Anastrozole

Anastrozole (Anastrozole) est un médicament qui appartient à la classe des inhibiteurs de l'aromatase. Il est utilisé en oncologie, notamment dans le traitement du cancer du sein chez les femmes ménopausées.

Le cancer du sein peut être sensible aux œstrogènes, une hormone sexuelle féminine qui peut stimuler la croissance des cellules cancéreuses. L'anastrozole agit en bloquant l'action de l'aromatase enzyase, qui convertit les androgènes (hormones sexuelles mâles) en œstrogènes dans les tissus, tels que les tissus adipeux, qui n'ont pas été exposés à l'hormone. Cela réduit les niveaux d'œstrogènes dans le corps de la femme, ce qui peut ralentir la croissance et la propagation des cellules cancéreuses sensibles aux œstrogènes.

L'anastrozole est généralement pris sous forme de comprimé une fois par jour. L'utilisation et la posologie sont déterminées par le médecin en fonction de la situation particulière de la patiente et de la nature du cancer du sein.

Il est important de noter que l’anastrozole peut provoquer des effets secondaires, notamment des douleurs musculaires, de la fatigue, des maux de tête, de l’hypertension, des rougeurs cutanées et autres. Les patients doivent discuter de tout effet secondaire avec leur médecin et assurer une surveillance médicale régulière pendant le traitement.

Les indications Anastrozole

1. Cancer du sein hormono-sensible : L'anastrozole est utilisé dans le cadre du traitement global du cancer du sein hormono-dépendant chez les femmes ménopausées.
2. Prévention des récidives : Après l'ablation chirurgicale d'une tumeur du sein (mammectomie), l'anastrozole peut être utilisé chez certaines patientes pour réduire le risque de récidive du cancer.
3. Prévenir le cancer du sein chez les femmes à haut risque : Dans certains cas, l'anastrozole peut être recommandé aux femmes présentant un risque élevé de développer un cancer du sein afin de réduire le risque de développer ce cancer.

Pharmacodynamique

1. Inhibition de l'aromatase: L'action principale de l'anastrozole est d'inhiber l'enzyme aromatase, responsable de la conversion des androgènes (comme la testostérone) en œstrogènes. Cela entraîne une diminution du taux d’œstrogènes dans le sang.
2. Réduire les niveaux d'oestrogène: En inhibant l'aromatase, l'anastrozole réduit le taux d'œstrogènes circulant dans l'organisme. Ceci est particulièrement utile dans les cas où des niveaux élevés d’œstrogènes peuvent être à l’origine de certaines maladies ou complications, telles que le cancer du sein ou les tumeurs dépendantes des œstrogènes.
3. Utilisation en oncologie: L'anastrozole est largement utilisé dans le traitement du cancer du sein chez les femmes ménopausées, en particulier chez les patientes dont les tumeurs sont positives pour les récepteurs des œstrogènes.
4. Utilisation gynécologique: L'anastrozole est parfois utilisé pour traiter certaines affections gynécologiques associées à une hyperestrogenémie ou à des taux élevés d'œstrogènes.
5. Utilisation sportive: L'anastrozole est parfois utilisé en médecine sportive pour réduire les taux d'œstrogènes chez les hommes, en particulier lors de l'utilisation de stéroïdes anabolisants, ce qui peut entraîner une augmentation des taux d'œstrogènes dans l'organisme.
6. Effets secondaires: Bien que l'anastrozole soit généralement bien toléré, il peut provoquer des effets secondaires tels que des maux de tête, de l'hypertension, des douleurs musculaires, des arthralgies, des douleurs osseuses et une mauvaise santé osseuse (en particulier chez les femmes ménopausées).

Pharmacocinétique

1. Absorption: L'anastrozole est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal après administration orale. Il est généralement pris quotidiennement sous forme de comprimés.
2. Distribution: L'anastrozole a une forte affinité pour les protéines du plasma sanguin (environ 40 %), en particulier pour l'albumine. Il pénètre bien dans les tissus corporels, y compris les tumeurs du sein.
3. Métabolisme: L'anastrozole est métabolisé dans le foie pour former des métabolites actifs, notamment l'hydroxyanastrozole et le triazolanastrozole. La principale voie métabolique est l’hydroxylation du noyau aromatique.
4. Excrétion: Le principal mécanisme d'excrétion de l'anastrozole et de ses métabolites est l'excrétion rénale, principalement sous forme de métabolites. Environ 10 % de la dose est excrétée sous forme inchangée dans l'urine.
5. Demi-vie: La demi-vie plasmatique de l'anastrozole est d'environ 50 heures. Cela signifie que sa concentration dans l’organisme diminue de moitié environ 50 heures après l’administration.

Utiliser Anastrozole pendant la grossesse

Il est destiné uniquement à être utilisé chez les femmes ménopausées et peut mettre en danger la grossesse s'il est utilisé pendant la grossesse.

Voici quelques-uns des risques potentiels liés à l’utilisation de l’anastrozole pendant la grossesse :

1. Malformations congénitales: L'utilisation d'anastrozole pendant la grossesse peut augmenter le risque de malformations congénitales chez le fœtus.
2. Retard fœtal : L'anastrozole peut nuire au développement du fœtus et provoquer un retard fœtal.
3. Avortement: L'utilisation d'anastrozole au cours du premier trimestre de la grossesse peut augmenter le risque d'avortement.
4. Risque de complications maternelles : L'anastrozole peut également avoir un impact négatif sur la santé de la mère pendant la grossesse, entraînant un certain nombre de complications.

Contre-indications

1. Hypersensibilité: Les personnes présentant une hypersensibilité connue à l'anastrozole ou à l'un des ingrédients du médicament doivent éviter son utilisation.
2. Grossesse: L'utilisation de l'anastrozole est contre-indiquée chez la femme enceinte, car il peut provoquer des anomalies congénitales chez le fœtus. Chez les femmes pendant le traitement par anastrozole, il est nécessaire d'utiliser des méthodes contraceptives efficaces.
3. Allaitement maternel: L'anastrozole est également déconseillé pendant l'allaitement car ses effets sur le nourrisson n'ont pas été étudiés.
4. Âge pédiatrique: La sécurité et l'efficacité de l'anastrozole chez les enfants n'ont pas été établies, il n'est donc pas recommandé chez les enfants.
5. Articles nécessitant caAttention : Les patients doivent être prudents lorsqu'ils utilisent des machines et participent à des activités nécessitant une concentration accrue, car l'anastrozole peut provoquer somnolence ou fatigue.
6. Maladies des os et du squelette: Chez les patients souffrant d'ostéoporose ou d'autres maladies osseuses, l'anastrozole doit être utilisé avec prudence car il peut aggraver la santé des os.
7. Maladies cardiaques et vasculaires: L'anastrozole peut également augmenter le risque de complications cardiovasculaires. Il doit donc être utilisé avec prudence chez les patients souffrant de maladies cardiaques et vasculaires.

Effets secondaires Anastrozole

1. Douleurs musculaires et articulaires : C’est l’un des effets secondaires les plus courants de l’anastrozole. Les patients peuvent ressentir des douleurs et des inconforts au niveau des muscles et des articulations.
2. Mal de tête: Certains patients peuvent ressentir des maux de tête lors de l'utilisation de l'anastrozole.
3. Hypertension: Certains patients peuvent souffrir d’hypertension artérielle.
4. Hypercholestérolémie : L'augmentation du taux de cholestérol sanguin peut être un effet secondaire de l'anastrozole.
5. Ostéoporose : L'utilisation à long terme d'anastrozole peut augmenter le risque d'ostéoporose et de fractures osseuses.
6. Fatigue rapide : Certains patients peuvent ressentir de la fatigue et de la faiblesse pendant le traitement par anastrozole.
7. Gynécomastie : Les hommes peuvent présenter une hypertrophie des glandes mammaires.
8. Risque accru de maladies cardiovasculaires : Certains patients, notamment ceux prédisposés, peuvent présenter des problèmes cardiaques et vasculaires.
9. Troubles psycho-émotionnels : Comprend la dépression, l'anxiété, les troubles du sommeil et d'autres symptômes psychiatriques.
10. Saignement vaginal : Peut survenir chez certains patients.

Surdosage

Les informations sur le surdosage d'anastrozole sont limitées, car les cas de surdosage grave ne sont généralement pas décrits dans la littérature en raison de la faible toxicité du médicament.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Médicaments affectant le cytochrome P450: L'anastrozole est métabolisé dans le foie avec la participation des enzymes du système du cytochrome P450, principalement le CYP3A4 et le CYP2D6. Par conséquent, les médicaments qui induisent ou inhibent ces enzymes peuvent modifier la concentration sanguine d’anastrozole. Par exemple, les inhibiteurs du CYP3A4 (par exemple le kétoconazole, l'itraconazole) peuvent augmenter la concentration d'anastrozole et les inducteurs (par exemple la rifampicine, la phénytoïne) peuvent la diminuer.
2. Médicaments hyperestrogéniques : Médicaments contenant des œstrogènes (par exemple, un traitement hormonal ou des contraceptifs) peut réduire l'efficacité de l'anastrozole car ils entrent en conflit avec son mécanisme d'action.
3. Médicaments hypoestrogéniques: Les médicaments qui peuvent provoquer un hypoestrogénie (par exemple, les agonistes de l'hormone de libération des gonadotrophines ou les médicaments contre l'endométriose) peuvent augmenter l'effet de l'anastrozole.
4. Médicaments affectant l'hématopoïèse: Certains médicaments, tels que les cytostatiques ou les médicaments utilisés dans le traitement du cancer, peuvent augmenter le risque d'anémie lorsqu'ils sont utilisés avec l'anastrozole.
5. Drogues affectant le tissu osseux: Les médicaments qui affectent la résorption osseuse ou la formation osseuse (par exemple, les bisphosphonates ou le raloxifène) peuvent améliorer l'effet de l'anastrozole dans la prévention de l'ostéoporose causée par son administration.