Enap

Enap est un médicament antihypertenseur qui contient l'élément énalapril, qui supprime l'activité de l'ECA, entraînant une diminution de la production d'angiotensine-2.

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Les indications Enapa

Il est utilisé dans les conditions suivantes:

• hypertension primaire;
• thérapie complexe pour l'ICC;
• prévention du développement d’une insuffisance cardiaque sévère chez les personnes chez qui on a diagnostiqué un dysfonctionnement ventriculaire gauche sans symptômes (traitement complexe);
• pour réduire l’incidence des infarctus du myocarde;
• pour réduire la fréquence des hospitalisations chez les personnes souffrant d’angine instable.

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Formulaire de décharge

Le médicament est présenté sous forme de comprimés contenant différents volumes de principe actif: 2,5, 5, 10 et 20 mg. Chaque plaquette contient 10 comprimés. La boîte contient 2, 3 ou 6 comprimés.

Pharmacodynamique

L'énalapril est un dérivé d'acides aminés (tels que la L-proline et la L-alanine). Après administration orale, il est hydrolysé et transformé en énalaprilate, ce qui ralentit l'action de l'ECA. Son activité entraîne une diminution de la production d'angiotensine-2 à partir de l'angiotensine-1. La diminution de ses valeurs plasmatiques entraîne une augmentation de l'activité de la rénine plasmatique et une diminution de la production d'aldostérone.

L'ECA étant similaire à la kininase-2, l'énalapril est capable de bloquer les processus de destruction de la bradykinine (un peptide aux propriétés vasopressives). L'effet thérapeutique de cet effet de l'énalapril n'a pas encore été définitivement déterminé.

L'effet hypotenseur du composant repose sur la suppression de l'activité du SRAA, essentielle à la régulation de la pression artérielle. Cependant, chez les personnes présentant une pression artérielle élevée et un faible taux de rénine, l'effet hypotenseur de l'énalapril est également observé.

L'utilisation du médicament réduit la pression artérielle, quelle que soit la position du patient. Aucune augmentation significative de la fréquence cardiaque n'est constatée.

Un collapsus orthostatique symptomatique n'est observé qu'occasionnellement. Dans certains cas, plusieurs semaines de traitement sont nécessaires pour obtenir une réduction significative de la pression artérielle. L'arrêt brutal d'Enap n'a pas entraîné d'augmentation de la pression artérielle.

Chez les personnes souffrant d'hypertension primaire, une diminution de la pression artérielle entraîne une diminution des résistances vasculaires périphériques et une augmentation du débit cardiaque. Cependant, aucune modification notable de la fréquence cardiaque n'est observée. La circulation sanguine dans les reins augmente et le débit de filtration glomérulaire reste inchangé. Cependant, cet indicateur augmente chez les personnes présentant un faible débit de filtration.

Chez les patients atteints de néphropathie, qu'ils soient diabétiques ou non, l'énalapril a entraîné une réduction de la protéinurie ou de l'albuminurie et une diminution de l'excrétion rénale d'IgG.

Chez les patients traités pour ICC, au stade du traitement utilisant CG et diurétiques, et en même temps avec l'introduction de l'énalapril, il y a une diminution du débit cardiaque ou de la pression artérielle avec résistance vasculaire périphérique totale, ainsi que de la fréquence cardiaque (généralement chez les patients atteints d'ICC, cet indicateur est élevé).

On observe une diminution de la congestion capillaire pulmonaire. L'utilisation prolongée du médicament augmente la tolérance à l'activité physique et réduit la gravité des symptômes d'insuffisance cardiaque. Chez les patients atteints d'ICC modérée ou légère, le médicament ralentit la progression de la maladie et ralentit le développement de la dilatation ventriculaire gauche.

Chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche, la LS réduit le risque de développer les symptômes des issues ischémiques les plus courantes (réduction du nombre de cas d'infarctus du myocarde ainsi que du nombre d'hospitalisations associées à l'angine de poitrine).

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Pharmacocinétique

Un effet inhibiteur prononcé de l'ECA est généralement observé 2 à 4 heures après l'administration orale du médicament. L'effet hypotenseur se développe souvent 60 minutes après l'administration orale, et les valeurs de Cmax sont atteintes après 4 à 6 heures. La durée de l'effet dépend de la dose thérapeutique. Aux doses recommandées par le médecin, l'effet hypotenseur et hémodynamique se maintient pendant au moins 24 heures.

Le principe actif est rapidement absorbé, avec un taux d'absorption d'environ 60 %. Les concentrations sanguines maximales sont observées 60 minutes après l'administration; la prise alimentaire n'a pas d'effet sur le taux d'absorption. Le médicament subit une hydrolyse active, qui forme l'énalaprilate, lequel ralentit l'activité de l'ECA. Les valeurs de Cmax de l'énalaprilate sont enregistrées 3 à 4 heures après administration orale. Après administration répétée, la demi-vie de l'énalapril est de 11 heures.

La substance ne subit aucune transformation significative dans l’organisme, à l’exception de la transformation en énalaprilate.

L'excrétion se fait principalement par voie rénale. On retrouve 40 % d'énalaprilate dans les urines, ainsi que 20 % d'énalapril sous forme inchangée.

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Dosage et administration

Le médicament doit être pris par voie orale, sans tenir compte des repas. Il est nécessaire de le prendre à la même heure de la journée, avec un peu de liquide.

Pour réduire l'hypertension artérielle, le médicament est initialement prescrit à une dose de 5 à 20 mg, une fois par jour (la posologie est plus précise selon la gravité de la maladie). En cas d'hypertension légère, il est conseillé de prendre 5 ou 10 mg par jour.

Chez les personnes présentant une augmentation marquée de l'activité du SRAA, la pression artérielle peut chuter brutalement. Dans ce cas, il est nécessaire d'utiliser de faibles doses de médicament (5 mg par jour). Le traitement est effectué sous surveillance médicale.

Avant d'utiliser Enap, il est important de prendre en compte le risque de déshydratation et de baisse de tension artérielle dès le début du traitement en cas de traitement antérieur par diurétiques (à fortes doses). Dans ce cas, la dose quotidienne maximale recommandée est de 5 mg. L'utilisation de diurétiques doit être interrompue 2 à 34 jours avant le début du traitement. Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale et de mesurer la kaliémie.

La posologie d'entretien est de 20 mg, une fois par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 40 mg. Les dosages sont généralement choisis individuellement.

Lors du traitement de l'ICC ou d'une dysfonction ventriculaire gauche, il est nécessaire d'utiliser initialement 2,5 mg de ce médicament par jour. Dans le traitement de l'ICC, une association avec des cyclosporines, des diurétiques et des bêtabloquants est parfois prescrite.

Après correction de l'hypertension artérielle, la dose peut être augmentée progressivement de 2,5 à 5 mg à intervalles de 3 à 4 jours jusqu'à atteindre le niveau d'entretien de 20 mg par jour. La dose quotidienne maximale autorisée est de 40 mg.

Étant donné que le traitement peut réduire significativement la tension artérielle et entraîner une insuffisance rénale, la fonction rénale et la tension artérielle doivent être étroitement surveillées pendant le cycle de traitement. Si la tension artérielle chute brutalement après la première dose, il n'est pas nécessaire d'arrêter le traitement.

Les personnes souffrant d’une maladie rénale doivent augmenter les intervalles entre les doses du médicament ou réduire sa posologie.

Les patients âgés doivent prendre une dose initiale de 1,25 mg car ils ont une excrétion plus lente de l'énalapril.

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Utiliser Enapa pendant la grossesse

Il est interdit de prescrire Enap pendant la grossesse, en raison du risque d'effets tératogènes. En cas de diagnostic de grossesse, il est impératif d'arrêter immédiatement le médicament.

Lors de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA chez la femme enceinte, il est nécessaire de procéder régulièrement à une échographie afin d'évaluer les paramètres du liquide amniotique. Une échographie des reins et des os crâniens du fœtus est également réalisée.

Le principe actif Enap se trouve dans le lait maternel, l'allaitement doit donc être interrompu pendant la période de traitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• la présence d'intolérance chez le patient au composant énalapril, ainsi qu'à d'autres éléments du médicament;
• antécédents d’œdème de Quincke apparu lors d’un traitement par inhibiteurs de l’ECA;
• Œdème de Quincke de nature idiopathique ou héréditaire;
• porphyrie;
• utiliser en association avec l’aliskiren chez les personnes atteintes d’une maladie rénale ou de diabète sucré;
• malabsorption du glucose-galactose, hypolactasie et déficit en lactase (car le médicament contient du lactose).

Le médicament doit être utilisé avec prudence dans les cas suivants:

• sténose associée aux artères à l'intérieur des reins;
• hyperkaliémie;
• personnes ayant subi une transplantation rénale;
• syndrome de Conn;
• valeurs de BCC diminuées;
• cardiomyopathie obstructive de type hypertrophique;
• sténose de la valve aortique ou mitrale;
• diabète sucré;
• cardiopathie ischémique;
• lésions générales du tissu conjonctif;
• suppression des processus hématopoïétiques;
• pathologies cérébrovasculaires;
• insuffisance rénale.

La prudence est également de mise lors de l'utilisation par des personnes suivant un régime alimentaire à faible apport en sel, ainsi que par des personnes prenant des immunosuppresseurs ou des diurétiques, et par celles qui suivent des séances d'hémodialyse.

Les personnes de plus de 65 ans doivent consulter un médecin avant de prendre ce médicament.

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Effets secondaires Enapa

Le traitement peut s’accompagner du développement des effets secondaires suivants:

• troubles de l'hématopoïèse: thrombocytopénie, neutro- ou pancytopénie, anémie, et en outre agranulocytose, lymphadénopathie, maladies auto-immunes, diminution des valeurs d'hémoglobine et d'hématocrite et suppression de l'hématopoïèse;
• troubles métaboliques: hypoglycémie;
• problèmes de fonctionnement du système nerveux: maux de tête, paresthésies, vertiges, dépression, insomnie, troubles de la conscience, sensation de forte excitabilité ou somnolence et troubles du sommeil;
• lésions affectant le fonctionnement du système cardiovasculaire: chute brutale de la tension artérielle, étourdissements, angine de poitrine, douleurs thoraciques, troubles du rythme cardiaque, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral, palpitations et maladie de Raynaud;
• signes liés aux sens: acouphènes, altérations du goût et vision floue;
• Troubles digestifs: nausées, douleurs abdominales, constipation, vomissements, ballonnements, diarrhée, occlusion intestinale, ainsi que dyspepsie, pancréatite, sécheresse buccale et anorexie. S’y ajoutent: stomatite, ulcère gastroduodénal, glossite, dysfonctionnement hépatique et sécrétion biliaire, ainsi qu’ulcères aphteux, nécrose hépatique, hépatite et cholestase;
• problèmes respiratoires: maux de gorge, dyspnée, toux, enrouement, bronchospasme, rhinorrhée, écoulement nasal, pneumonie éosinophile et alvéolite d’origine allergique;
• lésions épidermiques: œdème de Quincke, démangeaisons, symptômes d'intolérance, éruptions cutanées, hyperhidrose, urticaire, érythrodermie, ainsi qu'alopécie, érythème polymorphe, pemphigus, NET et dermatite exfoliative;
• troubles du système urogénital: protéinurie, oligurie, insuffisance rénale, gynécomastie, dysfonctionnement rénal et impuissance;
• dysfonctionnement musculo-squelettique: crampes musculaires;
• résultats des tests de laboratoire: hyponatrémie ou hyperkaliémie, augmentation de la créatinine sérique, des taux d'urée sanguine, de l'activité des enzymes hépatiques et des taux de bilirubine sanguine;
• autres symptômes: myalgie, syndrome de Parhon, leucocytose, fièvre, vascularite, et en plus myosite, sérosite, augmentation de la VS, arthrite et signes de photosensibilité.

Surdosage

En cas d'intoxication, une forte chute de la tension artérielle est observée après environ 6 heures. Un collapsus et une perturbation des indices de la VEB sont possibles, ainsi qu'une insuffisance rénale, une hyperventilation, des convulsions, une bradycardie avec accélération du rythme cardiaque, une tachycardie et des étourdissements.

En cas de surdosage, il est nécessaire de placer la victime en position horizontale, de sorte que sa tête soit au niveau du corps. En cas d'intoxication légère, un lavage gastrique est effectué et du charbon actif est administré. En cas de troubles graves, une solution de NaCl à 0,9 % est administrée par voie intraveineuse, et des catécholamines ou des substituts plasmatiques peuvent également être utilisés par voie intraveineuse.

L'excrétion de l'énalaprilate peut être réalisée par hémodialyse à un débit de 62 ml/minute.

Les personnes atteintes de bradycardie reçoivent un stimulateur cardiaque. En cas d'intoxication, les taux d'électrolytes sériques et de créatinine doivent être surveillés de près.

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Interactions avec d'autres médicaments

En cas de double blocage de l'activité du SRAA (association d'inhibiteurs de l'ECA avec des antagonistes de l'angiotensine-2 ou de l'aliskiren), la probabilité d'une baisse de la pression artérielle augmente. Si une telle association médicamenteuse est nécessaire, il est nécessaire de surveiller étroitement les valeurs de la VEB, de la fonction rénale et des paramètres tensionnels.

Le médicament ne doit pas être associé à l’aliskiren chez les personnes souffrant d’une maladie rénale ou diabétiques.

Les IEC réduisent la perte de potassium sous l'influence des diurétiques. L'utilisation d'énalapril en association avec des substituts potassiques ou des diurétiques d'épargne potassique peut entraîner une hyperkaliémie. Avec cette association, il est nécessaire de surveiller la kaliémie.

Après un traitement antérieur par diurétiques, le volume sanguin circulant peut diminuer et le risque de baisse de la pression artérielle peut augmenter lors de l'utilisation d'énalapril. Cet effet peut être atténué en arrêtant les diurétiques, en augmentant le volume quotidien d'eau et de sel et en réduisant la dose d'énalapril.

L'association d'Enap avec la méthyldopa, la nitroglycérine, les α- et β-bloquants adrénergiques, les médicaments bloquant les ganglions, les inhibiteurs calciques ou d'autres nitrates peut également réduire la pression artérielle.

L'association avec des agents au lithium entraîne une augmentation temporaire de la lithémie, voire une intoxication. L'administration de diurétiques thiazidiques peut augmenter la lithémie. Il est préférable d'éviter de telles associations et, si nécessaire, de surveiller étroitement la lithémie.

L’administration de médicaments en association avec certains anesthésiques, antipsychotiques ou tricycliques peut réduire davantage les valeurs de la pression artérielle.

L'association avec des AINS peut réduire l'effet hypotenseur du médicament. Une altération de la fonction rénale est possible (notamment chez les personnes atteintes de pathologies rénales). Cet effet est traitable.

L’utilisation combinée avec de l’insuline et des médicaments antidiabétiques peut améliorer l’activité antidiabétique et augmenter le risque d’hypoglycémie.

Les propriétés hypotensives de l’Enap sont potentialisées par l’utilisation d’alcool éthylique.

Les sympathomimétiques réduisent l’activité hypotensive des inhibiteurs de l’ECA.

L'énalapril affaiblit l'effet des médicaments contenant le composant théophylline.

L'administration concomitante de cytostatiques, d'immunosuppresseurs ou d'allopurinol augmente le risque de leucopénie. Chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale, l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA avec l'allopurinol augmente le risque d'allergie.

La cyclosporine augmente le risque de développer une hyperkaliémie.

La biodisponibilité des inhibiteurs de l’ECA est réduite lorsqu’ils sont administrés avec des antiacides.

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Conditions de stockage

Conserver Enap hors de portée des jeunes enfants. Température de conservation: 25 °C maximum.

Durée de conservation

Enap peut être utilisé dans les 36 mois suivant la date de production du médicament.

Demande pour les enfants

Le médicament n'est pas utilisé en pédiatrie (moins de 18 ans).

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Analogues

Les analogues de l'élément thérapeutique sont les médicaments Renipril, Enap R, Ednit et Bagopril avec Invoril, ainsi que Berlipril, Enalapril avec Vazolapril, etc.

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Avis

Enap reçoit des avis majoritairement positifs de la part des médecins. On estime qu'une utilisation appropriée du médicament améliore considérablement la qualité de vie des patients. Cependant, il convient de noter que le médicament entraîne souvent des effets secondaires. Les patients mentionnent souvent l'apparition d'une toux sèche, etc. Il est important de rappeler qu'en cas d'aggravation de l'état, il est conseillé de consulter immédiatement un médecin afin de modifier la dose ou de prescrire un autre médicament.