Biprolol

Le biprolol est un médicament hypotenseur dont le principe actif est le bisoprolol (un inhibiteur sélectif des récepteurs β1-adrénergiques). L'administration de doses thérapeutiques n'entraîne pas d'effets sympathomimétiques ni de stabilisation membranaire.

Le bisoprolol possède également une activité anti-angineuse: il réduit la demande en oxygène du myocarde, diminuant ainsi la fréquence cardiaque, la pression artérielle et le débit cardiaque. En allongeant la diastole et en réduisant la pression diastolique, le médicament contribue à améliorer l'apport d'oxygène au myocarde. [ 1 ]

Les indications Biprolol

Il est utilisé comme traitement contre l’hypertension artérielle.

De plus, il peut être utilisé dans le traitement combiné des personnes atteintes d’ICC et de maladie coronarienne.

Formulaire de décharge

La substance thérapeutique est libérée sous forme de comprimés (10 comprimés) conditionnés sous blister. La boîte contient trois plaquettes.

Pharmacodynamique

L'effet antihypertenseur du médicament se manifeste par une diminution de la sécrétion rénale de rénine, du débit cardiaque et de l'action sur les barorécepteurs de la crosse aortique et du sinus carotidien. Un traitement à long terme par Biprolol entraîne une diminution significative de la résistance des vaisseaux périphériques.

Chez les personnes souffrant d’insuffisance cardiaque, l’utilisation du bisoprolol provoque une suppression de l’activité du SRAA, ainsi que du système sympatho-surrénalien. [ 2 ]

Le médicament n’a pratiquement aucun effet sur les récepteurs β2-adrénergiques ou sur les processus du métabolisme du glucose.

Avec une seule utilisation, l’effet thérapeutique du médicament dure 24 heures. [ 3 ]

Pharmacocinétique

Le principe actif est bien absorbé (indépendamment de la prise alimentaire); l'indice de biodisponibilité est de 90 %. Les valeurs de la Cmax intraplasmatique du bisoprolol sont enregistrées 1 à 3 heures après la prise du médicament.

Le médicament est faiblement soumis au premier passage intrahépatique. Environ 50 % de la dose administrée est impliquée dans les processus métaboliques avec formation de composants métaboliques sans effet thérapeutique.

L'excrétion se fait principalement par les reins; une petite partie est éliminée par les intestins. La demi-vie du bisoprolol est de 10 à 12 heures.

Dosage et administration

Le biprolol est administré par voie orale. La dose quotidienne est généralement prise en une seule fois, le matin. Il n'est pas nécessaire de croquer le comprimé, mais il peut être divisé en deux si nécessaire. À l'arrêt du traitement, le médicament est arrêté progressivement, en réduisant la posologie. La dose et la durée du traitement sont déterminées par le médecin.

Il est souvent nécessaire d'utiliser 5 mg du médicament par jour. La dose initiale est généralement de 2,5 à 5 mg (en fonction de la gravité de la maladie). Compte tenu de l'effet du médicament, la dose quotidienne peut être progressivement augmentée jusqu'à 10 mg.

La dose maximale de bisoprolol autorisée par jour est de 20 mg.

En présence d'un dysfonctionnement rénal/hépatique sévère, il est permis de ne pas consommer plus de 10 mg du médicament par jour.

• Demande pour les enfants

Le biprolol est contre-indiqué en pédiatrie.

Utiliser Biprolol pendant la grossesse

Le biprolol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Lorsque le médecin traitant décide si le médicament peut être pris par une femme enceinte, la taille des doses est adaptée individuellement à chaque patiente. Lors d'une telle utilisation, il est nécessaire de surveiller la circulation sanguine dans le placenta et l'état du nouveau-né immédiatement après la naissance.

Le médicament n’est pas utilisé pendant l’allaitement; il ne peut être utilisé qu’en cas d’arrêt de l’allaitement.

Contre-indications

Ce médicament est contre-indiqué chez les personnes présentant une intolérance au bisoprolol. De plus, il est déconseillé en cas de galactosémie, de malabsorption du glucose-galactose et de déficit en lactase.

Le médicament n'est pas utilisé chez les personnes souffrant d'insuffisance cardiaque en phase décompensée, de SSSU, de bloc AV de stade 2-3 (en l'absence de stimulateur cardiaque), de bradycardie et de bloc sino-auriculaire prononcé; il n'est pas prescrit aux personnes souffrant d'hypotension artérielle et de choc cardiogénique.

Le médicament ne doit pas être utilisé en cas de troubles graves du flux sanguin périphérique, de syndrome de Raynaud, d'asthme et de maladies pulmonaires obstructives chroniques sévères; en même temps, il n'est pas prescrit aux personnes souffrant d'acidose métabolique, de psoriasis (même si le psoriasis est présent dans l'anamnèse) ou de phéochromocytome non guéri.

Le médicament n’est pas utilisé chez les personnes prenant du sultopride, de la floctafénine ou des IMAO (la seule exception est l’IMAO-B).

La prudence est de mise lors de la prescription de Biprolol aux personnes atteintes d'un bloc auriculo-ventriculaire de stade 1 ou d'angine de poitrine variante, ainsi qu'aux diabétiques et aux personnes suivant un régime strict.

Le médicament est prescrit avec une extrême prudence en cas de myasthénie, de tendance à développer des spasmes bronchiques, d'hyperthyroïdie et de dépression.

Il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament au moins 2 jours avant de procéder à une anesthésie générale et de surveiller attentivement l'état des personnes qui subissent des procédures spécifiques d'immunothérapie désensibilisante lors de l'utilisation du bisoprolol.

Effets secondaires Biprolol

L'utilisation du médicament peut provoquer le développement de certains effets secondaires associés à l'action du bisoprolol:

• lésions affectant le système cardiovasculaire et sanguin: insuffisance cardiaque, cardialgie, trouble du rythme cardiaque, engourdissement des extrémités, hypotension artérielle (y compris collapsus orthostatique), thrombocytopénie ou leucopénie, dyspnée, agranulocytose et purpura. Une aggravation de l'état peut être observée chez les personnes présentant une claudication intermittente et d'autres troubles associés au flux sanguin périphérique;
• Troubles du système nerveux: maux de tête, paresthésies, fatigue intense, troubles diurnes et nocturnes, vertiges, anxiété inexpliquée et asthénie. Des syncopes, des hallucinations ou des cauchemars, ainsi qu'une diminution de la vitesse de réaction psychomotrice peuvent survenir.
• troubles associés au système hépatobiliaire et au tractus gastro-intestinal: augmentation de l'activité des enzymes hépatiques ou hépatite, ainsi que gastralgie, troubles intestinaux, symptômes de dyspepsie et vomissements;
• troubles affectant les organes des sens: acouphènes, douleurs oculaires, diminution de l’acuité visuelle, conjonctivite, sécheresse oculaire et troubles auditifs;
• symptômes d'allergie: rhinite allergique, anaphylaxie, urticaire, phase active du psoriasis, spasme bronchique, œdème de Quincke et toux;
• Autres effets secondaires: myasthénie, dysurie, arthropathie, hyperhidrose, crampes, coliques néphrétiques, prise de poids, douleurs musculaires et articulaires, diminution de la tolérance au glucose, altération de la libido et impuissance. Par ailleurs, une augmentation des taux plasmatiques de créatinine, de glucose, d'acide urique avec urée, de triglycérides et d'éléments K avec P est possible.

L’arrêt brutal de la consommation du médicament peut provoquer des symptômes de sevrage.

L'utilisation du bisoprolol entraîne un résultat positif au contrôle antidopage.

Surdosage

L'administration de doses excessivement importantes de Biprolol peut provoquer une forte diminution de la pression artérielle, une bradycardie, une insuffisance cardiaque, des spasmes bronchiques et, en plus, une hypoglycémie, des convulsions, une perte de conscience et des troubles du rythme cardiaque (cela inclut un bloc AV de 2 à 3 stades).

Le médicament n’a pas d’antidote.

En cas de surdosage, un lavage gastrique et des entérosorbants sont administrés. En cas de bradycardie, une injection intraveineuse d'atropine est administrée.

Si les valeurs de la pression artérielle chutent de manière significative, des vasoconstricteurs et du glucagon intraveineux sont administrés.

En cas d’insuffisance cardiaque, des diurétiques sont administrés par voie intraveineuse.

Le bloc auriculo-ventriculaire induit par médicament peut être traité par l'orciprénaline (par perfusion IV); une stimulation cardiaque peut être réalisée si nécessaire.

En cas de spasmes bronchiques, des bronchodilatateurs, de l'euphylline ou des agonistes β2-adrénergiques sont administrés.

En cas d’hypoglycémie, une injection intraveineuse de glucose est administrée.

L'intoxication au bisoprolol est traitée à l'hôpital, sous surveillance médicale constante.

Il n’est pas possible d’éliminer un surdosage de bisoprolol par hémodialyse.

Interactions avec d'autres médicaments

Lors de l'association du médicament avec des tricycliques, des agents qui bloquent les canaux calciques, de la phénothiazine, des substances qui bloquent l'activité des récepteurs β-adrénergiques, des IMAO et des barbituriques, l'activité antihypertensive du bisoprolol est renforcée.

L'utilisation en association avec des médicaments antiarythmiques peut provoquer l'apparition d'un effet inotrope négatif.

L'association du médicament avec le CG et les parsympathomimétiques augmente la probabilité de troubles de la conduction AV ou de développement d'une bradycardie.

L’administration concomitante d’agents hypoglycémiants administrés par voie orale et d’insuline augmente le risque d’hypoglycémie.

Les manifestations de l’hypoglycémie peuvent être masquées par l’action des bêta-bloquants.

L'association du médicament avec des substances anesthésiques augmente le risque de développer une arythmie ou une ischémie myocardique.

Les analgésiques non narcotiques affaiblissent l’effet thérapeutique du bisoprolol.

L'administration en association avec des sympathomimétiques entraîne un affaiblissement de l'effet médicinal de ces médicaments et peut en outre potentialiser les signes de claudication intermittente.

L'utilisation en association avec des substances antihypertensives et des agents bloquant l'activité des canaux calciques peut potentialiser l'intensité des effets négatifs du bisoprolol.

Conditions de stockage

Le biprolol doit être conservé à des températures comprises entre 15 et 25 °C.

Durée de conservation

Le biprolol peut être utilisé pendant une période de 5 ans à compter de la date de vente du produit thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont les substances Concor, Bidop avec Bisoprolol, Aritel et Coronal, ainsi que Niperten avec Bicard et Bisogamma.