Acide gadopentétique

Le magnétisme est un produit de contraste paramagnétique.

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Les indications Magnevist

Il est montré dans les cas décrits ci-dessous.

Procédures IRM dans la région de la colonne vertébrale, ainsi que le cerveau.

Pour déterminer la présence de tumeurs suivie par diagnostic différentiel (s'il y a une suspicion schwannome (nerf auditif) arahnoidendoteliomu, les métastases et la croissance tumorale ayant infiltrante (par exemple, le gliome)):

• lors de la détermination des tumeurs iso-intensives ou petites;
• suspicion d'une éventuelle récidive de l'apparition d'une tumeur après une radiothérapie ou après une intervention chirurgicale;
• pour différencier l'image avec les formations rares suivantes: épendymome, hémangioblastome, et aussi de petits adénomes hypophysaires;
• améliorer la définition de la distribution locale des formations qui n'ont pas d'étiologie cérébrale.

Comme un outil supplémentaire dans le processus de l'IRM rachidienne:

• la différenciation des formations extra-, ainsi que intramédullaires;
• la détection de grandes tumeurs dans des zones pathologiquement altérées;
• évaluation du développement et de la propagation des formations intramédullaires.

La procédure de l'IRM dans toutes les parties du corps.

Diagnostiquer une éducation dans les situations suivantes:

• amélioration de la différenciation des formations malignes et bénignes dans la région des glandes mammaires chez les femmes;
• pour distinguer les cicatrices et les tissus tumoraux après le traitement des formations chez les femmes dans les glandes mammaires;
• la discrimination de la tumeur et du tissu cicatriciel dans la région passive, ainsi que des parties actives de l'APD;
• la différenciation de différentes zones de tumeurs osseuses (région de désintégration, tissu tumoral, ainsi que foyer inflammatoire);
• différenciation de différents types de formations hépatiques;
• Identification des formations situées à l'intérieur ou à l'extérieur des reins;
• pour connaître la taille, et aussi effectuer la différenciation des tumeurs dans les différents services des appendices utérins;
• pour obtenir une image de tout vaisseau à l'intérieur du corps (en plus des artères coronaires) à l'aide de la procédure d'angiographie - ceci est nécessaire, entre autres, pour détecter les occlusions, les sténoses et les collatérales;
• mener une sélection ciblée d'échantillons de tissus nécessaires (procédure de biopsie) avec le développement de tumeurs osseuses;
• distinguer le développement d'une hernie récurrente dans le tissu cicatriciel et le disque intervertébral;
• déduire l'image des lésions dans le domaine du myocarde (la forme aiguë).

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Formulaire de décharge

Produit sous la forme d'une solution injectable dans des flacons de 10 ou 20 ml. À l'intérieur du paquet contient 1 bouteille.

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Pharmacodynamique

Le magnétisme est une substance paramagnétique contrastante utilisée dans les procédures d'IRM. Le sel de di-N-methylglucamine de la substance Gadopentetic Acid (complexe comprenant le gadolinium et le DTPA) aide à augmenter le contraste.

Lors de l'utilisation de la séquence pondérée T1 avec une procédure de balayage (IRM protonique applicable) est une période de diminution, une relaxation de réseau de spin (T1) des noyaux excités dans les atomes, qui ont provoqué des ions gadolinium. Il contribue à augmenter l'intensité du signal transmis, à la suite de laquelle le contraste de l'image des tissus individuels augmente.

Le diphénoglum gadopentétate est un composé hautement paramagnétique qui contribue à une réduction significative de la période de relaxation, même en utilisant une faible concentration. Le niveau d'action paramagnétique, ainsi que la relaxation (déterminée par la période de relaxation spin-réseau des protons d'eau à l'intérieur du plasma) est de 4,95 litres / (mmol / seconde). Dans le même temps, le niveau d'acidité est de 7 et la température est de 39 ° C et l'effet du champ magnétique sur elle est faible.

Le DTPk forme un complexe puissant contenant un ion gadolinium paramagnétique, ce qui se traduit par une très forte stabilité in vivo et in vitro (la constante d'équilibre thermodynamique log K = 22-23). Le sel de diméglumine de l'hapopentétate se dissout rapidement dans l'eau et est considéré comme un composé hydrophile puissant. Son coefficient de distribution entre le tampon, ainsi que le n-butanol (pH = 7,6) est de 0,0001. Le composant n'a aucune propension à synthétiser avec la protéine ou à une interaction de ralentissement avec des enzymes (par exemple, Na ⁺ K ⁺ ATPase à l'intérieur du myocarde). Le médicament n'active pas le système complémentaire, donc la probabilité de réaction anaphylactoïde est extrêmement faible.

Avec une incubation plus longue, ainsi que des taux élevés de gadopentétate de dimegluminum, un faible effet in vitro sur la morphologie des érythrocytes se produit. Le processus réversible après l'administration des médicaments peut provoquer le développement de l'hémolyse faible à l'intérieur des récipients. En conséquence, il y a une légère augmentation du fer avec de la bilirubine dans le sérum sanguin, ce qui se produit au cours des premières heures après l'injection.

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Pharmacocinétique

Dimeglumine gadopentate a des propriétés similaires à d'autres composés bio-inertes qui ont un indice d'hydrophilicité élevé (parmi eux, l'inuline ou le mannitol). Les paramètres pharmacocinétiques observés chez les humains sont indépendants du dosage des médicaments.

Après l'introduction de la solution, sa distribution rapide se produit dans le corps - à l'extérieur des cellules.

Une semaine après l'ingestion des animaux marqués avec du sel diméglumine radioactif de la substance acide gadopentétique, sa présence a été déterminée par des indicateurs qui étaient bien en dessous de 1% de la dose administrée de médicaments. Un niveau relativement élevé de gadolinium (son complexe non clivé) a été observé à l'intérieur des reins. Cette connexion ne passe pas à travers les GEB et GTB intacts. Une petite partie du médicament traverse le placenta et pénètre le fœtus dans le sang, mais il est rapidement excrété.

Dans le cas de l'utilisation d'une solution de moins de 0,25 mmol / kg (ou 0,5 ml / kg) après quelques minutes qui occupe la phase de distribution, la valeur de contraste du plasma diminue (la demi-vie est d'environ 1,5 heure, taux d'excrétion par les reins).

Dans le cas de l'administration de la substance à raison de 0,1 mmol / kg (ou 0,2 ml / kg de médicament) 3 minutes après la procédure, la valeur plasmatique du médicament était de 0,6 mmol / l et après 1 heure, elle atteignait 0,24 mmol / l .

Il n'y a pas de biotransformation ou de désengagement de l'ion paramagnétique.

Gedopentatum dimeglumina excrété par les reins, inchangé (en filtrant les glomérules). Une partie du médicament, dont l'excrétion est extra-rénale, est très petite. Environ 83% (moyenne) de la dose est excrétée 6 heures après l'injection. Dans les premières 24 heures, 91% de la dose de médicament est détectée dans l'urine. Moins de 1% est la dose excrétée dans la période de 5 jours après la procédure.

La clairance de la substance active dans les reins est d'environ 120 ml / minute / 1,73 m  ². Cet indicateur est corrélé à la clairance de ⁵¹ Cr-EDTA ou de l'inuline.

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Dosage et administration

Le médicament est utilisé dans les procédures de diagnostic, il est seulement nécessaire de l'entrer dans / dans la méthode.

Il est nécessaire de suivre les précautions généralement acceptées dans le cadre de l'exécution d'une IRM: le médecin doit d'abord s'assurer que le patient n'a pas d'implants ferromagnétiques, un stimulateur cardiaque, etc.

Les doses comprises entre 0,14 et 1,5 T sont efficaces quel que soit l'effet du champ magnétique.

Le dosage requis est donné uniquement par injection. Parfois, il est permis d'effectuer une injection de bolus. Une IRM en utilisant l'amélioration du contraste peut commencer immédiatement après l'administration du médicament au patient.

Pendant la procédure d'administration du médicament, le patient doit, si possible, rester en décubitus dorsal. En outre, après l'utilisation de la solution, il est nécessaire de surveiller de près l'état du patient, puisque la plupart des réactions indésirables se produisent dans une demi-heure à partir du moment de l'administration.

En utilisant un médicament pour les enfants (également âgés de 4 mois à 2 ans), les adolescents et les adultes, les doses suivantes doivent être utilisées. Pour augmenter le contraste et résoudre les problèmes de diagnostic, il s'agit généralement d'une dose suffisante, qui est déterminée lors du calcul de 0,2 ml / kg.

Si après l'introduction d'un tel dosage IRM a montré des résultats mitigés, mais il existe une suspicion sérieuse de la présence d'entités pathologiques chez le patient, il sera opportun d'effectuer une procédure répétée d'administration de médicament (pour clarifier le diagnostic). Il devrait être fait dans une demi-heure après la première procédure, puis effectuer une IRM. Dosage en même temps reste le même (mais pour les adultes, vous pouvez calculer la dose de la solution à un paramètre de 0,4 ml / kg).

En excluant la récurrence de la formation de tumeurs ou le développement de métastases, l'augmentation du dosage des médicaments utilisés pour les adultes (calcul - 0,6 ml / kg) permet un diagnostic plus précis.

Il est permis de prescrire des médicaments à des doses ne dépassant pas 0,4 ml / kg (enfants de plus de 2 ans) et 0,6 ml / kg (adultes).

Dans la procédure d'IRM pour adultes et enfants (à partir de 4 mois), afin de résoudre les questions soulevées pendant le diagnostic, ainsi que d'augmenter le contraste de l'image, une dose calculée dans le schéma de 0,2 ml / kg est généralement suffisante. Mais il convient de garder à l'esprit que les informations sur l'expérience de l'IRM du corps entier avant l'âge de 2 ans sont limitées.

Dans des situations particulières, par exemple, dans le cas de tumeurs qui ont une faible vascularisation ou un faible degré de passage dans la région extracellulaire afin d'obtenir le contraste requis, il peut être nécessaire d'appliquer 0,4 ml / kg du médicament. En particulier, ceci s'applique aux séquences à faible pondération T1 dans la procédure de balayage.

Lors de la visualisation du système de vaisseaux sanguins (il est également important de connaître la zone du corps à examiner et la méthode utilisée pour l'effectuer), les adultes peuvent parfois avoir besoin d'appliquer la solution à la dose maximale.

Les enfants de 1 mois à 2 ans sont autorisés à ne pas prescrire plus de 0,2 mg / kg de solution médicamenteuse.

La quantité de solution requise doit être saisie manuellement pour éviter la possibilité d'une surdose involontaire. La procédure utilisant un auto-injecteur n'est pas effectuée.

Ainsi, les dosages suivants sont utilisés pour le diagnostic:

• la dose moyenne pour les enfants (de 1 mois à 2 ans) et les adultes pour l'IRM dans tout le corps, ainsi que le cerveau et la moelle épinière - 0,2 ml / kg (c'est 0,1 mmol / kg);
• la dose moyenne pour un diagnostic complexe (et la dose maximale autorisée chez les enfants) est de 0,4 ml / kg (0,2 mmol / kg);
• la dose maximale utilisée pour visualiser le système de vaisseaux sanguins est de 0,6 ml / kg (0,3 mmol / kg).

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Utiliser Magnevist pendant la grossesse

Il n'y a aucune information clinique concernant l'utilisation du médicament chez les femmes enceintes. Selon les résultats de l'essai sur les animaux, il n'y a pas d'effet négatif indirect ou direct sur le système reproducteur, mais il est toujours interdit de prescrire des médicaments pendant la grossesse. L'utilisation de la solution n'est autorisée que dans les cas où l'état de la femme enceinte nécessite l'introduction du sel de diméglumine de l'acide gadopentétique.

Contre-indications

Parmi les contre-indications du médicament:

• intolérance au composant actif ou à d'autres éléments du médicament;
• présence de troubles dans le travail des reins (sous forme grave - avec un taux de filtration glomérulaire <30 ml / minute / 1,73 m  ² );
• les personnes qui sont en période périopératoire lors d'une greffe de foie;
• nouveau-nés (âge inférieur à 1 mois).

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Effets secondaires Magnevist

L'utilisation de médicaments peut causer de tels effets secondaires:

• système hématopoïétique: l'indicateur de bilirubine et de fer à l'intérieur du sérum peut changer pendant un certain temps;
• Système immunitaire: sporadiquement des symptômes allergiques ou anaphylactiques, angioedème, choc anaphylactoïde, ainsi que les démangeaisons, les éternuements et la toux, conjonctivite, rhinite, bronchospasme et laryngospasme, et addition de l'urticaire. Peut-être le développement du choc, de l'hypotension et de l'œdème dans le pharynx ou le larynx;
• organes de l'Assemblée nationale: il y a rarement des maux de tête ou des vertiges; il y a un trouble de la conscience, de la parole ou de l'odorat, de la désorientation, ainsi qu'un sentiment de brûlure, de somnolence et d'excitation. De plus, des tremblements, des convulsions et des paresthésies peuvent survenir, avec coma et asthénie;
• organes visuels: une seule douleur apparente dans les yeux, des troubles visuels et des larmes;
• organes auditifs: les troubles auditifs et la douleur dans les oreilles se développent sporadiquement;
• Les autorités CCC: de façon sporadique peut-être un trouble transitoire cliniquement significative de la fréquence cardiaque (bradycardie et de tachycardie (ou sa forme réflexive)), le développement d'une arythmie, les indicateurs augmentation de la pression artérielle, des troubles de la fonction cardiaque (jusqu'à un arrêt cardiaque);
• système cardiovasculaire: les manifestations qui accompagnent la vasodilatation (type périphérique) se développent sporadiquement et conduisent à une diminution du niveau de pression et d'évanouissement. Il existe également une confusion, une sensation d'excitation, une cyanose et une forme réflexe de tachycardie (pouvant entraîner une perte de conscience), et une thrombophlébite se développe également;
• troubles respiratoires: des changements transitoires uniques dans la fréquence respiratoire se produisent (augmentation ou diminution), des difficultés dans le processus respiratoire, dyspnée, toux, râles et arrêt respiratoire. Il peut également apparaître des sensations de compression dans la gorge ou de l'irritation, un œdème pulmonaire, des éternuements, des douleurs dans le larynx ou la gorge (ou des sensations désagréables dans ce dernier);
• Organes gastro-intestinaux: rarement un trouble du goût, des vomissements et des nausées; il y a des sensations désagréables ou des douleurs dans l'estomac, des muqueuses de la bouche sèche, de la diarrhée, des maux de dents, une salivation accrue, des douleurs dans la zone des tissus mous, ainsi que des paresthésies dans la bouche;
• organes digestifs: des changements transitoires se produisent (parfois augmentent) dans le niveau des enzymes hépatiques, et la valeur sanguine de la bilirubine augmente également;
• graisse sous-cutanée et également cutanée: rougeur avec chaleur et vasodilatation apparaissent seules, angioedème, démangeaisons et urticaire avec exanthème;
• structure osseuse et muscles: douleurs dans les membres;
• Système urinaire et les reins: de façon sporadique - se produisant soudainement miction, l'incontinence urinaire, et en plus une augmentation de la créatinine avec une insuffisance rénale aiguë chez les personnes qui ont déjà été diagnostiqués avec cette pathologie;
• troubles généraux et problèmes sur le site d'administration: il y a rarement des sensations de froid / chaleur, ainsi que des douleurs générales. En outre, des douleurs locales, un gonflement, une extravasation, des processus inflammatoires, une thrombophlébite et une phlébite, une nécrose tissulaire et un gonflement avec des paresthésies se développent également. Avec cela, le développement de l'érythème, du syndrome hémorragique et de l'irritation est possible; douleurs simples apparaissent dans le sternum, les articulations et le dos, les frissons, une sensation d'inconfort. La transpiration est augmentée, des manifestations vasovagales se produisent, des poches sur le visage, une sensation de soif et une fatigue intense, des bouffissures périphériques, un état fébrile se développe et la température change (diminue ou augmente).

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Surdosage

Un surdosage accidentel après une injection intravasculaire peut provoquer le développement de tels signes d'altération (ils sont causés par une augmentation de l'osmolarité des médicaments):

• manifestations systémiques (hypovolémie, augmentation des indices de pression à l'intérieur des artères pulmonaires, forme osmotique de la diurèse, mais aussi exsicose);
• manifestations locales (douleur à l'intérieur des vaisseaux).

Les patients atteints d'insuffisance rénale doivent effectuer une surveillance continue de la fonction rénale.

L'excrétion de la substance est réalisée en utilisant la procédure d'hémodialyse. Mais en même temps, il n'y a aucune preuve qui confirme la nécessité d'effectuer cette procédure pour empêcher le développement de la NSF.

Puisque Magnevist a un très faible degré d'absorption dans le tractus gastro-intestinal (<1%), dans le cas d'une utilisation non intentionnelle de la solution à l'intérieur, la probabilité d'empoisonnement sera extrêmement faible.

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Interactions avec d'autres médicaments

Aucun test n'a été effectué pour l'interaction de la solution avec d'autres médicaments.

L'expérience de l'utilisation de médicaments contrastés a montré que les personnes qui utilisent des β-bloquants pour le traitement sont plus susceptibles de développer des manifestations allergiques notables.

Interaction avec d'autres substances pour les tests de diagnostic.

Lors de la clarification du niveau de fer sérique en utilisant la méthode de complexométrie (par exemple, en utilisant la batofénantroline), pendant les premiers jours après l'application de Magnevist, les indicateurs de quantité peuvent être incorrects (réduits). Cela peut s'expliquer par le fait que la solution contient un composant de contraste - DTPK.

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Conditions de stockage

Conserver la solution dans un endroit fermé aux enfants, dans des conditions standard pour les médicaments. Le niveau de température n'est pas supérieur à 25 ° C

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Durée de conservation

Magnétiste peut être utilisé pendant 5 ans à compter de la date de fabrication de la solution médicamenteuse.

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