Allohexale

Allohexal est un médicament qui inhibe la production d'acide urique.

La substance allopurinol est un analogue structurel du composant hypoxanthine. Il interfère avec la liaison de l'acide urique et a une activité urostatique, qui agit principalement en raison du fait que l'allopurinol est capable d'inhiber l'enzyme xanthine oxydase. En conséquence, l'oxydation de l'hypoxanthine est catalysée avec la formation de xanthine, à partir de laquelle l'acide urique est formé. Cela permet d'abaisser les valeurs d'acide urique et aide à dissoudre les urates. [1]

Les indications Allohexale

En pédiatrie, il est utilisé pour de telles violations:

• néphropathie de type urate, qui s'est développée au cours du traitement de la leucémie;
• hyperuricémie de la forme secondaire, qui a une nature différente;
• déficit enzymatique congénital - par exemple, syndrome de Lesch-Nyhan ou déficit congénital de la composante APRT.

Chez les adultes, il est utilisé dans de tels cas:

• hyperuricémie (valeurs d'acide urique sérique - 500+ μmol), qui ne peut pas être contrôlée avec un régime alimentaire;
• psoriasis;
• les maladies associées à une augmentation des taux sanguins d'acide urique (en particulier en cas de néphropathie ou de lithiase urinaire à l'acide urique, ainsi que la goutte);
• hyperuricémie de type secondaire de nature différente;
• hyperuricémie de type secondaire ou primaire, qui survient dans le contexte de diverses hémoblastoses (leucémie myéloïde de nature chronique, leucémie en phase active et lymphosarcome);
• radiothérapie ou procédures cytostatiques pour le traitement des néoplasmes;
• l'utilisation de GCS en gros volumes.

Formulaire de décharge

La libération de la substance médicamenteuse se fait sous forme de comprimés - 10 pièces à l'intérieur du pack cellulaire; dans une boîte - 5 de ces packs.

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est administré par voie orale, l'allopurinol est complètement et à grande vitesse absorbé dans le sang. L'absorption gastrique n'est presque pas observée. Des conditions appropriées pour l'absorption sont observées dans la région supérieure de l'intestin grêle et du duodénum. Après la prise d'une dose thérapeutique standard de 0,3 g, la Cmax plasmatique de l'allopurinol est enregistrée environ après 1 heure et est égale à 1 à 2,6 µg/ml (valeur moyenne de 1,8 µg/ml).

Des transformations métaboliques permettent d'obtenir l'élément métabolique oxypurinol, qui a un effet thérapeutique. Il atteint ses valeurs de Cmax au bout de 3 à 4 heures (elles sont de 5 à 11 µg/ml (la moyenne est de 8,4 µg/ml)). Le taux de formation est déterminé par la vitesse et l'intensité des processus métaboliques présystémiques d'une personne.

L'allopurinol, avec l'oxypurinol, ne participe presque pas à la synthèse avec les protéines sanguines.

La demi-vie plasmatique à terme de l'allopurinol est d'environ 40 minutes et celle de l'oxypurinol est de 17 à 21 heures. Chez près d'un tiers des patients, la demi-vie attendue de l'oxypurinol est de 9 à 16 heures.

80% des composants ci-dessus sont excrétés par les reins et 20% - par les intestins. Chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale, la demi-vie de l'oxypurinol est augmentée.

Dosage et administration

Pour l'âge de 3 à 6 ans, le médicament est utilisé à raison de 5 mg/kg. Pour les personnes de 6 à 10 ans - 10 mg / kg. Vous devez prendre le médicament 3 fois par jour.

Pour un adulte, la posologie quotidienne est choisie personnellement, en tenant compte des indicateurs sériques d'acide urique; souvent, cela équivaut à 0,1-0,3 g de médicaments par jour. Si nécessaire, la portion peut être augmentée progressivement de 0,1 g à des intervalles de 1 à 3 semaines jusqu'à l'obtention du résultat maximal.

La taille de la portion d'entretien est de 0,2 à 0,6 g par jour; parfois, il peut être augmenté à 0,6-0,8 g. Avec des doses quotidiennes supérieures à 0,3 g, il est nécessaire de les diviser en 2 à 4 portions égales pour la consommation. En cas d'augmentation de la posologie, il est nécessaire de surveiller les taux sériques d'oxypurinol (ils ne doivent pas être supérieurs à 15 µg/ml).

Les personnes atteintes d'insuffisance rénale.

Il est nécessaire de commencer le traitement avec une dose quotidienne de 0,1 g; il est permis de l'augmenter uniquement dans les cas où l'effet obtenu du médicament est trop faible. Schémas de sélection posologique :

• Niveau de CC supérieur à 20 ml par minute - 0,1-0,3 g de médicaments par jour;
• indicateur de l'ordre de 10-20 ml par minute - 0,1-0,2 g d'allopurinol par jour;
• valeurs inférieures à 10 ml par minute - 0,1 g de la substance ou des portions plus élevées, mais avec la prise après des pauses plus longues (par exemple, 1-2 + jours - en tenant compte de l'état du patient et de la fonction rénale).

Chez les personnes sous hémodialyse, 0,3 g d'Allohexal est administré à chacune des séances (2 à 3 fois par semaine).

Pour prévenir le développement de l'hyperuricémie pendant la chimiothérapie et la radiothérapie des néoplasmes, une moyenne de 0,4 g est utilisée par jour. Il est nécessaire de commencer à le prendre 2-3 jours avant le début ou en même temps que le traitement antiblastome; l'utilisation de médicaments doit être poursuivie pendant plusieurs jours après la fin du traitement spécifique.

Les comprimés doivent être pris sans croquer, avec une grande quantité de liquide après un repas.

La durée du cycle de traitement est déterminée par l'évolution de la pathologie sous-jacente.

• Demande pour les enfants

Le médicament n'est pas utilisé chez les personnes de moins de 3 ans.

Utiliser Allohexale pendant la grossesse

Il est interdit de prescrire Allohexal pendant la grossesse ou l'hépatite B.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• forte sensibilité à l'allopurinol ou à d'autres éléments du médicament;
• dysfonctionnement hépatique/rénal sévère.

Effets secondaires Allohexale

Au stade initial du traitement, le développement d'une crise de goutte réactive est possible.

Parfois, il y a des problèmes de fonctionnement du tractus gastro-intestinal (vomissements, diarrhée et nausées) ou des troubles épidermiques (urticaire, érythème ou démangeaisons).

Occasionnellement, fatigue, parésie, troubles visuels, faiblesse, dépression et neuropathie surviennent. En outre, une ataxie, des cataractes, des convulsions, des vertiges, des paresthésies, des maux de tête, des troubles du goût et une somnolence sont notés.

Chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale (lorsque la posologie des médicaments n'est pas réduite), une vascularite avec altérations épidermiques, ainsi qu'une atteinte du foie et des reins, peuvent survenir. Si un patient a une vascularite, le traitement doit être interrompu immédiatement.

Entre autres signes latéraux :

• symptômes d'intolérance - manifestations épidermiques, fièvre, arthralgie et frissons;
• des modifications de la numération globulaire (leucocytose ou leucopénie, ainsi qu'une éosinophilie) et des lésions graves de la moelle osseuse (agranulocytose, thrombocytopénie ou anémie aplasique), en particulier chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale ;
• lésions épidermiques - TEH ou MEE;
• dysfonctionnement hépatique (augmentation curable des taux de transaminases et de phosphatase alcaline dans le sang), stomatite et hépatite ;
• alopécie;
• névrite périphérique ou myalgie;
• néphrite tubulo-interstitielle liée au médicament associée à une infiltration lymphocytaire ;
• hématurie ou urémie;
• angiocholite en phase active;
• pierres xanthogènes;
• gynécomastie ou dysfonction érectile;
• une augmentation des valeurs de pression artérielle, un diabète sucré ou une bradycardie.

Surdosage

Signes d'intoxication : vomissements, vertiges, diarrhée, oligurie et nausées.

Des procédures péritonéales et d'hémodialyse sont effectuées, ainsi qu'une diurèse forcée.

Interactions avec d'autres médicaments

L'effet thérapeutique de l'allopurinol est affaibli lorsqu'il est utilisé avec des substances ayant un effet uricosurique (probénécide, sulfinpyrazone et benzbromarone), ainsi qu'avec de grandes quantités de salicylates.

L'allopurinol est capable de potentialiser les effets de nombreux médicaments. Par exemple, du fait que l'allopurinol peut ralentir l'action de la xanthine oxydase, les processus métaboliques des dérivés puriques (mercaptopurine avec azathioprine) sont ralentis. Pour cette raison, vous devez réduire leur portion standard de 50 à 75 %. Dans le même temps, de grandes portions d'Allohexal inhibent l'excrétion du probénécide et le métabolisme de la théophylline.

L'utilisation de médicaments en association avec des anticoagulants coumariniques nécessite une réduction de la part de ces derniers; vous devez également surveiller régulièrement les valeurs de coagulation du sang.

La taille de la dose d'agents hypoglycémiants de chlorpropamide doit également être réduite.

Le médicament peut augmenter l'intensité des manifestations négatives de certains médicaments.

L'association avec le captopril augmente la probabilité de développer des symptômes épidermiques, en particulier en cas d'insuffisance rénale chronique.

L'administration en association avec des cytostatiques augmente la fréquence des changements dans les lectures sanguines, c'est pourquoi il est souvent nécessaire de faire un test sanguin.

La prise avec de l'amoxicilline ou de l'ampicilline augmente le risque de symptômes d'allergie.

Conditions de stockage

Allohexal doit être conservé dans un endroit fermé à la pénétration des jeunes enfants. Valeurs de température - pas plus de 25 °.

Durée de conservation

Allohexal peut être utilisé dans un délai de 5 ans à compter de la date de fabrication de la substance thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Febux et Allopurinol.