Fazlodex

Faslodex est un agent antitumoral efficace qui possède une propriété anti-œstrogénique, c'est-à-dire qu'il a un effet opposé au récepteur des œstrogènes.

Le médicament est activement utilisé pour traiter les maladies oncologiques, en particulier les néoplasmes malins de la glande mammaire.

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Les indications Fazlodex

Faslodex est prescrit pour les formes métastatiques et à progression rapide du cancer du sein, pour les maladies oncologiques qui ont une perception positive des œstrogènes ( cancer du sein œstrogéno-dépendant chez les patientes).

Le plus souvent, il est utilisé pendant la période climatérique, lorsque la pathologie se développe simultanément ou après la fin du traitement par des médicaments anti-œstrogéniques.

Faslodex n'est pas indiqué chez les jeunes: il est généralement utilisé pour traiter les adultes et les femmes âgées.

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Formulaire de décharge

Le médicament Faslodex est destiné à l'injection intramusculaire.

Il est produit et distribué dans une seringue jetable spéciale en verre, dotée d'un système d'utilisation pratique. La seringue contient 5 ml de médicament, conditionnée dans un sachet alvéolaire transparent (unité). Une aiguille stérile est fournie dans un emballage protégé. Le médicament est conditionné dans une boîte en carton.

Le principe actif du médicament est le fulvestrant, à raison de 0,25 g. Les substances supplémentaires sont l'éthanol à 96 % (0,5 g), l'alcool benzylique (0,5 g), le benzoate de benzyle (0,75 g/ml) et l'huile de ricin (portée à 5 ml).

La préparation est un liquide transparent, éventuellement légèrement jaunâtre, légèrement visqueux (à cause de l'huile de ricin).

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Pharmacodynamique

La pharmacodynamie du Faslodex est déterminée par l'action de son principe actif, une substance possédant des propriétés antagonistes des récepteurs aux œstrogènes. Son interaction avec ces récepteurs est similaire à celle de l'œstradiol. Ce principe actif arrête l'effet trophique des œstrogènes, sans révéler d'activité œstrogénique indépendante.

Le principe d'action du médicament repose sur la suppression de l'activité active et la régression des récepteurs aux œstrogènes.

De plus, le principe actif de Faslodex réduit efficacement l'expression des récepteurs de la progestérone. L'administration du médicament n'entraîne aucune stimulation de l'endomètre pendant la période postménopausique.

L'effet du médicament sur le tissu endométrial au cours d'un traitement à long terme n'a pas été évalué, ainsi que les éventuels changements dans la structure du tissu.

Aucune étude n’a été menée sur les effets d’un traitement à long terme avec le médicament sur le tissu osseux.

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Pharmacocinétique

Administré par voie intramusculaire, le médicament est absorbé progressivement. La quantité maximale de principe actif n'est détectée qu'après une semaine. L'utilisation de Faslodex à la dose de 0,5 g assure un équilibre optimal pendant les 4 premières semaines d'utilisation. Cet équilibre permet des fluctuations du taux plasmatique du principe actif dans une fourchette relativement étroite: les valeurs maximales et minimales peuvent varier d'environ 3 fois.

Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, le rapport peut être proportionnel à la dose administrée du médicament (dans la plage de 0,05 à 0,5 g).

La substance active est distribuée assez rapidement dans l'organisme, principalement en dehors des vaisseaux. Elle se lie aux protéines plasmatiques à 99 %. Les principaux composants de cette liaison sont les fractions de lipoprotéines de basse, moyenne et haute densité.

Les propriétés métaboliques du principe actif du médicament reposent sur une combinaison de nombreuses voies de transformation biologique, identiques aux schémas métaboliques des hormones stéroïdes endogènes. Les métabolites déterminés peuvent être légèrement plus passifs que le principe actif.

Le principe actif du médicament est principalement excrété dans les selles; environ 1 % est excrété par les reins. La clairance de la substance implique un taux élevé d'extraction hépatique. Sa demi-vie est estimée à 50 jours.

La pharmacocinétique de Faslodex ne change pas en fonction de la catégorie d'âge, du poids ou de la race du patient.

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Dosage et administration

Faslodex est destiné à une administration intramusculaire. Mode d'administration: injection lente (plus de 2 minutes). Si deux doses sont nécessaires, le médicament est administré d'abord dans l'un des muscles fessiers, puis dans l'autre.

Les adultes et les personnes âgées reçoivent le médicament à raison de 0,25 à 0,5 g une fois tous les 30 jours. Il est possible d'administrer initialement Faslodex à raison de 0,5 g deux fois par mois, à 14-15 jours d'intervalle.

Le médicament n’est pas utilisé chez les enfants et les adolescents.

En cas de maladies du foie et du système urinaire, il n’est pas nécessaire de modifier la posologie du médicament.

Avertissement: L’aiguille fournie avec l’anti-œstrogène ne nécessite aucune stérilisation supplémentaire. Ne pas toucher l’aiguille pendant toute la durée d’administration du médicament.

Schéma d'application:

• nous sortons la seringue transparente de la cellule d'emballage et l'inspectons pour détecter les fissures et les éclats;
• nous imprimons la protection extérieure de l'aiguille;
• briser la cloison du capuchon en plastique blanc de la canule de la seringue et retirer le capuchon avec le bouchon en caoutchouc;
• En utilisant la méthode de rotation, fixez l’aiguille à la canule de la seringue;
• retirez le protège-aiguille, faites-le avec précaution, en essayant de ne pas accrocher l'extrémité de l'aiguille;
• en appuyant légèrement, libérez les bulles en excès de la cavité de la seringue;
• nous faisons une injection dans le quadrant supérieur externe de la fesse, nous administrons le médicament lentement (jusqu'à 2 minutes);
• Retirez l'aiguille et appuyez sur le levier spécial jusqu'à la position la plus avancée possible pour fermer l'extrémité de l'aiguille. En cas d'échec, replacez simplement l'aiguille dans son réceptacle afin d'éviter tout contact des résidus de médicament avec la peau.

La procédure doit être effectuée avec la plus grande prudence, l'injection doit être réalisée avec des gants. Aucun inconnu ne doit être autorisé à effectuer la procédure: l'administration du médicament doit être supervisée par un médecin spécialiste compétent.

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Utiliser Fazlodex pendant la grossesse

L'utilisation du médicament est interdite pendant la grossesse et l'allaitement.

Contre-indications

Les contre-indications à l'utilisation de Faslodex sont:

• réactions allergiques à la substance active ou à toute substance supplémentaire du médicament;
• forme grave de trouble fonctionnel du foie;
• période de grossesse et d'allaitement;
• enfants de moins de 18 ans.

La prudence est de mise lors de la prescription du médicament à des patients souffrant de troubles du système urinaire.

Effets secondaires Fazlodex

Le médicament Faslodex peut provoquer certains effets secondaires, que nous listons par ordre de fréquence décroissante:

• crises de nausées;
• diarrhée, perte de poids, perte d’appétit, vomissements;
• attaques périodiques de « chaleur », cas de thromboembolie;
• éruptions cutanées;
• signes d’une réaction inflammatoire au site d’injection;
• cystite, urétrite;
• muguet, pertes vaginales;
• augmentation de l'activité de l'ALT, de l'AST, de la phosphatase alcaline;
• taux élevés de bilirubine;
• maux de tête, gonflement.

Après l’arrêt du médicament, les effets secondaires disparaissent généralement.

Surdosage

Aucun cas de surdosage avec Faslodex n’a été signalé.

Dans les expériences animales au cours desquelles de fortes doses de Faslodex ont été administrées, seuls des signes directs et indirects de suppression de la capacité fonctionnelle des œstrogènes ont été observés.

Le traitement du surdosage est effectué en fonction des symptômes identifiés.

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Interactions avec d'autres médicaments

D'après les résultats de l'interaction expérimentale du Faslodex et du Midazolam, l'activité du cytochrome P450 3A4 n'est pas supprimée. Les informations obtenues permettent de conclure que le principe actif du médicament n'affecte pas les cytochromes P450 1A2, 2D6, 2C9 et 2C19. Aucun effet sur les autres cytochromes n'a été observé.

Lors de l'expérience de l'association du Faslodex avec des médicaments tels que la rifampicine et le kétoconazole, aucune modification notable de la clairance du principe actif du Faslodex n'a été observée. On peut donc conclure que l'utilisation concomitante de Faslodex avec des médicaments inducteurs ou inhibiteurs du cytochrome P450 3A4 ne nécessite pas de modification de la posologie.

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Conditions de stockage

Faslodex ne peut être conservé que dans des endroits inaccessibles aux enfants. La température optimale de conservation du médicament est comprise entre +2 et +8 °C. Le médicament ne doit être ni congelé ni chauffé.

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Durée de conservation

La durée de conservation du médicament, dans des conditions de conservation appropriées, peut aller jusqu'à 4 ans. Ne pas utiliser ce médicament si sa date de péremption est dépassée ou si la plaquette thermoformée ou la seringue en verre est endommagée.

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