Agapurin

Agapurin est un médicament à base de pentoxifylline. Le médicament fait référence à des métabolites du groupe des xanthines, purines et vise à corriger et améliorer la microcirculation dans diverses pathologies vasculaires. En tant que vasodilatateur actif Agapurin améliore de manière significative les propriétés rhéologiques du sang, dilate les artères coronaires, tonifie les muscles, est capable d'augmenter le niveau d'ATP dans les cellules du corps.

[1]

Les indications Agapurina

La pentoxifylline, principale substance active d'Agapurin et de ses analogues, a été synthétisée pour la première fois dans les années 70 du siècle dernier. L'ancêtre du médicament est considéré comme l'Allemagne, les fabricants allemands est considéré comme l'un des médicaments les plus efficaces, bien que les médicaments contenant pentoxifylline, fait dans d'autres pays, ne sont pas inférieurs, soit l'impact de la qualité ou la performance sur la microcirculation et les paramètres rhéologiques du sang.

Les principales indications d'utilisation:

1. Effet anticoagulant, une diminution significative du niveau de viscosité sanguine
2. Effet angioprotecteur
3. Augmentation du flux sanguin, augmentation de la fluidité sanguine
4. Amélioration de tous les paramètres rhéologiques du sang
5. Augmentation du niveau d'ATP dans les érythrocytes, les leucocytes, en conséquence - améliorer leur plasticité
6. Activation de la production de cytokines (action cytoprotectrice)
7. Relaxation des muscles lisses
8. Expansion des vaisseaux des poumons
9. Augmenter le ton du diaphragme
10. Prévention de l'hypoxie tissulaire

Nosologie, qui montre la réception d'Agapurin:

• Troubles vestibulaires
• Les pathologies de l'otosclérose
• Occlusion des vaisseaux de la rétine
• Occlusion de l'artère rétinienne
• Spasme des artères de la rétine
• Maladies de l'oreille interne
• Les pathologies cérébrovasculaires et leurs conséquences
• Athérosclérose, y compris l'athérosclérose des extrémités
• Le syndrome de Raynaud
• Angiopathies périphériques, y compris les angiopathies diabétiques
• thromboangiitis oblitérante
• Les varices des membres inférieurs, y compris celles accompagnées d'ulcération
• Gangrène
• Paresthésie
• Gelure
• Claudication intermittente
• Violation de la circulation cérébrale (ischémie)
• Encéphalopathie dyscirculatoire
• Troubles trophiques des tissus (ulcères, conséquences de la thrombophlébite)
• Akrotsianoz
• Etats post-AVC
• Maux de tête associés à une déficience ischémique
• Perte de mémoire
• La cardiopathie ischémique est une maladie cardiaque ischémique
• Neuroinfection de l'étiologie virale
• Septicémie
• Les conditions après l'infarctus du myocarde
• Impuissance associée aux troubles vasculaires
• Asthme - asthme
• La MPOC est une maladie pulmonaire obstructive chronique.

Il convient de noter que ce médicament a de nombreux analogues, qui sont également développés à base de pentoxifylline. Selon les indications, le médecin peut choisir un médicament. Parmi les analogues les plus populaires sont de tels médicaments:

• Arbiflex
• Vazonit
• Pentamon
• Pentoxifylline
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Flexital

Les indications d'utilisation peuvent être diverses, parfois contradictoires et contre-indications, par exemple pendant la grossesse. La durée limitée du médicament peut être causée par un besoin aigu, dépassant le risque d'effets secondaires, lorsque le bénéfice et l'efficacité de la pentoxifylline dépassent de manière significative ses complications potentielles. En outre, les propriétés du médicament sont constamment étudiées, car Agapurin est considéré comme un médicament relativement «jeune». Il est probable que la liste de ses témoignages sera bientôt considérablement élargie et de nombreuses maladies associées à l'insuffisance circulatoire recevront une nouvelle façon de traitement efficace.

[2]

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimé et injectable, dans un dosage différent, qui est indiqué pour diverses pathologies vasculaires, en fonction de la gravité de la maladie. Typiquement, si les violations sont diagnostiquées comme graves, les injections d'Agapurin sont administrées par voie intraveineuse ou intramusculaire, la thérapie d'entretien ou le traitement des maladies chroniques suppose la prise du médicament sous forme de comprimés.

Forme de problème:

• Solution injectable - ampoules de 5 ml, dans l'emballage 5 ampoules
• Comprimés à la dose de 100 milligrammes, 60 comprimés dans un flacon
• Comprimés - 400 milligrammes de l'ingrédient actif - 10 comprimés dans un blister, 2-10 blisters dans l'emballage d'origine
• Comprimés - 600 milligrammes de pentoxifylline, 10 comprimés dans une plaquette thermoformée, 2 à 10 ampoules dans un paquet
• Agapurin retard - 400, 600 milligrammes de substance active, dans un blister de 10 comprimés, dans un paquet de 2 blisters

La structure comprend de tels composants:

• Pentoxifylline (100, 400, 600 mg)
• : Lactose monohydraté (lactose monohydraté, sucre de lait)
• Talc
• Amidon de maïs
• Stéarate de magnésium (stéarate de magnésium, acide stéarique)
• Silicium dioxyde colloïdal (dioxyde de silicium colloïdal)
• Carmellose sodique, glycérol (carmellose sodique)
• Saccharose
• Méthylparabène (méthylparabène en quantité minime)
• Gummi arabicum (gomme d'acacia)
• Dioxyde de titane (dioxyde de titane)
• Cellulose microcristalline

Pharmacodynamique

L'action pharmacologique est due à l'activité de la pentoxifylline contre les récepteurs P1 et P2 de l'adénosine (purineergique). La substance active du médicament les bloque, provoquant l'inhibition de la PDE (phosphodiestérase), une enzyme capable de détacher les nucléotides de la chaîne polynucléotidique de l'ADN. En conséquence, les plaquettes commencent à accumuler une adénosine monophosphate cyclique (AMPc), diminue le taux d'agrégation plaquettaire augmente de manière significative la flexibilité des érythrocytes et réduit la densité de niveau de viscosité du sang. Ainsi, la pharmacodynamie d'Agapurin vise la vasodilatation, la réduction du niveau d'agrégation, l'activation de la microcirculation et la concentration d'ATP dans l'environnement externe. Fondamentalement, l'action de la drogue se produit dans les capillaires et les petits vaisseaux, c'est là que les propriétés rhéologiques du sang s'améliorent, et du fait de son influx, l'apport de tissus en oxygène devient plus intense.

Pharmacodynamique:

• Effet anti-inflammatoire
• Effet cytoprotecteur
• Activation de la microcirculation sanguine
• Oxygénation du flux sanguin (SNC, membres)
• Prévention de l'hypoxie myocardique
• Augmentation du tonus de l'intercostal, des escaliers et de la musculature diaphragmatique
• Activation du flux sanguin collatéral
• Prévention ou réduction de la fréquence des crises idiopathiques (nocturnes)
• Une augmentation de la concentration d'ATP et une amélioration significative des paramètres bioélectriques du système nerveux central

Pharmacocinétique

Agapurin a un taux d'absorption élevé. La pharmacocinétique est caractérisée par une absorption presque complète dans le tube digestif (jusqu'à 95%). La substance active active entre en contact avec les structures protéiques des erythrocytes (membranes), le processus de la biotransformation se passe dans les erythrocytes et les carreaux du foie. Presque toute la pentoxifylline est libérée sous la forme de produits du métabolisme intracellulaire, sous la forme de métabolites. Produits métaboliques formés par le foie, sont divisés en un métabolite I (1-5-hydroxyhexyle-3,7-diméthylxanthine) et du métabolite V (1-3-carboxypropyl-3,7-diméthylxanthine), ces composés se concentrer dans le plasma sanguin et retiré du corps pendant les mouvements de l'intestin et la miction (métabolite V avec l'urine jusqu'à 95%). Pas plus de 2% de l'ingrédient actif est excrété sous sa forme pure - sous forme de pentoxifylline. Le temps d'élimination ne dépasse pas 4 heures après la première administration. Il est à noter qu'Agapurin est capable d'excréter avec du lait maternel, donc pendant l'allaitement il n'est pas prescrit ou est remplacé par l'allaitement avec des mélanges artificiels. En outre, la pharmacocinétique normale du médicament peut être perturbée en néphropathologie sévère, compte tenu de l'excrétion maximale du médicament par le rein.

Dosage et administration

Le régime et la posologie dépendent de la nosologie et de la gravité de la maladie. Il ne peut y avoir de nominations universelles dans ce sens, néanmoins il y a des recommandations générales, qui sont données ci-dessous.

Mode d'administration et dose par les formes:

1. Forme de comprimé. Le médicament est pris après un repas, un comprimé à boire sans mâcher, pressé avec un grand volume de liquide (eau)
2. La réception doit être déterminée par le régime - la tablette est bu au même moment de la journée
3. La dose initiale de la drogue est de 200 milligrammes trois fois par jour
4. Avec l'apparition des effets secondaires, la dose diminue de la même manière que le régime - 100 mg 2 fois et en frappant. Après 3-4 jours, 100 mg peuvent être pris trois fois par jour
5. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 1200 milligrammes
6. Agapurin retard (médicament prolongé) est pris moins souvent - 1-2 fois par jour, selon les indications
7. Les injections peuvent être administrées par voie intramusculaire et intraveineuse:

• Par voie intramusculaire 100 mg 102 fois par jour sans l'utilisation d'un solvant
• Par voie intraveineuse, le médicament est dilué dans 250 ou 500 ml de chlorure de sodium (en option dans une solution de glucose - 5%). La méthode d'administration est lente, ne dépassant pas 150 millilitres par heure. La dose quotidienne maximale d'injection d'agapurine est de 2 ampoules
• Intraarterial injection goutte à goutte - l'ampoule est dissous dans 20 ou 50 ml de chlorure de sodium. L'introduction devrait être lente, sur l'ampoule - 10 minutes. La dose quotidienne maximale est de 3 ampoules par jour
• La durée du traitement dépend du tableau clinique de la maladie et de l'effet thérapeutique attendu

Ces recommandations ne sont pas un dogme et ne peuvent être considérées comme une recommandation directe d'utiliser le médicament. La méthode d'application et la dose sont déterminées par le médecin traitant en fonction de l'état du patient et des indications d'une pathologie vasculaire diagnostiquée.

[4]

Utiliser Agapurina pendant la grossesse

Selon les instructions, l'utilisation pendant la grossesse n'est pas recommandée. Cependant, en pratique obstétricale clinique, il n'est pas rare qu'une future mère prescrive un médicament contenant de la pentoxifylline. Pendant la période de gestation, diverses anomalies de la circulation sanguine sont possibles, et ces conditions sont très dangereuses pour le développement du fœtus. Dans de tels cas, avant le médecin traitant se pose la question de la corrélation des effets secondaires pour la mère et les menaces pour le bébé. L'une des conditions les plus dangereuses est la gestose, qui se développe dans le deuxième trimestre en raison de la congestion veineuse ou le blocage des capillaires. Le processus commence par des bouffissures, puis il y a un dysfonctionnement rénal, il y a une protéine dans l'urine, des maux de tête et même des crampes. Aussi FPN est une insuffisance fœtoplacentaire, accompagnée de spasmes du système vasculaire du placenta et l'hypoxie du fœtus.
L'utilisation pendant la grossesse dans de tels cas est non seulement permise, mais également nécessaire, puisque le médicament est capable de rétablir la microcirculation normale et la circulation sanguine dans son ensemble. Le but du médicament aide à activer le flux sanguin, réduire le risque d'agrégation plaquettaire (adhérence), améliorer les propriétés rhéologiques du sang. L'expansion des vaisseaux permet d'assurer une irrigation sanguine correcte des tissus et de neutraliser la menace potentielle d'hypoxie fœtale. De telles nominations sont justifiées, car les bénéfices pour le corps de la mère et du bébé dépassent largement tous les effets secondaires possibles de la pentoxifylline.

Méfiez-vous nommer les femmes enceintes qui ont des antécédents de YaBZ ou d'ulcère duodénal, ainsi que ceux qui ont un faible niveau de coagulation. En outre, le médicament devrait être arrêté à la fin de la période de grossesse pour éviter le risque de saignement pendant le processus de naissance. En général, Agapurin, ainsi que ses analogues, est largement utilisé dans la pratique gynécologique et obstétricale comme un vasodilatateur efficace, qui n'a pas d'effet pathologique sur le développement du fœtus.

Contre-indications

Comme d'autres médicaments vasodilatateurs efficaces, Agapurin a ses propres contre-indications spécifiques.

Contre-indications

• Intolérance individuelle aux méthixantines, y compris la pentoxifylline
• Période gestationnelle, allaitement maternel
• Enfants, adolescents, jeunes de moins de 18 ans
• Tout saignement
• Saignement de la rétine (hémorragie rétinienne)
• Infarctus du myocarde, infarctus aigu du myocarde
• Porphyre
• AVC hémorragique
• Arythmie
• Athérosclérose coronaire au stade aigu
• Athérosclérose cérébrale au stade aigu
• Hypotension (risque de chute significative de la pression artérielle)
• Diathèse hémorragique
• Pathologie rénale dans laquelle la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml / min

Les conditions suivantes ne sont pas contre-indications directes à utiliser, cependant, il est nécessaire de prendre en compte pour éviter les complications:

• Insuffisance cardiaque chronique
• JAW - Maladie ulcéreuse gastroduodénale
• Ulcère duodénal dans l'anamnèse
• Insuffisance rénale
• Hépatite
• L'intervention chirurgicale récemment transférée (perte de sang)
• Diabète (la thérapie nécessite des ajustements en fonction du dosage)

Primer Agapurina n'affecte pas les réactions psychomotrices et n'affecte pas la concentration de l'attention, la mémoire, la coordination des mouvements et la psyché.

Effets secondaires Agapurina

L'admission d'Agapurin est rarement accompagnée de manifestations indésirables, néanmoins ils méritent d'être mentionnés, afin d'éviter les complications.

Les effets secondaires peuvent se manifester sous la forme de tels symptômes:

• Une forte baisse de la pression artérielle (hypotension)
• Tachycardie
• Saignement, y compris interne
• Glyoglicémie
• Arythmie
• Maux de tête transitoires, spasmes
• Excitabilité nerveuse accrue
• Trouble du sommeil
• Scotoma (angle mort en vue)
• Hyperhidrose (augmentation de la transpiration)
• Rarement - les réactions allergiques sous la forme d'éruption cutanée, urticaire, irritation de la peau, démangeaisons
• Œdème dans la pathologie rénale
• Rarement - syndrome convulsif
• Vertiges
• Fragilité accrue des ongles
• Diminution de l'appétit, nausées
• En cas d'admission prolongée, une exacerbation de la cholécystite (hépatite cholestatique)
• Thrombocytopénie

Les effets secondaires sont rares, avec des médicaments appropriés, selon les recommandations du médecin, de telles situations ne sont notées que dans 3 cas pour 1000 patients. Cependant, la prudence s'impose dans la prise en charge des patients atteints d'infarctus du myocarde, d'hypotension, de néphropathologie et d'hépatite, ainsi que chez les patients âgés.

[3]

Surdosage

L'overdose se manifeste sous la forme d'effets secondaires - saignement, nausée, vomissement, vertige, hypotension, hypoglycémie, réaction allergique, moins souvent - saisies. En règle générale, ces cas sont associés à l'excès soit de la posologie du médicament, soit en cas d'admission trop fréquente. La menace la plus grave est un surdosage accompagné d'anaphylaxie et de crises épileptiques.

Comment se manifeste le surdosage?

• Vertiges
• Réduction de la pression artérielle
• Hyperémie de la peau
• Tachycardie
• Somnolence, faiblesse
• Augmentation de la température corporelle
• Glyoglicémie
• Perte de conscience
• Les symptômes de saignement interne (vomissements avec un mélange de sang)
• Froid
• Convulsions tonico-cloniques

 Ces conditions nécessitent une attention médicale immédiate, car il est presque impossible de retirer le médicament à la maison, il n'y a pas d'antidote spécifique. La seule chose que vous pouvez faire à la maison est de laver l'estomac et de prendre tout entérosorbant. Les mêmes actions sont effectuées et à l'hôpital, en plus d'eux, on montre au patient la thérapeutique symptomatique que soulage les symptômes sévères. En outre, le patient doit être sous la surveillance constante d'un médecin, qui surveille toutes les fonctions vitales, en particulier pour la respiration et la pression artérielle.

Pour éviter l'intoxication causée par un surdosage, il est possible, avec l'aide d'une observation claire, la recommandation du médecin traitant, si le régime et la dose d'ingestion ne sont pas dépassés, le risque de complications est minimisé.

[5]

Interactions avec d'autres médicaments

L'interaction médicamenteuse est due à sa pharmacodynamique, le médicament est capable d'activer tout agent antihypertenseur, vasodilatateurs, amines synthétiques (bloqueurs ganglionnaires). Ainsi, tous les médicaments capables d'influencer la coagulabilité du sang, avec admission simultanée, renforcent leur action, provoquant un effet de synergie. Anticoagulants directs et indirects, des médicaments contenant de l'acide valproïque, certains types d'antibiotiques, en particulier céphalosporines en combinaison avec agapurin peut provoquer des symptômes secondaires indésirables, il est nécessaire d'envisager la nomination de ces médicaments.

Interactions avec d'autres médicaments:

1. Efficacité accrue:

• En combinaison avec des thrombolytiques
• Avec l'utilisation simultanée de médicaments antihypertenseurs
• En association avec l'insuline ou d'autres médicaments hypoglycémiants sous forme de comprimés
• En cas d'administration concomitante avec des céphalosporines (céfopérazone, céfamandol, céfotétan)
• En association avec PVK - valproate (Depakin, Valparin, Convulex)

1. Prescrire avec prudence avec de tels médicaments:

• En association avec la cimétidine, le taux de la substance active (pentoxifylline) dans le plasma sanguin peut augmenter
• L'administration simultanée d'agapurine et d'autres purines, les xanthines peuvent provoquer des effets secondaires du système nerveux (augmentation de l'excitabilité nerveuse)
• En association avec des médicaments anti-asthmatiques (théophylline), des effets secondaires caractéristiques des inhibiteurs de la phosphodiestérase peuvent survenir: nausées, diarrhées, céphalées, épileptoïdes

Puisque l'Agapurin active rapidement l'effet des médicaments conçus pour réduire la pression artérielle, il faut s'assurer qu'une telle combinaison de médicaments ne provoque pas de chute brutale de la tension artérielle (hypotension). De plus, l'utilisation prolongée de xanthines peut potentialiser l'effet des médicaments hypoglycémiants et insuline, dans de tels cas recommandé un traitement de correction antidiabétique et la surveillance continue des taux de sucre dans le sang afin d'éviter l'hypoglycémie. Avec l'administration simultanée d'agapurine et de thrombolytiques, le PTV (temps de prothrombine) et le PTI (indice de prothrombine) doivent être surveillés en permanence pour prévenir le risque d'hémorragie et d'hémorragie.

[6], [7]

Conditions de stockage

Le médicament sous quelque forme que ce soit est stocké conformément à la commande, réglementée par des ordres spéciaux du ministère de la Santé. Les termes et conditions de stockage sont déterminés par la liste B, destinée aux établissements de pharmacie. Cette liste comprend un groupe de médicaments classés comme forts, ces médicaments sont stockés séparément des autres médicaments. Le groupe comprend pratiquement tous les analgésiques, les médicaments cardiaques, les vasodilatateurs, tels que l'agapurine, les sulfamides, les médicaments contenant des alcaloïdes, les hormones et de nombreux autres médicaments.

Conditions et conditions de stockage des médicaments de la liste B:

• Armoire séparée, kit de premiers soins à domicile
• Protection du monde
• Protection contre l'humidité
• Stockage dans son emballage d'origine
• La température de l'air n'est pas supérieure à +20 degrés
• Un lieu inaccessible aux enfants

Durée de conservation

La durée de conservation dépend de la quantité de l'ingrédient actif principal et la forme de la préparation, en règle générale, la durée de conservation ne dépasse pas 5 ans. La date limite de mise en œuvre finale est indiquée sur l'emballage d'origine, après quoi le médicament ne doit pas être pris, même si le médicament n'est pas complètement utilisé.

Durée de conservation, selon la forme de la préparation:

• Comprimés (100 et 400 mg) - durée de conservation jusqu'à 5 ans
• Comprimés (600 mg) - durée de conservation jusqu'à 4 ans
• Solution injectable conservée pendant au plus 3 ans

Agapurin - c'est l'un des médicaments les plus fiable et efficace qui contribue à améliorer considérablement l'état des patients atteints d'une insuffisance artérielle chronique, avec l'athérosclérose oblitérante des membres inférieurs, ainsi que d'autres pathologies associées à une altération de la microcirculation et maladie vasculaire cérébrale. C'est un médicament prometteur, dont les propriétés continuent d'être étudiées, ce qui se traduit par une liste croissante d'indications à son objectif chaque année. Commentaires positifs sur la préparation de la part des médecins et des patients parler de l'impact de agapurin et son réel effet positif sur la circulation sanguine, sous réserve de l'acceptation des règles, et le régime de dosage souhaité.