Calmid

Kalumid est un médicament efficace conçu pour traiter les tumeurs.

Les indications Calmid

Calumid avec un volume de 50 mg est prescrit pour le traitement du cancer de la prostate dans les stades ultérieurs. Il fait partie d'un traitement complexe avec une thérapie à l'aide d'analogues du facteur de libération de l'hormone lutéinisante ou avec une castration chirurgicale.

Calumid avec un volume de 150 mg est destiné à la monothérapie, ou comme un remède supplémentaire pour l'enlèvement de la prostate ou la radiothérapie - pour les patients atteints d'une forme localement avancée de cancer de la prostate avec un risque accru de progression de la pathologie.

Calumid avec un volume de 150 mg est utilisé dans le traitement de la forme non métastatique du cancer de la prostate localement avancé, dans lequel il est impossible d'appliquer la castration chirurgicale ou d'autres méthodes de traitement.

Formulaire de décharge

Produit sous la forme de comprimés, 50 mg. Dans un blister 15 onglet. Un paquet contient 2 ou 6 plaquettes thermoformées. Des comprimés avec un volume de 150 mg sont également produits. Une plaque de blister contient 10 comprimés, et dans l'emballage - 3 ampoules.

Pharmacodynamique

Kalumid est un antiandrogène qui n'a aucun autre effet sur le système endocrinien. En se liant aux conducteurs androgènes, il affaiblit l'effet des stimuli androgéniques, sans activer l'expression des gènes. En raison de cette suppression, la tumeur se développant dans la prostate commence à régresser. Après l'abolition de l'utilisation du médicament chez les patients individuels, le soi-disant. Syndrome de sevrage.

Kalumid est un mélange racémique avec des propriétés antiandrogéniques. Le médicament est représenté presque exclusivement par l'énantiomère (R).

Pharmacocinétique

Le bicalutamide est rapidement absorbé après usage interne. Il n'est pas prouvé que l'alimentation ait un effet cliniquement significatif sur la biodisponibilité du médicament.

Le (S) -énantiomère est rapidement éliminé du corps, en comparaison avec le (R) -énantiomère. La demi-vie du plasma sanguin de ce dernier est d'environ 1 semaine.

Dans le cas d'un médicament quotidien, l'énantiomère (R) est cumulé dans le plasma sanguin à une concentration de 10 fois en raison d'une demi-vie prolongée.

La concentration d'équilibre de l'énantiomère (R) dans la plage d'environ 9 ug / ml observée dans le cas de l'utilisation d'une dose journalière de 50 mg de médicament, et environ 22 ug / ml dans le cas de la réception d'une dose journalière de 150 mg. Dans la phase stable, 99% du nombre total d'énantiomères est un énantiomère (R) actif.

Les propriétés pharmacocinétiques de l'ingrédient actif ne sont pas affectées par des anomalies légères ou modérées dans le foie, ainsi que par les reins, et avec elle, l'âge du patient. Il y a des preuves que chez les patients qui ont des troubles sévères dans le foie, l'élimination du (R) -énantiomère du plasma sanguin est plus lente.

A haute indicateurs de liaison médicament aux protéines plasmatiques (racémate, ce chiffre est de 96%, tandis que l'énantiomère (R) - 99%), elle est efficacement métabolisé (par glucuronidation et à l'oxydation), et ses produits de dégradation ne sont pas affichés en même temps que l'équivalent bile et urine.

Il existe des preuves que la valeur moyenne (R) -bicalutamide contenue dans le sperme des patients qui ont consommé Calumid à une dose de 150 mg est de 4,9 μg / ml. Au cours du rapport sexuel, environ 0,3 μg / ml de bicalutamide peuvent potentiellement pénétrer dans le corps de la femme. Ce niveau est inférieur aux indices auxquels les animaux de laboratoire ont changé la progéniture.

Dosage et administration

Médicament pour administration orale, hommes adultes. Dans le traitement complexe d'une forme commune de cancer de la prostate en conjonction avec la castration chirurgicale ou l'admission d'analogues de la GnRH, la posologie est de 50 mg 1 jour / jour. Il convient de garder à l'esprit que l'utilisation de Kalumid doit commencer simultanément avec les méthodes de traitement ci-dessus.

Avec la forme localement avancée du cancer de la prostate, vous devez boire 150 mg de médicament 1 p. / Jour. Le cours du traitement devrait être long - au moins 2 ans.

En cas de symptômes de la progression de la pathologie, l'utilisation du médicament doit être interrompue.

Dans les troubles du travail des reins, vous n'avez pas besoin d'ajuster le dosage. Avec une forme bénigne de trouble de la fonction hépatique, la correction n'est pas non plus nécessaire, mais dans le cas d'une forme sévère ou modérée, un cumul accru du médicament est possible.

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Contre-indications

Le médicament est contre-indiqué pour les enfants, ainsi que pour les femmes. En outre, il est interdit d'utiliser pour les patients souffrant d'intolérance individuelle des ingrédients actifs ou des substances supplémentaires contenues dans des médicaments.

Ne pas utiliser en association avec l'astémizole, ainsi qu'avec le cisapride et la terfénadine.

Effets secondaires Calmid

Parmi les réactions indésirables au médicament Kalumid:

• Système lymphatique et la circulation - le développement de l'anémie;
• Le système immunitaire: l'œdème de Quincke, l'hypersensibilité et l'urticaire;
• Nutrition et processus métaboliques: détérioration de l'appétit;
• Réactions mentales: dépression, diminution de la libido;
• NS: somnolence, ainsi que des vertiges;
• Coeur: le développement de l'insuffisance cardiaque, ainsi que l'infarctus du myocarde;
• Navires: l'apparition des marées
• Thorax, médiastin, voies respiratoires: pathologie interstitielle des poumons;
• Système de digestion: nausée, constipation et douleur dans l'abdomen, ainsi que gonflement et indigestion;
• Système hépatobiliaire: jaunisse, hépatotoxicité et, en plus, insuffisance hépatique, les transaminases hépatiques peuvent devenir plus actives;
• Graisse et peau sous-cutanées: alopécie, rougeurs et démangeaisons, peau sèche, hirsutisme;
• Organes urinaires et reins: développement d'hématurie;
• Glandes mammaires et système reproducteur: douleur dans les glandes mammaires, gynécomastie, problèmes d'érection;
• Troubles généraux: gonflement, douleur thoracique et asthénie;
• Autre: gain de poids.

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Interactions avec d'autres médicaments

Le bicalutamide n'interagit pas avec les analogues de la GnRH.

Les tests in vitro ont démontré que l'énantiomère (R) de la substance active supprime le CYP 3A4, mais qu'il a peu d'effet sur le fonctionnement des CYP 2C9, 2C19 et 2D6.

La capacité potentielle du composant actif de Kalumid à interagir avec d'autres médicaments n'a pas été révélée, mais dans le cas du bicalutamide pendant 28 jours. En association avec le midazolam, les taux d'AUC de ce médicament sont augmentés de 80%.

Il est nécessaire de combiner soigneusement Kalumid avec des substances telles que la cyclosporine, ainsi qu'avec des médicaments antagonistes du calcium. Vous devrez peut-être réduire la dose de ces médicaments si la potentialisation commence ou si des effets secondaires apparaissent.

Après le début de l'application ou l'abolition de l'utilisation de Kalumid, il est recommandé de surveiller de près le niveau de concentration dans le plasma sanguin de la cyclosporine, et également de surveiller l'état clinique du patient.

Lorsqu'il est combiné avec Kalumida médicaments qui suppriment l'oxydation monooxygénase de PM (tels que le kétoconazole et la cimétidine) peut augmenter sa concentration dans le plasma sanguin, ainsi que, éventuellement accélération des réactions secondaires.

Le médicament améliore les propriétés des anticoagulants coumariniques - par exemple, la warfarine (il existe une compétition pour la liaison aux protéines plasmatiques).

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Conditions de stockage

Conservez le médicament dans un endroit inaccessible aux enfants. Conditions de température - entre 15 et 30 ° C

Durée de conservation

Kalumid peut être utilisé pendant 5 ans (s'il s'agit de comprimés à 50 mg) ou 2 ans (s'il s'agit de comprimés à 150 mg).