Diclofénac

Le diclofénac est un médicament du groupe des AINS. Il a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique prononcé; le principe de son effet thérapeutique s'exprime dans le ralentissement des processus de liaison au PG.

En cas de développement de diverses inflammations apparaissant après des blessures ou des opérations, ce médicament soulage rapidement la douleur qui survient lors de l'exécution de mouvements, ainsi que la douleur spontanée. [1]

Les indications Diclofénac

Il est utilisé pour de telles violations:

• les lésions rhumatismales de nature dégénérative et inflammatoire (polyarthrite rhumatoïde ou rhumatoïde juvénile, arthrose, spondylarthrite ankylosante et spondylarthrite );
• douleur se développant dans la colonne vertébrale;
• maladies rhumatismales affectant les tissus mous extra-articulaires;
• crises de goutte aiguës ;
• douleur qui se développe après une intervention chirurgicale ou une blessure, contre laquelle un gonflement et une inflammation sont notés (par exemple, après des procédures orthopédiques ou dentaires);
• pathologies gynécologiques dans lesquelles surviennent une inflammation et une douleur (par exemple, annexite ou dysménorrhée de nature primaire);
• comme médicament auxiliaire pour les maladies inflammatoires sévères affectant les organes ORL, accompagnées de douleurs intenses (par exemple, otite moyenne ou pharyngo-amygdalite).

Formulaire de décharge

La libération de la substance thérapeutique est réalisée en comprimés - 10 pièces à l'intérieur de la plaque cellulaire; à l'intérieur de la boîte - 1 ou 3 de ces plaques.

Pharmacodynamique

Le médicament inhibe l'agrégation plaquettaire. Réduit également la douleur pendant le mouvement et le repos, l'enflure et la raideur des articulations le matin ; contribue à améliorer l'activité fonctionnelle des articulations. [2]

Pharmacocinétique

Le diclofénac Na est absorbé dans le sang à grande vitesse, atteignant les valeurs de Cmax plasmatique après 1-2 heures. La synthèse des protéines est de 99%.

Il pénètre bien dans la synoviale et les tissus, où les indicateurs de drogue augmentent lentement; après 4 heures, il atteint un niveau qui dépasse les valeurs plasmatiques. La nourriture peut réduire le taux d'absorption, mais ne modifie pas le taux. Le niveau de biodisponibilité est d'environ 5%. [3]

Le terme demi-vie plasmatique est de 1 à 2 heures; demi-vie synoviale - 3-6 heures. Environ 35% des médicaments sont excrétés sous forme d'éléments métaboliques avec les matières fécales; environ 65% - participe aux processus métaboliques intrahépatiques et est excrété par les reins sous forme de dérivés non actifs; environ 1% est affiché inchangé.

Dosage et administration

Le médicament est pris par voie orale, aux doses minimales efficaces pendant la période la plus courte - pour réduire le risque de symptômes secondaires. Les comprimés sont pris avec de la nourriture ou après celle-ci, lavés avec de l'eau et sans mâcher. La taille de la portion de Diclofénac et la durée d'admission sont choisies par le médecin, en tenant compte de l'évolution et de la nature de la maladie, de la réponse du patient et de l'efficacité du médicament.

La portion de départ est souvent de 0,1 à 0,15 g par jour. Avec des manifestations bénignes de la maladie et un traitement prolongé, une dose de 75 à 100 mg par jour est suffisante. La portion quotidienne doit être divisée en 2-3 utilisations.

Dans le cas de la forme primaire de la dysménorrhée, la dose quotidienne est choisie personnellement, elle est souvent égale à 0,05-0,15 g. La portion initiale peut être de 50 à 100 mg, mais si nécessaire, elle peut augmenter en plusieurs cycles menstruels pour atteindre un niveau maximum de 0,2 g par jour. Il est nécessaire de commencer à utiliser le médicament après le développement des premières manifestations douloureuses et de continuer pendant plusieurs jours, en tenant compte de la dynamique de régression des signes du trouble.

La taille de la portion maximale recommandée du médicament par jour est de 0,15 g.

• Demande pour les enfants

Les comprimés ne doivent pas être utilisés avant l'âge de 14 ans. Pour les adolescents de 14 à 18 ans, le médicament est prescrit par portions de 75 à 150 mg par jour, en 2-3 utilisations.

Utiliser Diclofénac pendant la grossesse

Le diclofénac ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Si le médicament doit être utilisé pour l'HB, la question de l'annulation de l'alimentation doit être résolue.

Le médicament a un effet négatif sur la fertilité d'une femme, c'est pourquoi il n'est pas prescrit lors de la planification de la conception. Les femmes qui ont des problèmes à concevoir ou à subir des tests d'infertilité devraient envisager d'arrêter le médicament.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• intolérance sévère à l'élément actif ou à d'autres composants du médicament;
• forme active d'ulcères dans le tractus gastro-intestinal;
• perforation ou saignement dans la région gastro-intestinale;
• une histoire de perforation ou de saignement dans le tractus gastro-intestinal causé par l'utilisation d'AINS ;
• antécédents de saignement/ulcère aigu ou récurrent (2+ épisodes distincts de saignement ou d'ulcère diagnostiqués);
• inflammation dans la région intestinale (par exemple, colite ulcéreuse ou entérite régionale);
• insuffisance de la fonction rénale/hépatique ;
• forme sévère ou stagnante d'insuffisance cardiaque;
• IHD chez les personnes souffrant d'infarctus du myocarde ou d'angine de poitrine ;
• lésions cérébrovasculaires chez les personnes ayant subi un accident vasculaire cérébral ou ayant eu des épisodes d'AIT ;
• maladies affectant les artères périphériques;
• pour le traitement de la douleur postopératoire lors d'un pontage aorto-coronarien (ou en cas d'utilisation d'AIC) ;
• avec le développement en réponse à l'utilisation d'AINS de réactions telles que l'urticaire, les crises d'asthme, les polypes nasaux, une forme active du rhume, l'œdème de Quincke et d'autres signes d'allergie;
• troubles de l'hématopoïèse.

Effets secondaires Diclofénac

Parmi les effets secondaires :

• troubles de la fonction lymphatique et du système hématopoïétique : leuco- ou thrombocytopénie, agranulocytose, anémie (également aplasique ou hémolytique);
• troubles immunitaires : augmentation de la température, œdème de Quincke (également gonflement du visage), hypersensibilité, symptômes anaphylactoïdes et anaphylactiques (y compris choc et diminution de la pression artérielle);
• troubles mentaux : insomnie, désorientation, cauchemars, irritabilité, dépression et troubles psychotiques;
• symptômes associés à la fonction NS : somnolence, convulsions, paresthésies, céphalées et fatigue, ainsi que vertiges, troubles du goût, troubles de la mémoire et tremblements. En outre, la forme aseptique de la méningite, l'asthénie, l'anxiété, les accidents vasculaires cérébraux et la confusion, la perturbation du flux sanguin intracérébral, la sensibilité altérée et les hallucinations ;
• troubles visuels : problèmes de vision, diplopie, vision floue et névrite affectant le nerf optique ;
• troubles du labyrinthe et de l'audition : bourdonnements d'oreille, vertiges et troubles auditifs;
• problèmes dans le domaine du CVS : palpitations, augmentation de la fréquence respiratoire, asthénie, insuffisance cardiaque, dyspnée, augmentation de la fréquence cardiaque, augmentation/diminution de la pression artérielle, infarctus du myocarde, douleur thoracique et vascularite;
• lésions affectant les organes du sternum, de l'appareil respiratoire et du médiastin : pneumonie et asthme (y compris dyspnée);
• troubles de la fonction digestive : diarrhée, nausées, perte d'appétit et flatulences, vomissements, brûlures d'estomac, dyspepsie, douleurs abdominales et troubles du goût. En outre, gastrite, constipation, glossite, anorexie, saignements dans le tractus gastro-intestinal (méléna, vomissements et diarrhée sanglante), colite (également forme hémorragique, entérite régionale et exacerbation de colite ulcéreuse), ulcères du tractus gastro-intestinal, dans lesquels une perforation peut surviennent ou des saignements (parfois mortels, en particulier chez les personnes âgées). Une stomatite (y compris sa forme ulcéreuse), une pancréatite, une érosion gastrique, un dysfonctionnement œsophagien, une sténose intestinale de type diaphragmatique et une gastro-entéropathie, accompagnées de polysérosite, de malabsorption et de maldigestion, se développent également;
• violations de la fonction hépatobiliaire : hépatite (également sous forme fulminante), insuffisance hépatique et augmentation des valeurs des transaminases, troubles hépatiques, ictère et nécrose hépatique ;
• lésions de la couche sous-cutanée et de l'épiderme : hyperémie, SS, éruptions cutanées (urticaire papuleuse, ponctuelle ou maculaire), érythème polymorphe, NET, urticaire, alopécie, éruptions vésiculeuses, purpura (également allergique), eczéma, signes exfoliatifs, prurigineux et dermatite de photosensibilité;
• troubles de l'activité urinaire et rénale : hématurie, syndrome néphrotique, insuffisance rénale aiguë, nécrose papillaire rénale, protéinurie et néphrite tubulo-interstitielle;
• troubles systémiques : gonflement;
• troubles de l'appareil reproducteur : impuissance.

Les tests cliniques et les données épidémiologiques montrent que le diclofénac, en particulier à fortes doses (0,15 g par jour) et en cas d'utilisation prolongée, peut augmenter le risque de développer une thromboembolie artérielle (par exemple, accident vasculaire cérébral ou infarctus du myocarde).

Surdosage

En cas d'intoxication, des douleurs épigastriques, de la diarrhée, des nausées, des saignements dans le tractus gastro-intestinal, des vomissements, une désorientation, des céphalées, de l'agitation, de la somnolence, des étourdissements, des convulsions, des bruits d'oreille ou un coma peuvent survenir. En cas de surdosage sévère, des lésions hépatiques et une insuffisance rénale aiguë peuvent se développer.

Pour le traitement de l'intoxication aiguë par les AINS, des procédures symptomatiques et de soutien sont effectuées. Par exemple, en cas d'insuffisance rénale, de suppression de la respiration, de diminution de la pression artérielle, de convulsions et de troubles du tractus gastro-intestinal. Lors de l'utilisation de doses potentiellement toxiques, du charbon activé peut être utilisé, et si une dose potentiellement mortelle a été prise, il est nécessaire de provoquer des vomissements et d'effectuer un lavage gastrique.

Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation du médicament avec le lithium ou la digoxine augmente l'indice plasmatique de cette dernière, c'est pourquoi il est nécessaire de contrôler les valeurs sériques du lithium et de la digoxine.

Médicaments antihypertenseurs et diurétiques.

L'introduction d'un médicament avec un inhibiteur de l'ECA ou des -bloquants peut réduire leur activité hypotensive en raison d'un ralentissement de la liaison des PG vasodilatateurs. À cet égard, cette association doit être utilisée avec prudence, en particulier chez les personnes âgées, qui doivent surveiller attentivement les valeurs de la pression artérielle. Les patients ont besoin d'une hydratation adéquate et d'un contrôle de la fonction rénale (en particulier en ce qui concerne les inhibiteurs de l'ECA et les diurétiques, car le risque de néphrotoxicité augmente).

Médicaments pouvant provoquer une hyperkaliémie.

La prise en association avec la ciclosporine, le triméthoprime, les diurétiques d'épargne potassique ou le tacrolimus peut entraîner une augmentation de la kaliémie. Pour cette raison, vous devez surveiller régulièrement l'état du patient.

Médicaments antithrombotiques et anticoagulants.

L'utilisation avec le diclofénac peut augmenter le risque de saignement, il faut donc faire preuve de prudence. De fortes doses du médicament peuvent supprimer temporairement l'agrégation plaquettaire.

Autres AINS, y compris le GCS et les inhibiteurs sélectifs de la COX-2.

Avec de telles combinaisons, la probabilité de développer un ulcère ou un saignement dans le tractus gastro-intestinal augmente, vous devez donc abandonner l'utilisation conjointe de 2+ AINS.

Préparatifs du groupe ISRS.

De telles combinaisons augmentent la probabilité de développer des saignements dans le tractus gastro-intestinal.

Méthotrexate.

Le médicament est capable d'inhiber la clairance du méthotrexate à l'intérieur des tubules rénaux, ce qui augmente les indicateurs de ces derniers. Il est nécessaire d'appliquer soigneusement le diclofène au moins 24 heures avant l'introduction du méthotrexate, car cela peut augmenter le taux sanguin de méthotrexate et potentialiser son activité toxique.

Cyclosporine.

L'effet du médicament sur la fixation des GES à l'intérieur des reins peut potentialiser les propriétés néphrotoxiques de la ciclosporine, c'est pourquoi le diclofénac doit être administré à des doses réduites par rapport aux personnes n'utilisant pas la ciclosporine.

Tacrolimus.

L'association de tacrolimus et d'AINS augmente le risque de néphrotoxicité, qui peut être médiée par des réactions antiprostaglandines intrarénales des AINS et d'une substance qui ralentit l'action de la calcineurine.

Quinolones antibactériennes.

Avec cette combinaison, des convulsions peuvent apparaître (éventuellement chez les personnes avec ou sans convulsions ou ayant des antécédents d'épilepsie). Cela doit être pris en compte lors de la décision d'utiliser ou non des quinolones chez les personnes qui utilisent déjà des AINS.

Phénytoïne.

L'utilisation du médicament avec la phénytoïne nécessite une surveillance constante des valeurs plasmatiques de cette dernière, car son effet peut augmenter.

Cholestyramine et Cholestipol.

Ces médicaments peuvent affaiblir ou retarder l'absorption du diclofénac, il est donc prescrit au moins 1 heure avant ou 4 à 6 heures après l'utilisation de cholestyramine / cholestipol.

SG.

L'introduction de diclofénac avec SG peut potentialiser l'insuffisance cardiaque, augmenter l'index glycoside plasmatique et diminuer les valeurs GFR.

Mifépristone.

Les AINS ne peuvent pas être utilisés dans les 8 à 12 jours suivant l'administration de la mifépristone, car ils affaiblissent son activité thérapeutique.

Substances qui ralentissent l'action du CYP2C9.

Lors de l'utilisation du médicament avec de tels agents (par exemple, le voriconazole), une augmentation significative de l'exposition et des valeurs de la Cmax plasmatique du diclofénac est possible en raison de la suppression des processus métaboliques de ce dernier.

Conditions de stockage

Le diclofénac doit être conservé hors de la portée des jeunes enfants. Indicateurs de température - pas plus de 25 ° C.

Durée de conservation

Le diclofénac peut être utilisé pendant 36 mois à compter de la date de fabrication du médicament.

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Voltaren, Naklofen et Ortofen avec Diclofarm, ainsi que Diklovit et Dialrapid.