Biprolol

Le biprolol est un médicament antihypertenseur dont l'élément actif est le bisoprolol (un bloqueur sélectif des récepteurs β1-adrénergiques). L'introduction de ses portions thérapeutiques ne conduit pas à l'apparition d'effets sympathomimétiques et stabilisants membranaires.

Le bisoprolol a également une certaine activité anti-angineuse - il réduit la demande en oxygène du myocarde, réduisant la fréquence cardiaque et la pression artérielle, ainsi que le débit cardiaque. En allongeant la diastole et en abaissant les valeurs de pression diastolique, le médicament contribue à améliorer l'apport d'oxygène au myocarde. [1]

Les indications Biprolol

Il est utilisé comme traitement pour l' augmentation de la pression artérielle .

De plus, il peut être utilisé dans le traitement combiné des personnes atteintes d'ICC et d' IHD .

Formulaire de décharge

La libération de la substance thérapeutique est réalisée en comprimés - 10 pièces à l'intérieur du contour pack. La boîte contient 3 de ces packs.

Pharmacodynamique

L'effet antihypertenseur du médicament se développe avec une diminution de l'excrétion rénale de rénine, ainsi qu'une diminution du débit cardiaque et une exposition aux barorécepteurs de l'arc aortique ainsi que du sinus carotidien. Un traitement à long terme par Biprolol provoque une diminution significative de la résistance fournie par les vaisseaux périphériques.

Chez les personnes souffrant d'insuffisance cardiaque, l'utilisation du bisoprolol provoque une suppression de l'activité du RAAS, ainsi que du système sympatho-surrénalien. [2]

Le médicament n'a presque aucun effet sur les récepteurs β2-adrénergiques, ainsi que sur le métabolisme du glucose.

Avec une seule utilisation, l'effet thérapeutique du médicament dure 24 heures. [3]

Pharmacocinétique

L'élément actif se prête bien à l'absorption (sans référence à l'utilisation d'aliments); l'indice de biodisponibilité est de 90 %. Les valeurs de Cmax intraplasma de bisoprolol sont enregistrées après 1 à 3 heures à compter du moment de l'utilisation du médicament.

Le médicament est faiblement exposé au 1er passage intrahépatique. Environ 50% de la portion introduite est impliquée dans des processus métaboliques avec la formation de composants métaboliques qui n'ont pas d'effet thérapeutique.

L'excrétion s'effectue principalement par les reins; une petite partie est excrétée par les intestins. La demi-vie du bisoprolol est de 10 à 12 heures.

Dosage et administration

Le biprolol est pris par voie orale. Une portion quotidienne est généralement prise pour 1 utilisation - elle doit être faite le matin. Il n'est pas nécessaire de mâcher le comprimé, mais il peut être réduit de moitié si nécessaire. Pendant la fin du traitement, le retrait du médicament est effectué progressivement - en abaissant la posologie. La taille de la portion et la durée du cours sont choisies par le médecin.

Il est souvent nécessaire d'utiliser 5 mg de médicament par jour. La portion initiale est généralement de 2,5 à 5 mg (en tenant compte de la gravité de la maladie). Compte tenu de l'effet du médicament, la posologie quotidienne peut être progressivement augmentée jusqu'à 10 mg.

Un maximum de 20 mg de bisoprolol est autorisé par jour.

En présence de dysfonctionnements rénaux/hépatiques sévères, il est permis de ne pas consommer plus de 10 mg de médicaments par jour.

• Demande pour les enfants

Il est interdit de prescrire Biprolol en pédiatrie.

Utiliser Biprolol pendant la grossesse

Le biprolol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Lorsque le médecin traitant décide de la possibilité de prendre des médicaments pour une femme enceinte, la taille de la portion est choisie personnellement pour le patient. Lors de cette utilisation du bisoprolol, il est nécessaire de surveiller les processus de circulation sanguine à l'intérieur du placenta et l'état du nouveau-né immédiatement après l'accouchement.

Lors de l'allaitement, le médicament n'est pas utilisé; il ne peut être utilisé qu'à condition de refus d'allaiter.

Contre-indications

Il est contre-indiqué d'utiliser le médicament chez les personnes présentant une intolérance au bisoprolol. De plus, il n'est pas utilisé en présence de galactosémie, de malabsorption du glucose-galactose et de déficit en lactase.

Le médicament n'est pas utilisé chez les personnes atteintes d'IC en phase décompensée, SSS, blocage AV du 2-3e stade (en l'absence de stimulateur cardiaque), bradycardie et blocage sino-auriculaire prononcé ; non attribué aux personnes présentant des valeurs de pression artérielle basse et un choc cardiogénique.

Le médicament ne doit pas être utilisé en cas de troubles graves du flux sanguin périphérique, de syndrome de Raynaud, d'AB et de bronchopneumopathies chroniques obstructives sévères; en même temps, il n'est pas prescrit aux personnes atteintes d'acidose métabolique, de psoriasis (même en cas d'antécédents de psoriasis) ou de phéochromocytome non guéri.

Le médicament n'est pas utilisé chez les personnes utilisant du sultopride, de la floctaphénine ou des IMAO (les seules exceptions sont les IMAO-B).

La prudence est de mise lors de la prescription de Biprolol aux personnes présentant un bloc AV au 1er stade ou une variante de l'angine de poitrine, ainsi qu'aux diabétiques et aux personnes suivant un régime strict.

Avec une extrême prudence, le médicament est prescrit pour la myasthénie grave, une tendance à l'apparition de spasmes bronchiques, d'hyperthyroïdie et de dépression.

Il est nécessaire d'arrêter la prise de médicaments au moins 2 jours avant de pratiquer l'anesthésie générale, et en même temps de surveiller attentivement l'état des personnes qui, lors de l'utilisation du bisoprolol, sont soumises à des procédures spécifiques d'immunothérapie désensibilisante.

Effets secondaires Biprolol

L'utilisation d'un médicament peut provoquer le développement de certains signes secondaires associés à l'action du bisoprolol :

• lésions affectant le CVS et le système circulatoire : insuffisance cardiaque, cardialgie, trouble du rythme cardiaque, engourdissement affectant les membres, diminution des valeurs de la pression artérielle (également collapsus orthostatique), thrombocyto- ou leucopénie, dyspnée, agranulocytose et purpura. Il peut y avoir une aggravation de l'état chez les personnes souffrant de claudication intermittente et d'autres troubles associés au flux sanguin périphérique;
• troubles de la fonction du NS : maux de tête, paresthésies, fatigue sévère, troubles jour/nuit, vertiges, anxiété sans cause, et asthénie. L'apparition de syncope, d'hallucinations ou de cauchemars et une diminution de la vitesse de la réponse psychomotrice sont possibles;
• troubles associés au système hépatobiliaire et au tractus gastro-intestinal : une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques ou de l'hépatite, et en plus des gastralgies, des troubles des selles, des symptômes de dyspepsie et des vomissements;
• troubles affectant les organes sensoriels : bruit auriculaire, douleur affectant les yeux, affaiblissement de l'acuité visuelle, conjonctivite, sécheresse de la muqueuse oculaire et troubles auditifs;
• symptômes allergiques : écoulement nasal de genèse allergique, anaphylaxie, urticaire, phase active du psoriasis, spasme bronchique, œdème de Quincke et toux ;
• autres : myasthénie grave, dysurie, arthropathie, hyperhidrose, convulsions, coliques rénales, changements de poids, douleurs musculaires et articulaires, diminution de la tolérance au glucose, modifications de la libido et impuissance. Parallèlement à cela, il est possible d'augmenter les indicateurs de créatinine, de glucose, d'acide urique avec de l'urée, des triglycérides et des éléments K avec P à l'intérieur du plasma.

Un arrêt brutal de l'utilisation du médicament peut provoquer un syndrome de sevrage.

L'utilisation de bisoprolol conduit à une réponse positive lors du contrôle antidopage.

Surdosage

L'introduction de portions excessivement importantes de Biprolol peut provoquer une forte diminution des valeurs de la pression artérielle, une bradycardie, une insuffisance cardiaque, des spasmes bronchiques et, en plus, une hypoglycémie, des convulsions, une perte de conscience et des troubles du rythme cardiaque (cela inclut le blocage AV des 2-3 organiser).

Le médicament n'a pas d'antidote.

En cas de surdosage, un lavage gastrique et une prise d'entérosorbants sont effectués. Si le patient développe une bradycardie, une injection IV d'atropine est effectuée.

Avec une forte diminution des valeurs de pression artérielle, l'introduction de vasoconstricteurs et l'injection intraveineuse de glucagon sont effectuées.

Lorsque l'insuffisance cardiaque apparaît, une administration intraveineuse de diurétiques est effectuée.

Le bloc AV lié au médicament peut être contrôlé par l'orciprénaline (par voie intraveineuse) ; si nécessaire, une stimulation peut être effectuée.

En cas de spasmes bronchiques, des bronchodilatateurs, de l'aminophylline ou des β2-adrénomimétiques sont administrés.

En cas d'hypoglycémie, une injection intraveineuse de glucose est effectuée.

L'empoisonnement au bisoprolol est traité dans un hôpital, sous la surveillance constante de médecins.

Il ne sera pas possible d'éliminer un surdosage en bisoprolol par hémodialyse.

Interactions avec d'autres médicaments

Lorsque le médicament est associé à des tricycliques, des agents bloquant les canaux Ca, de la phénothiazine, des substances bloquant l'activité des récepteurs β-adrénergiques, des IMAO et des barbituriques, l'activité antihypertensive du bisoprolol est renforcée.

L'utilisation avec des médicaments antiarythmiques peut provoquer l'apparition d'un effet inotrope négatif.

L'association du médicament avec la SG et les parasympathomimétiques augmente le risque de troubles de la conduction AV ou de développement d'une bradycardie.

L'administration en association avec des hypoglycémiants oraux et de l'insuline augmente le risque d'hypoglycémie.

Les manifestations de l'hypoglycémie peuvent être masquées par l'action des -bloquants.

L'association de médicaments avec des anesthésiques augmente le risque de développer des arythmies ou une ischémie myocardique.

Les analgésiques non narcotiques affaiblissent l'effet thérapeutique du bisoprolol.

L'introduction en association avec des sympathomimétiques conduit à un affaiblissement de l'effet médicamenteux de ces médicaments, et en plus, elle peut potentialiser les signes de claudication intermittente.

L'utilisation avec des substances et des agents antihypertenseurs qui bloquent l'activité des canaux Ca peut potentialiser l'intensité des manifestations négatives du bisoprolol.

Conditions de stockage

Le biprolol doit être conservé à des températures comprises entre 15 et 25 °C.

Durée de conservation

Le biprolol peut être utilisé pour une durée de 5 ans à compter de la date de vente du produit thérapeutique.

Analogues

Les analogues des médicaments sont les substances Concor, Bidop avec Bisoprolol, Aritel et Coronal, et en plus Niperten avec Bicard et Bisogamma.