Genfastat

Le jeûne est un analogue de la substance somatostatine. Utilisé dans les procédures thérapeutiques intensives en gastroentérologie.

Les indications Genf

Il est utilisé dans les cas suivants:

• acromégalie (si la radiothérapie, les interventions chirurgicales et l'utilisation d'agonistes de la dopamine n'ont pas eu l'effet souhaité);
• les néoplasmes dans lesquels la production de somatolibérine (GH-RF) augmente de façon marquée;
• élimination des manifestations résultant de néoplasmes sécrétant dans le système gastro-entéro-pancréatique (cela inclut les néoplasmes carcinoïdes accompagnés du syndrome carcinoïde et, en outre, les insulomes avec glucagonomes et gastrinomes);
• prévention du développement de complications postopératoires dans le pancréas;
• diarrhée réfractaire dans d' autres types de traitement chez les personnes atteintes du SIDA.

Il est également utilisé pour arrêter le saignement et prévenir sa récurrence avec des varices dans la région des veines de l'œsophage chez les personnes atteintes de cirrhose hépatique (associé à une sclérothérapie endoscopique).

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Formulaire de décharge

La libération d'un agent thérapeutique se présente sous la forme d'un liquide pour injections sous-cutanées ou intraveineuses, dans des bouteilles en verre d'un volume de 1 ml. Dans la boîte - 5 de ces flakonchikov.

Pharmacodynamique

Genofastat est un analogue artificiel de la somatostatine, qui a un effet thérapeutique de longue durée. Le médicament inhibe la libération de l'hormone de croissance par le lobe hypophysaire antérieur et la sécrétion de TSH.

En même temps, il supprime la sécrétion pancréatique endocrine (glucagon avec insuline) et exocrine, le processus d'excrétion de l'acide chlorhydrique avec la gastrine, la sécrétine avec la cholécystokinine, le peptide vaso-intestinal avec certains autres peptides, les enzymes digestives et les composants bioactifs, dont la sécrétion se fait par la voie gastro-intestinale; Le médicament inhibe également la fonction motrice du tractus gastro-intestinal.

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Pharmacocinétique

Après injection sous-cutanée, le médicament est rapidement absorbé dans le système circulatoire à grande vitesse. La concentration plasmatique Cmax de l’élément actif est notée après une demi-heure. La synthèse protéique intraplasmique est de 65%; se lie très faiblement aux composants sanguins. Les valeurs Vd sont de 0,27 l / kg.

Valeurs de la clairance totale - 160 ml / min. La demi-vie d'une injection sous-cutanée est de 100 minutes. Pour l'injection intraveineuse, l'excrétion est réalisée en 2 étapes, avec une demi-vie de 10 et 90 minutes, respectivement.

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Dosage et administration

Le médicament est utilisé pour les injections intraveineuses et sous-cutanées.

Pour les tumeurs endocriniennes, le médicament est utilisé par voie sous-cutanée, la dose initiale est de 50 µg avec une administration 1 à 2 fois par jour. De plus, compte tenu du résultat obtenu, de l’impact sur les hormones produites par la formation (dans les néoplasmes carcinoïdes - effets sur la sécrétion d’acide 5-hydroxyindole acétique avec de l’urine), ainsi que sur la tolérance, l’augmentation progressive de la portion à 100-200 µg jour Pour obtenir une réponse rapide, par exemple, en cas de formations carcinoïdes, le dosage initial de médicaments est administré sous la forme d'une injection en bolus dilué, tout en surveillant le niveau de la fréquence cardiaque.

En l'absence de changements positifs après 1 semaine de traitement pour une tumeur de type carcinoïde, celle-ci peut être arrêtée.

Dans le cas de l'acromégalie, le médicament est utilisé dans le sc avec la méthode dans la portion initiale de 50-100 mcg, qui est utilisé à des intervalles de 12 heures. Ensuite, les dosages sont choisis en fonction des résultats de la détermination des indicateurs sanguins de l’hormone de croissance, de l’analyse des signes cliniques et de la tolérance au médicament. Fondamentalement, il est nécessaire d’administrer 200 à 300 µg d’une substance par jour. Si l'indicateur de GH ne diminue pas au niveau requis après 3 mois de traitement et si le tableau clinique de la maladie ne s'améliore pas, le traitement est annulé.

Pour prévenir les complications postopératoires dans la région pancréatique, la première partie du médicament (100 µg) est injectée par voie sous-cutanée, 60 minutes avant la laparotomie; puis, une fois l’opération terminée, 100 µg sont administrés 3 fois par jour pendant les 7 prochains jours. Ce n'est que dans des circonstances exceptionnelles qu'il peut être nécessaire d'introduire des portions plus élevées. La sélection des dosages complémentaires est faite individuellement. S'il n'y a pas de résultat après 1 semaine de traitement avec l'introduction des portions maximales autorisées, le traitement est arrêté.

La fabrication de fluides pour les procédures intraveineuses.

Immédiatement avant la procédure, la substance médicamenteuse du flacon à usage répété est dissoute dans du NaCl à 0,9%. Le médicament ne doit pas être dissous dans une solution de glucose. Dans ce cas, les limites minimales pour la dissolution de médicaments sont de 1k1 et le maximum - 1k9. Pour éviter la contamination par des bactéries, le liège doit être perforé au maximum 10 fois. Le liquide fini doit être appliqué au cours des 8 prochaines heures et la substance restante non utilisée doit être éliminée.

Le flacon de médicament réutilisable ouvert (200 µg / ml) doit être conservé au réfrigérateur (valeurs de température - entre 2 et 8 ° C). Sa durée de vie est de 15 jours.

Avant l'introduction du liquide, on vérifie la présence de sédiments et de particules, ainsi que le changement de couleur, de transparence et d'écoulement de la bouteille.

Il est interdit d'utiliser une substance de couleur changeante ou boueuse, ainsi que s'il y a un sédiment contenant des particules et s'il y a des traces de taches sur le flacon.

Utiliser Genf pendant la grossesse

Il est possible de prescrire Genetic Fast aux femmes allaitantes ou aux femmes enceintes uniquement s'il existe des indications vitales strictes.

Contre-indications

Il est contre-indiqué d'utiliser le médicament contre l'intolérance à l'octréotide.

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Effets secondaires Genf

L'administration de médicaments entraîne les effets secondaires suivants:

• troubles digestifs: vomissements, douleurs abdominales, anorexie, diarrhée, stéatorrhée, nausée et flatulence. Il peut y avoir un trouble de la tolérance au glucose. Parfois, lors de la palpation, une douleur est ressentie, une douleur aiguë dans la zone épigastrique, une tension musculaire dans le péritoine, une hyperbilirubinémie et une hépatite aiguë, ainsi qu'une activité accrue des enzymes hépatiques. Une utilisation prolongée conduit parfois à la formation de calculs dans la vésicule biliaire;
• signes locaux: démangeaisons, sensation de brûlure, douleur, rougeur et gonflement dans la zone d'injection.

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Surdosage

Des portions du médicament jusqu’à 2000 µg par jour, utilisées sous forme d’injections sous-cutanées sur plusieurs mois, sont souvent tolérées sans complication.

Avec une injection maximale de 1 000 µg du médicament par injection bolus v / in, il se manifeste par des rougeurs à la peau sur le visage, une diminution du rythme cardiaque et des douleurs abdominales, des nausées, de la diarrhée et une sensation de vide. à l'intérieur de l'estomac. Des signes similaires disparaissent dans les 24 heures qui suivent l’utilisation du médicament.

En cas d'utilisation accidentelle par perfusion prolongée de trop grandes portions d'octréotide (250 µg / heure et non 25 µg / heure), aucun symptôme négatif n'a été observé. Une intoxication aiguë ne provoque pas non plus l'apparition de signes menaçant le pronostic vital. Des mesures symptomatiques sont prises pour éliminer les violations.

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Interactions avec d'autres médicaments

Des substances similaires à la somatostatine sont capables de réduire la clairance des composants dont le métabolisme est réalisé à l'aide des isoenzymes du système hémoprotéine P450 (ceci peut être dû à l'inhibition de l'hormone de croissance).

L'utilisation combinée de bromocriptine entraîne une augmentation de sa biodisponibilité.

La combinaison avec l'insuline peut potentialiser l'effet antidiabétique des médicaments.

L’introduction en association avec la cyclosporine réduit l’absorption de cet élément.

L'utilisation de Genfast et de Cimétidine inhibe l'absorption de cette dernière.

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Conditions de stockage

Il doit être gardé dans un endroit sombre et fermé pour les enfants. Ne pas congeler le médicament. Indicateurs de température - dans les limites de 2-8 ° С.

Durée de conservation

Le moins peut être utilisé dans une période de 36 mois à compter de la date de fabrication de la substance médicamenteuse.

Application pour les enfants

Les informations concernant l'utilisation de médicaments en pédiatrie sont limitées, c'est pourquoi il n'est pas prescrit aux enfants.

Les analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Oktra avec Octrestatin et Sandostatin.

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