Bicard

Bicard est un β1-adrénobloquant hautement sélectif avec une activité cardiotrope et un effet sur les valeurs hémodynamiques.

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Les indications Bicarda

Il est utilisé pour les affections douloureuses suivantes:

• augmentation de la pression artérielle;
• angine de poitrine, qui peut être stable ou instable;
• prévention du développement d’une maladie coronarienne secondaire;
• insuffisance cardiaque;
• traitement symptomatique des migraines, de la thyrotoxicose;
• réduction périopératoire de la probabilité de mortalité d’origine cardiaque.

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Formulaire de décharge

Le médicament est disponible en comprimés de 5 ou 10 mg, conditionnés en plaquettes thermoformées de 10 unités. Chaque boîte contient trois plaquettes thermoformées.

Pharmacodynamique

Le bisoprolol agit principalement sur les terminaisons β1-adrénergiques cardiaques. Le médicament est synthétisé avec ces terminaisons et empêche leur interaction avec les catécholamines, ce qui inhibe les processus de liaison à l'AMPc. Ces modifications perturbent les processus se produisant dans les canaux calciques membranaires et modifient le taux de calcium dans les cellules du système de conduction. Cela entraîne une diminution de la fréquence cardiaque, une suppression de la conduction des impulsions via le faisceau de Kent et le nœud AV, et affaiblit simultanément l'automatisme nodal. La suppression des processus de conduction entraîne un effet antiarythmique. L'absence d'ions calcium dans les cardiomyocytes entraîne la destruction de l'interaction de la myosine avec l'actine, ce qui diminue la force des contractions cardiaques.

Une fréquence cardiaque réduite et un affaiblissement de l'intensité de ce processus réduisent la demande en oxygène des fibres myocardiques, ce qui entraîne un effet antiangineux et une augmentation du niveau de perfusion myocardique.

Le bisoprolol peut normaliser les parois des lysosomes et des cellules, et ralentir l'agrégation plaquettaire. Ce médicament bloque l'activité des récepteurs β1-adrénergiques dans les reins, ce qui entraîne une diminution de l'angiotensine 2 avec rénine. Associés à une diminution de la fréquence cardiaque et de l'intensité des contractions, ces effets entraînent une baisse persistante de la pression artérielle.

Bicard affecte les processus de restructuration des réactions baroréflexes de l'arc aortique et du sinus carotidien, et améliore en même temps la libération de composants vasodilatateurs (PNP avec PG et oxyde nitrique).

Le bisoprolol n'a pas d'effet sur les récepteurs β2-adrénergiques, ce qui réduit la gravité et la fréquence de ses effets indésirables, ce qui explique sa bonne tolérance. À fortes doses, le médicament peut affecter l'activité des récepteurs β1 et β2-adrénergiques.

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Pharmacocinétique

Le médicament est bien absorbé par le tube digestif. Les valeurs sanguines de la Cmax sont enregistrées après 1 à 3 heures.

La synthèse de la substance avec l'albumine sanguine est de 30 %. Le bisoprolol peut traverser le placenta et la BHE, et est également excrété en petites quantités dans le lait maternel.

La demi-vie de l'élément peut aller jusqu'à 12 heures et la durée de circulation et d'effet médicinal peut aller jusqu'à 24 heures.

Le bisoprolol étant un composant amphophile, son excrétion est similaire: environ 50 % est éliminé par le foie et 50 % par les reins sous forme de produits métaboliques actifs (avec une clairance équilibrée). De ce fait, le médicament peut être utilisé avec le même succès en cas de problèmes rénaux ou hépatiques, sans qu'il soit nécessaire d'ajuster la dose.

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Dosage et administration

Le médicament doit être pris par voie orale. Il est recommandé de prendre un comprimé une fois par jour, de préférence le matin. Le médicament doit être avalé à l'eau claire, sans mordre ni croquer le comprimé. Le médicament peut être pris sans tenir compte des repas.

La dose initiale du médicament est de 5 mg une fois par jour. La dose peut être augmentée progressivement (par paliers de 5 mg par semaine). Parfois, la dose initiale est de 10 mg. Une augmentation de la dose peut entraîner des symptômes indésirables; dans ce cas, il est nécessaire de revenir à la dose précédente. La dose quotidienne maximale autorisée est de 20 mg une fois par jour.

Si un patient souffre d’insuffisance rénale chronique sous une forme grave, il ne peut pas prendre plus de 10 mg de la substance par jour.

Le cycle de traitement doit se poursuivre sur une longue période.

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Utiliser Bicarda pendant la grossesse

Ce médicament ne doit pas être prescrit aux femmes enceintes ou allaitantes. Il peut ralentir le développement intra-utérin, inhiber le centre respiratoire du fœtus et, après la naissance, provoquer une hypoglycémie sévère chez le nouveau-né (pendant les trois premiers jours de vie).

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• signes de bloc AV ou sino-auriculaire de 2 à 3 degrés de gravité;
• valeurs de fréquence cardiaque inférieures à 50 battements/minute;
• Université d'État de Saint-Louis;
• pression systolique basse (moins de 90 mmHg);
• troubles graves du flux sanguin périphérique;
• BPCO ou asthme bronchique;
• psoriasis ou phéochromocytome;
• utiliser avec des IMAO.

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Effets secondaires Bicarda

Le bisoprolol présente un bon profil de sécurité. Les effets secondaires après son utilisation sont assez rares.

Le médicament peut provoquer des troubles du système nerveux central (SNC), notamment des étourdissements, des symptômes asthéniques et des céphalées, survenant en début de traitement. De plus, une dépression, des troubles du sommeil ou des paresthésies peuvent survenir; des hallucinations ont été signalées sporadiquement. Ces troubles disparaissent spontanément 10 à 14 jours après le début du traitement.

Des troubles visuels peuvent survenir: conjonctivite, diminution du larmoiement et déficience visuelle.

Des signes négatifs dans le travail du système cardiovasculaire peuvent être observés - une diminution de la pression artérielle ou de la fréquence cardiaque, une perturbation des processus de blocage et de rythme, une insuffisance cardiaque accompagnée de symptômes d'œdème périphérique et une claudication intermittente temporaire au stade initial de la consommation de drogue.

Parfois, des dysfonctionnements du système respiratoire tels que des spasmes bronchiques surviennent.

On note l'apparition de troubles des selles, de symptômes dyspeptiques et une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques; une hépatite peut apparaître.

Parfois, on observe le développement d’une faiblesse musculaire, d’arthralgies ou de crampes.

Le traitement peut provoquer l'apparition de signes d'allergie - dans ces cas, il est nécessaire d'arrêter l'utilisation de Bicard.

Chez les diabétiques, le médicament peut provoquer des symptômes hypoglycémiques; chez les non-diabétiques, une augmentation des taux de TG et une altération de la tolérance au glucose ont été rarement rapportées.

Chez les hommes, l’utilisation de bisprool peut entraîner des problèmes de fonction érectile ou le développement d’une alopécie.

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Surdosage

Lorsque le médicament est administré à fortes doses, des troubles du rythme cardiaque, des symptômes de bradycardie, des spasmes bronchiques, des convulsions, des évanouissements et des signes d'insuffisance cardiaque surviennent et, en outre, la pression artérielle diminue.

Pour éliminer ces troubles, un lavage gastrique et l'administration d'un sorbant sont pratiqués. Lorsque la pression artérielle et la bradycardie diminuent, 1,5 à 2 mg d'atropine, ainsi que de la dopamine et de l'épinéphrine, sont administrés par voie intraveineuse.

En cas d’insuffisance cardiaque, on utilise des diurétiques, du glucagon et de la CG.

En cas de développement de spasmes bronchiques, des inhalations d'agents β2-adrénergiques sont réalisées.

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Interactions avec d'autres médicaments

Le bisoprolol interagit avec les médicaments antihypertenseurs, présentant une synergie; par conséquent, leurs propriétés thérapeutiques sont améliorées.

Le développement d'une bradycardie sévère est observé en cas d'association du médicament avec la clonidine, la réserpine, ainsi que l'α-méthyldopa ou la guanfacine.

L'utilisation concomitante avec des médicaments à base de guanfacine, de clonidine ou de digitaliques entraîne des troubles de la conduction et le développement d'un bloc auriculo-ventriculaire.

Les sympathomimétiques affaiblissent les propriétés thérapeutiques du bisoprolol.

Les médicaments qui bloquent les canaux calciques (dérivés de la dihydropyridine), ainsi que la nifédipine, entraînent une forte diminution des valeurs de la pression artérielle.

Le diltiazem avec le vérapamil et les médicaments antiarythmiques lorsqu'ils sont utilisés avec Bicard entraînent une diminution de la pression artérielle, le développement d'une forme persistante de bradycardie, des troubles du rythme cardiaque, pouvant aller jusqu'à l'insuffisance cardiaque et l'arrêt cardiaque.

Les dérivés de l'ergotamine, associés au médicament, augmentent les signes de troubles du flux sanguin périphérique.

La rifampicine réduit la demi-vie du bisoprolol, mais ce fait n’est pas cliniquement significatif.

Le médicament détruit l’efficacité des processus de contrôle glycémique chez les diabétiques.

Les AINS réduisent l’activité antihypertensive du médicament.

Le médicament augmente la demi-vie des anticoagulants coumariniques et des relaxants musculaires.

Les somnifères et les sédatifs, les antidépresseurs, l’alcool éthylique et les neuroleptiques suppriment considérablement le fonctionnement du système nerveux central lorsqu’ils sont associés à des médicaments.

Les IMAO perturbent le métabolisme du Bicard, ce qui aggrave ses effets indésirables. L'intervalle entre la prise du médicament et celle des IMAO doit être d'au moins 14 jours.

La sulfasalazine, lorsqu'elle est associée au médicament, augmente les valeurs plasmatiques de Cmax du premier.

Les agents de contraste radiologique contenant de l'iode, s'ils sont administrés pendant l'utilisation du bisoprolol, peuvent rarement entraîner des symptômes anaphylactiques graves.

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Conditions de stockage

Le Bicard doit être conservé à une température autour de 25°C.

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Durée de conservation

Bicard peut être utilisé dans les 24 mois suivant la date de fabrication du produit pharmaceutique.

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Demande pour les enfants

Il n'existe aucune information concernant la sécurité et l'efficacité médicinale de Bicard lorsqu'il est utilisé en pédiatrie, c'est pourquoi il n'est pas prescrit aux enfants.

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Analogues

Les analogues du médicament sont le Bisoprolol, le Bisogamma, l'Aritel avec Concor, le Niperten et le Coronal avec Aritel Cor, ainsi que le Bidop et le Biprolol.

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