Bisoprofar

Le bisoprofar appartient au groupe des 1-bloquants sélectifs. L'utilisation dans des portions thérapeutiques ne conduit pas à l'apparition d'ACI et à un effet stabilisant membranaire cliniquement perceptible.

Possède des propriétés anti-angineuses : affaiblit la demande en oxygène du myocarde, réduisant la fréquence cardiaque, la pression artérielle et le débit cardiaque; en outre, le médicament augmente le volume d'oxygène fourni au myocarde - prolongeant la diastole et abaissant la pression télédiastolique. [1]

Les indications Bisoprofar

Il est utilisé avec l' augmentation de la pression artérielle , ainsi que pour le traitement de la maladie coronarienne (angine de poitrine) et de l'ICC, accompagnée d'un dysfonctionnement ventriculaire gauche systolique (en association avec des diurétiques et des inhibiteurs de l'ECA, ainsi que, si nécessaire, avec SG).

Formulaire de décharge

La libération de la substance médicamenteuse se fait en comprimés - 10 pièces à l'intérieur de la plaque cellulaire; à l'intérieur du pack - 3 de ces plaques.

Pharmacodynamique

Le médicament a un effet antihypertenseur, réduisant le débit cardiaque et ralentissant la sécrétion rénale de rénine, et en outre, il affecte les barorécepteurs de la crosse aortique avec le sinus carotidien. L'utilisation prolongée du bisoprolol entraîne principalement une diminution de la résistance accrue des vaisseaux périphériques. Dans le cas de l'ICC, Bisoprofar inhibe le RAAS activé et le système sympatho-surrénalien. [2]

Le bisoprolol a une affinité extrêmement faible pour les extrémités 2 des muscles lisses des vaisseaux sanguins et des bronches, et en plus des extrémités ß2 du système endocrinien. Le médicament ne peut affecter que les muscles lisses des artères périphériques avec les bronches et les processus métaboliques du glucose. [3]

Pharmacocinétique

Le bisoprolol est absorbé presque complètement et à un taux élevé à l'intérieur du tractus gastro-intestinal. En combinaison avec l'effet extrêmement faible du 1er passage intrahépatique, cela forme une biodisponibilité élevée (environ 90%). Environ 30% de la substance est synthétisée avec des protéines sanguines. Le niveau du volume de distribution est de 3,5 l/kg. La clairance systémique est d'environ 15 l/h.

Le terme demi-vie plasmatique est de 10 à 12 heures, en raison de laquelle, avec une prise unique d'une portion quotidienne, l'effet thérapeutique est noté pendant 24 heures.

L'excrétion du bisoprolol est réalisée de 2 manières. 50% de la dose est impliquée dans les processus métaboliques intrahépatiques avec la formation de métabolites non actifs, puis excrétés par les reins. Les 50 % restants de la dose sont excrétés par les reins sous forme inchangée.

Lorsque des médicaments sont administrés à des personnes atteintes d'ICC (stade 3), l'indice plasmatique du médicament et la durée de la demi-vie augmentent. Les indicateurs de la Cmax plasmatique à l'équilibre dynamique sont égaux à 64 ± 21 ng/ml après l'introduction d'une posologie quotidienne de 10 mg; la demi-vie à terme est de 17 ± 5 heures.

Dosage et administration

Le bisoprofar est pris par voie orale - le comprimé doit être avalé entier, sans mâcher, avec de l'eau plate. La réception est effectuée le matin (peut être pris avec de la nourriture). Si nécessaire, le comprimé peut être divisé en deux portions égales.

La taille de la dose standard en cas d'augmentation de la pression artérielle et d'angine de poitrine est de 5 mg une fois par jour (pas plus de 20 mg une fois par jour). Les modifications du schéma posologique sont effectuées par le médecin, personnellement pour chaque patient.

• Demande pour les enfants

Il n'y a aucune information sur l'effet thérapeutique et la sécurité de l'utilisation de médicaments en pédiatrie.

Utiliser Bisoprofar pendant la grossesse

La prescription de Bisoprofar pendant la grossesse n'est autorisée que dans les cas où le bénéfice probable pour la femme est plus attendu que les risques de complications chez le fœtus. Souvent, les bêta-bloquants affaiblissent la circulation sanguine à l'intérieur du placenta et peuvent affecter le développement du fœtus. Si des bêtabloquants sont nécessaires, il est recommandé d'utiliser des bêtabloquants sélectifs. Il est nécessaire de surveiller la circulation sanguine à l'intérieur de l'utérus et du placenta.

Après l'accouchement, l'état du bébé doit être soigneusement surveillé. Le développement de signes de bradycardie et d'hypoglycémie se produit dans les 3 premiers jours.

Il n'y a aucune information quant à savoir si le bisoprolol est excrété dans le lait maternel, c'est pourquoi il ne peut pas être utilisé pour l'hépatite B.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• intolérance sévère au bisoprolol ou à d'autres éléments du médicament;
• forme active d'HF ou HF décompensée, pour laquelle un traitement inotrope est nécessaire;
• blocus du 2-3e degré (sans utilisation d'un stimulateur cardiaque);
• choc cardiogénique;
• forme prononcée de blocus sino-auriculaire;
• SSSU ;
• bradycardie symptomatique (les indicateurs de fréquence cardiaque sont inférieurs à 60 battements par minute);
• diminution de la pression artérielle (valeurs de pression artérielle systolique - inférieures à 100 mm Hg);
• asthme sévère ou lésions pulmonaires obstructives sévères avec une forme chronique;
• syndrome de Raynaud et troubles du flux sanguin périphérique de stade avancé ;
• phéochromocytome non traité;
• acidose métabolique.

Effets secondaires Bisoprofar

Parmi les signes latéraux :

• violations dans le domaine de l'Assemblée nationale : syncope, céphalées*, vertiges*;
• troubles de la fonction visuelle : conjonctivite et diminution des larmoiements (doit être pris en compte pour les personnes utilisant des lentilles de contact);
• troubles mentaux : dépression, paresthésies, troubles du sommeil, hallucinations et cauchemars;
• symptômes associés au travail du CVS : bradycardie (chez les personnes atteintes d'ICC, d'IHD ou d'hypertension), collapsus orthostatique, engourdissement et refroidissement des extrémités, trouble de la conduction AV, diminution de la pression artérielle, manifestations d'aggravation de l'ICC ;
• lésions du tractus gastro-intestinal : douleurs abdominales, vomissements, constipation, nausées et diarrhées;
• troubles digestifs : hépatite ou augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (ALT et AST);
• problèmes liés aux organes médiastinaux et au système respiratoire : écoulement nasal de type allergique ou spasme bronchique chez les personnes asthmatiques ou ayant des antécédents de maladies chroniques obstructives des voies respiratoires;
• lésions des tissus conjonctifs et du système musculo-squelettique : crampes, faiblesse musculaire et arthropathie;
• troubles auditifs : déficience auditive;
• problèmes de l'épiderme et de la couche sous-cutanée : signes d'intolérance (rougeurs, hyperhidrose, démangeaisons et éruptions cutanées). De plus, les bêta-bloquants peuvent provoquer le développement du psoriasis, potentialiser ses symptômes ou entraîner l'apparition d'une éruption cutanée semblable au psoriasis et d'une alopécie;
• troubles de la nutrition et du métabolisme : hypoglycémie et augmentation des indicateurs de triglycérides;
• manifestations associées au système reproducteur : dysfonction érectile;
• troubles immunitaires : écoulement nasal de nature allergique et apparition d'anticorps antinucléaires, qui s'accompagnent individuellement de signes cliniques de LED (disparaissent après l'arrêt du traitement);
• modification des résultats des tests : augmentation de l'activité plasmatique des enzymes hépatiques (ALAT avec ASAT) et des triglycérides sanguins ;
• troubles systémiques : fatigue* ou asthénie.

* s'applique uniquement aux personnes atteintes d'une maladie coronarienne ou d'une pression artérielle élevée.

Ces manifestations se développent souvent au début du traitement, sont bénignes et disparaissent après 1 à 2 semaines.

Surdosage

Signes d'intoxication : bloc AV du 3e degré, insuffisance cardiaque active, bradycardie, diminution de la tension artérielle, vertiges, hypoglycémie et spasmes bronchiques.

En cas d'intoxication, vous devez immédiatement annuler le traitement et en informer le médecin. Compte tenu de la gravité de l'intoxication, des procédures symptomatiques et de soutien sont effectuées :

• bradycardie - administration d'isoprénaline et d'atropine, stimulateur cardiaque;
• valeurs d'hypotension artérielle - l'utilisation de vasoconstricteurs et l'introduction de liquide;
• Bloc AV - administration d'une perfusion d'isoprénaline et implantation d'un stimulateur cardiaque transveineux ;
• spasme bronchique - l'utilisation de -sympathomimétiques et d'isoprénaline;
• potentialisation du CH - utilisation de diurétiques, de vasodilatateurs et de substances inotropes;
• hypoglycémie - l'utilisation de glucose.

Interactions avec d'autres médicaments

Le médicament peut potentialiser l'activité d'autres médicaments antihypertenseurs.

L'introduction du médicament avec la réserpine, la clonidine ou la guanfacine peut réduire considérablement la fréquence cardiaque et entraîner des troubles de la conduction cardiaque.

La nifédipine et d'autres substances qui bloquent les canaux Ca sont capables de potentialiser l'effet antihypertenseur du Bisoprofar; lorsqu'un médicament est associé au diltiazem et au vérapamil, la fréquence cardiaque peut également diminuer.

L'utilisation combinée avec des dérivés de l'ergotamine (y compris des médicaments anti-migraineux contenant de l'ergotamine) potentialise les signes de troubles de la circulation sanguine périphérique.

L'association avec des hypoglycémiants oraux ou de l'insuline conduit à un certain affaiblissement ou masquage des manifestations de l'hypoglycémie (il est nécessaire de surveiller en permanence les paramètres glycémiques).

L'introduction d'un médicament contenant des substances antiarythmiques peut perturber le rythme cardiaque.

Les allergènes utilisés en immunothérapie en association avec des -bloquants peuvent provoquer des symptômes allergiques généraux sévères.

Lors de l'utilisation du médicament avec des substances pour l'anesthésie par inhalation, le myocarde est supprimé et la probabilité de symptômes antihypertenseurs augmente.

L'utilisation combinée avec des agents de contraste pour rayons X contenant de l'iode augmente la probabilité de symptômes anaphylactiques.

L'introduction de la rifampicine raccourcit quelque peu la demi-vie du bisoprolol, mais dans ce cas, une augmentation de la posologie de ce dernier n'est généralement pas nécessaire.

Conditions de stockage

Bisoprofar doit être conservé hors de la portée des jeunes enfants. Valeurs de température - pas plus de 25 °.

Durée de conservation

Le bisoprofar peut être utilisé pendant 24 mois à compter de la date de fabrication du médicament.

Analogues

Les analogues du médicament sont Bidop, Bisoprol, Biprolol avec Bisopropel, et en plus de cela, Alotendin, Bisokard avec Bikard, Dorez et Bisostad.