Azithromycine

L'azithromycine possède une large gamme d'activité antibactérienne.

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Les indications Azithromycine

Il est utilisé pour éliminer les troubles suivants:

• infections affectant le système ORL et les organes respiratoires (telles que la pharyngite avec laryngite et amygdalite, ainsi que la sinusite, l'otite moyenne, la pneumonie et la bronchite chronique au stade aigu);
• infections bactériennes non compliquées se développant dans le système génito-urinaire (causées par l'activité de Chlamydia trachomatis – urétrite ou cervicite);
• lésions affectant la peau ou les tissus mous (dermatite infectieuse, érysipèle ou impétigo);
• scarlatine;
• stade précoce de la maladie de Lyme;
• maladies associées à l'action d'Helicobacter pylori dans le duodénum ou l'estomac.

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Formulaire de décharge

Le produit est produit en capsules ou comprimés de 0,25 ou 0,5 g. Les capsules de 0,25 g sont produites en 6 pièces à l'intérieur d'un blister (dans un emballage - 1 plaquette alvéolée); capsules de 0,5 g - en quantité de 3 pièces à l'intérieur d'une cellule alvéolée (dans une boîte - 1 blister).

Le médicament peut également se présenter sous forme de poudre permettant de préparer une suspension pour administration orale (volumes de 0,1 g/20 ml, 0,5 g/20 ml ou 0,2 g/20 ml). Il est conditionné en flacons plastiques d'une contenance de 20 g, à raison d'un flacon par paquet, accompagné d'un gobelet doseur.

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Pharmacodynamique

L'azithromycine est un antibiotique semi-synthétique, produit artificiellement comme dérivé de l'érythromycine. Elle appartient à la catégorie des azalides avec macrolides (premier représentant des azalides).

En synthétisant la sous-unité ribosomique 50S, le médicament inhibe la biosynthèse des protéines et ralentit la croissance microbienne tout en inhibant leur activité vitale. À fortes concentrations, un effet bactéricide est observé.

Le médicament affecte activement les micro-organismes suivants:

• Gram positif (à l’exception de la microflore résistante à l’érythromycine) – staphylocoque épidermique et doré, pneumocoque, streptocoque pyogène et streptocoque agalactiae, ainsi que streptocoques des catégories C, F et G;
• Gram négatif - bacilles de la coqueluche et de la parapertussis, bacilles de la grippe, diplocoques de la catégorie Neisseria, legionella et campylobacter, et en outre, microbes des sous-espèces monotypiques Moraxella catarrhalis et Gardnerella catarrhalis;
• microflore anaérobie (peptocoques et peptostreptocoques, Clostridia perfringens, et aussi B. bivius);
• chlamydia (comme Chlamydophila pneumoniae et Chl. trachomatis);
• mycoparasites de la sous-espèce de mycobactéries;
• mycoplasmes (tels que Mycoplasma pneumoniae);
• ureaplasmas (tels que ureaplasma urealyticum);
• spirochètes (bactéries responsables de l’apparition de spirochètes pâles ou du développement de la borréliose transmise par les tiques).

Le lipophilene présente une résistance aux environnements acides.

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Pharmacocinétique

Lors de la prise d'une capsule, d'un comprimé ou d'une suspension, l'élément actif est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal.

La biodisponibilité atteint 37 % après l'utilisation de 0,5 g du médicament; il faut 2 à 3 heures pour atteindre les valeurs maximales. La synthèse protéique plasmatique est inversement proportionnelle aux valeurs sanguines du médicament et fluctue entre 7 et 50 %. La demi-vie est de 68 heures.

Les valeurs plasmatiques du médicament se stabilisent après 5 à 7 jours de traitement.

Le médicament surmonte facilement les barrières hémato-parenchymateuses, pénètre dans les tissus, à travers lesquels il se déplace vers la zone touchée (à l'aide de phagocytes avec des leucocytes polymorphonucléaires, ainsi que des macrophages), puis, en présence de microbes, est libéré à l'intérieur du foyer infectieux.

Il traverse les parois plasmiques, ce qui le rend très efficace dans le traitement des infections causées par l'activité de bactéries pathogènes situées à l'intérieur des cellules.

Le volume de l'élément à l'intérieur des cellules avec des tissus est 10 à 15 fois plus élevé que les valeurs plasmatiques, et son niveau à l'intérieur du site d'infection est 24 à 34 % plus élevé que les niveaux à l'intérieur des tissus sains.

Après la dernière utilisation du médicament, le niveau de la substance nécessaire pour maintenir l'effet antibactérien reste inchangé pendant encore 5 à 7 jours.

Dans le foie, le médicament subit une déméthylation et perd son activité. La moitié de la dose consommée est excrétée sous forme inchangée dans la bile, et 6 % supplémentaires sont excrétés par les reins.

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Dosage et administration

Le médicament doit être pris une fois par jour, 60 minutes avant les repas ou 120 minutes après. La dose oubliée doit être prise le plus rapidement possible et la dose suivante doit être prise 24 heures plus tard.

Portions pour adultes et enfants pesant plus de 45 kg:

• Traitement des pathologies des voies respiratoires, des tissus mous et de la peau: 0,5 g une fois par jour. Le traitement dure 3 jours.
• pour l'érythème migrant chronique - le 1er jour, prendre 2 comprimés du médicament d'un volume de 0,5 g, et au cours des 2e à 5e jours, prendre 0,5 g une fois par jour;
• traitement de l'urétrite ou de la cervicite non compliquée – utilisation unique de 1 g du médicament.

Utilisation de l'azithromycine Forte.

Pour éliminer les maladies du système respiratoire, de la peau et des tissus mous, il est recommandé de prendre 1,5 g du médicament par cure (diviser la dose en 3 prises avec des intervalles de 24 heures).

Pour se débarrasser de l'acné, le médicament est pris pendant 3 jours à raison de 0,5 g/jour, puis pendant les 9 semaines suivantes, une fois par semaine, à raison de 500 mg. Le 4e comprimé doit être pris le 8e jour du traitement. Par la suite, les portions seront utilisées à intervalles de 7 jours.

Pour le traitement de la borréliose à tiques, le patient doit prendre 1 g de médicament le premier jour, puis 500 mg les jours 2 à 5. Au total, 3 g de médicament doivent être pris pendant toute la durée du traitement.

La posologie pour les enfants est déterminée en fonction de leur poids. La dose standard est de 10 mg/kg par jour. Le traitement peut être administré selon le schéma suivant:

• 3 doses de 10 mg/kg à 24 heures d'intervalle;
• 1 dose de 10 mg/kg et 4 doses de 5 à 10 mg/kg.

Au stade initial du développement de la borréliose transmise par les tiques, la taille de la première dose pour un enfant est de 20 mg/kg, et dans les 4 jours suivants, le médicament pour enfants est utilisé à une dose de 10 mg/kg.

En cas d'inflammation pulmonaire, le médicament doit d'abord être administré par voie intraveineuse (pendant au moins deux jours à raison de 0,5 g/jour). Le patient passe ensuite à la prise de gélules. Ce traitement dure de 1 à 1,5 semaine. La dose journalière est de 0,5 g.

Lors de maladies de la région pelvienne, au stade initial du traitement, il est également nécessaire d'administrer des perfusions, après quoi le patient doit prendre des gélules de 0,25 g (2 pièces par jour pendant 7 jours).

Le moment de la transition vers la prise de gélules/comprimés est déterminé en tenant compte des changements du tableau clinique et des données de laboratoire.

Pour préparer la suspension, il faut diluer 2 g de la substance dans de l'eau (60 ml).

Lors de la préparation d'une solution injectable, 0,5 g de lyophilisat doivent être dissous dans de l'eau diluée (4,8 ml).

Si des perfusions sont nécessaires, 500 mg de lyophilisat sont dilués à une concentration de 1 à 2 mg/ml (jusqu'à 0,5 ou 0,25 l, respectivement) dans une solution de Ringer, une solution de chlorure de sodium (0,9 %) ou du dextrose (5 %). Dans le premier cas, la perfusion doit durer 3 heures, dans le second, 1 heure.

Schéma thérapeutique pour le traitement de l'uréeplasma.

Lors de l'élimination de l'uréeplasmose, une thérapie complexe doit être utilisée.

Quelques jours avant le début du traitement par l'azithromycine, le patient doit se voir prescrire des immunomodulateurs. Le médicament est administré par voie intramusculaire, une fois par jour, à intervalle d'un jour. Ces injections doivent être réalisées pendant toute la durée du traitement.

Lors de la deuxième prise de l'immunomodulateur, un antibiotique bactéricide est administré. Une fois le traitement terminé, il convient de passer à l'azithromycine. Pendant les 5 premiers jours, le médicament doit être pris quotidiennement, à raison de 1 g, avant le petit-déjeuner (1,5 heure).

À la fin de cette période, il est nécessaire de faire une pause de 5 jours, puis de reprendre le traitement en suivant le schéma ci-dessus. Après les 5 jours suivants, il est nécessaire de reprendre une nouvelle cure d'azithromycine de 5 jours, pour la troisième fois. La dose reste la même partout: 1 g.

Au cours de la période de traitement de 15 à 16 jours à l'aide de l'azithromycine, le patient doit également prendre 2 à 3 fois par jour des médicaments qui stimulent la liaison de ses propres interférons, ainsi que des médicaments antifongiques de la catégorie des polyènes.

Après avoir terminé le traitement antibiotique, il est nécessaire de suivre un traitement restaurateur, qui consiste à utiliser des agents stabilisant le tractus gastro-intestinal et contribuant à restaurer sa microflore. Le traitement d'entretien doit durer au moins 14 jours.

Schéma de traitement pour l’élimination de la chlamydia.

Pour la chlamydia dans le système urogénital inférieur, l'azithromycine est le plus souvent prescrite - en raison du fait que ce médicament est bien toléré et qu'en outre, il peut être utilisé par les adolescents et les femmes enceintes.

Lors du traitement de la forme décrite de la maladie, le médicament est pris une fois à une dose de 1 g.

Si une chlamydia des voies génito-urinaires supérieures est observée, le traitement est effectué en cycles courts, entre lesquels il est nécessaire de maintenir de longs intervalles.

Le traitement nécessite trois prises (la dose est de 1 g). L'intervalle entre les prises est de 7 jours. Ainsi, le médicament doit être pris les 1er, 7e et 14e jours.

Utiliser des médicaments pour soulager les maux de gorge.

Tous les antibiotiques utilisés pour traiter l'amygdalite doivent être pris sur une période de 10 jours, mais l'azithromycine est utilisée selon un schéma différent - le cours de son administration dure 3 à 5 jours.

Un autre avantage du médicament est sa meilleure tolérance (meilleure que les antibiotiques à base de pénicilline) - les macrolides sont considérés comme ayant la plus faible toxicité.

Pour les adultes et les enfants de plus de 45 kg, la dose journalière est de 0,5 g. En cas d'oubli, prenez-la dès que possible, et toutes les doses suivantes doivent être prises à 24 heures d'intervalle.

Les enfants de plus de 6 mois à 12 ans doivent prendre le médicament sous forme de suspension. Il est à prendre une fois par jour. Le traitement dure au moins 3 jours et la taille des portions est choisie individuellement.

Utilisation de médicaments contre la sinusite.

Pour traiter la sinusite, il est nécessaire d'utiliser le médicament selon l'un des schémas thérapeutiques suivants:

• Le premier jour, prenez 0,5 g du médicament, puis pendant 3 jours supplémentaires à la même dose;
• Prenez 0,5 g d’azithromycine le premier jour, puis prenez 0,25 g pendant 4 jours supplémentaires.

Les enfants de moins de 12 ans doivent prendre la suspension. La posologie est déterminée en fonction de 10 mg/kg de poids corporel. Le médicament doit être pris une fois par jour pendant 3 jours. Parfois, les médecins prescrivent un schéma posologique légèrement modifié: 10 mg/kg le premier jour, puis, les 4 jours suivants, une réduction de la dose à 5 mg/kg. La dose maximale autorisée est de 30 mg/kg par cure.

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Utiliser Azithromycine pendant la grossesse

Pendant l'allaitement ou la grossesse, le médicament n'est utilisé que dans les situations où la probabilité de bénéfice du traitement pour la femme est plus élevée que la possibilité de complications pour le bébé ou le fœtus.

Selon certaines études (comme celles menées dans le cadre du programme Motherisk), l’azithromycine est considérée comme totalement sûre pour une utilisation chez les femmes enceintes.

Dans chacun des groupes témoins (les femmes du 1er ont utilisé de l'azithromycine; du 2e - d'autres antibiotiques; du 3e - n'ont pas utilisé de médicaments antimicrobiens pendant le traitement), la fréquence d'apparition d'anomalies graves du développement chez le fœtus n'a pas présenté de différences significatives.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• la présence d’intolérance aux macrolides;
• stades sévères de maladies du foie ou des reins.

La suspension est interdite chez les nourrissons pesant moins de 5 kg, et les comprimés et les capsules sont interdits chez les enfants pesant moins de 45 kg.

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Effets secondaires Azithromycine

Les effets secondaires les plus fréquemment rapportés comprennent des vomissements, une lymphopénie, une gêne abdominale, des troubles visuels, des nausées, une diminution du taux de bicarbonate dans le sang et de la diarrhée.

Les patients présentent parfois: candidose buccale, infections vaginales, éosinophilie, leucopénie, hypoesthésie, vertiges, convulsions (d'autres macrolides peuvent également provoquer des convulsions), somnolence et syncope. On observe également une diminution de la fréquence des selles, un dysfonctionnement des récepteurs olfactifs et gustatifs (voire une perte totale de l'odorat et du goût), des maux de tête, une anorexie, des troubles digestifs, une gastrite et des ballonnements, ainsi qu'une fatigue accrue. Parallèlement, les taux de bilirubine et de créatinine, d'ASAT, d'ALAT et d'urée, ainsi que le taux de potassium dans le sang, peuvent augmenter. On observe également l'apparition d'arthralgies, de démangeaisons, d'éruptions cutanées ou de vaginites.

On observe occasionnellement une thrombopénie, une hyperactivité (motrice ou mentale), une neutrophilie, une sensation d'agressivité, d'anxiété, de léthargie ou de nervosité, ainsi qu'une forme hémolytique d'anémie. On observe également des paresthésies, des névroses, une asthénie, des troubles du sommeil, une constipation, une hépatite (les valeurs de la PPF sont également modifiées), une insomnie et une cholestase intrahépatique. On note également des modifications de la couleur de la langue, un exanthème, un œdème de Quincke, une néphrite tubulo-interstitielle, une urticaire avec insuffisance rénale aiguë, une photophobie, un érythème polymorphe, une candidose et un choc anaphylactique.

Des douleurs thoraciques et une tachycardie ventriculaire peuvent apparaître occasionnellement, ainsi qu'une accélération du rythme cardiaque. Il a été démontré que les mêmes symptômes peuvent être provoqués par d'autres macrolides. De plus, des données font état d'un allongement de l'intervalle QT et d'une baisse de la pression artérielle.

Des réactions telles qu’un dysfonctionnement hépatique, de l’anxiété, une myasthénie grave ou une hépatite nécrotique ou fulminante peuvent également être attendues.

Les macrolides peuvent parfois entraîner une perte auditive. Chez certains patients, une déficience auditive, des acouphènes ou une surdité complète ont été observés.

La plupart de ces cas ont été enregistrés au stade de la recherche, lorsque le médicament a été utilisé à fortes doses pendant une longue période. Les rapports montrent que les troubles mentionnés ci-dessus sont curables.

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Surdosage

En cas d'intoxication, on observe des vomissements, des troubles intestinaux, des nausées et une perte auditive transitoire.

Des mesures symptomatiques sont prises pour éliminer les troubles.

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Interactions avec d'autres médicaments

L'absorption du médicament est réduite lorsqu'il est associé à de l'alcool éthylique, des aliments et des antiacides contenant de l'Al3+ ou du Mg2+.

Lorsque les macrolides sont associés à la warfarine, l'effet anticoagulant peut être potentialisé, c'est pourquoi les personnes qui utilisent cette combinaison (bien que les tests n'aient pas montré de changements dans les niveaux de TP lors de la prise de ces médicaments à des doses standard) doivent surveiller attentivement ces valeurs.

L'azithromycine n'interagit pas avec la théophylline, la carbamazépine, le triazolam, la terfénadine et la digoxine, ce qui la distingue des autres macrolides.

L'association de terfénadine et de divers antibiotiques entraîne un allongement de l'intervalle QT et le développement d'arythmies. Par conséquent, l'azithromycine doit être utilisée avec prudence chez les personnes traitées par terfénadine.

Les macrolides augmentent les valeurs plasmatiques, renforcent les propriétés toxiques et inhibent l'excrétion de substances telles que la cyclosérine, la méthylprednisolone associée à la félodipine, ainsi que les médicaments oxydés par les microsomes et les coagulants indirects. Cependant, aucune interaction de ce type n'a été observée avec l'azithromycine (et d'autres azalides).

L'efficacité du médicament est renforcée lorsqu'il est utilisé simultanément avec la tétracycline ou le chloramphénicol. Son effet est atténué lorsqu'il est associé aux lincosamides.

Une incompatibilité médicamenteuse avec l’héparine est constatée.

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Conditions de stockage

L'azithromycine (quelle que soit sa forme) doit être conservée dans un endroit sombre et sec, à une température comprise entre 15 et 25 °C. La suspension finale doit être conservée à une température comprise entre 2 et 8 °C.

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Durée de conservation

L'azithromycine en gélules et en poudre peut être utilisée pendant deux ans à compter de sa date de commercialisation. Les comprimés ont une durée de conservation de trois ans et la suspension finale ne peut être conservée plus de trois jours.

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Avis

L'azithromycine, lorsqu'elle est utilisée pour traiter l'amygdalite, la sinusite frontale, la chlamydia, ainsi que la sinusite et d'autres pathologies causées par l'action de bactéries sensibles au médicament, reçoit généralement de bonnes critiques.

Ce médicament a un effet puissant dans le traitement des infections bactériennes et est bien toléré par les patients sans complications. Les effets secondaires associés au médicament sont rares et disparaissent complètement après la fin du traitement.

Les médecins sont également très positifs à propos du médicament. Parmi ses principaux avantages, selon eux:

• la présence de propriétés immunomodulatrices et anti-inflammatoires;
• effet puissant sur les microbes relativement probables causant des infections se développant dans le système respiratoire;
• formant des valeurs élevées de la substance à l'intérieur des tissus, démontre une action bactéricide contre Haemophilus influenzae, Moraxella cartalais, Helicobacter pylori, gonocoque, pneumocoque, Streptococcus pyogenes, Campylobacter, Streptococcus agalactiae, bactéries Bordet-Gengou et Corynebacterium diphtheriae;
• affecte efficacement les microbes pathogènes atypiques qui se reproduisent de manière intracellulaire (y compris la chlamydia et les mycoplasmes);
• approuvé pour une utilisation chez les femmes enceintes;
• a une forme médicinale qui peut être prescrite aux enfants.

L'azithromycine ayant un effet post-antibiotique, elle peut être administrée en cures courtes. Parallèlement, son effet permet d'accroître la sensibilité aux facteurs immunitaires, même chez les bactéries résistantes.

L'érythromycine, composant de base des macrolides, se décompose dans l'environnement acide de l'estomac et exerce également un effet important sur la motilité intestinale. L'azithromycine, quant à elle, n'est pas affectée par l'environnement acide de l'estomac et agit moins activement sur la fonction intestinale.