Calumide

Kalumid est un médicament efficace destiné au traitement des tumeurs.

Les indications Calumide

Le Kalumid 50 mg est prescrit pour le traitement du cancer de la prostate à un stade avancé. Il s'inscrit dans un traitement complexe utilisant des analogues du facteur de libération de l'hormone lutéinisante (FLR) ou une castration chirurgicale.

Kalumid avec un volume de 150 mg est destiné à la monothérapie ou comme agent supplémentaire lors de l'ablation de la prostate ou de la radiothérapie chez les patients atteints d'un cancer de la prostate localement avancé avec un risque accru de progression de la pathologie.

Kalumid 150 mg est utilisé dans le traitement du cancer de la prostate localement avancé non métastatique, dans lequel la castration chirurgicale ou d'autres méthodes de traitement ne peuvent pas être utilisées.

Formulaire de décharge

Il est disponible sous forme de comprimés de 50 mg. Une plaquette contient 15 comprimés. Une boîte contient 2 ou 6 plaquettes alvéolées. Des comprimés de 150 mg sont également disponibles. Une plaquette contient 10 comprimés et la boîte contient 3 plaquettes alvéolées.

Pharmacodynamique

Le Kalumid est un antiandrogène sans autre effet sur le système endocrinien. En se liant aux conducteurs androgéniques, il affaiblit l'effet des stimuli androgéniques sans activer l'expression génique. Cette suppression entraîne la régression de la tumeur prostatique. Après l'arrêt du traitement, certains patients peuvent présenter un syndrome de sevrage.

Le calumide est un mélange racémique aux propriétés antiandrogéniques. Il est représenté presque exclusivement par l'énantiomère (R).

Pharmacocinétique

Le bicalutamide est rapidement absorbé après administration orale. L'alimentation n'a pas montré d'effet cliniquement significatif sur la biodisponibilité du médicament.

L'énantiomère (S) est éliminé de l'organisme assez rapidement, comparativement à l'énantiomère (R). La demi-vie de ce dernier dans le plasma sanguin est d'environ une semaine.

En cas d'administration quotidienne du médicament, l'énantiomère (R), en raison de sa longue demi-vie, s'accumule dans le plasma sanguin à une concentration 10 fois supérieure.

La concentration à l'équilibre de l'énantiomère (R) est d'environ 9 μg/ml pour une dose quotidienne de 50 mg du médicament, et d'environ 22 μg/ml pour une dose quotidienne de 150 mg. En phase stable, 99 % du nombre total d'énantiomères actifs est l'énantiomère (R) actif.

Les propriétés pharmacocinétiques du principe actif ne sont pas affectées par une insuffisance hépatique ou rénale légère ou modérée, ni par l'âge du patient. Il est prouvé que chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, l'élimination de l'énantiomère (R) du plasma sanguin est plus lente.

Le médicament présente des taux de liaison aux protéines plasmatiques élevés (96 % pour le racémate et plus de 99 % pour l'énantiomère (R), il est efficacement métabolisé (par glucuronidation et oxydation) et ses produits de dégradation sont également excrétés dans la bile et l'urine.

Il existe des preuves que le taux moyen de (R)-bicalutamide dans le sperme des patients prenant du Calumid à la dose de 150 mg est de 4,9 µg/ml. Lors des rapports sexuels, environ 0,3 µg/ml de bicalutamide peut potentiellement pénétrer dans l'organisme de la femme. Ce taux est inférieur aux valeurs observées chez les animaux de laboratoire pour les changements observés chez la progéniture.

Dosage et administration

Médicament oral pour hommes adultes. Dans le traitement complexe du cancer de la prostate étendu, associé à une castration chirurgicale ou à la prise d'analogues de la GnRH, la posologie est de 50 mg une fois par jour. Il est important de noter que l'utilisation de Kalumid doit être débutée simultanément avec les traitements mentionnés ci-dessus.

En cas de cancer de la prostate localement avancé, il est nécessaire de prendre 150 mg du médicament une fois par jour. Le traitement doit être long, d'au moins deux ans.

Si des symptômes de progression de la pathologie apparaissent, l’utilisation du médicament doit être arrêtée.

En cas de troubles rénaux, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. En cas d'insuffisance hépatique légère, aucun ajustement n'est nécessaire non plus, mais en cas de formes sévères ou modérées, une accumulation accrue du médicament est possible.

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Contre-indications

Ce médicament est contre-indiqué chez les enfants et les femmes. De plus, il est interdit aux patients présentant une intolérance individuelle aux principes actifs ou aux substances complémentaires qu'il contient.

Ne doit pas être utilisé en association avec l’astémizole, le cisapride ou la terfénadine.

Effets secondaires Calumide

Les effets secondaires du médicament Calumid comprennent:

• Système lymphatique et circulation sanguine – développement de l’anémie;
• Système immunitaire: œdème de Quincke, hypersensibilité et urticaire;
• Nutrition et processus métaboliques: perte d’appétit;
• Réactions mentales: dépression, baisse de la libido;
• NS: somnolence, ainsi que des étourdissements;
• Cœur: développement d’une insuffisance cardiaque, ainsi que d’un infarctus du myocarde;
• Vaisseaux: apparition de bouffées de chaleur;
• Poitrine, médiastin, voies aériennes: pneumopathie interstitielle;
• Système digestif: nausées, constipation et douleurs abdominales, ainsi que ballonnements et dyspepsie;
• Système hépatobiliaire: on observe une jaunisse, une hépatotoxicité et, en outre, une insuffisance hépatique, les transaminases hépatiques peuvent être activées;
• Tissu sous-cutané et peau: calvitie, éruptions cutanées et démangeaisons, peau sèche, hirsutisme;
• Organes urinaires et reins: développement d’une hématurie;
• Glandes mammaires et système reproducteur: douleurs dans les glandes mammaires, gynécomastie, problèmes érectiles;
• Troubles généraux: gonflement, douleur thoracique, asthénie;
• Autre: prise de poids.

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Interactions avec d'autres médicaments

Le bicalutamide n’interagit pas avec les analogues de la GnRH.

Des tests in vitro ont montré que l'énantiomère (R) de la substance active inhibe le CYP 3A4, mais a peu d'effet sur le fonctionnement des CYP 2C9, 2C19 et 2D6.

La capacité potentielle du composant actif de Calumid à interagir avec d'autres médicaments n'a pas été identifiée, mais dans le cas de l'utilisation du bicalutamide pendant 28 jours en association avec le midazolam, les niveaux d'ASC de ce médicament augmentent de 80 %.

Il est nécessaire d'associer Kalumid avec prudence à des substances telles que la ciclosporine et les antagonistes calciques. Il peut être nécessaire de réduire la posologie de ces médicaments en cas de potentialisation ou d'apparition d'effets secondaires.

Après le début ou l'arrêt de l'utilisation de Calumid, il est recommandé de surveiller attentivement le niveau de concentration dans le plasma sanguin de la cyclosporine, ainsi que de surveiller l'état clinique du patient.

Lors de l'association de Kalumid avec des médicaments qui suppriment l'oxydation de la monooxygénase des médicaments (tels que le kétoconazole et la cimétidine), sa concentration dans le plasma sanguin peut augmenter et l'apparition d'effets secondaires peut également augmenter.

Le médicament améliore les propriétés des anticoagulants coumariniques, tels que la warfarine (une compétition se produit pour la liaison aux protéines plasmatiques).

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Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants. La température doit être comprise entre 15 et 30 °C.

Durée de conservation

Kalumid peut être utilisé pendant 5 ans (s'il s'agit de comprimés de 50 mg) ou 2 ans (s'il s'agit de comprimés de 150 mg).