Bisoprofar

Le bisoprofar fait partie du groupe des bêta-1-bloquants sélectifs. Son utilisation à doses thérapeutiques n'entraîne pas d'apparition d'AVS ni d'effet stabilisateur membranaire cliniquement perceptible.

Il a des propriétés antiangineuses: il réduit la demande en oxygène du myocarde, réduisant la fréquence cardiaque, la pression artérielle et le débit cardiaque; en outre, le médicament augmente le volume d'oxygène fourni au myocarde - prolongeant la diastole et abaissant les valeurs de la pression télédiastolique. [ 1 ]

Les indications Bisoprofar

Il est utilisé en cas d'hypertension artérielle, ainsi que pour le traitement des maladies coronariennes (angine de poitrine) et de l'ICC accompagnée d'un dysfonctionnement systolique du ventricule gauche (en association avec des diurétiques et des inhibiteurs de l'ECA, et, si nécessaire, avec du SG).

Formulaire de décharge

La substance médicinale est libérée sous forme de comprimés - 10 pièces dans une plaque cellulaire; il y a 3 de ces plaques dans un paquet.

Pharmacodynamique

Ce médicament a un effet antihypertenseur, réduisant le débit cardiaque et ralentissant la sécrétion rénale de rénine, et agissant également sur les barorécepteurs de la crosse aortique et du sinus carotidien. L'utilisation prolongée de bisoprolol entraîne principalement une diminution de la résistance accrue des vaisseaux périphériques. En cas d'ICC, le bisoprolol inhibe le SRAA activé et le système sympatho-surrénalien. [ 2 ]

Le bisoprolol présente une affinité extrêmement faible pour les terminaisons ß2 des muscles lisses des vaisseaux sanguins et des bronches, ainsi que pour les terminaisons ß2 du système endocrinien. Ce médicament n'affecte qu'occasionnellement les muscles lisses des artères périphériques des bronches et le métabolisme du glucose. [ 3 ]

Pharmacocinétique

Le bisoprolol est presque complètement et rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. L'effet extrêmement faible du premier passage intrahépatique lui confère une biodisponibilité élevée (environ 90 %). Environ 30 % de la substance est synthétisée avec les protéines sanguines. Le volume de distribution est de 3,5 l/kg. La clairance systémique est d'environ 15 l/heure.

La demi-vie plasmatique est de 10 à 12 heures, de sorte qu'avec une seule dose quotidienne, l'effet thérapeutique est observé pendant 24 heures.

L'excrétion du bisoprolol s'effectue de deux manières. 50 % de la dose est impliquée dans les processus métaboliques intrahépatiques avec formation de métabolites inactifs, qui sont ensuite excrétés par les reins. Les 50 % restants sont excrétés par les reins sous forme inchangée.

Lorsque le médicament est administré à des personnes atteintes d'ICC (stade 3), la concentration plasmatique et la demi-vie du médicament augmentent. Les valeurs de la Cmax plasmatique à l'équilibre dynamique sont de 64 ± 21 ng/ml après administration d'une dose quotidienne de 10 mg; la demi-vie est de 17 ± 5 heures.

Dosage et administration

Le bisoprofar se prend par voie orale: le comprimé doit être avalé entier, sans croquer, avec de l'eau plate. Il se prend le matin (ou au cours d'un repas). Si nécessaire, le comprimé peut être divisé en deux portions égales.

La posologie standard pour l'hypertension artérielle et l'angine de poitrine est de 5 mg une fois par jour (sans dépasser 20 mg une fois par jour). La posologie est adaptée individuellement à chaque patient par le médecin.

• Demande pour les enfants

Il n’existe aucune information concernant l’effet thérapeutique et la sécurité de l’utilisation des médicaments en pédiatrie.

Utiliser Bisoprofar pendant la grossesse

La prescription de Bisoprofar pendant la grossesse n'est autorisée que si le bénéfice attendu pour la femme est supérieur aux risques de complications fœtales. Les bêtabloquants affaiblissent souvent la circulation sanguine placentaire et peuvent affecter le développement fœtal. Si l'utilisation de bêtabloquants est nécessaire, il est recommandé d'utiliser des bêta1-bloquants sélectifs. Il est nécessaire de surveiller la circulation sanguine utérine et placentaire.

Après la naissance, l'état du nourrisson doit être surveillé attentivement. L'apparition de signes de bradycardie et d'hypoglycémie survient dès les trois premiers jours.

Il n’existe aucune information indiquant si le bisoprolol est excrété dans le lait maternel, c’est pourquoi il ne peut pas être utilisé pendant l’allaitement.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère au bisoprolol ou à d’autres composants du médicament;
• forme active d’insuffisance cardiaque ou insuffisance cardiaque décompensée, qui nécessite un traitement inotrope;
• Blocage de 2 à 3 degrés (sans utilisation de stimulateur cardiaque);
• choc cardiogénique;
• forme sévère de bloc sino-auriculaire;
• Université d'État de Saint-Louis;
• bradycardie symptomatique (fréquence cardiaque inférieure à 60 battements par minute);
• diminution de la pression artérielle (les valeurs de la pression artérielle systolique sont inférieures à 100 mmHg);
• asthme bronchique sévère ou lésions pulmonaires obstructives sévères qui sont chroniques;
• Syndrome de Raynaud et troubles circulatoires périphériques aux derniers stades du développement;
• phéochromocytome non traité;
• acidose métabolique.

Effets secondaires Bisoprofar

Les effets secondaires comprennent:

• troubles du système nerveux: syncope, maux de tête*, vertiges*;
• problèmes de fonction visuelle: conjonctivite et diminution du larmoiement (doivent être pris en compte par les personnes portant des lentilles de contact);
• troubles mentaux: dépression, paresthésie, troubles du sommeil, hallucinations et cauchemars;
• symptômes associés au fonctionnement du système cardiovasculaire: bradycardie (chez les personnes atteintes d'ICC, de maladie coronarienne ou d'hypertension artérielle), collapsus orthostatique, engourdissement et froideur des extrémités, trouble de la conduction AV, diminution de la tension artérielle, signes d'aggravation de l'ICC;
• lésions du tractus gastro-intestinal: douleurs abdominales, vomissements, constipation, nausées et diarrhée;
• troubles digestifs: hépatite ou augmentation de l’activité des enzymes hépatiques (ALAT et AST);
• problèmes associés aux organes médiastinaux et au système respiratoire: rhinite allergique ou spasme bronchique chez les personnes asthmatiques ou ayant des antécédents de maladies respiratoires obstructives chroniques;
• troubles du tissu conjonctif et musculo-squelettiques: crampes, faiblesse musculaire et arthropathie;
• troubles auditifs: perte auditive;
• Problèmes au niveau de l'épiderme et de la couche sous-cutanée: signes d'intolérance (rougeurs, hyperhidrose, démangeaisons et éruptions cutanées). De plus, les bêtabloquants peuvent favoriser le développement du psoriasis, en amplifier les symptômes ou entraîner l'apparition d'éruptions cutanées pseudo-psoriasiques et d'alopécie.
• troubles des processus nutritionnels et métaboliques: hypoglycémie et augmentation des taux de triglycérides;
• manifestations associées au système reproducteur: dysfonction érectile;
• troubles immunitaires: rhinite allergique et développement d’anticorps antinucléaires, qui s’accompagnent parfois de signes cliniques de LES (ils disparaissent après l’arrêt du traitement);
• modifications des résultats des tests: augmentation de l’activité plasmatique des enzymes hépatiques (ALT avec AST) et des taux de triglycérides sanguins;
• troubles systémiques: fatigue* ou asthénie.

*s'applique uniquement aux personnes souffrant d'une maladie coronarienne ou d'hypertension artérielle.

Ces symptômes se développent souvent au début du traitement, sont légers et disparaissent après 1 à 2 semaines.

Surdosage

Signes d’intoxication: bloc auriculo-ventriculaire du troisième degré, insuffisance cardiaque active, bradycardie, diminution de la pression artérielle, étourdissements, hypoglycémie et spasme bronchique.

En cas d'intoxication, le traitement doit être immédiatement interrompu et le médecin doit être informé. Compte tenu de la gravité de l'intoxication, des mesures symptomatiques et de soutien sont mises en œuvre:

• bradycardie – administration d’isoprénaline et d’atropine, pose d’un stimulateur cardiaque;
• hypotension artérielle – utilisation de vasoconstricteurs et administration de liquides;
• Bloc AV – administration d’une perfusion d’isoprénaline et implantation transveineuse d’un stimulateur cardiaque;
• spasme bronchique – utilisation de ß-sympathomimétiques et d’isoprénaline;
• potentialisation de l’insuffisance cardiaque – utilisation de diurétiques, de vasodilatateurs et de substances inotropes;
• hypoglycémie – l’utilisation du glucose.

Interactions avec d'autres médicaments

Le médicament peut potentialiser l’activité d’autres médicaments antihypertenseurs.

L’administration du médicament en association avec la réserpine, la clonidine ou la guanfacine peut réduire considérablement la fréquence cardiaque et entraîner des troubles de la conduction cardiaque.

La nifédipine et d'autres substances qui bloquent les canaux calciques peuvent potentialiser l'effet antihypertenseur du Bisoprofar; lorsqu'elles sont associées au médicament, au diltiazem et au vérapamil, la fréquence cardiaque peut également diminuer.

L'utilisation combinée avec des dérivés de l'ergotamine (y compris les agents antimigraineux contenant de l'ergotamine) potentialise les signes de troubles du flux sanguin périphérique.

L'association avec des hypoglycémiants oraux ou de l'insuline entraîne un certain affaiblissement ou un masquage des manifestations de l'hypoglycémie (il est nécessaire de surveiller en permanence la glycémie).

L’administration de médicaments contenant des substances antiarythmiques peut perturber le rythme cardiaque.

Les allergènes utilisés en immunothérapie en association avec des bêtabloquants peuvent provoquer de graves symptômes allergiques généraux.

Lors de l'utilisation du médicament avec des substances pour l'anesthésie par inhalation, la fonction myocardique est supprimée et la probabilité de développer des symptômes antihypertenseurs augmente.

L’utilisation combinée avec des agents de contraste radiologique contenant de l’iode augmente le risque de symptômes anaphylactiques.

L'introduction de la rifampicine raccourcit quelque peu la demi-vie du bisoprolol, mais dans ce cas, une augmentation de la dose de ce dernier n'est généralement pas nécessaire.

Conditions de stockage

Le bisoprofar doit être conservé hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

Le bisoprofar peut être utilisé pendant une période de 24 mois à compter de la date de fabrication du médicament.

Analogues

Les analogues du médicament sont Bidop, Bisoprol, Biprolol avec Bisoprovel, ainsi que Alotendin, Bisocard avec Bicard, Dorez et Bisostad.