Geert

La Heerdine est un inhibiteur de la pompe à protons.

Les indications Geerdina

Le rabéprazole sous forme de lyophilisat pour solutions injectables est utilisé en cas d'impossibilité d'utiliser cette substance sous forme orale:

• ulcère exacerbé dans la région du duodénum ou de l'estomac, accompagné d'érosions et de saignements sévères;
• traitement à court terme avec RGO avec des ulcères et des érosions peptiques;
• pour la prévention de l'aspiration avec le suc gastrique acide;
• avec gastrinome.

Formulaire de décharge

Libérer sous la forme de lyophilisat pour les solutions injectables, dans un flacon de 10 ml (à l'intérieur de 20 mg de rabéprazole). Dans un paquet séparé contient 1 bouteille.

Pharmacodynamique

Elément inhibiteur de médicament de H ⁺ -K ⁺ -ATPase. L'inhibition de l'activité de cette enzyme à l'intérieur de la muqueuse gastrique facilite le blocage de la dernière étape de la formation de l'acide chlorhydrique. Cet effet dépend de la taille de la dose et est capable de provoquer la suppression de la libération d'acide chlorhydrique stimulée et basale (le type de stimulus n'a pas d'importance en même temps).

La synthèse du rabéprazole est réalisée avec la participation de la liaison covalente à la pompe à protons des cellules de couverture. Dans le contexte de ce processus, une diminution irréversible de la quantité d'acide libérée se produit. Sa sécrétion ne peut être réalisée qu'avec la participation d'une pompe à protons nouvellement formée. Ceci nous permet de conclure que la pharmacocinétique plasmatique du rabéprazole n'a pas d'influence décisive sur l'effet antisécrétoire. Le temps bioactif de l'ingrédient actif est significativement plus long que sa demi-vie. Plus important est la demi-vie de la pompe à protons (20-24 heures), et non la demi-vie du rabéprazole.

Le pic de la diminution de la sécrétion peut se développer lorsque le rabéprazole atteint la cellule de la muqueuse au moment exact de son activation. Pour recevoir un tel effet il est possible à la perfusion du médicament v / dans la méthode. En conséquence, activé sous l'influence des rythmes circadiens (substance de l'acétylcholine) ou après la pompe à protons prise de nourriture (substance histamine de la gastrine) puis synthétisée avec la molécule du principe actif de médicaments, en arrêtant ainsi la production d'acide chlorhydrique.

Le composant actif du médicament s'accumule rapidement à l'intérieur de l'environnement acide des cellules de la paroi gastrique, en y transformant une forme active - en y attachant la catégorie des sulfamides. A une interaction avec la pompe à protons de cystéine.

L'utilisation de médicaments dans une dose quotidienne de 20 mg en période de 2 semaines sans effet sur la shchitovidki de fonctionnement, le métabolisme des glucides, et en plus des indicateurs de sang de substances telles que le cortisol, l'hormone parathyroïdienne, LH et FSH, testostérone avec des œstrogènes, ainsi que cholécystokinine, prolactine , rénine avec du glucagon et STH avec de l'aldostérone et de la sécrétine.

Pharmacocinétique

Le médicament commence à agir 1 heure après l'injection, atteignant son maximum après 2-4 heures. Le niveau de clairance moyenne après injection IV à raison de 20 ml est de 283 ± 98 ml / minute. La demi-vie de ce dosage est d'environ 1,02 ± 0,63 heure. L'activité excrétoire de l'estomac est restaurée 2-3 jours après le retrait du médicament.

L'indice de biodisponibilité absolue après injection intraveineuse de 20 mg est d'environ 100% (toutes les molécules de la substance pénètrent dans les cellules de la muqueuse). Cet indicateur ne change pas après une introduction multiple. Synthèse avec des protéines plasmatiques - 97%. Avec l'injection multiple de médicaments, les caractéristiques pharmacocinétiques restent linéaires (le volume de distribution, la clairance et la demi-vie ne dépendent pas de la dose).

Il est exposé au métabolisme hépatique - il se produit avec la formation ultérieure des principaux produits de désintégration - l'acide carbonique avec le thioéther. D'autres produits de désintégration - tels que l'éther diméthylique avec une sulfone, ainsi qu'un conjugué d'acide mercapturique - ont une faible concentration.

La demi-vie du sérum est d'environ 1 heure. Environ 90% de la dose est excrétée dans l'urine, principalement sous la forme de 2 produits de désintégration: l'acide carboxylique avec un conjugué d'acide mercaptopurique. Une petite partie des produits de désintégration est excrétée avec des excréments.

Dosage et administration

Les injections de Geberdin IV dans la méthode doivent être effectuées uniquement dans des situations où il n'est pas possible de prendre le médicament par voie orale. Lorsque vous recevez la possibilité de prendre le médicament à l'intérieur, vous devez immédiatement l'annuler dans / dans l'introduction.

La taille recommandée d'une dose quotidienne est une seule application de 20 mg. La solution est introduite exclusivement dans / dans la méthode.

Avant l'injection, il est nécessaire de dissoudre le lyophilisat dans un solvant spécial (5 ml). Pour ce faire, vous pouvez utiliser de l'eau d'injection ou une solution de chlorure de sodium (0,9%). La procédure d'administration est lente - environ 5-15 minutes.

Lors de l'utilisation du PM sous la forme de lyophilisat de perfusion également dissous - première injection dans de l'eau (5 ml) et la solution résultante a ensuite été transférée dans un récipient avec du chlorure de sodium (solution à 0,9%; 100 ml) ou une solution de glucose (5%; 100 ml). Avant le début de la perfusion est nécessaire pour procéder à une évaluation visuelle de la dissolution de la poudre, pour éviter la présence de sédiments et de changer la tonalité de couleur du liquide, ainsi que la transparence. Le médicament (dans la quantité de 100 ml) est introduit dans la période de 15-30 minutes et est utilisé pendant 4 heures.

Ne stockez pas la solution non utilisée pendant la procédure.

Utiliser Geerdina pendant la grossesse

Il n'y a eu aucune étude sur la sécurité de l'utilisation de Gerdin par les femmes enceintes, à la suite de laquelle il est interdit de l'appliquer dans cette période.

Il n'y a pas d'information sur la pénétration de l'ingrédient actif dans le lait maternel. Aucun test correspondant n'a été effectué, par conséquent, le médicament n'est pas prescrit pour l'allaitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• intolérance au rabéprazole, ainsi qu'aux benzimidazoles substitués ou à d'autres éléments du médicament;
• il est interdit de combiner avec l'atazanavir;
• L'expérience de consommation de drogues chez les enfants étant insuffisante, il est contre-indiqué dans cette catégorie d'âge.

Effets secondaires Geerdina

La drogue provoque souvent des effets secondaires légers et faibles, qui disparaissent rapidement:

• les maladies invasives et infectieuses: l'émergence de processus infectieux ou le développement de la pneumonie interstitielle;
• lymphatique réaction et système du flux sanguin: le développement des neutrophiles, pantsito-, trombotsito-, leucopénie, lymphopénie et érythropénie, et d'ailleurs leucocytose, l'anémie (hémolytiques inclus ici sous forme) et agranulocytose;
• troubles immunitaires: muqueuses de la bouche sèche, éruptions cutanées, manifestations d'hypersensibilité (y compris le choc), signes anaphylactoïdes, gonflement du visage, urticaire, dyspnée et baisse de la tension artérielle. Les manifestations courantes de l'allergie dans la forme aiguë sont notées, qui passent d'habitude après le retrait des préparations;
• troubles des processus métaboliques: le développement de l'hyponatrémie ou de l'hypomagnésémie, ainsi que l'anorexie;
• réactions de la psyché: sensation d'excitation, somnolence, confusion et nervosité, et en outre insomnie, délire, dépression et coma;
• manifestations de l'AN: étourdissements, asthénie, sensation de désorientation, maux de tête, sensation de faiblesse dans les membres et engourdissement, ainsi que hypodèse, trouble de la parole et affaiblissement de la force de compression;
• troubles de la vue des organes visuels: problèmes de vision et augmentation de la PIO;
• troubles de la fonction vasculaire: augmentation de la pression, apparition d'œdèmes périphériques et palpitations;
• réactions du système respiratoire: bronchite et pharyngite avec glossite et sinusite, et en outre un écoulement nasal avec toux, spasmes bronchiques et œdème de Quincke;
• troubles du tractus gastro-intestinal: apparition de nausées, constipation, douleurs abdominales, ballonnements, vomissements, diarrhées, éructations et dyspepsie. En outre, le dessèchement de la muqueuse buccale et développe une éruption cutanée dans la bouche, la stomatite, la candidose, la gastrite, l'entérite avec œsophagite, brûlure d'estomac et chéilite. Il y a une sensation de lourdeur et de surpopulation de l'estomac, un désordre des papilles gustatives et des hémorroïdes;
• problèmes de foie, ainsi que les systèmes de GVP: le développement de l'hépatite (sa forme fulminante), la jaunisse et l'encéphalopathie hépatique (rarement se produit chez les personnes souffrant d'une cirrhose du foie), en plus des troubles de la fonction hépatique;
• les manifestations de l'hypoderme et de la peau: érythème (également poliformnogo le type), des éruptions cutanées, des démangeaisons, le syndrome de PETN et de Stevens-Johnson et hyperhidrose, les manifestations aiguës de l'allergie et des réactions bulleuses communes;
• musculature et structure osseuse: développement de rhabdomyolyse, d'arthralgie ou de myalgie, ainsi que de crampes dans les jambes, de douleurs dorsales ou de douleurs non spécifiques;
• troubles de la fonction des organes urinaires et rénaux: néphrite tubulo-interstitielle, maladies infectieuses des voies urinaires et insuffisance rénale aiguë;
• violations dans le travail des organes reproducteurs: il y a une augmentation de l'érection et de la gynécomastie;
• et les manifestations locales de troubles systémiques: apparence douleur de poitrine et maux de dos, sensation de faiblesse, malaise, fièvre, la soif et la chaleur, et avec elle, la fatigue, éruption cutanée, fièvre et syndrome pseudo-grippal, alopécie et réaction au site d'injection;
• données de laboratoire: paramètres de AST et d'ALT augmentée (enzymes du foie), GGT, bilirubine et de cholestérol total, et l'addition de la phosphatase alcaline, de triglycérides, CPK, BUN TSH et de l'acide urique. En outre, il existe une hyperammoniémie, une protéinurie et, avec elle, un gain de poids et un taux de glucose dans l'urine.

Interactions avec d'autres médicaments

Le rabéprazole est métabolisé par le système enzymatique du foie CYP-450 - des éléments tels que le CYP2C19 et le CYP3A4. La substance n'a aucune interaction médicamenteuse ou pharmacocinétique avec la phénytoïne, le diazépam, la warfarine ou la théophylline (tous métabolisés par le système CYP-450).

Interactions provoquées par l'oppression des processus de sécrétion d'acide gastrique.

Le rabéprazole sodique contribue à une diminution prolongée et puissante de la production d'acide chlorhydrique. Pour cette raison, la substance peut interagir avec des médicaments, dont l'absorption dépend du niveau de pH gastrique. Lorsque Geerdin est combiné avec l'itraconazole ou le kétoconazole, les valeurs plasmatiques de ce dernier peuvent être réduites, et lorsqu'il est combiné avec la digoxine, on observe une augmentation de ce dernier. Par conséquent, ceux qui combinent les médicaments ci-dessus avec rabeprazole nécessitent une surveillance constante pendant le traitement - afin d'ajuster la dose dans le temps.

La combinaison de l'atazanavir (300 mg) / ritonavir (à 100 mg) de l'oméprazole de substance (à usage unique de 40 mg par jour) ou l'atazanavir (400 mg) à partir de lansoprazole de préparation (unique recevant 60 mg par jour) réduit significativement le niveau d'ASC de l'atazanavir. L'absorption de ce composant dépend de la valeur du pH. Des résultats similaires peuvent être attendus avec d'autres médicaments inhibiteurs de la pompe à protons. Par conséquent, ils ne doivent pas être utilisés avec l'atazanavir (y compris le rabéprazole).

Lorsqu'il est combiné avec de la nourriture qui contient une petite quantité de graisse, l'absorption du rabéprazole ne change pas. Dans le cas d'utilisation avec des plats gras, l'absorption peut être ralentie pendant 4 heures et plus, mais son degré, ainsi que la concentration maximale de la substance, ne changent pas.

Des études in vitro ont révélé que le rabéprazole ralentissait le métabolisme de la cyclosporine. Le taux d'inhibition dans ce cas est similaire au niveau d'inhibition par l'oméprazole.

Les médicaments qui sont interdits de combiner avec le composant rabéprazole: sulfate atazanavir - parce que son effet médicinal peut être affaibli. Les propriétés antisécrétoires du rabéprazole augmentent l'indice d'acidité gastrique et réduisent la solubilité du sulfate d'atazanavir, ce qui réduit également son taux plasmatique.

Les médicaments prescrits avec prudence:

• digoxine et méthyldigoxine - leurs indices dans le sang peuvent augmenter. L'effet antisécrétoire de Gehrddin favorise une augmentation de la valeur du pH gastrique, c'est pourquoi l'absorption des substances ci-dessus est accélérée;
• gefitinib et itraconazole - il est possible de réduire les indices de ces composants dans le sang. Un niveau accru de pH dans l'estomac entraîne le ralentissement de l'absorption de ces éléments;
• Médicaments antiacides contenant de l'aluminium et du magnésium - avec la combinaison de rabéprazole et d'antiacides, une diminution des valeurs de cette substance est observée.

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Conditions de stockage

Heerdine doit être tenu hors de portée des enfants en bas âge. Le niveau de température est au maximum de 25 ° C

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Durée de conservation

Heyerdin peut être utilisé dans la période de 2 ans à compter de la date de libération du médicament.