Levitra

Levitra est un médicament qui contribue à l'amélioration de la fonction érectile.

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Les indications Levitra

Il est utilisé pour éliminer l' impuissance (la drogue est un régulateur de puissance) - avec sa présence, un homme n'est pas capable d'atteindre le niveau d'érection requis pour un acte sexuel réussi, et aussi de le préserver.

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Formulaire de décharge

La libération est réalisée en comprimés avec un volume de 10 ou 20 mg, en plaquettes thermoformées, 1 ou 4 morceaux à l'intérieur d'eux. Il existe également un dosage de médicaments, qui est de 5 mg - de tels comprimés sont produits sur 4 pièces à l'intérieur d'une plaquette, 5 de ces plaquettes à l'intérieur de la boîte.

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Pharmacodynamique

La PDE la plus connue est la forme spécifique de la PDE-5, qui participe aux processus de clivage en hydrolysant le HMF (cette fonction est l'une des options pour réguler les indices cGMP pendant l'érection du pénis).

Le vardénafil bloque la PDE-5 et potentialise également l'effet local du NO interne, qui est sécrété par les récepteurs nerveux des corps caverneux sous l'influence d'un stimulus sexuel. L'élément NO est nécessaire pour activer l'enzyme guanilate cyclase, ce qui augmente le niveau de GMPc et aide à détendre les muscles lisses à l'intérieur des corps caverneux. En conséquence, l'afflux de sang dans la zone du pénis augmente. De cette manière, Levitra potentialise la réponse naturelle du corps à un stimulus sexuel.

Il a été trouvé que les valeurs moyennes requises pour ralentir la PDE5 sont de 0,7 nM. Par conséquent, le vardénafil est un inhibiteur puissant et hautement sélectif. L'utilisation de 20 mg de vardénafil déjà après un laps de temps de 15 minutes provoque une érection chez certains hommes, ce qui est suffisant pour la pénétration. Pour obtenir une réaction complète, vous devriez attendre 25 minutes.

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Pharmacocinétique

Absorption

L'absorption après l'administration orale est très rapide, avec l'utilisation d'un estomac vide, le pic LS peut être atteint après 15 minutes, mais souvent (dans 90% des cas), il faut environ 1 heure. À la réception avec la nourriture grasse la vitesse de l'absorption du moyen diminue en moyenne sur 20%.

La biodisponibilité absolue est d'environ 15%. Le volume de distribution stationnaire est de 208 litres. Les indices de synthèse de l'élément principal (M1) avec la protéine à l'intérieur du plasma sanguin sont égaux à un maximum de 95% (réaction réversible). Après 1,5 heure dans le sperme d'un homme en bonne santé, jusqu'à 0,00012% de la dose peut être noté.

Processus métaboliques et excrétion.

Le métabolisme est principalement réalisé à l'aide d'enzymes hépatiques et de systèmes hémoprotéiques. La demi-vie moyenne est d'environ 4-5 heures, et dans le produit principal du métabolisme (il se forme lors de la déséthylation de la partie pipérazine à l'intérieur de la molécule), il est d'environ 4 heures.

Les produits du métabolisme sont excrétés principalement par le tube digestif (environ 91 à 95%) et le reste par les reins.

Les changements de l'ASC et d'autres valeurs des médicaments dans différentes catégories de patients.

Les valeurs de l'ASC chez les personnes âgées sont souvent augmentées de 52%.

Chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale sévère, l'ASC augmente d'environ 21% et le pic de médicaments diminue de 23%.

À la suite de troubles de l'activité hépatique, les taux de clairance diminuent en fonction de la gravité du trouble fonctionnel.

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Dosage et administration

Le médicament est consommé à l'intérieur, sans être lié à la nourriture, environ 25-60 minutes avant les rapports sexuels.

Le mode d'utilisation standard.

La taille recommandée de la portion initiale est de 10 mg. Le médicament ne peut pas être pris plus d'une fois dans les 24 heures. Compte tenu de la tolérabilité du traitement et de l'efficacité de l'effet thérapeutique, la posologie journalière peut être portée à 20 mg ou réduite à 5 mg.

L'utilisation d'un agent thérapeutique pour les personnes présentant des troubles de l'activité hépatique.

La dose initiale recommandée du médicament est de 5 mg. En cours de traitement, il peut être porté à 10 mg.

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Contre-indications

Les principales contre-indications:

• la présence d'hypersensibilité à l'un des éléments du médicament;
• La personne qui demande des médicaments contenant des nitrates ou donator NO, et en outre une substance retardant l'activité de la CYP3A4 (par exemple parmi l'indinavir, l'itraconazole et le ritonavir avec la clarithromycine et l'addition d'érythromycine kétoconazole);
• traitement avec d'autres médicaments pour l'impuissance;
• utilisation chez les hommes qui sont interdits d'activité sexuelle (par exemple, s'il y a des maladies de fond dans la zone CAS, telles que l'insuffisance cardiaque dans la phase aiguë ou l'angor instable);
• troubles de la fonction hépatique au stade sévère;
• effectuer une hémodialyse au stade initial de la pathologie rénale;
• diminution de la pression artérielle (à l'arrêt en dessous de 90 mm Hg);
• un infarctus du myocarde récent ou un accident vasculaire cérébral (six mois avant et moins);
• formes dégénératives de pathologies dans la rétine qui ont un caractère héréditaire (comme la rétinite pigmentée nature);
• les nouveau-nés et les enfants, ainsi que les femmes.

La prudence est requise lors de la nomination dans de tels cas (vous devez évaluer le rapport bénéfice / risque):

• La déformation anatomique du pénis (ceci inclut une variété de courbures, et en plus la maladie de Peyronie et la fibrose caverneuse);
• la présence de la prédisposition au développement du priapisme - par exemple, le myélome, l'anémie drépanocytaire, la présence de la tendance au saignement, ainsi que la leucémie;
• ulcère au stade de l'exacerbation.

Effets secondaires Levitra

L'utilisation du médicament peut provoquer les effets secondaires suivants:

• les maladies qui sont de nature infectieuse: le développement de la conjonctivite;
• problèmes dans le travail du système nerveux central et de la psyché: l'apparition de maux de tête et de troubles du sommeil;
• altération de la fonction visuelle: détérioration de l'acuité visuelle et de la perception des couleurs, sensation de douleur ou d'inconfort au niveau des yeux, augmentation de la PIO, de la photosensibilité et de l'hyperémie de la conjonctive;
• le désordre de l'activité auditive: le développement soudain de la surdité, et en outre, le tintement d'oreille et le vertige;
• lésions immunitaires: œdème de Quincke ou gonflement, qui est allergique, ainsi que des symptômes d'allergie;
• troubles de STS: apparition de l'angine de poitrine, tachycardies ventriculaires, tachycardie, palpitations, vasodilatation de développement ou de l'infarctus du myocarde, ainsi que la réduction des valeurs de pression;
• troubles du tractus gastro-intestinal: nausée, gastrite, muqueuse buccale sèche, symptômes dyspeptiques, RGO, vomissements, douleurs abdominales et diarrhée;
• lésions dans le sternum et le médiastin, et en outre l'activité respiratoire: dyspnée, congestion dans la région du nez avec les sinus paranasaux;
• problèmes affectant le foie et ZHVP: augmentation de l'activité des transaminases;
• dommages à la couche sous-cutanée et à la surface de la peau: éruptions cutanées ou érythème;
• perturbation de la fonction du tissu conjonctif, de la musculature et du squelette: douleur dans la région du dos, augmentation du tonus musculaire, augmentation des valeurs de CK, et aussi de myalgie;
• troubles des glandes mammaires et des organes génitaux: développement du priapisme et augmentation de l'érection;
• systémique: douleur au niveau du sternum et mauvaise santé.

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Surdosage

Lorsque le vardénafil est utilisé à une dose de 40 mg deux fois par jour, le patient peut développer des douleurs dorsales sévères. En même temps, aucun symptôme d'effets toxiques sur le système nerveux central et la musculature n'est noté.

Pour supprimer le surdosage, il est nécessaire d'effectuer les procédures de soutien habituelles. L'efficacité de l'hémodialyse est très faible.

Interactions avec d'autres médicaments

Lorsqu'il est combiné avec des médicaments qui ralentissent l'activité de la CYP, le taux de clairance du vardénafil peut diminuer.

La combinaison avec l'érythromycine dans une portion quotidienne de 1,5 g entraîne une augmentation de quatre fois le niveau d'ASC, ainsi qu'une triple augmentation des valeurs maximales du médicament (5 mg).

L'utilisation combinée avec le kétoconazole à la dose de 0,2 g provoque une augmentation de 10 fois de l'ASC et en outre une augmentation de 4 fois des valeurs maximales des médicaments (5 mg), de sorte que leur dose doit être ajustée.

Combinaison médicament avec des médicaments inhibiteurs de la protéase du VIH composant actif (indinavir en une dose quotidienne de 2,4 g) provoque une augmentation de 16 fois dans les paramètres AUC et une augmentation de 7 fois dans l'élément de courant de crête Levitra.

L'utilisation simultanée avec le ritonavir (la taille de la portion quotidienne - 1,2 g) augmente 13 fois les valeurs maximales du médicament à une dose de 5 mg, et provoque également une augmentation de 49 fois la valeur totale de PPC par jour. De plus, la demi-vie du vardénafil est significativement prolongée (environ 26 heures).

Lorsqu'ils sont combinés avec des donneurs de NO et des nitrates, leur effet est intensifié, mais cette interaction ne se développe pas si l'intervalle de 24 heures entre les utilisations est observé.

L'utilisation de trop grandes quantités de vardénafil en association avec du nitroprussiate de sodium entraîne une légère augmentation de l'effet antiagrégant.

Il est nécessaire d'observer les intervalles de temps entre l'utilisation du médicament et les α-bloquants, et aussi de les appliquer exclusivement à un niveau de pression artérielle stable. Par exemple, pour une utilisation avec la térazosine, il est nécessaire de résister à une période de 6 heures.

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Conditions de stockage

Levitra doit être conservé dans un endroit fermé de petits enfants et la pénétration de l'humidité place. Le niveau de température est au maximum de + 30 ° C

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Durée de conservation

Levitra peut être utilisé pendant 3 ans après la libération de l'agent thérapeutique.

Analogues

Analogues du médicament sont des préparations de Viagra, Adamax, et aussi Genagra.

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Critiques

Levitra est considéré comme efficace et en même temps un médicament abordable qui aide à améliorer une érection. Les patients laissent des commentaires positifs sur le médicament, notant qu'il peut être consommé avec des boissons alcoolisées, ainsi qu'en présence de certaines maladies affectant la CAS.