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Genfastat
Dernière revue: 04.07.2025
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Le genfastat est un analogue de la somatostatine. Il est utilisé dans les procédures thérapeutiques intensives en gastro-entérologie.
Les indications Genfastata
Il est utilisé dans les cas suivants:
- acromégalie (si la radiothérapie, les interventions chirurgicales et l’utilisation d’agonistes dopaminergiques n’ont pas eu l’effet escompté);
- néoplasmes dans lesquels une production accrue de somatolibérine (STH-RF) est observée;
- élimination des manifestations résultant de néoplasmes sécrétants dans le tractus gastro-intestinal (cela comprend les néoplasmes carcinoïdes accompagnés d'un syndrome carcinoïde, ainsi que les insulinomes avec glucagonomes et gastrinomes);
- prévention du développement de complications postopératoires au niveau du pancréas;
- diarrhée réfractaire aux autres types de traitement chez les personnes atteintes du SIDA.
Il est également utilisé pour arrêter les saignements et prévenir leur récidive dans les varices de l'œsophage chez les personnes atteintes de cirrhose du foie (associé à une sclérothérapie endoscopique).
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Formulaire de décharge
L'agent thérapeutique est disponible sous forme liquide pour injections sous-cutanées ou intraveineuses, dans des flacons en verre d'un volume de 1 ml. La boîte contient cinq flacons.
Pharmacodynamique
Le genfastat est un analogue artificiel de la somatostatine, dont l'effet thérapeutique est prolongé. Il inhibe la libération de STH par l'hypophyse antérieure, ainsi que la libération de TSH.
Parallèlement, il inhibe la sécrétion endocrine (glucagon avec insuline) et exocrine du pancréas, ainsi que la sécrétion d'acide chlorhydrique avec la gastrine, de sécrétine avec la cholécystokinine, de peptides vaso-intestinaux avec d'autres peptides, d'enzymes digestives et de composants bioactifs, dont la sécrétion est assurée par le système gastro-entéro-pancréatique. Le médicament inhibe également la fonction motrice du tractus gastro-intestinal.
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Pharmacocinétique
Après injection sous-cutanée, le médicament est rapidement absorbé dans la circulation sanguine. La Cmax plasmatique du principe actif est mesurée après une demi-heure. La synthèse intraplasmatique avec les protéines est de 65 %; la liaison aux composants sanguins formés est très faible. Les valeurs de Vd sont de 0,27 l/kg.
La clairance totale est de 160 ml/min. La demi-vie après injection sous-cutanée est de 100 minutes. Après injection intraveineuse, l'excrétion se fait en deux étapes, avec des demi-vies respectives de 10 et 90 minutes.
Dosage et administration
Le médicament est utilisé pour les injections intraveineuses et sous-cutanées.
En cas de néoplasie endocrinienne, le médicament est administré par voie sous-cutanée. La dose initiale est de 50 µg, à raison de 1 à 2 administrations par jour. Ensuite, en fonction du résultat obtenu, de l'effet sur les taux d'hormones produites par la tumeur (en cas de néoplasie carcinoïde, de l'effet sur la sécrétion urinaire d'acide 5-hydroxyindoleacétique), ainsi que de la tolérance, la dose peut être progressivement augmentée jusqu'à 100-200 µg, à raison de 3 administrations par jour. Pour obtenir une réponse rapide, par exemple en cas de tumeur carcinoïde, la dose initiale est administrée sous forme d'injection en bolus dilué, sous surveillance de la fréquence cardiaque.
S’il n’y a pas de changements positifs après 1 semaine de traitement pour une tumeur carcinoïde, celui-ci peut être arrêté.
En cas d'acromégalie, le médicament est administré par voie sous-cutanée à une dose initiale de 50 à 100 µg, administrée toutes les 12 heures. La posologie est ensuite choisie en fonction des résultats du dosage des taux sanguins de GH, de l'analyse des signes cliniques et de la tolérance au médicament. En général, il faut administrer 200 à 300 µg de substance par jour. Si le taux de GH ne diminue pas jusqu'aux niveaux requis après 3 mois de traitement et que le tableau clinique ne s'améliore pas, le traitement est interrompu.
Pour prévenir les complications postopératoires au niveau du pancréas, la première dose du médicament (100 µg) est administrée par voie sous-cutanée 60 minutes avant la laparotomie; ensuite, après l'opération, 100 µg sont administrés 3 fois par jour pendant les 7 jours suivants. Des doses plus élevées ne peuvent être nécessaires que dans des circonstances exceptionnelles. Les doses d'entretien sont choisies individuellement. En l'absence de résultat après une semaine de traitement aux doses maximales autorisées, le traitement est interrompu.
Préparation de liquide pour les procédures intraveineuses.
Juste avant l'intervention, la substance médicamenteuse du flacon à usage multiple est dissoute dans du NaCl à 0,9 %. Le médicament ne doit pas être dissous dans une solution de glucose. Dans ce cas, les limites minimales de dissolution du médicament sont de 1:1 et maximales de 1:9. Pour éviter toute contamination bactérienne, le bouchon du flacon doit être percé au maximum 10 fois. Le liquide préparé doit être utilisé dans les 8 heures et le reste de la substance non utilisée doit être éliminé.
Un flacon réutilisable ouvert de médicament (200 mcg/ml) doit être conservé au réfrigérateur (température comprise entre 2 et 8 °C). Sa durée de conservation est de 15 jours.
Avant l'administration, le liquide est vérifié pour détecter la présence de sédiments et de particules, ainsi que pour détecter les changements de couleur, de transparence et de fuite du flacon.
Il est interdit d'utiliser une substance dont la teinte est altérée ou trouble, ainsi que si elle contient des sédiments avec des particules, et s'il y a des traces de taches sur le flacon.
Utiliser Genfastata pendant la grossesse
Genfastat ne peut être prescrit aux femmes allaitantes ou enceintes que s'il existe des indications vitales strictes.
Effets secondaires Genfastata
L'administration du médicament entraîne l'apparition des effets secondaires suivants:
- Troubles gastro-intestinaux: vomissements, douleurs abdominales, anorexie, diarrhée, stéatorrhée, nausées et flatulences. Une intolérance au glucose peut survenir. Occasionnellement, on observe une douleur à la palpation, une douleur aiguë dans la région épigastrique, une tension musculaire au niveau du péritoine, une hyperbilirubinémie et une hépatite aiguë, ainsi qu’une augmentation de l’activité des enzymes hépatiques. Une utilisation prolongée peut entraîner la formation de calculs dans la vésicule biliaire.
- signes locaux: démangeaisons, sensation de brûlure, douleur, rougeur et gonflement au niveau de la zone d’injection.
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Surdosage
Des doses du médicament allant jusqu'à 2000 mcg par jour, administrées sous forme d'injections sous-cutanées sur plusieurs mois, sont souvent tolérées sans complications.
Une injection intraveineuse en bolus d'une dose maximale de 1 000 mcg par adulte peut entraîner des symptômes tels que rougeurs au visage, ralentissement du rythme cardiaque, douleurs abdominales spasmodiques, nausées, diarrhée et sensation de vide gastrique. Ces symptômes disparaissent dans les 24 heures suivant l'administration.
En cas d'utilisation accidentelle d'une dose trop importante d'octréotide (250 µg/heure, et non 25 µg/heure) lors d'une perfusion prolongée, aucun effet indésirable n'a été signalé. L'intoxication aiguë n'entraîne pas non plus de symptômes mettant en jeu le pronostic vital. Des mesures symptomatiques sont prises pour remédier aux troubles.
Interactions avec d'autres médicaments
Les substances similaires à la somatostatine sont capables de réduire la clairance des composants dont le métabolisme s'effectue à l'aide des isoenzymes du système de l'hémoprotéine P450 (cela peut être associé à la suppression de l'hormone de croissance).
L'utilisation combinée avec la bromocriptine entraîne une augmentation de sa biodisponibilité.
L’association avec l’insuline peut potentialiser l’effet antidiabétique du médicament.
L’administration avec la cyclosporine réduit l’absorption de cet élément.
L'utilisation de Genfastat et de cimétidine inhibe l'absorption de cette dernière.
Conditions de stockage
Le Genfastat doit être conservé à l'abri de la lumière, hors de portée des enfants. Ne pas congeler. La température doit être comprise entre 2 et 8 °C.
Durée de conservation
Genfastat peut être utilisé dans les 36 mois suivant la date de fabrication de la substance médicamenteuse.
Demande pour les enfants
Il existe peu d’informations sur l’utilisation du médicament en pédiatrie, c’est pourquoi il n’est pas prescrit aux enfants.
Analogues
Les analogues du médicament sont les médicaments Octra avec Octrestatin et Sandostatine.
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Description fournie à titre informatif et ne constitue pas un guide d'auto-guérison. Le besoin de ce médicament, le but du régime de traitement, les méthodes et la dose du médicament sont déterminés uniquement par le médecin traitant. L'automédication est dangereuse pour votre santé.