Cefotaxime-Norton

Le céfotaxime-norton est un antibiotique semi-artificiel aux effets thérapeutiques variés. Il est administré par voie parentérale.

Les propriétés bactéricides du médicament se développent lorsque les processus de liaison à la membrane cellulaire bactérienne sont ralentis. Le médicament présente un indice de stabilité élevé sous l'influence des β-lactamases. Parallèlement, il est actif sur un nombre relativement important d'agents pathogènes résistants à l'ampicilline, aux autres céphalosporines, à la gentamicine et à d'autres médicaments antimicrobiens.

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Les indications Cefotaxime-Norton

Il est utilisé pour les infections sévères causées par des bactéries sensibles à l'action des céphalosporines:

• lésions des voies respiratoires (pneumonie d'origine bactérienne, bronchite en phase active ou chronique, abcès pulmonaire, pathologie bronchectasie d'origine infectieuse et complications causées par une infection après des opérations dans la région du sternum);
• bactériémie ou septicémie;
• méningite (à l’exception de la listériose) et autres infections affectant le système nerveux central;
• infections des articulations avec os (ostéomyélite ou arthrite septique);
• lésions du tissu sous-cutané avec l'épiderme;
• infections obstétricales et gynécologiques (inflammations affectant la région pelvienne);
• infections du péritoine (y compris la péritonite);
• lésions des voies urinaires (cystite, pyélonéphrite en phase active ou chronique et bactériurie survenant sans développement de symptômes);
• blennorragie.

Prévention des infections chez les personnes après des interventions chirurgicales gynécologiques ou urologiques, ainsi que des interventions sur le tractus gastro-intestinal.

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Formulaire de décharge

Le médicament est libéré sous forme de lyophilisat injectable; 1 ou 10 flacons avec de la poudre à l'intérieur de l'emballage.

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Pharmacodynamique

Le céfotaxime démontre généralement une activité contre certaines bactéries dans des contextes cliniques et des tests in vitro.

Aérobies à Gram positif: Staphylococcus aureus (y compris les souches qui produisent et ne produisent pas de pénicillinase), entérocoques, staphylocoques épidermiques, pneumocoques, streptocoques pyogènes (β-hémolytiques du sous-groupe A) et streptocoques agalactiae.

Aérobies à Gram négatif: entérobactéries, méningocoques, espèces de Citrobacter, Haemophilus influenzae (y compris celles résistantes à l'ampicilline), Klebsiella (y compris Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, gonocoques (avec des souches qui produisent et ne produisent pas de pénicillinase), bactéries Morgan, Proteus mirabilis, Acinetobacter, Providencia Roettgerii et espèces de Serratia.

De nombreuses souches des bactéries décrites ci-dessus, résistantes à d’autres antibiotiques (par exemple, les céphalosporines, les pénicillines et les aminoglycosides), sont sensibles au céfotaxime Na.

Le céfotaxime démontre une activité contre certaines souches de Pseudomonas aeruginosa.

Anaérobies: bactéroïdes (y compris les souches individuelles de Bacteroides fragilis), peptocoques, clostridies (la plupart des souches de Clostridium difficile sont résistantes), espèces de Fusobacterium (y compris le bacille de Plaut) et peptostreptocoques.

Le céfotaxime a une activité contre Providence, les espèces de Salmonella (y compris S. typhi) et Shigella in vitro, mais la signification clinique de ceci n'a pas encore été déterminée.

Le céfotaxime associé aux aminoglycosides exerce un effet synergique in vitro contre des souches individuelles de Pseudomonas aeruginosa.

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Pharmacocinétique

Le céfotaxime pénètre facilement les tissus avec les fluides, atteignant des valeurs nettement supérieures à la CMI d'un grand nombre de microbes pathogènes. Après une seule administration de 1 g de céfotaxime, la Cmax plasmatique moyenne est de 23,5 mg/l après une demi-heure.

La demi-vie de la substance est de 1,2 heure. Douze heures après l'administration, les indicateurs antibiotiques sont encore assez élevés et permettent de révéler l'effet bactéricide sur les bactéries sensibles.

Le médicament est excrété par les reins (environ 20 à 36 % sous forme inchangée). 15 à 25 % sont excrétés sous forme de désacétylcéfotaxime, principal élément métabolique (à activité bactéricide). 20 à 25 % supplémentaires sont excrétés sous forme de deux composants métaboliques inactifs. Une partie du médicament est également excrétée dans la bile.

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Dosage et administration

La méthode d’application, les dosages et les intervalles entre les applications sont déterminés par le degré de sensibilité des bactéries à l’origine de la pathologie et la gravité de la lésion.

Le médicament peut être utilisé par voie intraveineuse (par perfusion ou bolus), ainsi que par voie intramusculaire après avoir effectué un test cutané de tolérance aux antibiotiques.

Application en bolus (jet).

Il est nécessaire de diluer 0,25, 0,5 ou 1 g de lyophilisat dans 4 ml de solution injectable stérile. Pour 2 g de poudre, 10 ml de solution sont nécessaires. Le médicament est administré par jet d'air, à faible vitesse (3 à 5 minutes).

Administration de perfusions intraveineuses.

Il est nécessaire de diluer 1 à 2 g du médicament dans une solution de NaCl à 0,9 % ou de glucose à 5 % (solution de lactate de Ringer ou autre liquide de perfusion, à l'exclusion du carbonate de Na) - 40 à 100 ml de liquide sont nécessaires.

Une perfusion courte (2 g de poudre pour 40 ml de liquide) dure 20 minutes. Une perfusion plus longue (2 g de lyophilisat pour 0,1 l de liquide) dure 50 à 60 minutes.

Injections intramusculaires.

1 g de médicament doit être dilué dans un liquide stérile ou une solution de lidocaïne à 1 % (4 ml; ou 2 ml pour 0,25 à 0,5 g de substance). Le médicament est injecté profondément dans le muscle fessier.

Portions de dosage pour différentes maladies.

Pour les adultes:

• gonorrhée en phase active sans complications – injection intramusculaire unique de 1 g du médicament;
• infections affectant les voies urinaires et lésions non compliquées - injection intraveineuse par jet ou injection intramusculaire de 1 g de la substance à intervalles de 12 heures;
• lésions de gravité modérée: 1 à 2 g du médicament sont administrés par voie intramusculaire ou intraveineuse avec des pauses de 12 heures;
• formes très graves d'infection (par exemple, méningite): administration intraveineuse de 2 g du médicament à intervalles de 6 à 8 heures;
• Pour prévenir les complications infectieuses postopératoires: en plus de l'anesthésie, 1 g du médicament est administré par voie intraveineuse une fois. Si nécessaire, une nouvelle injection peut être effectuée après 6 à 12 heures.

Il est permis de ne pas utiliser plus de 12 g de Cefotaxime-Norton par jour.

Enfants de plus d'un mois à 12 ans (poids inférieur à 50 kg): 0,1 à 0,15 g/kg de substance est administré par voie intramusculaire ou intraveineuse par jour (uniquement pour les enfants de plus de 2,5 ans). Cette dose est répartie en 3 à 4 injections (à 6 à 8 heures d'intervalle), en fonction de l'intensité de l'infection. En cas de stade sévère de l'infection, des doses quotidiennes de 0,2 g/kg peuvent être utilisées.

Les enfants pesant plus de 50 kg se voient prescrire des doses adultes standard avec une dose quotidienne maximale de 12 g.

Nourrissons de 1 à 4 semaines et prématurés: une administration intraveineuse de 50 mg/kg par jour est autorisée (en 3 à 4 injections espacées de 6 à 8 heures). En cas de troubles sévères, une dose de 0,15 à 0,2 g/kg par jour est autorisée.

Nourrissons jusqu'à 7 jours et prématurés: injection intraveineuse de 50 mg/kg par jour, répartie en 2 injections à parts égales (intervalles de 12 heures).

La durée du cycle de traitement est sélectionnée individuellement.

En cas de troubles rénaux, la dose est choisie en fonction de la gravité de l'atteinte rénale. En phase initiale d'anurie (débit de CC inférieur à 10 ml par minute), la dose standard est réduite de moitié, sans modifier l'intervalle entre les prises.

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Utiliser Cefotaxime-Norton pendant la grossesse

La prescription de Céfotaxime-Norton est interdite aux femmes enceintes, surtout au cours du premier trimestre. Les seules exceptions concernent les cas d'utilisation selon des indications strictes. En effet, il n'existe aucune donnée confirmée concernant la sécurité du médicament chez la femme enceinte.

Une petite quantité du médicament est excrétée dans le lait maternel, par conséquent, s'il est nécessaire d'administrer le composant pendant l'allaitement, il est nécessaire d'arrêter d'abord l'allaitement pendant la durée du traitement.

Contre-indications

Les contre-indications comprennent: une intolérance sévère aux effets des antibiotiques céphalosporines.

Dans les cas où le liquide injecté contient de la lidocaïne:

• intolérance personnelle à la lidocaïne;
• blocs intracardiaques chez les personnes qui ne portent pas de stimulateur cardiaque;
• souffrant d’insuffisance cardiaque sévère;
• injections intraveineuses.

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Effets secondaires Cefotaxime-Norton

Principaux effets secondaires:

• Signes d'allergie: éruption cutanée, bronchospasme, urticaire, démangeaisons et œdème de Quincke. On observe parfois un syndrome de Stevens-Johnson (SSJ), un encéphalite médullaire médullaire (EMM), une anaphylaxie, une éosinophilie, une nécrolyse épidermique toxique (NET) et de la fièvre.
• Atteintes hépatiques et digestives: vomissements, diarrhée, perte d'appétit, douleurs abdominales et nausées sont parfois observés, ainsi qu'une augmentation des transaminases ou de la bilirubine, des phosphatases alcalines et des LDH. Une colite pseudomembraneuse due à Clostridium difficile peut survenir lors de l'utilisation du céfotaxime Norton ou après l'arrêt du traitement.
• troubles des processus hématopoïétiques: thrombocytopénie, neutrocytose ou leucopénie, anémie hémolytique, agranulocytose et éosinophilie;
• dysfonctionnement urinaire: néphrite tubulo-interstitielle;
• problèmes du système nerveux central: maux de tête ou encéphalopathie traitable (en cas d'utilisation de doses importantes, notamment chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale);
• Effets indésirables causés par des influences biologiques: un traitement à long terme peut entraîner une candidose, une dysbactériose ou une surinfection causée par des souches résistantes aux médicaments;
• Autres: candidose affectant les muqueuses et augmentation de la température. Une consommation excessive de liquide peut provoquer une arythmie;
• symptômes locaux: douleur au niveau de la zone d'injection, ainsi qu'une phlébite qui survient en cas d'injection intraveineuse.

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Surdosage

Les signes possibles d'intoxication comprennent: thrombocytopénie ou leucopénie, fièvre, dyspnée, anémie hémolytique active, anorexie, manifestations gastro-intestinales ou épidermiques et manifestations hépatiques, ainsi que stomatite, perte d'orientation spatiale, insuffisance rénale, perte auditive transitoire et encéphalopathie (en particulier en cas d'insuffisance rénale).

Il n'existe pas d'antidote contre ce médicament. Les mesures symptomatiques nécessaires sont prises pour soutenir les fonctions vitales de l'organisme.

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Interactions avec d'autres médicaments

L'association du médicament avec des aminosides a entraîné une augmentation de l'effet néphrotoxique. Des effets similaires sont également observés avec les diurétiques – dérivés de l'acide éthacrynique associés à la pyréthidine et à d'autres diurétiques (par exemple, le furosémide).

L'association avec la nifédipine augmente la biodisponibilité du céfotaxime de 70 %.

Lors de l'utilisation du probénécide, l'excrétion du céfotaxime par les tubules est bloquée et sa demi-vie est prolongée.

L'administration concomitante d'AINS (tels que le diclofénac, l'aspirine ou l'indométacine) augmente le risque de saignement (y compris au niveau du système digestif).

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Conditions de stockage

Le céfotaxime-Norton doit être conservé dans un endroit sombre, hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C. La solution préparée reste stable pendant 24 heures à une température comprise entre 2 et 8 °C.

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Durée de conservation

Le céfotaxime-Norton peut être utilisé pendant une période de 24 mois à compter de la date de vente du médicament.

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Demande pour les enfants

Le médicament ne peut être administré aux nourrissons âgés de 1 à 12 mois que sur indication stricte. Il ne doit pas non plus être administré par voie intramusculaire aux enfants de moins de 2,5 ans.

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Analogues

Les analogues du médicament sont Loraxim, Cefotaxime avec Taxtam, et en plus Sefotak, Cefantral et Fagocef avec Tax-O-Bid.

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