Aminazine

L'aminazine a un effet antiémétique et sédatif. C'est également un neuroleptique.

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Les indications Aminazine

Il est utilisé pour se débarrasser des troubles suivants:

• comportement paranoïaque, aigu ou chronique;
• hallucinose;
• schizophrénie, sur fond d'excitation de nature psychomotrice;
• agitation avec symptômes maniaques;
• l’épilepsie, qui s’accompagne de troubles psychotiques graves;
• syndrome douloureux;
• forme agitée de dépression;
• psychose induite par une surdose d'alcool;
• augmentation du tonus musculaire;
• épistatus;
• insomnie constante;
• dermatoses qui provoquent des démangeaisons (cette liste comprend la neurodermatite ou l’eczéma);
• renforcement de l'anesthésie.

En tant que substance capable de soulager les vomissements, elle est prescrite aux personnes atteintes de la maladie de Ménière, ainsi qu'aux femmes enceintes et aux personnes suivant une radiothérapie.

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Formulaire de décharge

La substance est libérée sous forme de dragées avec des comprimés et sous forme de liquide injectable.

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Pharmacodynamique

Antipsychotique de la famille des phénothiazines, représentant la première génération de neuroleptiques. Son effet neuroleptique est associé au blocage des terminaisons dopaminergiques au sein de certaines structures cérébrales. Ce blocage incite l'hypophyse à produire plus activement de la prolactine. Parallèlement, le médicament bloque les récepteurs α-adrénergiques, ce qui entraîne un effet sédatif.

L'effet antiémétique central est obtenu par le blocage des terminaisons D2 dans une région cérébelleuse donnée, et l'effet antiémétique périphérique par le blocage du nerf vague. L'effet antiémétique du médicament est notamment associé à ses effets antihistaminiques, sédatifs et anticholinergiques.

Son effet antipsychotique soulage les hallucinations délirantes, réduit la tension et l'anxiété, ainsi que les sentiments d'agitation et de peur. Il atténue également l'agitation d'origine psychomotrice. Son effet sédatif est rapide, ce qui explique son utilisation dans les formes aiguës de psychose. L'aminazine n'est pas utilisée pour traiter la dépression.

Parmi les autres propriétés du médicament, on peut citer ses propriétés hypothermiques, antichoc, antihoquet et antiarythmique. Il possède également un effet extrapyramidal modéré.

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Pharmacocinétique

Après administration orale, son absorption est rapide, mais incomplète. Sa Cmax est atteinte après 3 à 4 heures. Après un premier passage hépatique, ses valeurs sanguines sont inférieures à celles obtenues par voie parentérale.

Les processus métaboliques se déroulent dans le foie, ce qui permet la formation de produits de dégradation actifs et inactifs. La synthèse avec des protéines intraplasmatiques est de 95 à 98 %. La substance pénètre la BHE. Ses concentrations dans le cerveau sont toujours plus élevées que dans le sang. L'efficacité du médicament ne dépend pas du taux intraplasmatique de l'élément actif et de ses produits métaboliques.

La demi-vie est de plus de 30 heures. Les produits métaboliques sont excrétés dans la bile et l'urine.

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Dosage et administration

Le mode d’administration (oral ou parentéral) est déterminé par le tableau clinique.

Injections intraveineuses pour adultes: 1 à 2 ml (25 à 50 mg). Si nécessaire, répéter l’intervention à intervalles de 3 à 12 heures.

Pour les injections intramusculaires, le médicament (2 ml) doit être dilué dans du NaCl à 0,9 %. Pour les injections intraveineuses, 20 ml doivent être dilués dans une solution similaire. La dose maximale autorisée pour un adulte est de 0,15 g (intramusculaire) et de 0,1 g (intraveineuse).

S'il y a un sentiment d'anxiété avant l'opération, le patient doit recevoir 0,5 à 1 ml du médicament par voie intramusculaire (120 minutes avant l'intervention).

La dose unique pour les enfants (intraveineuse ou intramusculaire) est de 250 à 500 mcg/kg.

La posologie initiale (voie orale) pour un adulte est de 25 à 100 mg (dose unique ou 4 fois par jour). Si nécessaire, la posologie peut être augmentée à 0,7 à 1 g/jour. Une seule dose peut être augmentée à 1,2 à 1,5 g/jour. La dose maximale autorisée est de 300 mg en une seule prise, sans dépasser 1 500 mg par jour.

Au cours d'un traitement de longue durée, il est nécessaire de surveiller la composition sanguine du patient et les niveaux de PTI.

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Utiliser Aminazine pendant la grossesse

L'aminazine ne doit pas être prescrite aux femmes enceintes.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• la présence d’intolérance aux composants du médicament;
• insuffisance touchant les reins ou le foie et ayant un degré d’intensité sévère;
• accident vasculaire cérébral;
• coma;
• lésions cérébrales (stade aigu);
• degré prononcé de suppression de la fonction hématopoïétique;
• hypothyroïdie;
• insuffisance cardiaque de nature décompensée (chez les personnes présentant des malformations cardiaques);
• thromboembolie;
• bronchectasie (aux stades sévères);
• glaucome à angle fermé;
• lithiase biliaire ou lithiase urinaire;
• ulcères présents à l'intérieur du tractus gastro-intestinal (au stade de leur exacerbation);
• allaitement maternel;
• nourrissons jusqu'à 1 an.

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Effets secondaires Aminazine

L'utilisation du médicament peut provoquer les effets secondaires suivants:

• sensation d'agitation et de nervosité, troubles extrapyramidaux, troubles de la thermorégulation, syndrome de Parkinson. Des convulsions peuvent survenir occasionnellement;
• diminution de la pression artérielle (après injection intraveineuse) ou tachycardie;
• symptômes dyspeptiques (après usage oral);
• agranulocytose ou leucopénie;
• problèmes de miction;
• développement d’une gynécomastie ou d’une impuissance, irrégularités menstruelles et prise de poids;
• démangeaisons avec éruption cutanée, érythème avec dermatite et pigmentation cutanée.

L'utilisation prolongée du médicament peut entraîner un dépôt de la substance à l'intérieur du cristallin et de la cornée, ce qui accélère son vieillissement. Des infiltrations peuvent apparaître après une injection intramusculaire, et les injections intraveineuses peuvent provoquer une phlébite.

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Surdosage

L'intoxication à l'aminazine entraîne une diminution persistante de la pression artérielle, le développement d'un syndrome neuroleptique, d'une hépatite toxique et d'une hypothermie.

Les troubles peuvent être éliminés en prescrivant des mesures symptomatiques.

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Interactions avec d'autres médicaments

Le liquide d’injection ne doit pas être mélangé avec d’autres substances à l’intérieur de la même seringue.

L'administration orale combinée de médicaments avec des médicaments qui suppriment le système nerveux central (alcool éthylique, anticonvulsivants avec analgésiques narcotiques, et en plus barbituriques et autres somnifères) peut potentialiser leur effet suppresseur et en même temps conduire à une suppression du processus respiratoire.

Le médicament réduit les effets des amphétamines et de la clonidine avec l’éphédrine et la guanéthidine.

Il est interdit de l'utiliser pendant une longue période en même temps que des analgésiques.

L'aminazine inhibe l'effet de la lévodopa et les manifestations extrapyramidales peuvent également augmenter.

L'association avec des inhibiteurs de la cholinestérase provoque une faiblesse musculaire sévère; avec l'amitriptyline, elle augmente le risque de dyskinésie dans le tractus gastro-intestinal; avec la substance diazoxide, elle conduit à une hyperglycémie sévère; avec le médicament zopiclone, il y a une augmentation de l'effet sédatif.

L'association avec des antiacides interfère avec l'absorption du médicament par le tractus gastro-intestinal et réduit son taux dans le sang; avec le médicament cimétidine, l'indicateur dans le sang diminue également.

L'utilisation combinée avec la morphine entraîne des myoclonies. L'utilisation avec le carbonate de lithium potentialise les propriétés neurotoxiques et entraîne des symptômes extrapyramidaux sévères.

L'association avec la trazodone réduit la tension artérielle; avec le propranolol, on observe une augmentation mutuelle des paramètres du médicament. L'association avec la trifluopérazine provoque une hyperpyrexie sévère; avec la phénytoïne, elle modifie ses valeurs sanguines.

L'association avec la fluoxétine augmente la probabilité de développer des symptômes extrapyramidaux, et l'association avec la sulfadoxine ou la chloroquine augmente considérablement le risque de développer des propriétés toxiques de l'aminazine.

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Conditions de stockage

Il est recommandé de conserver l'Aminazine à des températures ne dépassant pas 25°C.

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Durée de conservation

L'aminazine peut être prescrite dans les 24 mois suivant la date de mise sur le marché de l'agent thérapeutique.

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Analogues

Les analogues du médicament sont la perphénazine avec la lévomépromazine, ainsi que la thioproperazine avec la fluphénazine et la trifluopérazine.

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Avis

L'aminazine suscite des avis mitigés. La plupart des gens pensent que ce médicament possède un puissant effet sédatif, mais un faible effet antipsychotique. Et c'est vrai: des représentants de la même catégorie de phénothiazines, la fluphénazine et la trifluopérazine, possèdent des propriétés neuroleptiques 20 fois supérieures à celles de l'aminazine, mais leur effet sédatif est nettement inférieur.

Pour cette raison, le médicament est recommandé pour une utilisation dans les soins d’urgence – pour éliminer l’agitation émotionnelle ou psychomotrice aiguë.

Certaines études indiquent que le médicament a été utilisé dans le cadre de traitements de longue durée (comprimés) lors du sevrage d'une consommation excessive d'alcool, dans le contexte duquel de faibles signes productifs ont été notés (tels que des hallucinations avec délire).