Cefoperabol

Le céfopérabol est une céphalosporine de troisième génération.

Les indications Cefoperabola

Il est utilisé pour le traitement dans les situations suivantes:

• maladies infectieuses affectant la vésicule biliaire (telles que la cholangite avec cholécystite et l’empyème dans la région de la vésicule biliaire);
• septicémie ou péritonite;
• fièvre neutropénique;
• lésions infectieuses du système urogénital, qui sont graves;
• pneumonie (causée par l’activité de bactéries à Gram négatif);
• infections se développant dans les organes pelviens (pelvipéritonite ou endométrite), ainsi que la gonorrhée;
• processus infectieux nosocomiaux à localisations diverses;
• infections qui touchent les personnes immunodéprimées.

Il est également utilisé pour le traitement ou la prévention des infections pouvant survenir à la suite d'opérations (gynécologie et obstétrique, proctologie et région abdominale).

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de lyophilisat pour la préparation de solutions administrées par voie intramusculaire ou intraveineuse. Le volume d'un flacon est de 0,5, 1 ou 2 g. Le kit contient également un solvant (capacité de 5 ml). La boîte contient 1 ou 5 flacons.

Pharmacodynamique

Le céfopérabol a un effet bactéricide et antibactérien avec un large spectre d’activité.

Ralentit la liaison du peptide glycane à l'intérieur des parois bactériennes. Il est actif contre un nombre relativement important d'aérobies à Gram négatif (dont les bactéries hémophiles ou Pseudomonas aeruginosa, ainsi que d'autres microbes et microorganismes non fermentaires du groupe intestinal), ainsi que contre de nombreux anaérobies.

Son activité contre la microflore Gram positive (streptocoques et staphylocoques) est inférieure à celle du céfotaxime ou de la ceftriaxone. Le médicament est actif contre certaines souches d'entérocoques (fécales ou fécales).

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Pharmacocinétique

Après administration intramusculaire ou intraveineuse, la valeur de la Cmax est mesurée après 1 heure. Le médicament pénètre dans presque tous les tissus, les organes et les fluides corporels; il pénètre également la BHE (mais son degré de pénétration est plus faible que celui de la ceftazidime et de la ceftriaxone). Une très faible quantité du médicament est excrétée dans le lait maternel.

À fortes concentrations, son efficacité est observée pendant 12 heures après l'injection. Le médicament ne supprime pas la synthèse de la bilirubine avec les protéines plasmatiques.

L'excrétion se fait principalement par voie biliaire (environ 70 à 80 % de la dose; les concentrations biliaires atteignent leur maximum 1 à 2 heures après l'administration et sont même 100 fois supérieures aux valeurs sanguines), et urinaire (environ 20 à 30 %). La demi-vie est de 2,5 heures (le mode d'administration n'a pas d'importance).

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Dosage et administration

Le médicament doit être administré par voie intraveineuse (à vitesse lente, par jet (sur 5 minutes) ou par compte-gouttes (sur 0,5 à 1 heure)), ainsi que par voie intramusculaire.

Pour une injection intraveineuse, 1 000 mg de la substance doivent être dissous dans 10 ml d'eau d'injection (ou de solution isotonique stérile de NaCl). En cas d'utilisation au compte-gouttes, 1 000 à 2 000 mg de médicament sont dilués dans 0,1 l de solution de NaCl.

Pour les injections intramusculaires, le médicament est dissous dans de l'eau d'injection ou une solution de lidocaïne à 0,5 % (pour 1000 mg de médicament, 3 ml de liquide sont nécessaires).

Les adolescents de 12 ans et plus, ainsi que les adultes, doivent administrer 1 à 2 g du médicament deux fois par jour. En cas d'infection grave, la dose unique peut être augmentée à 4 g (administrée au compte-gouttes). Un adulte ne peut pas administrer plus de 12 g du médicament par jour.

Gonorrhée non compliquée: injection intramusculaire unique de 0,5 g de la substance.

Prévention des complications postopératoires: administration intraveineuse de 1 à 2 g du médicament 0,5 à 1,5 heure avant l’intervention, puis à intervalles de 12 heures, mais souvent au maximum 24 heures après l’intervention (pour les interventions cardiovasculaires ou en proctologie, jusqu’à 72 heures après la fin de l’intervention). En cas d’intervention chirurgicale du rectum ou du côlon, du métronidazole peut être utilisé en complément (par perfusion intraveineuse).

Les nouveau-nés et les enfants de moins de 12 ans nécessitent une dose moyenne de 0,05 à 0,1 g/kg par jour, répartie en deux injections. Les doses supérieures à 0,1 mg/kg sont souvent administrées par voie intraveineuse, par perfusion. Les enfants atteints d'infections sévères nécessitent une dose de 0,2 à 0,3 g/kg par jour, répartie en deux ou trois injections. Le médicament ne peut être prescrit aux nourrissons de moins de 3 mois que sur indication stricte.

Si les valeurs CC sont inférieures à 18 ml/minute, la dose quotidienne peut aller jusqu'à 4 000 mg.

En cas d'obstruction des voies biliaires, de pathologie hépatique sévère et de présence simultanée de troubles rénaux, un maximum de 2000 mg du médicament par jour est autorisé.

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Utiliser Cefoperabola pendant la grossesse

Ne doit pas être prescrit aux femmes enceintes. À utiliser avec une extrême prudence pendant l'allaitement.

Contre-indications

Contre-indiqué en cas d'intolérance au médicament ou en cas d'insuffisance hépatique sévère.

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Effets secondaires Cefoperabola

L'introduction d'un médicament peut entraîner l'apparition d'effets secondaires:

• lésions affectant le tractus gastro-intestinal: vomissements ou nausées, ainsi que diarrhée (en cas de diarrhée sévère, il est nécessaire d'arrêter immédiatement l'utilisation du médicament) et augmentation temporaire des taux de phosphatase alcaline et de transaminases;
• symptômes d’allergie: éruption cutanée, éosinophilie, urticaire et fièvre;
• autres: neutropénie, ainsi qu'une carence en vitamine K ou une hypothrombinémie (des saignements peuvent survenir chez les personnes atteintes de pathologies hépatiques ou de troubles de l'absorption intestinale et chez celles sous nutrition parentérale - il est nécessaire de surveiller les valeurs du TP);
• signes locaux: phlébite (après injection intraveineuse) ou douleur au niveau de la zone d'injection (après injection intramusculaire).

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Surdosage

Un surdosage peut provoquer une crise d’épilepsie.

Son traitement nécessite des procédures sédatives utilisant du diazépam.

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Interactions avec d'autres médicaments

Le médicament potentialise l’effet des anticoagulants.

L'association du céfopérabol avec des agents affaiblissant l'agrégation plaquettaire (salicylés ou AINS) entraîne un risque accru de saignement.

L’utilisation d’alcool éthylique en association avec le médicament peut provoquer le développement d’un syndrome de type antabuse.

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Conditions de stockage

Le céfopérabol doit être conservé dans un endroit sombre et sec, hors de portée des enfants. La température maximale indiquée est de 25 °C.

Durée de conservation

Le céfopérabol peut être utilisé dans les 24 mois suivant la date de production du médicament. Le médicament fini a une durée de conservation de 24 heures (à une température de 5 à 25 °C) ou de 5 jours (à une température comprise entre 2 et 5 °C).

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Cefoperus, Dardum, Operaz avec Lorizone, ainsi que Cefpar, Medocef, Cefobid avec Cefapison, Cefoperazone avec Movoperiz, ainsi que Cefoperazone-Vial et Cefoperazone-Adgio.