Aspirine

L'aspirine (le produit chimique actif est l'acide acétylsalicylique) est un médicament anti-inflammatoire non stéroïdal bien connu (AINS) qui est utilisé en médecine depuis la fin du 19e siècle. L'aspirine a des propriétés antipyrétiques, analgésiques (douloureuses) et anti-inflammatoires, et est l'un des médicaments les plus couramment utilisés au monde.

Propriétés pharmacologiques

1. Action anti-inflammatoire: l'aspirine réduit l'inflammation en bloquant la production de prostaglandines, des substances qui jouent un rôle clé dans le développement de l'inflammation, de la douleur et de la fièvre dans le corps. Ceci est réalisé en inhibant l'enzyme cyclooxygénase (COX), qui est nécessaire pour la synthèse des prostaglandines.
2. Action analgésique: efficace pour les douleurs légères à modérées telles que les maux de tête, les maux de dents, les douleurs musculaires, la douleur menstruelle et d'autres types de douleur.
3. Action antipyrétique: l'aspirine est efficace pour réduire la fièvre en affectant le centre hypothalamique de thermorégulation, en dilatant les vaisseaux périphériques et en augmentant la transpiration.

Utilisation

• Comme analgésique: réduire la douleur de diverses étiologies.
• Comme antipyrétique: réduire la température corporelle élevée.
• Asan Antiaggant: de faibles doses d'aspirine sont utilisées pour prévenir les caillots sanguins, ce qui est utile pour prévenir l'infarctus du myocarde et l'AVC. L'aspirine empêche l'agrégation plaquettaire (collant des plaquettes sanguines ensemble), réduisant ainsi le risque de thrombose.

Les indications Aspirine.

1. Action analgésique (analgésique):

   • Traitement des maux de tête, y compris la migraine.
   • Réduction des maux de dents, des douleurs musculaires et articulaires.
   • Réduction de la douleur menstruelle.

2. Action antipyrétique (antipyrétique):

   • Réduction de la température corporelle élevée associée aux rhumes et autres maladies infectieuses.

3. Action anti-inflammatoire:

   • Utiliser dans diverses maladies inflammatoires telles que la polyarthrite rhumatoïde et l'arthrose.
   • Traitement des processus inflammatoires, par ex. Tendonite ou bursite.

4. Action antiagrégante:

   • Prévention de la thrombose et de l'embolie, y compris la réduction du risque d'infarctus du myocarde et d'AVC chez les individus à haut risque de les développer.
   • Prévention de l'infarctus du myocarde récurrent et de la thrombose postopératoire.
   • En tant qu'agent prophylactique pour la thromboembolie et le AVC ischémique.

5. Autres utilisations spécifiques:

   • Traitement du syndrome de Kawasaki, une maladie qui affecte les vaisseaux sanguins chez les enfants.
   • Prévention colorectale

Pharmacodynamique

1. Action antiagrégante:

   • L'aspirine inhibe irréversiblement l'enzyme cyclooxygénase (COX), qui est essentielle pour la synthèse des thromboxanes et des prostaglandines.
   • L'inhibition de COX-1 entraîne une diminution de la formation du thromboxane A2 dans les plaquettes, ce qui réduit leur capacité à agréger et à réduire le risque de caillots sanguins. Cette propriété est utilisée pour la prévention et le traitement des maladies coronariennes et d'autres maladies vasculaires.

2. Actions analgésiques et antipyrétiques:

   • L'aspirine inhibe également la synthèse des prostaglandines, qui jouent un rôle clé dans l'inflammation, la douleur et la fièvre.
   • La réduction du niveau de prostaglandines dans le système nerveux central et au centre de l'inflammation entraîne une diminution de la sensibilité à la douleur et de la normalisation de la température corporelle dans des conditions fébriles.

3. Action anti-inflammatoire:

   • L'aspirine réduit la gravité de l'inflammation en bloquant la synthèse des prostaglandines et des thromboxanes, qui sont impliquées dans le développement de l'inflammation, provoquant des rougeurs, un gonflement et une douleur.
   • L'efficacité de l'aspirine en tant qu'agent anti-inflammatoire le rend adapté aux affections telles que la polyarthrite rhumatoïde et l'arthrose.

4. Autres effets:

   • L'aspirine peut augmenter les taux d'urée sanguine en diminuant le flux sanguin à travers les reins, qui est le résultat de l'inhibition des prostaglandines qui maintiennent un flux sanguin adéquat.
   • Il peut également irriter la muqueuse gastrique, conduisant à la gastrite et aux ulcères gastro-duodénaux en raison du blocage des prostaglandines protectrices dans l'estomac.

Pharmacocinétique

1. L'aspirine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal, avec des formes de comprimés effervescents, des granules en suspension et des comprimés de dissolution rapides montrant des taux d'absorption plus rapides que les autres formes (Kanani, Voelker, & amp; Gatoulis, 2015).
2. Après l'absorption, l'ASC est rapidement converti en acide salicylique (SA), son métabolite actif. La conversion se produit principalement pendant le premier passage à travers le foie (Brune, 1974).
3. Les paramètres pharmacocinétiques tels que la concentration plasmatique maximale (CMAX) et le temps pour atteindre la concentration maximale (TMAX) varient considérablement en fonction de la formulation utilisée, qui affecte l'apparition et la durée d'action (Kanani, Voelker, & amp; Gatoulis, 2015).
4. Dans certaines populations, telles que les patients atteints de gastrectomie, l'aspirine montre une clairance systémique réduite et une demi-vie prolongée, soulignant la nécessité d'un ajustement de dose pour ces individus (Mineshita, Fukami, & amp; ooi, 1984).
5. Les facteurs génétiques peuvent influencer la pharmacocinétique et la pharmacodynamique de l'aspirine, affectant son efficacité en tant qu'agent antiagrégateur. Les variantes des gènes liées aux cyclooxygénases et aux glycoprotéines sont associées à des différences dans les effets antiagrégants de l'aspirine (Würtz, Kristensen, HVAS, & amp; Grove, 2012).

Utiliser Aspirine. pendant la grossesse

Effet sur la grossesse:

1. Premier trimestre:

   • Certaines études suggèrent une possible association entre l'utilisation d'aspirine au cours du premier trimestre et un risque accru de malformations congénitales telles que les malformations cardiaques et la fente palatine, bien que les preuves puissent être mitigées. Par conséquent, il est recommandé d'éviter que l'utilisation de l'aspirine au cours du premier trimestre, à moins que les avantages potentiels l'emportent sur les risques.

2. Deuxième trimestre:

   • L'utilisation de l'aspirine à faible dose à certaines fins médicales, telles que la prévention de la pré-éclampsie, peut être autorisée, mais uniquement sous surveillance médicale.

3. Troisième trimestre:

   • L'utilisation de l'aspirine est particulièrement dangereuse en raison du risque de fermeture prématurée du canal artériel dans le fœtus, ce qui peut entraîner de graves problèmes circulatoires chez le nouveau-né.
   • L'aspirine peut également augmenter le risque de saignement chez la mère et le fœtus, diminuer la contractilité utérine, ce qui peut entraîner une main-d'œuvre prolongée et augmenter la probabilité de saignement pendant la période post-partum.

L'utilisation de l'aspirine pour la prévention de la prééclampsie:

• L'aspirine à faible dose (60-150 mg par jour) est parfois prescrite aux femmes enceintes pour prévenir la pré-éclampsie, une condition caractérisée par l'hypertension artérielle et les protéines dans l'urine. Ceci est particulièrement important pour les femmes à haut risque de développer cette condition.
• Il est recommandé de commencer à le prendre de la 12e semaine de gestation (deuxième trimestre) et de se poursuivre jusqu'à la livraison, mais seulement après un examen approfondi et sous une supervision médicale stricte.

Contre-indications

1. Allergie à l'aspirine ou à d'autres AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens):

   • Les personnes ayant une réaction allergique à l'aspirine ou à d'autres médicaments du groupe d'AINS devraient éviter l'aspirine. Les allergies peuvent se manifester sous forme de bronchospasme, d'œdème angio-œdème, d'urticaire ou d'anaphylaxie.

2. Maladie du pepticulcer:

   • L'aspirine peut aggraver la condition en provoquant des saignements ou une perforation du tractus gastro-intestinal. Il inhibe la production de prostaglandines, qui protègent la muqueuse gastrique.

3. Troubles hémorragiques:

   • En tant qu'antiagrégateur, l'aspirine augmente le risque de saignement, ce qui fait son utilisation contre-indiquée dans des conditions telles que l'hémophilie ou la carence en vitamine K.

4. Asthme associé à l'utilisation des AINS:

   • Certaines personnes asthmatiques peuvent ressentir une augmentation des symptômes lors de la prise d'aspirine ou d'autres AINS, appelés «aspirine induite par l'aspirine».

5. Maladie rénale sévère:

   • L'aspirine peut aggraver l'insuffisance rénale en réduisant le flux sanguin à travers les reins, ce qui est important pour leur fonction.

6. Maladie du foie sévère:

   • Dans un dysfonctionnement hépatique sévère, l'utilisation de l'aspirine peut entraîner une détérioration supplémentaire de la condition.

7. Grossesse (en particulier le troisième trimestre):

   • L'aspirine peut provoquer une fermeture des canaux artériels fœtaux, une augmentation des saignements pendant le travail, un travail retardé et d'autres effets graves.

8. Période de lactation:

   • L'aspirine peut être excrétée avec du lait maternel et peut avoir des effets néfastes sur le bébé.

9. Enfants de moins de 12 ans:

   • L'utilisation d'aspirine chez les enfants pour les infections virales est associée à un risque de développer le syndrome de Reye, une affection rare mais dangereuse qui peut causer de graves lésions hépatiques et cérébrales.

Effets secondaires Aspirine.

1. Système digestif: L'aspirine peut provoquer une irritation gastro-intestinale, y compris la gastrite, les ulcères et même les saignements. Ces risques augmentent avec des doses plus élevées et avec une utilisation à long terme (Li et al., 2020).
2. Réactions allergiques: l'aspirine peut provoquer une variété de réactions allergiques, notamment une éruption cutanée, un œdème angio-œdème et un bronchospasme, en particulier chez les personnes souffrant d'asthme ou celles souffrant d'urticaire chronique (Stevenson, 1984).
3. Insuffisance rénale: l'utilisation prolongée d'aspirine peut affecter la fonction rénale, provoquant une insuffisance rénale, en particulier chez les patients atteints de maladie rénale existante ou chez les patients âgés (Karsh, 1990).
4. Interaction avec d'autres médicaments: l'aspirine peut interagir avec les anticoagulants, les sulfonylurées, les diurétiques, le méthotrexate et les antiacides, ce qui peut améliorer leurs effets ou augmenter le risque d'effets secondaires (Karsh, 1990).
5. Toxicité du SNC: des doses élevées d'aspirine peuvent provoquer des effets toxiques sur le système nerveux central, manifesté par des acouphènes (sonnerie dans les oreilles), des étourdissements et même des crises (Ingelfinger, 1974).

Surdosage

Symptômes de surdose d'aspirine:

1. Overdose légère à modéré:

   • Mal de tête
   • Vertiges
   • Acouphènes (acouphènes)
   • Nausées et vomissements
   • Confusion de la conscience
   • Hyperventilation (respiration augmentée et rapide)

2. Surdose sévère:

   • Déséquilibre acide grave: déséquilibre électrolytique et acidose.
   • Hyperthermie (température corporelle élevée)
   • Tachypnée.
   • Tachycardie (rythme cardiaque rapide).
   • Coma
   • Crises
   • Néphrotoxicité: insuffisance rénale due aux effets toxiques sur les reins.
   • Alcalose respiratoire suivie d'une acidose métabolique.
   • Troubles électrolytiques tels que l'hypokaliémie (taux de potassium sanguin bas).
   • Diathèse hémorragique: risque accru de saignement.

Mécanismes d'action toxique:

L'aspirine à fortes doses perturbe le fonctionnement normal des mitochondries cellulaires et l'homéostasie acide-base, ce qui conduit à l'acidose métabolique. L'aspirine inhibe également irréversiblement l'enzyme cyclooxygénase, ce qui conduit à une diminution de la synthèse de prostaglandines protectrices et à une formation accrue de lactate et de pyrogènes dans le corps à des doses toxiques.

Traitement de la surdose d'aspirine:

1. Traitement symptomatique:

   • Assurer la perméabilité des voies respiratoires, le maintien de la respiration et de la circulation.
   • Correction de l'équilibre électrolytique et acide-base.

2. Procédures médicales:

   • Lavage gastrique pour éliminer l'aspirine non absorbée (surtout si l'ingestion était il y a moins de 2 à 4 heures).
   • Le charbon activé pour réduire l'absorption de l'aspirine du tractus gastro-intestinal.
   • Diurèse alcaline forcée à accélérer l'excrétion de l'aspirine.
   • Hémodialyse en cas d'empoisonnement sévère pour éliminer rapidement l'aspirine du sang.

3. Maintenir une hydratation normale pour maintenir une fonction rénale adéquate et empêcher le développement d'une insuffisance rénale.

Prévention de la surdose:

• Adhésion stricte aux doses recommandées.
• Évitez de prendre de l'aspirine simultanément avec d'autres AINS ou de l'alcool, ce qui peut augmenter ses effets secondaires.
• Consultez votre médecin avant de commencer l'aspirine, en particulier chez les personnes souffrant de maladies chroniques ou de prendre plusieurs médicaments.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Anticoagulants: la co-administration de l'aspirine avec des anticoagulants (par exemple la warfarine) augmente le risque de saignement en raison de l'amélioration synergique des effets antithrombotiques (Karsh, 1990).
2. Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS): les AINS tels que l'ibuprofène ou le naproxène peuvent réduire les effets cardioprotecteurs de l'aspirine en rivalisant pour la liaison à la cyclooxygénase-1 dans les plaquettes, potentiellement réduisant son effet antiagrégien (Russo, Petrucci, & amp; Rocca, 2016).
3. Inhibiteurs de l'ACE: l'aspirine peut réduire l'efficacité des inhibiteurs de l'ECA (par exemple, l'énalapril) en raison de l'inhibition par l'aspirine de la synthèse de la prostaglandine, ce qui est nécessaire à la pleine action vasodilatatrice des inhibiteurs de l'ECA (Spaulding et al., 1998).
4. Diurétiques: la co-administration de l'aspirine avec les diurétiques peut réduire leurs effets diurétiques et antihypertenseurs, également en raison de l'interaction avec les prostaglandines (Karsh, 1990).
5. Les inhibiteurs de la réabsorption de la sérotonine (ISRS): l'aspirine en combinaison avec les ISRS peut augmenter le risque de saignement gastro-intestinal en raison de la synergie de leurs effets sur les plaquettes (Russo, Petrucci, & amp; Rocca, 2016).
6. Méthotrexate: L'aspirine peut augmenter la toxicité du méthotrexate en retardant son excrétion par la compétition pour la sécrétion de tubules dans les reins (Hayes, 1981).