Eneas

Eneas est un médicament complexe qui abaisse la tension artérielle.

La composition du médicament contient de l'énalapril, un inhibiteur de l'ECA qui exerce son effet en inhibant l'activité du SRAA. Le médicament inhibe la transformation de l'angiotensine-1 en angiotensine-2, un peptide vasodilatateur, ce qui permet d'éliminer son effet stimulant sur les glandes surrénales et la sécrétion d'aldostérone.

De plus, le médicament contient un antagoniste du calcium, la nitrendipine. Son action consiste à bloquer le passage des ions calcium à travers les membranes des cellules musculaires lisses des vaisseaux sanguins.

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Les indications Eneasa

Il est utilisé en cas d’hypertension artérielle comme composant intégral d’un traitement complexe.

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Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés (10 comprimés par plaquette thermoformée). Chaque boîte contient trois plaquettes thermoformées.

Pharmacodynamique

L'effet principal de l'énalapril vise à supprimer l'activité du RAAS, qui est un élément important dans les processus de régulation de la pression artérielle, grâce auquel le composant peut démontrer un effet hypotenseur chez les personnes souffrant d'hypertension à faible rénine.

L’utilisation à long terme de l’énalapril chez les patients souffrant d’hypertension essentielle et d’insuffisance rénale peut améliorer la fonction rénale en augmentant le taux de filtration glomérulaire.

La nitrendipine est un dérivé de la 1,4-dihydropyridine. Elle diminue le taux de calcium intracellulaire, ce qui entraîne une diminution de la contractilité des muscles vasculaires; en dilatant les artères périphériques, elle réduit la résistance périphérique systémique et une pression artérielle excessivement élevée.

La nitrendipine a une activité natriurétique modérée, en particulier au stade initial du traitement.

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Pharmacocinétique

L'énalapril est absorbé rapidement dans le tractus gastro-intestinal et son absorption n'est pas affectée par la présence d'aliments. Dans le sérum, les valeurs de Cmax sont observées après 1 heure.

La synthèse protéique intraplasmique est de 50 à 60 %. Après absorption, le composant est hydrolysé à grande vitesse pour former l'énalaprilate. La Cmax sérique est atteinte 3 à 4 heures après administration orale.

L'excrétion se fait principalement par voie rénale (à l'état inchangé, comme pour l'énalaprilate (40 %)). Hormis la transformation en énalaprilate, aucune autre manifestation notable de transformation métabolique de la substance n'est observée. L'énalaprilate dans le sérum sanguin présente une phase terminale prolongée associée aux processus de synthèse de l'ECA.

Chez les personnes ayant une fonction rénale saine, des valeurs stables d'énalaprilate sont observées dès le 4e jour d'utilisation du médicament.

La demi-vie d'accumulation efficace de l'énalaprilate après administration orale répétée est de 11 heures. Le niveau d'hydrolyse et d'absorption de l'énalapril est identique lors de l'administration de doses correspondant à la dose recommandée.

La nitrendipine est absorbée presque complètement (88 %) et à grande vitesse, atteignant les valeurs sériques de Cmax 1 à 3 heures après la prise du médicament.

La biodisponibilité est de 20 à 30 %. La synthèse du composant avec les protéines intraplasmiques est de 96 à 98 %.

Presque toute la nitrendipine subit un métabolisme intrahépatique par le biais de processus oxydatifs.

La demi-vie est de l'ordre de 8 à 12 heures. Aucune accumulation de l'élément actif et de ses composants métaboliques n'a été observée.

Chez les personnes souffrant de problèmes hépatiques chroniques, les taux plasmatiques de nitrendipine augmentent.

L'excrétion de l'élément s'effectue principalement par les reins sous forme de composants métaboliques inactifs (environ 77 %), ainsi que par les voies biliaires.

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Dosage et administration

Eneas doit être pris par voie orale (il est recommandé de le prendre le matin). La prise du médicament n'est pas liée à la prise alimentaire. On prend généralement un comprimé par jour.

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Utiliser Eneasa pendant la grossesse

Eneas ne doit pas être utilisé pendant l’allaitement ou la grossesse, ou si vous envisagez de concevoir.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• sensibilité ou allergie sévère associée aux ingrédients actifs ou aux composants auxiliaires du médicament;
• hémodynamique instable (en particulier après avoir vécu un état de choc, un accident vasculaire cérébral, une insuffisance cardiaque aiguë ou une maladie coronarienne en phase active);
• porphyrie;
• antécédents d’œdème de Quincke associé à l’utilisation d’inhibiteurs de l’ECA;
• greffe du rein;
• sténose bilatérale affectant les deux artères rénales ou sténose affectant les artères d’un seul rein;
• cardiomyopathie de nature hypertrophique;
• syndrome de Conn;
• insuffisance hépatique sévère;
• anurie ou pathologie rénale en phase chronique (stades 4-5).

La prudence est de mise lors de la prescription dans les situations suivantes:

• diabète sucré;
• CHF;
• personnes âgées;
• diminution des indicateurs BCC;
• forme sévère de sténose aortique ou sténose affectant la région sous-aortique et ayant une forme hypertrophique idiopathique et un caractère obstructif;
• maladies cérébrovasculaires et maladies coronariennes;
• règles après une transplantation rénale.

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Effets secondaires Eneasa

Énalapril.

Principaux effets secondaires:

• Dysfonctionnement du système cardiovasculaire: un collapsus orthostatique ou une baisse de la pression artérielle accompagnée de symptômes tels que faiblesse, déficience visuelle et vertiges peuvent parfois survenir. Une syncope peut survenir occasionnellement (notamment en début de traitement, lorsque la dose de maléate d'énalapril ou de diurétiques est augmentée chez les patients présentant des troubles de la VEB, ainsi qu'une insuffisance cardiaque ou une hypertension rénale). Une chute brutale de la pression artérielle peut parfois provoquer des palpitations, une angine de poitrine avec tachycardie, des douleurs thoraciques, une arythmie, un accident vasculaire cérébral, un œdème pulmonaire, ainsi qu'une bradycardie, un infarctus du myocarde, une fibrillation auriculaire, des troubles du flux sanguin cérébral, un trouble transitoire du flux sanguin intracérébral, un infarctus pulmonaire et une embolie artérielle pulmonaire;
• Troubles urinaires et rénaux: un dysfonctionnement rénal ou une aggravation peuvent survenir, entraînant une insuffisance rénale. Une protéinurie ou une oligurie sont parfois observées, et les personnes atteintes d'un dysfonctionnement rénal peuvent développer des douleurs lombaires. Une insuffisance rénale aiguë est parfois observée.
• Problèmes respiratoires: une dyspnée est fréquente. Une respiration sifflante, un mal de gorge, une rhinorrhée, une toux sèche ou une bronchite peuvent survenir. Une rhinite, une sinusite, une pneumonie à éosinophiles ou une alvéolite allergique peuvent également survenir. Une stomatite, une pneumonie, un asthme ou un spasme bronchique, une infiltration pulmonaire, une sécheresse buccale, une glossite et un œdème de Quincke du pharynx, du larynx ou de la langue sont observés isolément (ce qui peut parfois entraîner une obstruction des voies respiratoires, et le principal groupe à risque dans ce cas est celui des négroïdes);
• Troubles hépatiques et gastro-intestinaux: douleurs abdominales hautes, ulcères gastroduodénaux, irritation gastrique, nausées et indigestion sont parfois observés. Rarement, diarrhée, perte d'appétit, constipation ou vomissements sont observés. Une hépatite isolée (cholestatique ou hépatocellulaire), un œdème de Quincke, des troubles hépatiques, une insuffisance hépatique, une cholestase (accompagnée d'un ictère), une nécrose, une stomatite, une occlusion intestinale, une pancréatite et une glossite peuvent se développer.
• Troubles de la fonction endocrinienne: une gynécomastie apparaît occasionnellement. Un syndrome de sécrétion d'ADH peut se développer.
• Troubles du fonctionnement du système nerveux: somnolence, maux de tête, fatigue intense et insomnie sont parfois observés. Occasionnellement, dépression, troubles de l'équilibre ou du sommeil, vertiges, polyneuropathie avec paresthésie, impuissance, ainsi que nervosité, crampes musculaires, rêves anormaux et confusion peuvent survenir.
• Symptômes épidermiques et vasculaires: une éruption cutanée apparaît souvent. Des signes d'allergie sont parfois observés. Dans de rares cas, une urticaire, des démangeaisons, une érythrodermie ou un œdème de Quincke se développent, affectant la langue, les extrémités, les lèvres et le visage, le larynx ou la glotte. Des réactions épidermiques sévères isolées (syndrome de Stevens-Johnson, pemphigus, dermatite exfoliative, nécrolyse épidermique toxique et érythème polymorphe), une hyperhidrose, une photosensibilité, un syndrome de Raynaud, une alopécie et une onycholyse peuvent se développer. Une chaleur cutanée peut être observée dans le contexte d'une myosite ou d'une myalgie, d'une arthrite ou d'une arthralgie, d'une sérite, d'une vascularite, d'une leucocytose, d'une éosinophilie, ainsi qu'une augmentation de la vitesse de sédimentation et une positivité du test de dépistage des anticorps antinucléaires.
• troubles métaboliques: parfois une hypoglycémie survient;
• troubles sensoriels: vision parfois floue, acouphènes, perte de l’odorat, altération ou perte temporaire du goût, larmoiement ou sécheresse oculaire;
• troubles systémiques: une asthénie survient généralement. Des bouffées de chaleur surviennent parfois;
• modifications des résultats des tests: il y a parfois une diminution des valeurs d'hématocrite ou d'hémoglobine ou du nombre de plaquettes et de leucocytes.

Nitrendipine.

Les effets secondaires comprennent:

• lésions systémiques: on observe parfois des symptômes pseudo-grippaux ou une asthénie;
• Dysfonctionnement du système cardiovasculaire: palpitations cardiaques, hyperémie, arythmie, œdème périphérique, tachycardie ou vasodilatation peuvent parfois survenir. Une angine de poitrine, une baisse de la tension artérielle ou des douleurs thoraciques sont observées de façon sporadique;
• Troubles gastro-intestinaux: diarrhées ou nausées parfois. Vomissements, douleurs abdominales, dyspepsie ou constipation sont parfois observés. Une gingivite hypertrophique survient sporadiquement.
• troubles endocriniens: une gynécomastie apparaît occasionnellement;
• manifestations affectant le système hématopoïétique: une agranulocytose ou une leucopénie peuvent survenir occasionnellement;
• lésions de la région NS: des céphalées sont parfois observées. Dans de rares cas, des tremblements, une nervosité, des étourdissements ou des paresthésies apparaissent;
• Troubles du système respiratoire: une dyspnée est parfois observée;
• problèmes musculaires et épidermiques: parfois, de l'urticaire, des démangeaisons, des myalgies ou des éruptions cutanées se développent;
• troubles associés aux organes des sens: des troubles visuels sont parfois notés;
• lésions de l'appareil urogénital: une polyurie se développe occasionnellement ou les mictions deviennent plus fréquentes;
• modifications des valeurs des tests de laboratoire: on observe parfois une augmentation des taux d'enzymes hépatiques.

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Surdosage

Manifestations d'intoxication: arythmie, toux, convulsions, diminution de la pression artérielle, bradycardie et augmentation de la diurèse, ainsi qu'insuffisance rénale, altération de la conscience et diminution des taux d'EBV ou des valeurs acido-basiques.

Il est nécessaire d'allonger la victime à l'horizontale, puis d'éliminer le médicament de l'organisme (absorption de sorbants, lavage gastrique). De plus, l'équilibre du BCC est rétabli et le fonctionnement des organes vitaux est surveillé (avec correction ultérieure). De plus, les taux d'urée potassique et de créatinine dans le sang sont déterminés et une hémodialyse est réalisée.

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Interactions avec d'autres médicaments

L'effet antihypertenseur du médicament est potentialisé lorsqu'il est associé à d'autres médicaments antihypertenseurs (notamment les bêtabloquants, les diurétiques et les alphabloquants, dont la prazoline).

Combinaisons de maléate d’énalapril et d’autres médicaments nécessitant une utilisation prudente.

L'association avec des diurétiques épargneurs de potassium, des substances augmentant la kaliémie (p. ex., l'héparine) et des suppléments potassiques peut augmenter la kaliémie, en particulier chez les personnes souffrant de problèmes rénaux. En cas d'association, la kaliémie doit être surveillée.

L'association avec des médicaments à base de lithium peut retarder l'excrétion du lithium, ce qui augmente le risque d'effets toxiques et indésirables. Avec de telles associations médicamenteuses, la lithémie doit être étroitement surveillée; c'est pourquoi ils ne sont pas prescrits ensemble.

L'association avec les AINS peut affaiblir l'effet antihypertenseur des IEC et augmenter davantage la kaliémie, tout en affaiblissant la fonction rénale. Chez certaines personnes souffrant de problèmes rénaux, une telle association peut aggraver cette pathologie.

L'énalapril peut renforcer l'effet antidiabétique des médicaments hypoglycémiants oraux, c'est pourquoi les niveaux de sucre dans le sang doivent être surveillés.

L'amifostine et le baclofène potentialisent l'activité antihypertensive du médicament, un ajustement de la posologie et une surveillance de la pression artérielle sont donc nécessaires.

L'administration concomitante de tricycliques ou de neuroleptiques peut provoquer un collapsus orthostatique.

L'utilisation en association avec des cytostatiques, du procaïnamide, de l'allopurinol, ainsi que des GCS généraux et des immunosuppresseurs peut provoquer une leucopénie.

Associations de nitrendipine et d’autres médicaments nécessitant une prudence particulière.

La nitrendipine peut augmenter les taux plasmatiques de digoxine, donc lorsqu'ils sont associés, ces paramètres doivent être surveillés.

La nitrendipine potentialise l’efficacité et la durée d’action des relaxants musculaires, dont le bromure de pancuronium.

Le jus de pamplemousse ralentit l'oxydation de la substance au cours des processus métaboliques, augmentant son taux plasmatique, ce qui potentialise l'effet antihypertenseur d'Eneas.

Le métabolisme de la nitrendipine se développe dans le foie et la muqueuse intestinale grâce à l'hémoprotéine P450. Les substances stimulant l'activité de ce système (anticonvulsivants – phénobarbital avec phénytoïne et carbamazépine), ainsi que la rifampicine, peuvent entraîner une diminution significative de la biodisponibilité de la nitrendipine. Les médicaments inhibant l'activité de ce système enzymatique (antimycosiques – intraconazole, etc.) augmentent la concentration plasmatique de la substance.

La nitrendipine associée aux bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques possède des propriétés synergiques.

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Conditions de stockage

Eneas doit être conservé à des températures comprises entre 15 et 25°C.

Durée de conservation

Eneas peut être utilisé dans les 36 mois suivant la date de vente du médicament.

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Demande pour les enfants

Il n'existe aucune information concernant la sécurité du médicament en pédiatrie, ainsi que son efficacité, il n'est donc pas prescrit aux enfants.

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Analogues

Les analogues du médicament sont Amapin, Enadipine, Gipril avec Bi-prestarium, Enap combi, Bi-ramag et Ekvator avec Rami-azomex.

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