Gatispan

Le Gatispan est un médicament de la famille des quinolones/fluoroquinolones. Il possède un large spectre d'action antibactérienne.

[ 1 ]

Les indications Gatispan

Il est indiqué pour l'élimination des pathologies infectieuses et inflammatoires causées par des microbes sensibles à son principe actif, la gatifloxacine. Parmi celles-ci:

• processus infectieux dans le système urinaire: cystite et prostatite, ainsi que pyélonéphrite sous forme aiguë ou chronique;
• processus infectieux chroniques dans les voies urinaires;
• processus infectieux dans les organes respiratoires: formes aiguës de sinusite et de bronchite, ainsi qu'abcès pulmonaire et pneumonie, ainsi qu'exacerbation de la BPCO et de la fibrose kystique;
• processus infectieux dans les tissus mous et la peau;
• processus infectieux dans les articulations et les os;
• maladies sexuellement transmissibles (urétrite, rectite et également cervicite).

Formulaire de décharge

Disponible sous forme de comprimés. Une plaquette contient 5 comprimés. L'emballage contient 1 à 5 ou 10 plaquettes alvéolées.

Pharmacodynamique

Le principal principe actif du médicament est la gatifloxacine, qui possède un large spectre d'action antibactérienne. Elle est active contre la plupart des bactéries Gram-négatives et Gram-positives. Ses propriétés sont assurées par l'ADN gyrase (une enzyme participant à la réplication de l'ADN, responsable du développement de l'infection), ainsi que par la topoisomérase IV (une enzyme qui agit comme moteur principal de la division des cellules bactériennes: elle sépare les chromosomes de l'ADN). Le spectre d'action de Gatispan s'étend aux agents pathogènes résistants aux céphalosporines, aux pénicillines et aux aminosides, ainsi qu'aux microbes multirésistants.

Il est actif contre les bactéries Gram-positives suivantes: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pneumocoque (y compris les souches sensibles et résistantes à la pénicilline), Staphylococcus saprophyticus, streptocoques des groupes C, G et F, Staphylococcus epidermidis (souches sensibles à la méthicilline) et Streptococcus agalactiae. Il combat également les microbes à Gram négatif: le bacille de la grippe (également avec des souches productrices de β-lactamase), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (également avec des souches productrices de β-lactamase), Moraxella catarrhalis (également avec des souches productrices de β-lactamase), Proteus mirabilis et Acinetobacter iwoffii, ainsi que Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri et Enterobacter cloacae, ainsi que Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris et le bacille de Morgan. En plus d'autres microbes: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae et Chlamydophila pneumoniae.

Le médicament présente également une activité prononcée contre les anaérobies, y compris les peptostreptocoques.

[ 2 ]

Pharmacocinétique

Les propriétés pharmacocinétiques du médicament sont linéaires (en cas d'utilisation à des doses de 200 à 800 mg pendant 2 semaines) et ne dépendent pas de la durée d'utilisation.

Le médicament est efficacement absorbé par le tube digestif après administration orale. L'indice de biodisponibilité absolue est de 96 %. Le pic de concentration plasmatique est généralement atteint 1 à 2 heures après l'administration.

Environ 20 % de la gatifloxacine est synthétisée avec les protéines plasmatiques (quelle que soit sa concentration). Ce composant hautement actif est distribué dans l'organisme, notamment dans les tissus: muqueuse bronchique, col de l'utérus, macrophages alvéolaires et vagin. Grâce à sa forte diffusion tissulaire, le médicament s'accumule rapidement dans les organes cibles.

Dans l'organisme, la substance subit une biotransformation limitée. Environ 1 % de la dose est excrété sous forme de produits de dégradation de la méthyléthylènediamine et de l'éthylènediamine (avec les urines), et 5 % supplémentaires sont excrétés dans les fèces. Environ 70 % de la substance est excrétée par les reins, sous forme inchangée, dans les 48 premières heures.

La pharmacocinétique du médicament diffère chez les femmes. Une augmentation de la concentration maximale (+21 %) et de l'ASC0- (+32 %) a été observée chez les femmes âgées. Parallèlement, une excrétion lente du médicament est observée chez les jeunes filles.

[ 3 ]

Dosage et administration

Avant de commencer le traitement par Gatispane, un test de sensibilité cutanée doit être effectué.

Gatispan est utilisé quotidiennement, par perfusion intraveineuse. La dose et la durée d'administration dépendent du type et de la gravité de la lésion infectieuse.

• Pour traiter une exacerbation de bronchite chronique, 400 mg de Gatispan sont prescrits pendant une semaine.
• En cas de sinusite aiguë, 400 mg de Gatispan sont prescrits pendant dix jours.
• En cas de pneumonie communautaire, 400 mg de Gatispan sont prescrits pendant 1 à 2 semaines.
• Pour les lésions infectieuses non compliquées du système urinaire, 200 à 400 mg de Gatispan sont utilisés en une seule injection ou sur une période de trois jours.
• En cas de lésions infectieuses compliquées du système urinaire, 400 mg de Gatispan sont utilisés pendant une semaine.
• En cas de pyélonéphrite aiguë, 400 mg de Gatispan sont prescrits pendant une semaine.
• Pour le traitement de la gonorrhée urétrale chez les patients de sexe masculin, une administration unique de 400 mg de Gatispan est utilisée.
• Pour le traitement de la gonorrhée endocervicale et rectale chez les patientes, une administration unique de 400 mg de Gatispan est utilisée.

Gatispan doit être pris par voie orale, à raison de 200 à 400 mg une fois par jour. La durée du traitement dépend de la gravité de l'infection, des indications et de l'efficacité du médicament.

La dose initiale n'a pas besoin d'être ajustée chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale. Les doses suivantes sont ajustées en fonction du taux de CC.

Utiliser Gatispan pendant la grossesse

L'utilisation de Gatispane est interdite aux femmes enceintes.

Contre-indications

Les contre-indications comprennent: la période d'allaitement, l'intolérance au composant actif du médicament ou à d'autres fluoroquinolones, ainsi que l'âge inférieur à 18 ans et un déficit en G6PD dans l'organisme.

Effets secondaires Gatispan

La prise de comprimés peut provoquer le développement des effets secondaires suivants:

• organes du système digestif: douleurs abdominales, nausées avec vomissements, constipation, symptômes dyspeptiques, ballonnements, développement d'anorexie, gingivite, stomatite, gastrite ou glossite, ainsi que saignements dans le tractus gastro-intestinal et candidose buccale;
• Organes du SNC et du SNP: maux de tête, vertiges, migraines, insomnie et autres troubles du sommeil, nervosité, anxiété, somnolence, état d'excitation. S'y ajoutent: crampes musculaires des jambes, paresthésies, confusion, paranoïa, syndrome dépressif, crises de panique et dépersonnalisation. On observe également une ataxie, une photophobie, une photosensibilité oculaire, une hyperesthésie, un sentiment d'hostilité, des troubles visuels, ainsi que des troubles du goût et des récepteurs olfactifs et une polyneuropathie.
• système cardiovasculaire: bradycardie avec tachycardie et augmentation de la pression artérielle;
• système musculo-squelettique: douleurs osseuses et articulaires, et en plus, risque accru de rupture des tendons;
• système respiratoire: hyperventilation, ainsi que spasmes bronchiques;
• allergies: gonflement du visage, ainsi que de la muqueuse buccale avec la langue, également gonflement généralisé, apparition d'éruptions maculopapuleuses ou vésiculobulleuses;
• Autres symptômes: sensation de soif, douleurs thoraciques ou auriculaires, apparition d'hématurie, d'hypoglycémie ou de vaginite, ainsi que de fièvre. S'y ajoutent des saignements utérins et une sécheresse cutanée.

[ 4 ]

Surdosage

Aucun cas de surdose de drogue n’a été signalé.

En cas de surdosage accidentel, un traitement visant à éliminer les symptômes est nécessaire. Un lavage gastrique et, si nécessaire, une réhydratation sont pratiqués. L'hémodialyse est peu efficace pour l'élimination de la gatifloxacine: seulement 14 % environ du médicament peuvent être éliminés en 4 heures. La diurèse forcée est également peu efficace: environ 11 % du médicament peuvent être éliminés en 8 jours.

Il est nécessaire de surveiller étroitement l'état des patients, notamment en réalisant régulièrement des électrocardiogrammes. Dès les premiers signes de surdosage, un traitement symptomatique et de soutien doit être instauré immédiatement.

Il est important de maintenir l’équilibre hydrique et électrolytique dans le corps.

L'hémodialyse est considérée comme inefficace: pas plus de 14 % de la quantité totale de médicament absorbée est éliminée de la circulation sanguine en quatre heures. Avec une dialyse péritonéale stationnaire continue, 11 % sont éliminés en huit jours.

Interactions avec d'autres médicaments

En cas de traitement antidiabétique oral, la glycémie peut varier. Il est donc nécessaire de surveiller constamment sa glycémie.

Les personnes qui utilisent des compléments alimentaires (contenant du zinc, du fer ou du magnésium), des antiacides contenant de l'aluminium/du magnésium et également des sulfates de fer doivent prendre Gatispan 4 heures avant d'utiliser les produits mentionnés ci-dessus.

L'association avec le probénécide augmente le taux d'excrétion de la gatifloxacine. L'association avec la warfarine n'affecte pas les paramètres de la coagulation sanguine, mais comme certaines fluoroquinolones peuvent augmenter ses propriétés (comme d'autres anticoagulants indirects), il est nécessaire de surveiller les principaux paramètres de la coagulation sanguine.

L’utilisation combinée du médicament et de divers AINS peut augmenter la manifestation d’effets secondaires au niveau du système nerveux central.

La prudence est de mise lors de l'association de Gatispana avec des antipsychotiques, le cisapride et l'érythromycine.

L'utilisation concomitante de digoxine n'affecte pas significativement les propriétés pharmacocinétiques de la gatifloxacine. Cependant, les personnes traitées par digoxine doivent être surveillées par un médecin afin de détecter rapidement l'apparition de symptômes de toxicité. En cas d'apparition des premiers signes d'intoxication digitalique, il est nécessaire de mesurer le taux sérique de digoxine, puis d'ajuster la dose du médicament.

Gatispan n'affecte pas la clairance systémique après injection intraveineuse de midazolam. Une injection intraveineuse unique de midazolam à 0,0145 mg/kg ne modifie pas les propriétés cinétiques de Gatispan.

La combinaison de la prise de Gatispan et de théophylline n'a eu aucune influence mutuelle des médicaments l'un sur l'autre.

L'association de Gatispane et de Glyburide (une fois par jour) chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 n'a pas affecté les paramètres pharmacologiques des médicaments: les niveaux de sucre dans le sang n'ont pas changé.

L'élimination du gatispane de la circulation sanguine est augmentée lorsqu'il est associé au probénécide.

Chez les patients traités par warfarine, l'administration concomitante de Gatispand n'a pas entraîné de modifications significatives de la coagulation sanguine. Cependant, dans ce cas, il est nécessaire de surveiller l'indice de prothrombine.

Il a été constaté que la combinaison d’anti-inflammatoires non stéroïdiens et de quinolones peut entraîner le développement de crises d’épilepsie et de troubles du système nerveux central.

L'association de Gatispane avec des antidépresseurs tricycliques, des médicaments à base de phénothiazine, ainsi qu'avec l'érythromycine et le cisapride augmente le risque d'arythmie.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Conditions de stockage

Conserver la Gatispana dans un endroit à l'abri du soleil et de l'humidité. Cet endroit doit être inaccessible aux jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

Gatispan est autorisé à être utilisé pendant 2 ans à compter de la date de commercialisation du médicament.