Tsetrilev

Tsetrilev est un médicament systémique antihistaminique, un dérivé de substance pipérazine.

Les indications Catherine

Il est utilisé pour éliminer les symptômes d'une rhinite allergique (également la forme de la maladie toute l'année), et en plus de l'urticaire.

Formulaire de décharge

La libération dans les comprimés dans le volume de 5 mgs, sur 10 morceaux sur la boursouflure. Dans un paquet - 1 plaque de boursouflure; sous la forme d'un sirop dans des flacons de volume 30, 50 ou 100 ml. A l'intérieur du paquet 1 bouteille complète avec un couvercle de mesure.

Pharmacodynamique

La lévocétirizine est un énantiomère R actif de la cétirizine aux propriétés stables. Un élément intégral du groupe des antagonistes compétitifs de l'histamine. Ses propriétés médicinales sont déterminées en bloquant les terminaisons de l'histamine H1. L'affinité pour ces éléments dans la lévocétirizine est le double de celle de la cétirizine.

Il affecte le stade histaminique dépendant du développement des manifestations allergiques, réduit la perméabilité vasculaire, l'activité de migration des éosinophiles, et limite également la libération des conducteurs inflammatoires. Empêche l'apparition d'une réponse allergique et, avec cela, facilite l'écoulement des symptômes déjà existants. Le composant a également des propriétés anti-inflammatoires, anti-allergéniques et anti-exsudatives, avec pratiquement aucun effet antisérotonine et holinolytique.

À la réception aux doses médicinales ne possède pratiquement pas l'effet apaisant.

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique de la lévocétirizine est linéaire et ne diffère pratiquement pas des propriétés de la cétirizine.

Lorsqu'il est pris par voie orale, le médicament est absorbé intensément et rapidement. En même temps, le degré d'absorption ne change pas avec l'utilisation de la nourriture et la taille de la dose prise, bien que l'on observe une diminution de la concentration maximale et une extension du temps de son obtention. Le niveau de biodisponibilité est de 100%.

Chez 5% des patients traités, le médicament commence 12 minutes après une utilisation unique, et le reste 95% après 0,5-1 heure. Le niveau maximal du plasma est observé après 50 minutes après la dose unique orale de médicament, et sa durée est de 2 jours. La valeur maximale est de 270 ng / ml pour une dose unique, ainsi que de 308 ng / ml pour 5 mg de médicament à nouveau.

Il n'y a aucune information sur la distribution du médicament dans les tissus et son passage à travers la BHE. Des tests ont montré que la concentration la plus élevée est observée dans les reins avec le foie et la plus faible dans les tissus du système nerveux central. Le volume de distribution est de 0,4 l / kg. La synthèse d'une substance avec une protéine plasmatique est de 90%.

À l'intérieur du corps, environ 14% de la lévocétirizine est métabolisée. Au cours de ce processus, il existe un lien avec la taurine, l'oxydation, ainsi que la N- et O-désalkylation. Ces dernières sont réalisées à l'aide de l'hémoprotéine CYP 3A4, tandis que les processus oxydatifs sont assistés par des isoformes nombreuses ou inconnues de l'élément CYP.

La lévocétirizine n'a pas affecté l'activité gemoproteinovyh isoenzymes 1A2 à 2C9, 2C19 et 2D6 et 2E1 et ZA4 à des taux qui sont plusieurs fois plus que le niveau de réception maximale à l'oral 5 mg de médicament. Puisque le métabolisme est assez faible, et la capacité d'inhibition du processus est absent, la probabilité d'interaction de la lévocétirizine et d'autres ingrédients médicinaux est extrêmement faible.

L'excrétion de la substance est principalement réalisée par filtration des glomérules et sécrétion active des tubules. La demi-vie plasmatique (adultes) est de 7,9 + 1,9 heures. Ce segment est plus court chez les enfants. Le taux de clairance total (adultes) est de 0,63 ml / minute / kg. L'excrétion de l'ingrédient actif et des produits de désintégration se produit principalement dans l'urine (la moyenne est de 85,4% de la dose utilisée). Seulement 12,9% de la substance est excrétée avec des fèces.

Le coefficient de purification apparent de la lévocétirizine dans le corps est en corrélation avec l'indice KK. Pour cette raison, les personnes atteintes de troubles graves ou modérés dans le travail des reins doivent sélectionner les intervalles entre l'utilisation de la lévocétirizine, compte tenu des valeurs de CQ. En présence d'anurie au stade final du stade terminal de la pathologie rénale, le niveau global de clairance chez ces personnes, par rapport à des indicateurs similaires chez les personnes sans troubles similaires, est réduit d'environ 80%.

La quantité de substance active libérée pendant l'hémodialyse (procédure standard durant 4 heures) est égale à <10%.

Dosage et administration

Le sirop devrait être pris par voie orale (enfants de six mois et adultes) indépendamment de manger. De telles tailles sont recommandées:

• Nourrissons 0,5-1 année - une fois par jour pour 1,25 mg (ou 2,5 ml);
• âge 1-2 ans - deux fois par jour pour 1,25 mg (la dose quotidienne sera de 2,5 mg);
• âge 2-6 ans - deux fois par jour pour prendre 1,25 mg (ou 2,5 ml) de la drogue;
• âge 6-12 ans - pour un jour de 5 mg (ou 10 ml) de médicaments;
• adolescents à partir de 12 ans, et en plus des adultes - une fois par jour pour 5 mg (ou 10 ml) de sirop.

Les personnes qui ont des troubles du travail des reins doivent calculer les doses en fonction des indices de CQ. Le calcul est le suivant:

• avec une fonction rénale normale (niveau de CC ≥ 80 ml / minute) - 5 mg une fois par jour;
• dans les troubles de gravité légère (KK valeur de 50-79 ml / minute) - une dose unique de 5 mg LS;
• troubles de sévérité modérée (niveau de CK 30-49 ml / minute) - prendre 5 mg une fois par jour;
• trouble grave (niveau de CC <30 ml / minute) - prendre 5 mg de sirop une fois en 3 jours;
• le stade final de la pathologie rénale (niveau de CC <10 ml / minute) et les personnes sous dialyse - la réception de médicaments est interdite.

Durée des personnes de sirop de réception avec la forme intermittente de la rhinite allergique (symptômes de la maladie apparaissent entre <4 jours par semaine ou pendant moins de 1 mois) est déterminée en tenant compte de l'histoire et l'évolution de la maladie. Arrêtez la thérapie peut être sur la disparition des symptômes et reprendre, si l'allergie recommence.

Avec une forme stable d'une rhinite allergique (signes de la maladie apparaissent> 4 jours par semaine ou dans une période plus longue que le 1er mois) lors d'un contact constant avec des allergènes - un traitement permanent est possible.

Pour éliminer les pathologies chroniques (urticaire ou rhinite allergique), un traitement allant jusqu'à 1 an peut être nécessaire (cette information a été obtenue par des tests utilisant un racémate).

Les comprimés doivent être consommés par voie orale, lavés avec de l'eau et non mâchés. En cas de jeûne, le début de l'exposition au médicament se produit plus rapidement.

La dose quotidienne pour les enfants à partir de 6 ans et les adultes - 5 mg une fois par jour (1 comprimé). Dans le traitement de la pollinose, le cours dure en moyenne de 1 à 6 semaines. Pour éliminer les maladies allergiques d'un type chronique, un cours allant jusqu'à 1 an peut être nécessaire.

Utiliser Catherine pendant la grossesse

La lévocétirizine ne doit pas être administrée aux femmes enceintes.

Puisque la cétirizine est capable de pénétrer dans le lait maternel, s'il est nécessaire d'appliquer Tsetril, il est nécessaire de refuser l'allaitement pendant toute la durée du traitement.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• l'intolérance à la lévocétirizine ou à d'autres éléments du médicament, ainsi que divers dérivés de la pipérazine;
• forme chronique de l'insuffisance rénale en degré sévère (niveau de CC est <10 ml / minute);
• prescrire la lévocétirizine aux nouveau-nés, et les enfants jusqu'à six mois sont interdits, car les informations sur l'usage de drogues à cet âge sont très limitées;
• les comprimés ne doivent pas être pris aux enfants de moins de 6 ans.

Effets secondaires Catherine

Les éléments constitutifs du sirop de méthylparabène avec le parahydroxybenzoate de propyle peuvent provoquer les effets secondaires suivants (peuvent avoir une réaction retardée):

• manifestations de la part de l'Assemblée nationale: un sentiment de faiblesse, de la somnolence, la fatigue sévère, l'apparition de maux de tête, perte de connaissance, des convulsions, des tremblements, des vertiges et paresthésie, ainsi que le développement de dysgueusie ou de la fatigue;
• troubles mentaux: sensation d'excitation, d'agression, d'apparition d'hallucinations, de pensées suicidaires, de dépression, d'insomnie et d'autres troubles du sommeil;
• réactions cardiaques: développement d'une tachycardie ou augmentation du rythme cardiaque;
• organes visuels: vision floue et autres troubles;
• troubles auditifs: développement du vertige;
• canal biliaire et foie: développement de l'hépatite;
• organes urinaires et reins: rétention de la miction et apparition de dysurie;
• réactions d'immunité: manifestations d'hypersensibilité, parmi lesquelles l'anaphylaxie;
• organes du système respiratoire, médiastin et sternum: l'émergence de la dyspnée;
• réactions du tractus gastro-intestinal: apparition de constipation, nausées, diarrhées, vomissements, douleurs abdominales et sécheresse de la bouche des muqueuses;
• les couches sous-cutanées et la peau: l'apparition d'une éruption persistante induite par des médicaments, d'autres éruptions cutanées et des démangeaisons, et en outre le développement de l'urticaire ou de l'œdème de Quincke;
• la structure musculaire et les os: l'apparition de la myalgie;
• indications des tests de laboratoire: prise de poids, modification des paramètres normaux de la fonction hépatique;
• troubles des processus métaboliques: augmentation de l'appétit;
• troubles systémiques: l'apparition des oedèmes.

Surdosage

L'apparition d'un surdosage est une sensation de somnolence, mais chez les enfants, ce symptôme est précédé d'une irritabilité et d'une agitation accrues.

La lévocétirizine n'a pas d'antidote spécifique. Dans le développement des violations, il est nécessaire de fournir une assistance à la victime, visant à maintenir la condition et à éliminer les symptômes. Une variante avec un lavage gastrique est possible, si le médicament a été pris récemment. La procédure d'hémodialyse ne fonctionnera pas.

Interactions avec d'autres médicaments

Les tests d'interaction de la lévocétirizine n'ont pas été réalisés.

Test de l'interaction de la cétirizine (en combinaison avec le racémate) a démontré que la Cimetidine de combinaison, l'antipyrine, et d'ailleurs le kétoconazole et de la pseudoéphédrine ainsi que des substances azithromycine, érythromycine et le glipizide ou le diazépam ne provoque pas d'effets secondaires des médicaments.

En association avec la théophylline (dose quotidienne de 400 mg), la clairance totale de la lévocétirizine (de 16%) diminue et les propriétés de la théophylline restent inchangées.

Méthodes d'essai ritonavir réutilisable (deux fois par jour à 600 mg), la cétirizine (par jour à 10 mg) ont démontré que le taux d'exposition de la dernière augmentation d'environ 40%, tandis que le volume de distribution du ritonavir légèrement modifié (-11%) à la combinaison avec cétirizine.

La nourriture n'affecte pas le degré d'absorption de la drogue, mais elle diminue sa vitesse.

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Conditions de stockage

Tsetril doit être gardé hors de portée des enfants en bas âge, dans des conditions de température n'excédant pas 30 ° C.

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Durée de conservation

Tsetrilev (sous forme de sirop et de comprimés) est disponible pour une période de 24 mois après la libération du médicament. Dans le même temps, après l'ouverture de la bouteille avec du sirop, le médicament a une durée de conservation de 3 mois.