Alendra

Alendra est un médicament qui affecte la minéralisation et la structure osseuse.

L'alendronate de sodium est un représentant de la famille des aminobisphosphonates, un analogue artificiel du pyrophosphate naturel. Ce médicament inhibe la précipitation du phosphate de calcium, bloque sa conversion en hydroxyapatite et ralentit l'agrégation des cristaux d'apatite, formant ainsi des cristaux plus gros, tout en augmentant la vitesse de dissolution inverse de ces cristaux. [ 1 ]

L'effet sélectif est lié à la forte affinité observée des bisphosphonates pour les éléments minéraux osseux. Ce médicament agit comme une substance spécifique efficace (non hormonale) qui ralentit la résorption osseuse médiée par les ostéoclastes. Le principe exact du développement de ce processus n'a pas encore été entièrement élucidé.

Les indications Alendra

Il est utilisé pour traiter l'ostéoporose qui se développe après la ménopause. Ce médicament réduit le risque de fractures de la hanche et de la colonne vertébrale. [ 2 ]

Formulaire de décharge

La substance thérapeutique est libérée sous forme de comprimés (4 unités par plaquette thermoformée). Une boîte contient un seul de ces comprimés.

Pharmacodynamique

Ce médicament contribue à rétablir un équilibre positif en matière de restauration et de résorption osseuses. Il augmente la densité minérale osseuse dans la région pelvienne, au niveau de la colonne vertébrale, et contribue à la formation de tissus osseux présentant une structure histologique saine. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Alendra prévient l'apparition de nouvelles fractures osseuses. Il réduit les valeurs sériques de calcium, ralentissant ainsi la résorption osseuse et réduisant les volumes libérés par le tissu osseux.

L'effet hypocalcémiant du médicament, médié par l'inhibition des ostéoclastes, se développe après 1 à 2 jours.

Pharmacocinétique

L'alendronate de sodium est absorbé à 25 % dans le tube digestif. La biodisponibilité absolue des comprimés (de 5 à 10 mg), pris à jeun 2 heures avant les repas, est de 0,64 % (chez la femme) et de 0,59 % (chez l'homme). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

L'indice de biodisponibilité diminue (d'environ 40 %) si le médicament est pris 0,5 à 1 heure avant un petit-déjeuner classique. La biodisponibilité du médicament sera faible s'il est pris avec ou dans les deux heures qui suivent un repas. La prise avec n'importe quelle boisson (y compris café, eau minérale et jus d'orange) réduit sa biodisponibilité de 60 %.

Des études animales ont montré qu'après injection intraveineuse de 1 mg/kg d'alendronate Na, la substance est temporairement distribuée dans les tissus mous mais se redistribue ensuite assez rapidement.

La moitié de la dose absorbée est excrétée sous forme inchangée, principalement par les reins (sur une période de 72 heures), le reste s'accumule dans le tissu osseux pendant une longue période. Son excrétion est extrêmement lente, grâce à la synthèse osseuse. La demi-vie du médicament dans les os est de plusieurs années.

Environ 78 % de la substance est synthétisée avec des protéines intraplasmiques et ne participe pas aux processus métaboliques. Les concentrations plasmatiques du médicament sont assez faibles (inférieures à 5 ng/ml) et diminuent de 95 % dans les 6 heures suivant la perfusion. [ 9 ]

Avec une utilisation unique de 10 mg du médicament, les taux de clairance intrarénale étaient égaux à 71 ml par minute; la clairance totale était au maximum de 0,2 l par minute. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosage et administration

Le médicament doit être utilisé à une dose de 70 mg (1 comprimé), 1 fois par semaine.

Il n'existe pas de durée optimale de traitement par bisphosphonates pour l'ostéoporose. La décision de poursuivre le traitement doit être prise par le médecin traitant, au cas par cas pour chaque patient, en tenant compte du rapport bénéfice/risque (surtout après plus de cinq ans de traitement).

Le comprimé est avalé avec de l'eau plate, au moins une demi-heure avant le premier repas, boisson ou autre médicament. D'autres boissons (y compris l'eau minérale), aliments et certains médicaments peuvent réduire l'absorption de l'alendronate de sodium.

Pour faciliter le passage du médicament dans l'estomac et réduire son effet irritant sur les muqueuses de l'oropharynx et de l'œsophage, il est conseillé de le prendre avec au moins 0,2 litre d'eau plate (le matin, après le coucher). Il est déconseillé de croquer le comprimé, car cela pourrait provoquer des ulcères oropharyngés. Le premier repas de la journée doit être pris au moins une demi-heure après la prise du premier comprimé. Le patient ne doit pas s'allonger pendant au moins une demi-heure après la prise du médicament. Il est interdit de prendre le médicament le soir avant de se coucher ou au lever.

Il doit y avoir au moins une demi-heure d'intervalle entre la prise d'Alendra et d'autres médicaments (pris par voie orale).

Un apport supplémentaire de calciférol avec Ca est nécessaire dans les cas où des quantités insuffisantes de ces éléments sont fournies par l'alimentation. [ 19 ], [ 20 ]

Le médicament doit être pris le même jour de la semaine. En cas d'oubli accidentel, le comprimé est pris le lendemain matin. Le traitement se poursuit ensuite selon le schéma habituel: un nouveau comprimé est pris le jour initialement prévu.

Utiliser Alendra pendant la grossesse

Alendra ne doit pas être administré aux femmes enceintes ou allaitantes.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• intolérance sévère associée à l'alendronate Na ou à un autre élément du médicament;
• hypocalcémie;
• maladies affectant l'œsophage (achalasie ou sténose), dans lesquelles il y a un retard dans l'élimination de son contenu;
• incapacité à rester debout ou assis droit pendant au moins une demi-heure;
• insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 35 ml par minute). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Effets secondaires Alendra

Principaux effets secondaires:

• atteinte immunitaire: signes d’intolérance, y compris manifestations d’allergies, urticaire et œdème de Quincke;
• troubles liés au fonctionnement du système nerveux: étourdissements ou maux de tête, ainsi que troubles du goût (apparition d'un goût inhabituel ou amer après la prise d'un médicament);
• troubles visuels: épisclérite ou sclérite, ainsi qu'uvéite;
• problèmes de fonctionnement des organes auditifs: ostéonécrose affectant la partie externe du conduit auditif (complication souvent rencontrée avec l'utilisation de bisphosphonates) et vertiges;
• Signes gastro-intestinaux: constipation, ulcères buccaux, œsophagiens ou pharyngés, brûlures d’estomac, douleurs abdominales, ballonnements, dysphagie et dyspepsie, ainsi que vomissements, érosion œsophagienne, tension de la paroi abdominale, nausées, œsophagite et régurgitation gastrique. De plus, des sténoses œsophagiennes, des mélénas et des perforations, des saignements ou des ulcères gastro-intestinaux (cavité buccale, estomac avec œsophage et pharynx) peuvent apparaître;
• lésions des couches sous-cutanées et de l'épiderme: érythème, alopécie, éruptions cutanées, photosensibilité, démangeaisons et manifestations épidermiques, dont NET et SJS;
• problèmes de fonctionnement des tissus conjonctifs et du système musculo-squelettique: ostéonécrose de la mâchoire, douleurs affectant les articulations osseuses ou musculaires, gonflement de la zone articulaire et fractures atypiques de la zone du fémur;
• troubles métaboliques: hypocalcémie, qui s'accompagne de signes cliniques correspondants (généralement associés à la présence de facteurs provoquants);
• manifestations systémiques: troubles temporaires (malaise et douleurs musculaires; occasionnellement – fièvre), se développant souvent au stade initial du traitement, et en plus œdème périphérique et asthénie;
• résultats des analyses de laboratoire: hypocalcémie ou phosphatémie (en cas d'utilisation de 10 mg/kg d'alendronate par jour). [ 17 ], [ 18 ]

Surdosage

En cas d'intoxication, une hypophosphatémie et une calcémie se développent, ainsi que des manifestations négatives affectant le tractus gastro-intestinal supérieur (brûlures d'estomac, dysfonctionnement gastrique, gastrite, œsophagite ou ulcère gastrique).

Pour synthétiser l'alendronate, il est nécessaire de boire du lait ou d'utiliser des antiacides. En raison du risque d'irritation de l'œsophage, il est déconseillé de provoquer des vomissements; la victime doit rester debout en permanence.

Interactions avec d'autres médicaments

Une absorption altérée du médicament peut survenir en cas de prise avec des boissons (y compris de l'eau minérale), des aliments, des antiacides, des substances calciques (y compris des additifs alimentaires) et certains autres médicaments administrés par voie orale. L'intervalle entre la prise de ces substances doit être d'au moins une demi-heure.

L'administration d'AINS peut irriter la muqueuse gastro-intestinale. Il est donc nécessaire d'associer ces médicaments à Alendra avec la plus grande prudence. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Conditions de stockage

Alendra doit être conservé hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C. [ 26 ]

Durée de conservation

Alendra peut être utilisé pendant une période de 3 ans à compter de la date de fabrication du produit pharmaceutique.

Demande pour les enfants

Le médicament n'est pas utilisé en pédiatrie (moins de 18 ans).

Analogues

Les analogues du médicament sont Londromax et Ostemax. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]