'utilisation à long terme de médicaments provoque une augmentation des taux de glutamine hépatique, ainsi que de la taurine plasmatique avec de la cystéine; en outre, la quantité de méthionine sérique diminue, ce qui permet de conclure à la stabilisation des processus métaboliques intrahépatiques et à l'amélioration de la fonction hépatique. [2]

Le médicament a un effet cholérétique par la stimulation de la liaison de la phosphatidylcholine dans les membranes des hépatocytes, ainsi que par la polarisation et l'augmentation de leur élasticité. En conséquence, l'activité de transport des acides biliaires est améliorée, ce qui leur permet d'être excrétés dans le système biliaire. En outre, le médicament aide à soulager les acides biliaires de la toxicité - au cours de leur sulfatation. Cela améliore leur élimination rénale et facilite leur passage à travers les parois des hépatocytes et leur excrétion dans la bile.

L'utilisation d'Heptral conduit au développement d'une dynamique positive dans les valeurs de la bilirubine directe, et en plus de l'activité des aminotransférases et de la phosphatase alcaline. Les propriétés hépatoprotectrices et cholérétiques des médicaments persistent pendant une période de 3 mois à compter de la date d'arrêt du médicament.

Le taux d'adémétionine chez un enfant ou un adolescent est beaucoup plus élevé que chez une personne âgée, car ses valeurs diminuent avec l'âge. Dans le même temps, les valeurs de l'adémétionine sont plus faibles chez les personnes souffrant de dépression. Avec des niveaux élevés de la substance à l'intérieur des tissus cérébraux, les processus de métabolisme des catécholamines (norépinéphrine avec adrénaline), de l'histamine et des indolamines (mélatonine avec sérotonine) sont stimulés.

L'utilisation de médicaments stabilise la méthylation des phospholipides à l'intérieur des parois des cellules neuronales, normalisant le mouvement des impulsions neuronales et augmentant la période d'activité des cellules nerveuses.

Des expériences ont établi l'efficacité d'Heptral dans le traitement de la dépression. Son effet antidépresseur se développe à un rythme élevé, atteignant des taux de pointe entre le 5e et le 7e jour de consommation de drogue. Lors de l'utilisation de médicaments, l'adémétionine surmonte des phases de transformation similaires au composant endogène.

Pharmacocinétique

Succion.

Lors de l'utilisation de médicaments, la pharmacocinétique de l'adémétionine a un caractère biexponentiel avec un stade de distribution tissulaire prononcé et élevé, ainsi qu'un stade final d'élimination avec une demi-vie d'environ 90 minutes.

L'absorption du médicament après application est presque complète (96%), et les valeurs Cmax sont enregistrées après 45 minutes. Lorsqu'il est pris par voie orale, un comprimé d'adémétionine, ses valeurs Cmax sont liées à la taille de la portion et égales à 0,5-1 mg / l; pour atteindre cet indicateur avec l'introduction d'une portion de 1 fois dans la plage de 0,4 à 1 g, 3 à 5 heures sont nécessaires. Le niveau intraplasmique diminue jusqu'aux niveaux initiaux sur une période de 24 heures.

Les valeurs de biodisponibilité orale augmentent lorsque les médicaments sont utilisés entre les repas. Après administration orale, les comprimés sont absorbés à l'intérieur du tractus gastro-intestinal et augmentent considérablement les valeurs d'adémétionine plasmatique.

Des tests sur animaux utilisant des procédés isotopiques ont confirmé que l'administration orale d'adémétionine stimule la formation de ligaments intrahépatiques méthylés. De plus, il a été prouvé que la substance est assimilée par des voies métaboliques typiques caractéristiques des ligaments endogènes (transsulfonation avec transméthylation, décarboxylation, etc.).

Processus de diffusion.

Les indicateurs du volume de distribution sont égaux à 0,41, ainsi qu'à 0,44 l / kg avec des portions de 0,1 et 0,5 g.La synthèse des protéines est plutôt faible - égale à ≤5%.

Processus d'échange.

Les processus par lesquels l'adémétionine est produite, régénérée et absorbée sont appelés le cycle de l'adémétionine. Au cours de la 1ère phase de ce cycle, la méthylase dépendante de l'adémétionine utilise l'adémétionine comme substrat pour la production de S-adénosyl-homocystéine, et cet élément est ensuite hydrolysé pour former l'adénosine avec l'homocystéine (avec la participation de la S-adénosyl-homocystéine hydrolase).

Dans ce cas, l'homocystéine est reconvertie en méthionine - par le transfert de la sous-catégorie méthyle du 5-méthyltétrahydrofolate. A la fin, la méthionine se transforme en adémétionine, ce qui met fin au cycle.

Excrétion.

Lors de tests radio-isotopiques avec la participation de volontaires - l'ingestion d'adémétionine marquée radioactivement (comme le méthyl 14C) a démontré l'excrétion d'un élément radioactif dans l'urine, s'élevant à 15,5 ± 1,5 % après 48 heures; avec les matières fécales en 72 heures, 23,5 ± 3,5 % ont été excrétés. Dans le même temps, environ 60 % des médicaments sont restés incorporés dans les pools stables.

Dosage et administration

Le médicament est utilisé par voie orale (en comprimés) ou injecté par voie intraveineuse / intramusculaire (lyophilisat dissous dans le solvant L-lysine fourni avant la procédure d'injection). La procédure intraveineuse est réalisée à très faible vitesse.

Au cours d'un traitement intensif, Heptral est administré par injections (une portion quotidienne est égale à 1-2 flacons (0,4-0,8 g) pour les 14-21 premiers jours de traitement).

Avec le traitement d'entretien, le médicament est pris par voie orale à une dose quotidienne de 800 à 1600 mg (correspond à 2 à 4 comprimés).

Le médicament doit être pris entre les repas. Il est recommandé de le faire pendant la première moitié de la journée, car avec l'introduction de médicaments, une légère excitation nerveuse peut être observée. Les comprimés sont avalés sans croquer et lavés à l'eau claire.

La durée du cycle de traitement de soutien est choisie par le médecin traitant (en moyenne, elle est de 0,5 à 2 mois).

• Demande pour les enfants

Il n'y a aucune information concernant l'efficacité du médicament et la sécurité de son utilisation en pédiatrie.

Utiliser Heptral pendant la grossesse

Vous ne pouvez pas prescrire de médicaments aux 1er et 2e trimestres; au 3ème trimestre, son utilisation est possible, mais uniquement dans les situations où le bénéfice probable est plus attendu que les risques possibles de complications.

Si l'utilisation d'Heptral est requise pour l'hépatite B, la question de l'annulation de l'allaitement doit d'abord être résolue.

Contre-indications

Il est contre-indiqué de prescrire aux personnes présentant une intolérance personnelle aux éléments du médicament.

Effets secondaires Heptral

Les principaux signes latéraux :

• troubles associés au travail du tractus gastro-intestinal: dyspepsie, nausées, brûlures d'estomac ou gastralgie;
• problèmes avec le travail du système nerveux central : le rythme du sommeil peut changer (pour le corriger, vous pouvez prendre des sédatifs la nuit);
• symptômes allergiques.

Interactions avec d'autres médicaments

Il existe des informations concernant l'apparition d'une intoxication à la sérotonine chez les personnes qui ont utilisé l'adémétionine avec la clomipramine. Par conséquent, bien que la probabilité d'interaction ne soit que théorique, il est nécessaire d'être très prudent lors de l'utilisation du médicament en association avec des ISRS, des éléments à base de plantes contenant du tryptophane, ainsi que des tricycliques (y compris la clomipramine).

Conditions de stockage

Heptral doit être stocké dans un endroit protégé de la pénétration de l'humidité, à des températures inférieures à 25 °C.

Durée de conservation

Heptral peut être utilisé pendant une période de 36 mois à compter de la date de fabrication de l'élément médicamenteux.

Analogues

Les analogues de médicaments sont Heptor et Ademetionine.

Commentaires

De nombreux patients considèrent Heptral comme l'un des médicaments hépatoprotecteurs les plus efficaces, voire le seul vraiment utile. De nombreuses critiques indiquent que le médicament aide très bien dans le traitement du foie. Bien qu'il existe également des opinions de ceux pour qui le médicament ne convient pas du tout. Parmi les lacunes, seul le coût très élevé des médicaments est noté.