Fentanyl

Le fentanyl est un analgésique de type narcotique.

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Les indications Fentanyl

Il est utilisé dans les situations suivantes:

• soulagement de la douleur pendant une courte période - comme anesthésie pendant l'induction ou la prémédication, et également comme mesure d'entretien dans la période suivant une intervention chirurgicale;
• pour fournir un effet analgésique puissant, en complément de l’anesthésie locale ou générale;
• en association avec des neuroleptiques (par exemple, avec le dropéridol) lors de la prémédication, et également comme médicament adjuvant lors d'une anesthésie locale ou générale;
• comme anesthésique chez les personnes présentant un risque accru de complications lors d'interventions chirurgicales majeures (par exemple, dans la région cardiaque).

De plus, le fentanyl peut être utilisé lors d’interventions orthopédiques ou neurologiques – il est prescrit comme analgésique adjuvant.

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Formulaire de décharge

Il est disponible sous forme de liquide injectable (dans un flacon de 50 ml), ainsi que sous forme de système de traitement transdermique - 5 sachets spéciaux à l'intérieur d'une boîte.

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Pharmacodynamique

Le médicament a un effet sédatif et analgésique. Lors de son utilisation, il est important de garder à l'esprit que les modifications de la ventilation des alvéoles pulmonaires et de la fréquence respiratoire peuvent durer plus longtemps que l'effet analgésique.

L'augmentation de la dose affaiblit les échanges pulmonaires. Des doses trop élevées peuvent entraîner une apnée.

Le fentanyl a un effet émétique moins prononcé que des substances telles que la mépéridine ou la morphine.

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Pharmacocinétique

La période de distribution de la substance est de 1,7 minute et sa période de redistribution est de 13 minutes. Sa demi-vie est de 219 minutes.

Le volume de distribution du médicament est de 4 l/kg. La capacité de synthèse des protéines plasmatiques diminue à mesure que l'ionisation du médicament augmente. Les variations du pH peuvent affecter la distribution du médicament entre le SNC et le plasma.

Le principe actif s'accumule dans les muscles squelettiques et les tissus adipeux, puis est libéré lentement et pénètre dans le sang. Le médicament est converti à haute fréquence dans le foie.

Environ 75 % de la dose administrée par voie intraveineuse est excrétée dans les urines (principalement sous forme de produits de dégradation). Moins de 10 % de l'élément inchangé est excrété dans les urines. Environ 9 % de la dose de médicament est excrétée (sous forme de produits de dégradation) dans les selles.

L'effet actif du fentanyl commence à se manifester presque immédiatement après l'injection intraveineuse. Cependant, l'intensité maximale du soulagement de la douleur ne dure pas plus de quelques minutes. En moyenne, l'effet analgésique dure environ 0,5 à 1 heure (avec une injection intraveineuse d'une dose allant jusqu'à 2 ml de solution (100 µg)). En cas d'injection intramusculaire, le médicament commence à agir 7 à 8 minutes après l'intervention, et la durée totale de l'effet thérapeutique est d'environ 2 heures.

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Dosage et administration

Le médicament ne peut être prescrit que par des médecins possédant les connaissances et l’expérience nécessaires à la manipulation de médicaments opioïdes puissants utilisés pour traiter la douleur chronique.

En raison du risque de dépression respiratoire, ce médicament est prescrit uniquement aux personnes qui le tolèrent bien. Lors de l'utilisation du fentanyl, il est nécessaire de réduire au minimum l'utilisation d'autres anesthésiques.

Les personnes ayant déjà pris au moins 60 mg de morphine, 30 mg d’oxycodone, 8 mg d’hydromorphone ou d’autres médicaments opioïdes par jour pendant 7 jours ou plus sont considérées comme résistantes aux effets des opioïdes.

La sélection des doses pour chaque patient est effectuée individuellement, en tenant compte des antécédents existants d'utilisation d'analgésiques pendant le traitement, ainsi que des facteurs de risque de développement d'une toxicomanie chez une personne.

Après avoir prescrit une dose quelconque du médicament, le médecin doit surveiller attentivement la réaction du patient, par exemple la suppression de l'activité respiratoire, en particulier pendant les 24 à 72 premières heures suivant le début du traitement, lorsque le médicament atteint son maximum dans le sérum.

Tailles des portions de dosage.

Lors de la préparation d'un adulte à une intervention chirurgicale, 0,05 à 0,1 mg du médicament sont administrés par voie intraveineuse (en association avec du dropéridol (2,5 à 5 mg)). Cette administration doit être effectuée environ 15 minutes avant l'anesthésie. En anesthésie chirurgicale, 0,05 à 0,2 mg du médicament sont administrés par voie intraveineuse toutes les 30 minutes.

En cas de préparation d'un enfant à une intervention chirurgicale, une dose de 0,002 mg/kg du médicament doit être administrée. Pour une anesthésie chirurgicale, une dose intraveineuse de 0,01 à 0,15 mg/kg ou une injection intramusculaire de 0,15 à 0,25 mg/kg est nécessaire. Pour maintenir l'anesthésie chirurgicale, une injection intramusculaire de 0,001 à 0,002 mg/kg est nécessaire.

Le patch doit être appliqué sur l'épiderme (zone plane) pendant 72 heures. Une condition importante pour la procédure est une pilosité minimale sur la zone traitée, ainsi que l'absence de signes visibles d'irritation allergique.

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Utiliser Fentanyl pendant la grossesse

Le fentanyl ne doit pas être utilisé pendant l’allaitement ou la grossesse.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• la présence d’intolérance aux médicaments opioïdes;
• asthme bronchique;
• toxicomanie;
• conditions dans lesquelles une suppression de la fonction du centre respiratoire est observée;
• effectuer des interventions obstétricales;
• insuffisance respiratoire;
• il existe une suspicion d'occlusion intestinale.

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Effets secondaires Fentanyl

Le médicament peut provoquer divers effets négatifs:

• en cas d’usage excessif ou prolongé de drogues, une toxicomanie peut se développer;
• formes graves de troubles respiratoires;
• diminution des valeurs de la pression artérielle;
• bradycardie;
• rigidité musculaire à court terme;
• bronchoconstriction modérée.

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Surdosage

En cas d'intoxication aiguë, on observe une sensation de somnolence, une suppression de l'activité respiratoire, des spasmes musculaires, un état comateux ou de stupeur, une diminution de la pression artérielle et une bradycardie.

Dans de rares cas, une surdose du médicament peut entraîner la mort du patient.

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Interactions avec d'autres médicaments

Association avec des antidépresseurs.

L'association avec d'autres médicaments agissant sur le système nerveux central (notamment les tranquillisants, les hypnotiques ou sédatifs, les opioïdes et les anesthésiques généraux) peut augmenter le risque de dysfonctionnement respiratoire, de sédation profonde et de coma, voire de décès. En cas d'utilisation concomitante avec l'un des médicaments mentionnés ci-dessus, la posologie de l'un d'eux doit être réduite.

Médicaments qui inhibent l’activité du CYP3A4.

Le CYP3A4 étant un élément important du métabolisme des médicaments, les médicaments qui inhibent son activité peuvent diminuer la clairance du fentanyl, entraînant une augmentation des concentrations plasmatiques et des effets opioïdes prolongés. Ces effets peuvent être plus prononcés en cas d'association avec des inhibiteurs du 3A4.

Substances qui induisent la fonction du CYP3A4.

Les éléments inducteurs du CYP450 3A4 peuvent induire le métabolisme des médicaments, ce qui augmente leur clairance et, au contraire, diminue leur concentration plasmatique. Il en résulte une perte d'efficacité du médicament ou un risque de syndrome de sevrage chez les personnes développant ultérieurement une dépendance.

Association avec les IMAO.

L'association du médicament avec les IMAO n'a pas encore été suffisamment étudiée, c'est pourquoi l'utilisation simultanée de ces substances est totalement interdite.

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Conditions de stockage

Le fentanyl doit être conservé dans un endroit sec et sombre, hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

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Durée de conservation

Le fentanyl peut être utilisé dans les 24 mois suivant la date de fabrication du médicament.

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Demande pour les enfants

Il est interdit de prescrire le médicament aux enfants de moins de 2 ans.

Analogues

Les analogues du médicament sont le Lunaldin avec la Dolforine, le Fentadol avec la matrice Durogesic et le Fendivia.

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Avis

Les avis sur l'effet thérapeutique du fentanyl sont très divergents. Souvent, les patients qui l'ont utilisé ne sont pas en mesure d'évaluer correctement son efficacité, en raison de la gravité des pathologies pour lesquelles il est prescrit.

Mais la plupart des experts considèrent que le médicament est assez efficace, car il élimine très efficacement les douleurs intenses pendant le traitement, ainsi qu'après les interventions chirurgicales.