Nausilium

Le Naumilium est un médicament utilisé pour éliminer les anomalies de la fonction du tube digestif. C'est un stimulant du péristaltisme intestinal.

Les indications Nausilium

Il est utilisé pour éliminer les vomissements avec nausée, qui sont observés dans une période de moins de 48 heures.

[1], [2]

Formulaire de décharge

Le médicament est produit en comprimés, 10 pièces à l'intérieur d'une plaquette thermoformée. Le pack contient 1 ou 3 paquets de ce type.

Pharmacodynamique

Domperidone est un antagoniste de la dopamine avec des effets antiémétiques. Cet élément pénètre faiblement dans la BHE, quand il n'est utilisé que rarement sont des symptômes extrapyramidaux (surtout chez un adulte), bien qu'il stimule la sécrétion de prolactine de l'hypophyse. Effet antiémétique du médicament peut se développer en raison d'une combinaison d'impact périphérique, et en outre l'antagonisme contre les terminaisons dopaminergiques à l'intérieur des chimiorécepteurs région de déclenchement situés à l'extérieur de la BHE, la partie arrière (area postrema).

Des tests effectués sur des animaux et, en outre, de faibles valeurs de médicaments, notés à l'intérieur du cerveau, montrent que la dompéridone n'a fondamentalement qu'un effet périphérique sur les extrémités de la dopamine.

Des études menées sur des sujets humains ont démontré que, après administration par voie orale de dompéridone augmente la pression dans l'oesophage inférieur, et en plus d'améliorer les processus de motilité antroduodenalnoy et d'accélérer la vidange gastrique.

L'élément n'a aucun effet sur la fonction sécrétoire de l'estomac.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Pharmacocinétique

La dompéridone est rapidement absorbée lorsque le comprimé est pris par voie orale (à jeun). Les paramètres de plasma de pointe sont notés après la 0.5-1 heure. Les faibles valeurs de biodisponibilité des médicaments (environ 15%) sont dues à des processus métaboliques extensifs au premier passage dans le foie et la paroi intestinale. Chez une personne en bonne santé, la biodisponibilité d'un médicament augmente avec l'utilisation après avoir mangé, mais ceux qui ont des problèmes dans le travail du tube digestif doivent utiliser Naumilium 15-30 minutes avant de manger.

Un niveau réduit de pH gastrique entraîne une diminution de l'absorption de la dompéridone. Réduction de la biodisponibilité après l'utilisation de médicaments à l'intérieur se produit si avant de prendre le bicarbonate de soude ou la cimétidine. Si vous prenez le comprimé à l'intérieur après avoir mangé, son absorption maximale ralentit un peu, et l'ASC est légèrement augmentée.

Après administration orale, la dompéridone ne se cumule pas et n'induit pas ses propres processus métaboliques. Les valeurs maximales dans le plasma sanguin après 1,5 heure (21 ng / ml) après 14 jours d'utilisation à une dose de 30 mg / jour étaient presque identiques à celles après la première dose (18 ng / ml). Le médicament est synthétisé avec des protéines de plasma sanguin de 91 à 93%.

Des études sur les processus de distribution de médicaments effectués sur des animaux utilisant une substance marquée avec un isotope radioactif ont démontré qu'il est bien distribué dans les tissus, bien qu'il ait un faible indice de concentration dans le cerveau. De plus, chez les animaux, de petites quantités de médicaments traversent le placenta.

Le métabolisme hépatique de la dompéridone est rapide et étendu. Il est effectué au moyen de procédés d'hydroxylation, et en plus de la N-désalkylation. Tests in vitro inhibiteur métabolique à l'aide de diagnostic a révélé que l'élément de CYP3A4 - est la principale forme de P450 hémoprotéine impliquée dans la N-désalkylation et CYP3A4 composants, CYP1A2 et CYP2E1 et de prendre part à l'hydroxylation de l'ingrédient actif aromatique des médicaments.

L'excrétion avec les fèces et l'urine est de 66% et 31% de la portion ingérée, respectivement. Seule une petite partie de la substance est excrétée sous forme inchangée - environ 1% dans l'urine et 10% dans les fèces. La demi-vie des médicaments du plasma avec une dose unique - environ 7-9 heures (une personne en bonne santé). Chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale grave, cette période est plus longue.

Dosage et administration

Vous devez consommer le médicament avant de manger, car lorsque vous mangez après avoir mangé, il y a un léger retard dans son absorption. La durée du traitement par Naumilium peut être de 7 jours maximum.

Pour soulager les manifestations de vomissements accompagnés de nausées, les adolescents de 16 ans et les adultes devraient prendre un comprimé de 1 puits (10 mg) trois fois par jour. La taille maximale d'une portion quotidienne est seulement de 3 comprimés - 30 mg.

Sans consultation avec le médecin, le médicament ne peut être pris que pendant 48 heures.

Utiliser Nausilium pendant la grossesse

Il n'y a que des informations limitées sur l'utilisation de Naushilium après la commercialisation chez les femmes enceintes. Pour cette raison, le médicament est autorisé à être utilisé uniquement dans les cas où le médecin estime que les avantages de le prendre pour la mère sera plus probable que la possibilité de complications chez le fœtus.

Des tests ont révélé que le médicament est capable de passer dans le lait maternel. La quantité d'une substance qui peut pénétrer le bébé dans le lait maternel est insignifiante. La part relative maximale possible pour le bébé est d'environ 0,1% de la taille de la dose adoptée par la mère, ajustée en fonction du poids.

Il n'y a aucune preuve que Domperidone est nocif pour l'enfant, c'est pourquoi il est recommandé que l'allaitement maternel soit refusé pour la durée de la consommation de drogues.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• la présence d'intolérance vis-à-vis du médicament ou de ses composants auxiliaires;
• le prolactinome;
• présence de troubles de l'activité rénale ou hépatique;
• les personnes qui présentent une prolongation des valeurs de l'intervalle QT, qui est le principal facteur de troubles ou de maladies cardiaques;
• présence d'insuffisance hépatique.

Ne pas utiliser le médicament dans les cas où la stimulation de la motilité gastrique peut être dangereuse - par exemple, s'il y a un saignement dans le tractus gastro-intestinal, une perforation ou un blocage mécanique.

[9], [10], [11]

Effets secondaires Nausilium

L'utilisation de la drogue peut provoquer l'apparition de tels symptômes défavorables:

• Troubles immunitaires: apparition de signes uniques d'allergie, parmi lesquels l'anaphylaxie et l'hypersensibilité;
• troubles du système endocrinien: augmentation occasionnelle des taux de prolactine;
• troubles mentaux: il y a un seul sentiment d'excitation, de nervosité, d'anxiété ou d'irritabilité, et en plus de cela, l'état de dépression et d'affaiblissement ou de disparition complète de la libido;
• problèmes de fonction de la SN: il y a un seul sentiment de soif, de léthargie ou de somnolence, de vertiges, de migraine, d'insomnie, d'acacia, de maux de tête et de symptômes extrapyramidaux;
• Les symptômes de la CCC: de façon sporadique développer l'œdème, l'arythmie ventriculaire sous forme sévère, des palpitations, un allongement des valeurs de l'intervalle QT, changer le rythme de la fréquence cardiaque et la fréquence cardiaque, et en plus, l'augmentation de la pression artérielle et les valeurs BCC;
• troubles du tractus gastro-intestinal: il existe occasionnellement des troubles gastro-intestinaux, notamment des régurgitations, des douleurs abdominales, des sensations de brûlure, des nausées, de la constipation et des modifications de l'appétit. Spasmes uniques à court terme dans l'intestin ou l'estomac, la diarrhée, la sécheresse de la muqueuse buccale et l'éructation se produisent;
• troubles de la fonction visuelle: le développement d'une crise oculogique est possible;
• lésions des couches sous-cutanées et de l'épiderme: apparition unique d'éruptions cutanées ou de démangeaisons. Peut-être l'apparition de l'œdème Quincke ou de l'urticaire;
• problèmes qui affectent la fonction de reproduction et le cancer du sein: gynécomastie, galactorrhée rarement vu, une sensibilité accrue de la poitrine, la douleur et l'enflure dans leur région ou de leur séparation, et en plus des bouffées de chaleur, aménorrhée de lactation bouleversé et le cycle menstruel instable;
• dommages à la fonction de ODD et des tissus conjonctifs: des sensations parfois douloureuses se produisent dans les jambes;
• les troubles de l'excrétion urinaire: mictions douloureuses et fréquentes à un seul doigt ou retard, et outre la dysurie;
• troubles systémiques: l'asthénie se développe occasionnellement;
• d'autres: le développement de la stomatite, des frissons, de la conjonctivite, de l'hyperhidrose, et en plus de ces crampes dans les muscles du mollet;
• changements dans les indications des tests de laboratoire: les valeurs de cholestérol, AST ou ALT augmentent individuellement. Parfois, le niveau de prolactine dans le sang augmente et il y a un écart par rapport aux valeurs normales des tests fonctionnels du foie.

Puisque la glande pituitaire est située en dehors de la BHE, la dompéridone est capable de provoquer une augmentation des taux de prolactine. Occasionnellement, une telle hyperprolactinémie peut provoquer des symptômes neuroendocriniens indésirables (aménorrhée, galactorrhée ou gynécomastie).

Au stade des essais post-commercialisation des différences entre le profil de sécurité de l'usage de drogues chez les adolescents et les adultes ont été détectés (à l'exception des troubles extrapyramidaux et d'autres symptômes, l'agitation et des convulsions associées à la fonction du système nerveux central, et se produit principalement chez les adolescents).

Surdosage

Parmi les signes d'empoisonnement: agitation, convulsions, sensation de désorientation ou de somnolence, frustration et troubles extrapyramidaux.

Do domperidona il n'y a pas d'antidote, donc avec une intoxication sévère, vous devez effectuer un lavage gastrique (dans la période pas plus de 60 minutes après l'utilisation de médicaments) et donner au patient du charbon activé. De plus, un suivi continu de la victime et des activités de soutien seront nécessaires. Les médicaments holinolitiques et les médicaments qui aident à la maladie de Parkinson sont efficaces pour contrôler les symptômes extrapyramidaux.

[12], [13], [14],

Interactions avec d'autres médicaments

Avec Nausiliumom interdit combiner l'érythromycine, le kétoconazole et autres médicaments puissants qui retardent élément de CYP3A4 d'activité, et en outre des médicaments qui prolongent l'intervalle QT de valeur (parmi eux, le posaconazole, l'itraconazole, le fluconazole, et le ritonavir, le télaprévir, la télithromycine, le saquinavir avec la clarithromycine, le voriconazole et amiodarone).

Les médicaments holinolitiques peuvent neutraliser l'effet anti-diarrhéique de la dompéridone.

Si vous avez besoin d'une utilisation combinée avec des agents antisécrétoires ou des antiacides, il est recommandé de les utiliser après le repas, au lieu d'avant (nomination conjointe avec la dompéridone est interdite, parce que ces médicaments réduisent la performance de sa biodisponibilité par voie orale).

Combiner dompéridone est autorisé avec de tels moyens:

• neuroleptiques, car il potentialise leurs propriétés;
• agonistes dopaminergiques (tels que la bromocriptine et la L-dopa), car il inhibe leurs effets secondaires négatifs (tels que les troubles digestifs et les vomissements avec des nausées), tout en ne neutralisant pas leur effet sous-jacent.

[15], [16]

Conditions de stockage

Le Naumilium doit être conservé dans un endroit fermé à l'accès des enfants en bas âge, à des températures ne dépassant pas 30 ° C.

[17]

Durée de conservation

Le Naumilium peut être utilisé pendant 3 ans depuis la libération du médicament.

Demande pour les enfants

Le médicament est interdit chez les enfants de moins de 16 ans.

Domperidone pour les enfants est prescrit uniquement dans les parties efficaces minimales acceptables.

Analogues

Analogues de la drogue sont des médicaments tels que Metoclopramide, Cerukal et Itomed avec Motilium, Motilakom et Passagex.

Critiques

Le Naumilium est considéré comme un très bon antiémétique. Dans la plupart des revues, il est noté pour son efficacité élevée dans l'arrêt des nausées avec des vomissements, qui ne peuvent pas être arrêtés avec d'autres médicaments.