Sibutramine: le plus dangereux, le mécanisme d'action, comment prendre, les conséquences

La perte de poids rapide sans effort - semble très tentant pour beaucoup qui sont fatigués de livres supplémentaires. Par conséquent, des médicaments "magiques" pour la perte de poids sont utilisés, et, apparemment, seront toujours en demande dans une partie de la population à prédominance féminine, insatisfaite de leur poids.

Monohydrate de chlorhydrate de sibutramine, une société internationale ouverte Abbott Laboratories sur le seuil de la dernière décennie du siècle dernier et ne justifiait pas son premier antidépresseur de destination est apparu anorexigènes prononcé. L'action de la substance en termes de suppression de la sensation de faim était étonnamment efficace, et la perte de kilos en excès si grand qu'il a été utilisé comme un remède à l'obésité avec 1997 années prescription à des patients en surpoids causés par l'absorption incontrôlée de nourriture.

Pourquoi la sibutramine est-elle interdite?

Gloire sibutramine, comme un brûleur de graisse efficace, en plus d'éliminer le désir de grignoter, se propager rapidement dans les différents pays et continents, comme le problème de l'excès de poids plutôt aiguë non seulement aux États-Unis, mais aussi dans les pays les plus économiquement développés d'Europe. L'Organisation mondiale de la santé considère ce problème comme une épidémie et, naturellement, l'émergence d'un nouveau médicament qui élimine la faim et stimule les processus métaboliques dans le corps a été perçue plus que favorablement. La sibutramine et les médicaments qui la contiennent ont été prescrits aux patients présentant un excès de poids à droite et à gauche.

Cependant, les rapports de troubles mentaux chez les patients prenant ce médicament avec un composant actif donné ont commencé à apparaître assez rapidement. Parmi eux, les cas de suicides, de pathologies cardiovasculaires aiguës à issue létale, notamment chez les personnes âgées, sont devenus plus fréquents. En outre, les médicaments avec Sibutramine peuvent, selon certains rapports, provoquer une dépendance à la drogue. Tous ces faits et une longue liste d'effets secondaires qui ont été découverts au cours d'une recherche plus approfondie des propriétés de ce médicament, explique pourquoi la Sibutramine est interdite. Depuis 2010, la vente de médicaments avec cette substance active a été temporairement interrompue sur le territoire de l'Union européenne, en Australie, aux États-Unis, au Canada et en Ukraine, en Russie, ils ne peuvent être achetés que sur ordonnance.

Les indications pour l'application de ce remède sont l'obésité primaire alimentaire du degré II-III, quand l'indice de la masse du corps augmente à 30-35 kg / m2 avec l'inefficacité des autres méthodes du traitement. Les deux immédiatement après l'apparition, et maintenant ce médicament pour les kilos en trop a été recommandé de ne pas à tout le monde dans une rangée, mais dans les cas particulièrement graves de l'obésité. Dans le schéma de traitement avec Sibutramin, un régime hypocalorique et l'exercice sont suggérés. Il est également prescrit aux personnes souffrant de diabète insulino-dépendant, d'hyper- ou d'hypoprotéinémie. Dans ce cas, l'indice de masse corporelle recommandé du patient est de 27 kg / m² et plus.

La thérapie complexe, y compris les médicaments avec Sibutramine, est menée sous la supervision d'un spécialiste qui a une expérience pratique du traitement de l'excès de poids. Une partie importante est la formation de la disposition psychologique du patient à changer ses habitudes en termes de régime et de régime, aussi bien que des changements dans le style de vie, et à les préserver après l'abolition du traitement de drogue.

Pharmacodynamique

Le mécanisme d'action de cette substance est qu'elle contribue à la satisfaction rapide de la faim, en activant une sensation de satiété et, ainsi, en réduisant la quantité de nourriture consommée sans effort de la part du patient.

Initier la transmission de signaux chimiques (par exemple, la saturation pendant les repas) entre les neurones du cerveau est la libération des neurotransmetteurs sérotonine et la noradrénaline dans l'espace extracellulaire (synapse) lorsque le signal de réception. Les molécules de sibutramine bloquent le retour des neurotransmetteurs dans la cellule présynaptique. Pour cette raison, la synapse augmente la concentration de sérotonine et de norépinéphrine, potentialisant la stimulation du neurone recevant l'impulsion. Le signal de saturation entre plus intensément dans les cellules postsynaptiques, le corps ne nécessite pas l'ingestion d'une grande quantité de nourriture. En outre, le médicament augmente la production de chaleur par le métabolisme du corps et de stimuler les processus et formant monodemetil- didemetilsibutramin - métabolites actifs capables par eux-mêmes pour inhiber le recaptage de neurotransmetteurs libérés (sérotonine et de la noradrénaline), et - un plaisir de la dopamine hormone, mais dans une bien moindre mesure. Ce faisant, la sibutramine favorise des sentiments rapides de la satiété, et il devient constant. Le désir d'avoir une collation disparaît d'elle-même, la consommation de nourriture est considérablement réduite, ce qui conduit à une perte de poids rapide.

La substance active et de ses métabolites actifs indiferrentny la libération de la monoamine oxydase enzyme et son activation n'a pas d'interaction avec les neurotransmetteurs, y compris les catecholamines, la sérotonine, l'histamine, l'acétylcholine, l'acide glutamique, et les benzodiazépines. Ils suppriment la capture des récepteurs membranaires de la sérotonine plaquettaire et peuvent changer leurs fonctions.

La réduction de la graisse corporelle en utilisant les données des médicaments accompagne augmentation du taux de lipoprotéines de haute densité ( « bon » cholestérol) dans le plasma sanguin par quantitative réduire triacylglycérides d'arrière-plan, le cholestérol total en raison de la « mauvaise », et l'acide urique.

Pendant le traitement avec ces médicaments, il y avait principalement des cas d'une légère augmentation de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque, mais il y avait aussi des changements plus sérieux dans ces paramètres. La plupart des médicaments contenant de la sibutramine sont des mono-préparations, cependant, Reduxin contient également de la cellulose microcristalline, un produit non-alimentaire naturel et non-alimentaire, en plus du principe actif principal. Il a la propriété de rester dans l'estomac, gonflant sous l'influence du liquide, procurant ainsi une sensation de satiété. En combinaison avec la sibutramine, il complète son action. Capable d'absorber non seulement l'eau, mais aussi les bactéries putréfiantes, elle nettoie les intestins et prévient les intoxications alimentaires.

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Pharmacocinétique

À l'accueil oral il y a une absorption rapide d'un composant actif du tractus gastro-intestinal (environ 80%). En entrant dans le foie, la sibutramine est métabolisée en monodéméthyl et en didbutylsibutramine. Au bout de 72 minutes après l'administration du médicament, dosé à 0,015 g, on observe la concentration la plus élevée de l'ingrédient actif, et on observe de 3 à 4 heures ses métabolites. Prenant la capsule avec la nourriture, le patient réduit la concentration maximale de métabolites d'un tiers, et, le temps de son accomplissement augmente de trois heures, sans changer la concentration totale et la distribution. La sibutramine (presque complètement) et ses métabolites (> 90%) se lient aux albumines sériques et se propagent à bonne vitesse dans les tissus de l'organisme. La concentration des substances actives dans le sérum atteint un état d'équilibre quatre jours après le début du traitement et deux fois supérieure à leur concentration sérique, déterminée après le premier apport.

L'excrétion des métabolites déméthylés inactifs du corps se produit principalement dans l'urine, moins de 1% est excrété avec des masses caloriques. La demi-vie de la sibutramine est de 66 minutes, ses métabolites (monodesmethyl- et didesmethylsibutramine) - 14 et 16 heures respectivement.

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Dosage et administration

Le médicament est pris une fois le matin, peu importe l'apport alimentaire. Le traitement commence par une capsule unique de 0,01 g, qui est avalée entière et lavée avec de l'eau en quantité suffisante. Si vous perdez moins de deux kilogrammes de poids au cours des quatre premières semaines de traitement et que vous êtes bien toléré, un dosage quotidien plus élevé de 0,015 g est prescrit. Si au cours des quatre semaines suivantes, le poids diminue de moins de deux kilogrammes, le médicament est annulé comme inefficace dans ce cas, car des doses plus élevées ne sont pas recommandées.

Le traitement s'arrête dans les cas suivants:

• quand, pendant trois mois, le patient perd moins de 5% du poids initial;
• lorsque la perte de poids s'est stabilisée à moins de 5% du poids initial;
• quand après une réduction de poids déjà atteinte, le patient recrute de nouveau trois kilogrammes ou plus.

Le traitement avec ce médicament n'est probablement pas plus de deux ans.

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Utiliser Sibutramine pendant la grossesse

Les résultats des tests sibutramine chez les animaux de laboratoire indiquent que la substance active ne modifie pas la capacité de concevoir, cependant, un effet tératogène de la sibutramine sur le fœtus ont été observés chez les descendants des cobayes. Ils ont été trouvés pour avoir des anomalies physiques concernant l'apparence, ainsi que la structure du squelette.

Les médicaments contenant de la sibutramine ne sont pas autorisés pour les femmes enceintes et allaitantes. Tout au long du traitement et un mois et demi après la fin du traitement avec ces médicaments, les patientes en âge de procréer doivent utiliser des contraceptifs fiables.

Contre-indications

• restrictions d'âge: n'est pas attribué aux mineurs ou aux personnes de plus de 65 ans;
• obésité secondaire causée par des maladies du système nerveux central et endocrinien, d'autres causes organiques;
• troubles de l'alimentation - boulimie, anorexie (en présence ou dans l'anamnèse);
• pathologies mentales;
• tique généralisée;
• troubles circulatoires dans le cerveau (en présence ou dans l'anamnèse);
• goitre toxique;
• cardiopathie ischémique (en présence ou dans l'anamnèse), troubles du rythme et de la fréquence cardiaque, dysfonctionnement chronique du muscle cardiaque décompensé;
• perturbation circulatoire dans les vaisseaux périphériques;
• augmentation incontrôlée de la pression artérielle au-dessus de 145 mm Hg;
• degré grave d'altération de la fonction hépatique et / ou rénale;
• adénome de la prostate avec miction retardée;
• feohromocytome
• abus de substances et / ou alcoolisme;
• glaucome à angle fermé;
• hypolactasie, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;
• Sensibilisation connue à la sibutramine et / ou à d'autres ingrédients du médicament.

Avec une prudence particulière prescrit aux patients souffrant de la maladie: l'hypertension, les troubles circulatoires, des spasmes musculaires, l'insuffisance coronarienne, l'épilepsie, hépatique et / ou rénale, des calculs biliaires, le glaucome, l'hémorragie, les tics, ainsi que - des médicaments qui ne respectent pas la coagulation du sang.

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Effets secondaires Sibutramine

Cette substance - un anorektik très efficace, et, bien sûr, que ceux qui veulent perdre du poids et lire les critiques dithyrambiques, qui sont nombreux, la question se pose: Qu'est-ce qui est dangereux Sibutramine?

Bien sûr, comme toute substance, il peut causer des allergies. Dans la plupart des cas - ce n'est pas un choc anaphylactique, mais une réaction plus inoffensive du corps, par exemple, une éruption de Sibutramine. Désagréable, mais pas dangereux. Arrêtez de prendre - il va se gratter et passer.

Une conséquence plus grave est la dépendance. Ce médicament n'est pas recommandé pendant plus d'un an, mais les personnes qui ont commencé à le prendre, souvent ne peuvent pas arrêter, développent une véritable toxicomanie, qui, en fait, est un sous-ensemble de la toxicomanie. Pas du tout. Cependant, qui peut garantir que son corps sera résistant à cette propriété de ce médicament?

Il n'y aura pas de véritable buzz narcotique de Sibutramine, mais lorsqu'il est annulé, ce qui est recommandé d'être effectué progressivement, il peut apparaître des sensations similaires à "rupture". Cela arrive même avec un court, trois mois, en prenant le médicament. Ce sont des vertiges et des migraines, des troubles du sommeil et de l'anxiété, une augmentation de l'excitabilité ou de l'apathie et des pensées suicidaires. La sibutramine a un effet direct sur le cerveau et le système central inégal. C'est ainsi qu'il lutte contre la suralimentation et le surpoids. Mais il n'est pas toujours possible d'influencer la psyché et le système nerveux sans conséquences indésirables. Le premier rendez-vous de la sibutramine s'accompagnait de troubles neuropsychiques sévères, de suicides, de décès dus à des pathologies cardiaques et cérébrales aiguës, les patients devenant dépendants du médicament et sa longue réception se transformant en de tristes conséquences. Les doses actuelles de Sibutramine sont beaucoup plus faibles que celles recommandées au début, le médicament est mieux purifié, mais les effets indésirables, bien que moins prononcés, sont toujours là. Pendant la période de traitement avec ce médicament, il est impossible de travailler en altitude, de conduire des véhicules, de travailler avec des mécanismes nécessitant une concentration accrue de l'attention. Ce médicament est contre-indiqué chez les personnes qui ont des antécédents de dépendance alcoolique ou toxique ou d'anamnèse, car les effets se chevauchent.

Les instructions pour le médicament indiquent que les effets secondaires se sont le plus souvent produits au cours du premier mois de traitement et, si cela se poursuit, la fréquence et l'intensité de ces effets diminuent avec le temps. Les actions négatives, dans l'ensemble, étaient réversibles et ont passé avec le retrait du médicament.

Palpitations les plus fréquentes, l'hypertension, bouffées de chaleur de la peau avec une sensation de chaleur, la constipation, l'anorexie complète, les hémorroïdes aiguës, nausées, sensation de sécheresse dans la bouche, l'insomnie, perte de connaissance, les parties du corps d'engourdissement, attaques de panique, augmentation de la transpiration, la perversion du goût.

Dans l'étude SCOUT après l'enregistrement, initié par l'autorité compétente de l'Union européenne après de nombreux cas d'effets secondaires graves, qui a été suivie par de nombreux patients souffrant d'obésité et une forte probabilité de maladies cardio-vasculaires, les résultats suivants ont été obtenus: le risque de crise cardiaque non fatale, accident vasculaire cérébral, crise cardiaque en (!) de patients prenant de la sibutramine a augmenté de 16% par rapport à ceux qui ont pris le placebo. Cependant, ce qui est très réconfortant, avec l'aide de la réanimation, il a été possible d'économiser 1,4% de patients de plus qui ont pris ce médicament. Mais les morts, à la fois des pathologies vasculaires, et de toutes les causes, dans les deux groupes de patients ont été rencontrés avec la même fréquence.

Il y avait des effets indésirables sous la forme d'allergies d'éruptions mineures au choc anaphylactique. Le nombre réduit de plaquettes sanguines, à savoir - Sang mal plié, il y avait des cas de dommages auto-immune aux parois des vaisseaux sanguins (purpura hémorragique), les troubles mentaux, qui sont décrits ci-dessus. Dans ces cas, il a été recommandé d'interrompre le traitement.

Le système nerveux a réagi à la drogue avec des convulsions, des échecs à court terme dans la mémoire, l'amnésie.

Les syndromes douloureux dans la tête, le dos, les oreilles, les troubles visuels et auditifs, la digestion, les maladies ORL, l'herpès. La liste des effets secondaires est infinie. Il conclut le rapport que le syndrome de sevrage occasionnellement s'accompagne d'un mal de tête et d'un appétit accru (!).

Les femmes qui prévoient d'accoucher après le cours de Sibutramine, il est logique de réfléchir sérieusement. Le médicament est tératogène, sa capacité à provoquer des mutations n'a pas encore été confirmée, mais utiliser cet outil pendant une courte période et la principale chose - il est souvent pas officiel. Par conséquent, les ajouts à la liste sont toujours possibles.

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Surdosage

Prendre des doses de Sibutramine supérieures à celles recommandées augmente la probabilité de développer des effets indésirables et d'augmenter leur gravité. Les conséquences d'un surdosage n'ont pas été suffisamment étudiées et il n'existe pas d'antidote spécifique.

Dans le cadre du premier secours en cas de surdosage, un lavage gastrique et des entérosorbants sont prescrits pendant une heure à partir du moment de la réception d'une dose dépassant la dose recommandée.

Il est nécessaire d'observer l'état du patient dans les 24 heures après avoir reçu une quantité surestimée du médicament. Lorsque les symptômes d'effets secondaires se développent, un traitement approprié est effectué. Les conséquences les plus fréquentes d'un surdosage, d'une augmentation de la pression artérielle et de palpitations cardiaques sont arrêtées avec les ß-bloquants.
L'utilisation de l'appareil «rein artificiel» en cas de surdosage de sibutramine est inopportune, car les études montrent que les produits du métabolisme de la sibutramine par hémodialyse ne sont pratiquement pas éliminés.

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Interactions avec d'autres médicaments

Non applicable en combinaison:

• avec d'autres médicaments qui arrêtent les pathologies mentales ou s'adressent à des patients souffrant d'obésité alimentaire, qui ont un effet central;
• avec des médicaments qui inhibent l'activité enzymatique de la monoamine oxydase (entre les médicaments contenant de la sibutramine et les inhibiteurs de la monoamine-oxydase, il devrait y avoir un intervalle d'au moins deux semaines);
• avec des médicaments qui stimulent la production de sérotonine et suppriment sa capture inverse;
• avec des médicaments inactivant les enzymes microsomiques du foie;
• avec des médicaments qui peuvent causer des palpitations cardiaques et augmenter la pression artérielle, ainsi que d'exciter le système nerveux sympathique.

Les préparations contenant de la sibutramine n'affectent pas la pharmacodynamie des contraceptifs oraux.

Il convient également de noter que la sibutramine et l'alcool ne sont pas compatibles.

Actuellement, les médicaments contenant de la sibutramine sont temporairement interdits en Ukraine et leurs congés de pharmacies travaillant dans le domaine juridique sont impossibles même selon les prescriptions. Cependant, pour acheter des médicaments avec Sibutramine n'est pas difficile, l'Internet est plein de suggestions. Certes, la vente de drogues illicites, comme leur achat, est punissable. Cela vaut également la peine d'être considéré.

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Conditions de stockage

Les conditions de stockage des préparations à base de Sibutramine ne diffèrent pas de celles de la plupart des médicaments. La température de stockage ne doit pas dépasser 25 ° C, durée de conservation - jusqu'à trois ans. La préparation n'a pas besoin d'être retirée de l'emballage d'origine et laissée dans des endroits accessibles aux jeunes enfants.

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Analogues 

Le médicament le plus étudié pour traiter l'obésité alimentaire est Xenical (synonyme - Orlistat). C'est également un analogue cher de Sibutramine. La substance active inhibe l'absorption des graisses dans l'intestin grêle, où elles doivent être absorbées et éliminées des fèces. Cela fonctionne seulement quand un régime à basses calories est observé, augmentant son effet d'environ 20%. Les principaux effets secondaires sont exprimés dans le désordre de l'intestin, la flatulence, l'incontinence des selles et dépendent directement de la teneur en graisse des aliments pris. Plus sa teneur en matières grasses est élevée, plus les actions indésirables sont prononcées.

La différence entre l'orlistat et sibutramine - dans le mécanisme d'action, si le premier médicament est bien mélangé avec des graisses, ce qui les élimine du corps et provoque le corps pour compenser l'énergie à dépenser des réserves de graisse, le second - réduit l'appétit en agissant sur ses centres dans le cerveau humain. Sibutramine a un effet direct à travers le système nerveux central sur d'autres systèmes du corps. Orlistat ne pénètre presque pas dans la circulation sanguine générale, agissant dans l'intestin, et n'affecte pratiquement pas les systèmes du corps. Ce médicament est un analogue de Sibutramine seulement sur l'effet pharmacologique - perte de poids, les mécanismes de leur action sont complètement différents.

Anorectic Fenfluramine est un médicament sérotoninergique, un dérivé d'amphétamine, plus proche de Sibutramine par le mécanisme d'action, et, en conséquence, est un stupéfiant interdit.

L'antidépresseur Fluoxetine, inhibe la recapture de la sérotonine, a donc des propriétés anorexigènes. La liste peut être poursuivie, mais tous ces médicaments affectant le système nerveux central ont plus ou moins des effets secondaires comme la sibutramine et sont capables de causer des dommages irréparables à la santé.

Il n'y a pas de véritables analogues de la sibutramine, il existe des synonymes moins chers de la production indienne, par exemple, Gold Line, Redus, Slimia. Les compléments alimentaires chinois sont définitivement un "chat dans un sac".

Reduxin Light, n'a rien à voir avec Sibutramine, contient l'ingrédient actif oxytryptane, qui a des propriétés sédatives et appétissantes. C'est un bioadditif.

Analogues bon marché - Gold Line Light, Lystata, ne contenant pas de Sibutramine, mais avec un emballage qui rappelle les produits contenant de la sibutramine. C'est plus une astuce publicitaire, et l'efficacité de ces outils est assez faible.

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Avis de perte de poids et de médecins

Les examens de l'amincissement et de leurs proches à propos de Sibutramine sont très souvent intimidants, effets secondaires, ce qui incite beaucoup à arrêter le traitement, cependant, tout le monde ne peut pas se débarrasser des conséquences indésirables de la prise. A en juger par les critiques, ces effets ne sont pas toujours réversibles. Beaucoup de critiques disent que les gens sont très désolés pour leur décision de recourir à ce médicament. Bien que de nombreux examens soient clairement positifs, soulignant la grande efficacité de cette substance, et en plus de la bouche sèche, aucun autre effet secondaire n'est appelé.

Critiques médecins assez Maîtrisé, ils ne nient pas l'efficacité élevée de la sibutramine, a souligné la nécessité de respecter les règles de nomination et de surveillance des patients médicaux, il est auto complètement exclu comme moyen de causer de graves effets secondaires - personne ne le nie. Il est souligné que la moitié des patients font face à au moins un des effets secondaires causés par la sibutramine. Ce n'est pas pour rien que cette substance a été interdite, même temporairement, dans la plupart des pays économiquement développés.