Berotec

Berotek est un médicament qui contient du fénotérol, un stimulateur sélectif des récepteurs β-2-adrénergiques, situés principalement à l'intérieur des voies respiratoires.

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Les indications Beroteca

Il est utilisé pour éliminer les maladies suivantes:

• pathologie pulmonaire obstructive chronique;
• spasmes bronchiques qui accompagnent l'asthme bronchique;
• rétrécissement traitable des voies respiratoires;
• forme obstructive de bronchite de nature chronique;
• emphysème pulmonaire;
• pour prévenir le développement de l’asthme à la suite d’une activité physique.

Formulaire de décharge

Le produit est disponible sous forme de solution pour inhalation, contenue dans un flacon compte-gouttes en verre d'une capacité de 20 ml (1 ml équivaut à 20 gouttes). La boîte contient un flacon de ce type.

Il est également disponible sous forme d'aérosol pour inhalations dosées, en flacons munis d'un embout, d'un volume de 10 ml (environ 200 pulvérisations). L'emballage contient un flacon avec aérosol.

Pharmacodynamique

Le principe actif de Berotek favorise la relaxation des muscles lisses des vaisseaux sanguins des bronches, empêchant ainsi le développement de manifestations bronchospastiques qui surviennent, par exemple, avec l'asthme bronchique.

Le rétrécissement de la lumière bronchique est obtenu grâce à l'influence de l'histamine avec la méthacholine, et en plus de cela, de l'air froid et de divers allergènes exogènes (en réponse aux manifestations d'hypersensibilité immédiate).

Une fois dans le système circulatoire régional, le fénotréol inhibe la libération des conducteurs inflammatoires actifs des mastocytes (basophiles ayant pénétré les tissus). C'est cet effet qui détermine l'effet thérapeutique du médicament dans le traitement de l'obstruction bronchique.

La base biochimique de l'effet de l'élément actif réside dans son interaction avec la protéine GS, qui stimule l'activité de l'adénylate cyclase cellulaire. La réaction à cette interaction se traduit par une augmentation des processus de liaison à l'AMPc, un messager secondaire. Ce messager stimule l'activité de la protéine kinase de type A, qui contribue à la phosphorylation des protéines cibles situées dans les cellules musculaires lisses.

Il en résulte une inactivation des chaînes légères de myosine (l'un des principaux composants des fibres musculaires) et l'ouverture des canaux potassiques rapides, ce qui entraîne une relaxation des muscles lisses à l'intérieur des voies respiratoires, ainsi que du lit vasculaire.

Il est également important de rappeler que les récepteurs β-adrénergiques sont également situés dans le muscle cardiaque. Par conséquent, l'effet du principe actif du médicament est également observé dans le myocarde et le lit vasculaire correspondant. Parallèlement, la fréquence cardiaque et sa force augmentent significativement, ce qui améliore sensiblement la circulation sanguine principale et microcirculatoire dans les tissus périphériques.

À fortes doses, le médicament a un spectre d'activité plus large. Parmi les effets qu'il produit, on peut citer:

• potentialisation de la fonction MCC;
• suppression de l'activité contractile utérine;
• trouble des processus de glycogénolyse et de lipolyse;
• diminution des valeurs de potassium plasmatique.

Pharmacocinétique

Berotek est destiné à un usage topique car les tests cliniques du médicament ont démontré que son effet thérapeutique est presque indépendant du niveau de ses éléments actifs dans le sérum.

Après inhalation, environ 10 à 30 % du principal principe actif atteint les voies respiratoires inférieures. Le reste de la substance pulvérisée se dépose dans les voies respiratoires supérieures et dans la bouche, ou est avalé, pénétrant ainsi dans le tube digestif. La biodisponibilité du fénotérol est d'environ 18 à 19 %.

L'absorption à partir de la surface pulmonaire se déroule en deux étapes. Au cours des 11 premières minutes suivant l'inhalation, 30 % de la dose administrée est absorbée par l'organisme, puis, au cours des 120 minutes suivantes, le reste, soit 70 %, franchit diverses barrières physiologiques et pénètre dans les tissus mous.

Les concentrations plasmatiques maximales du médicament sont de 45,3 pg/ml. Ces valeurs sont observées après 15 minutes d'inhalation.

Le fénotérol est distribué uniformément dans l'organisme, avec un volume de 1,9 à 2,7 l/kg. Cette propriété peut être mieux décrite par un schéma pharmacocinétique en trois étapes, avec des demi-vies de 0,42 et 14,3 minutes, ainsi que de 3,2 heures. Dans la circulation sanguine, les principes actifs sont synthétisés avec des protéines à hauteur de 40 à 55 % de la dose administrée.

L'élément actif subit des processus métaboliques se produisant à l'intérieur du foie ou des parois intestinales par conjugaison (ou sulfonation), suivie de la formation de glucuronides avec des sulfates.

Une fois que le médicament a franchi toutes les étapes métaboliques et exercé son effet thérapeutique, le principe actif est excrété de plusieurs manières. La majeure partie est excrétée avec la bile par la lumière du tube digestif, à un débit d'environ 1,1 à 1,8 ml/minute. Environ 15 % de la clairance moyenne totale est éliminée par filtration glomérulaire (environ 0,27 l/minute). Par ailleurs, le médicament étant synthétisé avec des protéines, il est également excrété par sécrétion tubulaire.

Dosage et administration

Utilisation de solution pour inhalation.

Le médicament est utilisé localement, agissant sur les tissus des voies respiratoires. Avant utilisation, il est nécessaire de dissoudre la dose nécessaire dans une solution saline (l'utilisation d'eau distillée est strictement interdite) jusqu'à obtenir un volume de 3 à 4 ml.

L'inhalation doit être réalisée à l'aide d'un dispositif oto-rhino-laryngologique spécifique appelé nébuliseur. D'autres dispositifs d'oxygénothérapie peuvent également être utilisés. Le débit d'air optimal contenant le composant médicamenteux est de 6 à 8 l/minute. La taille des portions correspond aux volumes suivants: 20 gouttes correspondent à 1 ml de solution et 1 goutte contient environ 50 µg de bromhydrate de fénotérol.

Doses de solution pour inhalation:

• Pour les enfants de moins de 6 ans pesant moins de 22 kg, la dose est de 0,05 ml (équivalent à 1 goutte)/kg, à prendre trois fois par jour. Le volume unitaire du médicament ne doit pas dépasser 0,5 ml (équivalent à 10 gouttes);
• Pour les enfants âgés de 6 à 12 ans et pesant entre 22 et 36 kg, la dose est de 0,25 à 0,5 ml en cas de nécessité urgente d'élimination des signes de constriction bronchique (quatre doses par jour sont nécessaires). La dose peut être augmentée en cas de formes sévères d'asthme bronchique;
• Pour les adultes (et les personnes âgées de plus de 75 ans), ainsi que pour les adolescents de plus de 12 ans, la dose est de 0,5 ml, à prendre jusqu'à 4 fois par jour. Il est parfois possible d'augmenter ou de diminuer la dose en fonction des données médicales ou des indications particulières du médecin.

Application de l'aérosol Berotek N.

Avant d'utiliser le spray, agitez le flacon en appuyant deux fois sur le fond pour le préparer à l'injection. Suivez ensuite la procédure décrite ci-dessous pour injecter le médicament.

Expirez d'abord lentement et profondément, puis saisissez l'embout de l'aérosol avec vos lèvres de manière à ce que son axe soit orienté vers le bas. Appuyez ensuite sur le fond de l'aérosol tout en inspirant profondément. Retenez ensuite brièvement votre respiration afin que le mélange médicinal soit absorbé le plus complètement possible.

S'il existe une prescription correspondante d'un médecin, la procédure d'obtention d'une deuxième dose doit être répétée exactement.

L'aérosol est équipé d'un embout buccal spécial (appelé embout buccal), nécessaire au calcul précis de la dose de substance inhalée. Il est interdit d'utiliser cet embout avec d'autres aérosols. Le récipient contient 200 pulvérisations (inhalations).

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Utiliser Beroteca pendant la grossesse

Berotek ne peut être utilisé qu'au cours des 2e et 3e trimestres de la grossesse.

En cas d'allaitement, il est conseillé de prescrire le médicament uniquement lorsque le bénéfice attendu dépasse le risque de complications pour le bébé. En effet, le principe actif du médicament peut être excrété dans le lait maternel.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• la présence d’intolérance à des éléments individuels du médicament;
• hypersensibilité aux composants bioactifs du médicament (héréditaire ou acquise);
• 1er trimestre de grossesse;
• Sténose aortique;
• cardiomyopathie hypertrophique de nature obstructive;
• hyperthyroïdie;
• tachyarythmie;
• la présence de diverses malformations cardiaques;
• diabète sucré à un stade non compensé;
• glaucome;
• enfants de moins de 4 ans.

Le traitement conservateur utilisant des médicaments doit être effectué sous la surveillance constante des médecins et avec des tests diagnostiques réguliers pour les maladies suivantes:

• valeurs de pression artérielle élevées qui ne peuvent pas être contrôlées;
• formes nosologiques sévères qui touchent le système cardiovasculaire;
• phéochromocytome;
• thyrotoxicose;
• période après un infarctus du myocarde;
• diabète sucré au stade de développement compensé.

Effets secondaires Beroteca

Au cours du traitement conservateur utilisant Berotek, les effets secondaires suivants peuvent se développer:

• troubles du système nerveux central: étourdissements, tremblements intentionnels fins, troubles de l'accommodation, maux de tête et changements mentaux (cette dernière réaction n'est observée qu'occasionnellement);
• problèmes du système cardiovasculaire: palpitations, tachycardie intense, diminution de la pression artérielle, augmentation de la pression artérielle systolique et arythmie;
• troubles affectant les voies respiratoires: irritation locale des muqueuses, toux, ainsi que bronchospasme paradoxal (ce dernier symptôme n'est observé qu'occasionnellement);
• lésions se développant dans le tractus gastro-intestinal: apparition de nausées, généralement suivies de vomissements;
• signes d'allergie: urticaire, éruption cutanée et œdème de Quincke au niveau des lèvres avec la langue, ainsi que du visage;
• autres troubles: hypokaliémie, dans laquelle des valeurs extrêmement élevées sont observées (en particulier chez les personnes souffrant d'asthme bronchique sévère, prenant des médicaments à base de diurétiques, de GCS et également de xanthine pour le traitement), une sensation de faiblesse, des myalgies d'origine inconnue, ainsi qu'une hyperhidrose et des retards de miction.

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Surdosage

Lorsqu'une intoxication se développe, les symptômes négatifs suivants sont généralement observés:

• douleur angineuse;
• tachycardie et palpitations;
• crises d'angine ou arythmie;
• augmentation ou diminution des valeurs de la pression artérielle (selon la prédisposition individuelle du patient);
• augmentation des indicateurs de pression différentielle;
• hyperémie cutanée intense touchant le visage et tout le haut du corps;
• tremblement intentionnel.

L'antidote au Berotek est généralement constitué de bêtabloquants cardiosélectifs, en particulier de bêta1-bloquants (effet antagoniste). Cependant, l'utilisation de ces médicaments peut aggraver l'obstruction bronchique; il est donc nécessaire de sélectionner très soigneusement la dose d'antidote requise.

Des mesures symptomatiques sont également prises, notamment la prescription de tranquillisants et de sédatifs. En cas d'indication médicale, des soins intensifs sont nécessaires (surveillance des paramètres vitaux).

Interactions avec d'autres médicaments

Substances qui potentialisent l’effet médicinal général de Berotek:

• médicaments agonistes des récepteurs bêta-adrénergiques;
• agents anticholinergiques;
• tricycliques;
• Substances IMAO.

L'association avec ces médicaments entraîne l'apparition d'effets secondaires:

• agonistes β-adrénergiques;
• médicaments anticholinergiques;
• dérivés de la xanthine (dont la théophylline).

Autres interactions:

• les substances qui bloquent l'activité des récepteurs β-adrénergiques, lorsqu'elles sont combinées au médicament, sont capables de réduire considérablement la bronchodilatation;
• Les antiseptiques hydrocarbonés halogénés (tels que l'enflurane, l'halothane ou le trichloréthylène) potentialisent l'effet des éléments actifs de Berotek sur l'activité du système cardiovasculaire.

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Conditions de stockage

Berotek doit être conservé hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 30 °C. Le lieu de stockage doit être sombre. Les aérosols doivent être conservés à l'abri de la flamme. Il est interdit de congeler le médicament liquide.

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Durée de conservation

Berotek peut être utilisé pendant 5 ans à compter de la date de fabrication du médicament.

Avis

Berotek reçoit de nombreux commentaires positifs de la part des visiteurs des forums dédiés au traitement des maladies respiratoires. La plupart des patients privilégient la forme aérosol, tandis que la solution est moins populaire. Les avis soulignent généralement les avantages du médicament, notamment sa facilité d'utilisation et sa durée d'utilisation. Il est également important de rappeler que la petite taille de la boîte permet de l'emporter partout avec soi et d'éviter ainsi les pertes de temps.

Les avis des médecins sont majoritairement positifs. Certes, le médicament présente de nombreux effets secondaires, mais il permet également d'éliminer de nombreuses affections des voies respiratoires.

Ce médicament est utilisé en monothérapie pour certaines formes nosologiques, et en association avec d'autres médicaments pour améliorer la santé à titre préventif. Il est toutefois nécessaire de respecter scrupuleusement les instructions concernant les interactions thérapeutiques et la taille des doses, afin d'éviter toute complication.