Heptavir

L'heptavir est un médicament antiviral à activité thérapeutique directe. Il appartient au groupe des médicaments de type nucléosidique qui ralentissent l'action de la transcriptase inverse.

Une fois à l'intérieur de la cellule, la lamivudine subit une phosphorylation pour former l'élément métabolique actif 5-3-phosphate, la lamivudine-3-phosphate, substrat de la polymérase du virus de l'hépatite B; ce composant ralentit l'activité de la transcriptase inverse du VIH. La lamivudine-3-phosphate n'affecte pas les processus normaux du métabolisme de l'ADN cellulaire. [ 1 ]

Les indications Heptavir

Il est utilisé en association avec d’autres agents antirétroviraux chez les personnes infectées par le VIH.

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés - 10 pièces à l'intérieur de plaquettes thermoformées; une boîte contient 10 de ces plaquettes.

Pharmacocinétique

La lamivudine est bien absorbée par le tube digestif; après administration orale, la biodisponibilité chez l'adulte est de 80 à 85 %. Le taux de synthèse protéique est de 36 %. La Cmax sérique est observée après 60 minutes. Aux doses thérapeutiques, elle est d'environ 1,1 à 1,5 µg/ml; les valeurs minimales sont de 0,015 à 0,02 µg/ml.

Niveau de volume de distribution – 1,3±0,4 l/kg.

La prise de lamivudine avec de la nourriture prolonge la période nécessaire pour atteindre la Cmax et ses valeurs (jusqu'à 47%), mais ne modifie pas la valeur totale de l'élément absorbé, ce qui permet de prendre le médicament avec de la nourriture.

La clairance totale moyenne de la lamivudine est de 0,3 l/heure/kg. Sa demi-vie est comprise entre 5 et 7 heures. La substance est excrétée dans les urines pratiquement inchangée, par excrétion active et par voie intraveineuse. La clairance intrarénale représente environ 70 % de la lamivudine excrétée.

Dosage et administration

Les adultes doivent prendre 0,15 g du médicament par voie orale deux fois par jour. Le traitement est associé à d'autres antirétroviraux.

Dans le cas d’un traitement par Heptavir chez des personnes infectées par deux virus à la fois – VHB et VIH – la dose recommandée pour le traitement du VIH doit être utilisée dans le cadre du schéma thérapeutique complexe sélectionné.

• Demande pour les enfants

Pour un enfant pesant moins de 40 kg, d’autres formes de ce médicament doivent être utilisées.

Contre-indications

Il est contre-indiqué de prescrire le médicament aux personnes présentant une intolérance clinique diagnostiquée aux composants du médicament.

Il est interdit aux femmes infectées par le VIH d’allaiter car cela peut entraîner une infection du bébé.

Effets secondaires Heptavir

Les effets secondaires comprennent:

• problèmes de fonction digestive: diarrhée, gêne et douleur dans la région épigastrique, vomissements, perte ou affaiblissement de l'appétit, nausées, ainsi que pancréatite et augmentation des taux d'amylase plasmatique ou de l'activité des transaminases intrahépatiques;
• troubles de l'hématopoïèse: thrombocytopénie ou neutropénie, ainsi qu'anémie;
• troubles associés au système nerveux central: maux de tête, polyneuropathie, fatigue et paresthésie;
• Autres: fièvre, alopécie et infections des voies respiratoires.

Surdosage

Un signe d’intoxication médicamenteuse est la potentialisation des effets secondaires.

Un lavage gastrique, une diurèse forcée et l'administration de charbon actif sont effectués. Des mesures symptomatiques sont également mises en œuvre.

Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation concomitante du médicament et de l'interféron entraîne une légère diminution de l'ASC de la lamivudine (de 10 %); la pharmacocinétique de l'interféron reste inchangée. Aucune interaction n'a été observée entre les médicaments indiqués.

L’association de l’heptavir avec des sulfamides, de la didanosine ou de la zalcitabine augmente le risque de pancréatite.

L'administration d'agents myélosuppresseurs (sulfonamides, amphotéricine avec ganciclovir, flucytocine trimétrexate et pyriméthamine avec dapsone) ou cytotoxiques peut provoquer le développement d'une hématotoxicité.

L'association avec des médicaments ayant une activité néphrotoxique (aminoglycosides, pentamidine avec amphotéricine et foscarnet avec cidofovir) augmente les valeurs de lamivudine.

L’utilisation avec la didanosine, la zalcitabine, ainsi qu’avec l’isoniazide, la dapsone et la stavudine augmente le risque de développer une polyneuropathie.

Conditions de stockage

L'heptavir doit être conservé hors de portée des jeunes enfants. La température doit être comprise entre 15 et 30 °C.

Durée de conservation

L'heptavir peut être utilisé dans un délai de 2 ans à compter de la date de fabrication du produit thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont Sebivo, Baraclude et Stag avec Zeffix, ainsi que Retrovir, Viread avec Tenofovir-tl, Azidothymin et Ziagen avec Emtricitabine.