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Divare
Dernière revue: 23.04.2024
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Divara est un médicament utilisé dans la démence; ralentit l'activité de la cholinestérase.
Les indications Divare
Il est utilisé pour éliminer les signes de la maladie d'Alzheimer, sous forme modérée ou légère.
Formulaire de décharge
La libération du médicament est mise en oeuvre sous forme de comprimé, en une quantité de 14 pièces à l'intérieur de la plaque cellulaire. Dans un pack - 1 ou 2 de ces enregistrements.
Pharmacodynamique
La substance est un inhibiteur dont les propriétés sélectives sont réversibles en ce qui concerne l’activité de l’acétylcholinestérase (type clé de la cholinestérase dans le cerveau). En ralentissant l'action de la cholinestérase dans le cerveau, le composant donepezil empêche la décomposition de l'élément acétylcholine, qui traduit les impulsions d'excitation nerveuse vers le système nerveux central. La substance donepezil ralentit l'acétylcholinestérase beaucoup plus (plus de 1000 fois) que la pseudocholinestérase, située à l'intérieur des structures, la plupart du temps en dehors du système nerveux central.
Lorsque 1 dose de donépézil est utilisée par portions de 5 ou 10 mg, la sévérité de la suppression de l'action de l'acétylcholinestérase affecte les parois des érythrocytes et est respectivement de 63,6% et 77,3%.
Le ralentissement de l'acétylcholinestérase dans les érythrocytes sous l'influence de médicaments est en corrélation avec les modifications des indicateurs de l'échelle ADAS-cog.
Pharmacocinétique
Les valeurs plasmatiques Cmax sont enregistrées 3 à 4 heures après l’utilisation du médicament. Une augmentation des valeurs plasmatiques et de l'ASC est proportionnelle à l'augmentation de la posologie. La demi-vie est d'environ 70 heures. C'est pourquoi, lorsque vous ré-administrez le médicament 1 fois, ses valeurs d'équilibre sont déterminées une fois par jour (ceci se produit 3 semaines après le début du traitement). Les indicateurs d'équilibre du donépézil dans le plasma sanguin, ainsi que sa pharmacodynamique, changent de manière insignifiante au cours de la journée. La nourriture n'affecte pas l'absorption des médicaments.
La synthèse intraplasmique du donépézil avec la protéine est égale à 95%. L'activité de distribution du composant à l'intérieur d'une variété de tissus est mal comprise. En théorie, une substance contenant ses produits métaboliques peut être stockée dans le corps jusqu'à 10 jours.
L'excrétion du médicament dans un état inchangé est réalisée avec l'urine; la substance subit une transformation sous l'influence du système de l'hémoprotéine P450, au cours de laquelle se forment de nombreux produits métaboliques, dont certains n'ont pu être déterminés.
Une utilisation unique de 5 mg du médicament étiqueté avec l'élément 14C affiche les indicateurs suivants:
- composant actif inchangé dans le plasma sanguin - 30% de la portion;
- Le 6-O-desmethyldonepezil représente 11% (c'est le seul produit métabolique ayant une activité similaire à celle du donépézil);
- le donepezil-cis-N-oxyde - égal à 9%;
- 5-O-desmethyldonepezil - égal à 7%;
- le conjugué glucuronique du composant 5-O-desméthyldonepesyle est de 3%.
Environ 57% de la dose appliquée est enregistrée dans l'urine (de 17% - dans un état inchangé), et 14,5% - dans les fèces. Ce fait démontre que les voies initiales de l'excrétion du médicament sont la transformation et l'excrétion avec l'urine. Les informations concernant le recyclage entérovasculaire de la substance active ou de ses produits métaboliques sont manquantes. La réduction des indicateurs plasmatiques de donépézil est réalisée avec une demi-vie d’environ 70 heures.
Dosage et administration
Le traitement commence par une dose de 5 mg par jour (à usage unique). Cette posologie doit être appliquée pendant au moins 1 mois pour assurer la réponse clinique la plus précoce possible au traitement d'évaluation et pour obtenir une valeur d'équilibre du donépézil. Après l’évaluation clinique du traitement avec une dose de 5 mg par jour, pendant le premier mois, la dose du médicament peut être augmentée à 10 mg par jour (1 administration).
Au cours de la journée, il est nécessaire de ne pas consommer plus de 10 mg de substance. Des portions de plus de 10 mg par jour n'ont pas été étudiées dans les essais cliniques. Le médicament est utilisé la nuit, avant le coucher.
Les procédures d'entretien continuent jusqu'à ce que le médicament ait un effet. Par conséquent, l'impact clinique de Divara doit être constamment surestimé. En l'absence de preuve d'un résultat médical, l'option de retrait du médicament doit être évaluée. Il est impossible de prédire une réponse personnelle au donépézil.
Après l'abolition des drogues, les effets positifs du donépézil diminuent progressivement.
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Utiliser Divare pendant la grossesse
Ne nommez pas Divara enceinte.
Il n’existe aucune information permettant de savoir si le chlorhydrate de donépézil passe dans le lait maternel humain; les tests auxquels les femmes allaitantes participeraient n'ont pas été effectués. Pour cette raison, au moment de l’utilisation du médicament, vous devez abandonner l’allaitement.
Effets secondaires Divare
L'utilisation de médicaments peut causer des effets secondaires:
- lésions parasitaires ou infectieuses: souvent une rhinite ou un simple rhume;
- perturbation du métabolisme ou de l'activité nutritionnelle: l'anorexie se produit souvent;
- troubles mentaux: un sentiment d'excitation ** ou d'anxiété, un comportement agressif ** ou des hallucinations se développent souvent;
- des problèmes avec le travail de l'Assemblée nationale: souvent des vertiges, des syncopes * ou de l'insomnie. Parfois, il y a des convulsions * ou des crises d'épilepsie. De temps en temps, des signes extrapyramidaux se développent. Il y a un seul ZNS;
- lésion de la fonction cardiaque: parfois, une bradycardie se produit. Le blocage sino-auriculaire ou AV est rarement observé;
- troubles associés au travail du tube digestif: principalement diarrhée ou nausée. Souvent, il se produit également une gêne abdominale, des vomissements ou une dyspepsie. Parfois, il y a des ulcères ou des saignements dans le tractus gastro-intestinal;
- Violations de la GIB et du foie: des dysfonctions hépatiques apparaissent parfois (y compris l'hépatite ***);
- lésions de la couche sous-cutanée et de l'épiderme: des démangeaisons ou des éruptions cutanées se produisent souvent;
- problèmes de fonction du tissu conjonctif et d'APD: on observe souvent des crampes musculaires;
- troubles de l'urètre et des reins: une incontinence urinaire apparaît souvent;
- troubles systémiques: principalement maux de tête. Assez souvent, la douleur et la fatigue accrue apparaissent également;
- changements dans les résultats des tests: parfois, les valeurs sériques de la CPK musculaire sont légèrement augmentées;
- intoxication, blessures et complications de diverses procédures: les blessures se développent souvent.
* Les patients sont examinés pour des convulsions ou une syncope compte tenu du risque de blocage cardiaque ou de pauses prolongées des sinus.
** Il est connu que le sentiment d'excitation, les hallucinations, ainsi que le comportement agressif disparaissent dans le cas d'une portion réduite ou du retrait du médicament.
*** En cas de dysfonctionnement hépatique, qui ne peut pas être expliqué par des facteurs évidents, il est nécessaire d'évaluer la question de l'interruption de l'utilisation du donépézil.
Surdosage
L'empoisonnement avec des agents qui ralentissent l'activité de la cholinestérase peut provoquer une crise cholinergique dans laquelle des vomissements, une hyperhidrose, des nausées sévères, une hypersalivation, une dépression respiratoire, une baisse de la pression artérielle et une bradycardie, des convulsions ou un collapsus sont également signalés. La faiblesse musculaire peut potentialiser; avec la survenue de troubles associés aux muscles respiratoires, la mort est possible.
Comme pour toute intoxication, des procédures de prise en charge du système doivent être effectuées. Dans de tels cas, des substances anticholinergiques tertiaires sont utilisées (par exemple, l'atropine). Il est nécessaire d’introduire le sulfate d’atropine en titrant la dose pour obtenir le résultat: la posologie initiale est de 1 à 2 mg, avec des modifications ultérieures tenant compte de la réponse clinique.
Il existe des preuves de manifestations atypiques associées aux indicateurs de pression artérielle et de fréquence cardiaque, lors de l'utilisation d'autres cholinomimétiques avec des éléments anticholinergiques quaternaires (par exemple, le glycopyrolate).
On ne sait pas si le chlorhydrate de donépézil ou ses produits métaboliques peuvent être excrétés pendant la dialyse (péritonéale, ainsi que l'hémodialyse et l'hémofiltration).
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Interactions avec d'autres médicaments
L'hydrochlorure de Donepezil avec ses produits métaboliques ralentit les processus métaboliques de la warfarine, de la digoxine et de la théophylline avec la cimétidine.
Des tests in vitro démontrent que le donépézil est métabolisé à l'aide de l'enzyme ZA4, l'hémoprotéine P450, ainsi que de l'élément 2D6 (de manière moins intensive).
Le test des interactions médicamenteuses in vitro a révélé que la quinidine et le kétoconazole (inhibent l'activité, respectivement, 2D6 et CYP3A4) inhibent le métabolisme du médicament. Par conséquent, ces médicaments et d’autres qui ralentissent l’activité du CYP3A4 (par exemple, l’érythromycine avec l’itraconazole) et, en plus de cette substance, inhibent l’activité du CYP2D6 (par exemple, la fluoxétine), peuvent ralentir les processus métaboliques du donépézil.
Lors d'essais avec des volontaires, le composant kétoconazole a augmenté les valeurs moyennes de donépézil d'environ 30%.
Les agents inducteurs d'enzymes (phénytoïne avec rifampicine, boissons alcoolisées et également carbamazépine) sont capables de diminuer le Divare. Comme il n’existe aucune information sur l’ampleur des effets inducteurs ou ralentisseurs, ces médicaments doivent être combinés avec le plus grand soin.
Le donépézil a le potentiel d'interagir avec les médicaments ayant un effet anticholinergique.
En même temps, il est possible que l'effet combiné soit potentialisé mutuellement par l'utilisation de médicaments tels que la succinylcholine et d'autres substances qui bloquent l'activité neuromusculaire avec le médicament, ainsi que des cholinomimétiques ou des β-bloquants pouvant affecter la conduction à l'intérieur du cœur.
La combinaison d'un médicament avec d'autres cholinomimétiques et d'anticholinergiques quaternaires (par exemple, le glycopyrolate) entraîne parfois une modification atypique des valeurs de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.
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Conditions de stockage
Le divara doit être gardé dans un endroit fermé à la pénétration de jeunes enfants.
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Durée de conservation
Divara peut être utilisé dans un délai de 24 mois à compter de la date de fabrication du produit thérapeutique.
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Application pour les enfants
Ne pas utiliser le médicament en pédiatrie.
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Les analogues
Les analogues du médicament sont Alzamed, Servonex, Arizil et Alzepil avec Aricept, ainsi qu'Almer, Donerum, Aripezil avec Jasnal, Palixid-Richter et Doenza-Sanovel.
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