Immédiatement

Immar est un médicament antipaludéen.

Les indications Immédiatement

Indiqué pour éliminer les formes d'arthrite rhumatoïde (également de type juvénile), SLE et DHQ, et en plus de la dermatite qui se sont développées sous l'action de la lumière du soleil (ou les manifestations de détérioration de la maladie).

En supprimant ou le traitement des crises aiguës de paludisme provoqué Wiwaxia de plazmodium, Plasmodium ovale et malariae, et par ailleurs des souches sensibles de la falciparum de bactéries. Aussi avec la thérapie radicale du paludisme, qui est provoquée par des souches sensibles de bactéries plasmodium falciparum.

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Formulaire de décharge

Produit en comprimés - 10 pièces sur une plaque de blister. Dans un paquet - 3 ampoules.

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Pharmacodynamique

Dans les composants antipaludéens (chloroquine et hydroxychloroquine) a plusieurs effets pharmacologiques, qui sont responsables de leurs effets médicinaux dans le processus d'élimination des pathologies rhumatismales (mais le rôle de ces mécanismes ne sait pas).

Parmi les effets rendus - la réaction avec des groupes thiol, en changeant les manifestations de l'activité enzymatique (parmi les phospholipases, des protéases, NADH-réductase hémoprotéine C, et en plus des hydrolases cholinestérases), la synthèse de l'ADN. En outre, la normalisation des membranes de lysosome, le ralentissement de la formation de PG, et en outre la phagocytose avec la chimiotaxie des cellules polymorphonucléaires. En même temps, ils sont capables d'interférer avec la liaison des monocytes IL-1 et de ralentir la libération de superoxyde par les neutrophiles.

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Pharmacocinétique

Les propriétés pharmacocinétiques, le mécanisme d'action, ainsi que le processus de métabolisme de l'hydroxychloroquine sont similaires à ceux de la chloroquine. Après avoir consommé des médicaments, l'hydroxychloroquine est rapidement et presque complètement absorbée. Au cours des essais sur des volontaires qui ont pris une dose unique du médicament (400 mgs), on a trouvé que le niveau maximum de la substance est dans la fourchette de 53-208 ng / ml, et la valeur moyenne est 105 ng / ml. La durée moyenne nécessaire pour obtenir l'indice plasmatique maximum est de 1,83 heure.

La demi-vie varie en fonction du temps écoulé depuis la consommation, respectivement: 5,9 heures (10 heures de pointe), 26,1 heures (10-48 heures de pointe) et 299 heures (48 heures de pointe). 504 heures).

Les composés apparentés aux produits de la décomposition sont distribués dans tous les tissus du corps et excrétés principalement dans l'urine. Il y a un test qui a montré qu'après 24 heures à partir de l'administration du médicament, seulement 3% du dosage a été retiré.

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Dosage et administration

Le médicament doit être consommé par voie orale. Les adultes, et avec ces personnes âgées, ont besoin d'une dose minimale, ce qui donne un effet médicinal (il ne doit pas dépasser 6,5 mg / kg (le calcul est basé sur le poids idéal et non disponible) par jour et est habituellement de 200 ou 400 mg).

Les personnes autorisées à consommer 400 mg de médicament par jour - au début, cette dose devrait être divisée en deux réceptions séparées. S'il n'y a pas de signes visibles d'amélioration, il est permis de le réduire à 200 mg. Si le médicament agit efficacement, vous pouvez augmenter la dose d'entretien quotidienne à 400 mg.

On prescrit aux enfants une dose quotidienne minimale efficace (pas plus de 6,5 mg / kg de poids idéal). C'est pour cette raison qu'il est interdit de prescrire des médicaments en comprimés de 200 mg à des enfants dont le poids idéal est inférieur à 31 kg.

Pendant l'élimination des crises du paludisme - pour les adultes le dosage est égal à 400 mg les mêmes jours de la semaine. Dans l'enfance (enfants pesant plus de 31 kg), une dose hebdomadaire pour une attaque est de 6,5 mg / kg, mais elle ne peut pas dépasser la dose recommandée chez l'adulte, quel que soit son poids.

Si les circonstances le permettent, un traitement accablant devrait être commencé 2 semaines avant le voyage dans la zone de distribution de l'endémie. En l'absence d'une possibilité par exemple pour les adultes affecté charge à double dose (800 mg), et pour les enfants - 12,9 mg / kg de poids (mais pas plus de 800 mg), qui est divisé en deux réception séparée avec un intervalle de 6 heures. Le traitement suppressif doit être poursuivi 8 semaines après que la personne a quitté la zone d'endémie.

Traitement en cas d'attaques paludéennes aiguës. La dose initiale chez l'adulte est de 800 mg, suivie de 400 mg toutes les 6-8 heures pour les 2 jours suivants (dans l'ensemble, on obtient 2 g de l'ingrédient actif du médicament). Comme une alternative efficace, vous pouvez utiliser une dose unique de LS à une dose de 800 mg. Vous pouvez compter dessus, compte tenu du poids (comme pour l'enfant).

Les enfants ayant un poids idéal de 31 kg et plus - le dosage total est de 32 mg / kg (mais maximum de 2 g), il doit être pris pendant 3 jours, en tenant compte des ajouts décrits ci-dessous:

• initiale - 12,9 mg / kg (mais avec une dose unique de pas plus de 800 mg);
• 2 ème - 6,5 mg / kg (mais avec un maximum de 400 mg) 6 heures après l'utilisation de la dose initiale;
• 3e - 6,5 mg / kg (maximum 400 mg) 18 heures après l'utilisation de la 2e dose;
• 4e - 6,5 mg / kg (taille maximale de 400 mg) 24 heures après l'utilisation de la 3e dose.

Tous les comprimés doivent être consommés avec de la nourriture ou en les lavant avec du lait (1 verre).

L'hydroxychloroquine est capable de s'accumuler dans le corps, de sorte que plusieurs semaines sont nécessaires pour obtenir le médicament, mais de faibles réactions négatives peuvent apparaître assez tôt. Dans le cas où dans le traitement des pathologies rhumatismales pendant six mois il n'y a pas d'amélioration de l'état du patient, il est recommandé d'arrêter le cours.

Dans le traitement des pathologies associées à l'intolérance à la lumière, il est nécessaire de limiter les cours thérapeutiques exclusivement à des périodes d'exposition constante à la lumière.

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Utiliser Immédiatement pendant la grossesse

Il est interdit de nommer des femmes enceintes et allaitantes.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• intolérance aux dérivés de 4-aminoquinoléine;
• présence dans l'anamnèse de rétinopathie, pathologies hépatiques ou rénales, maculopathie, maladies du sang ou SNC, et en outre porphyrie;
• les personnes atteintes de troubles congénitaux rares (dont la sensibilité au galactose, la carence en lactase ou l'absorption altérée du glucose-galactose);
• les enfants pesant moins de 31 kg;
• utilisation prolongée chez les enfants;
• avec la porphyrie du patient au moment du traitement.

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Effets secondaires Immédiatement

La prise de comprimés peut provoquer le développement de tels effets secondaires:

• organes visuels: le développement du nystagmus. Parfois, l'apparition de la rétinopathie survient avec le développement de défauts dans le champ visuel, et en outre, avec le changement de la pigmentation, bien que de telles doses soient rarement observées lorsque les doses requises sont observées. À un stade précoce de la rétinopathie, le processus de son développement est réversible après l'arrêt de la consommation de drogues. Mais si cela n'est pas fait à temps, il y a un risque que la maladie progresse après l'annulation tardive. Il peut y avoir des modifications de la rétine initialement asymptomatiques ou se manifestant comme un trouble de la perception des fleurs ou des formes temporelles, péricentrales ou paracentrales du bétail. Possible développement de problèmes avec la cornée (tels que l'opacification ou l'œdème). Ces troubles sont parfois asymptomatiques, mais contribuent parfois au développement d'une vision floue et s'ajoutent à l'apparition de photophobie ou de halos. De telles violations peuvent être transitoires et réversibles si le traitement est interrompu. La perte de clarté visuelle provient du désordre de l'accommodation et dépend du dosage. Ce trouble est réversible;
• peau: parfois il y a une démangeaison, et en plus de cette éruption sur la peau, la pigmentation de la peau change avec la pigmentation des muqueuses, l'alopécie se produit, les cheveux se décolorent, la porphyrie se développe. Ces troubles disparaissent souvent lorsque les médicaments sont retirés. Il peut apparaître une éruption de type bulleuse avec des observations simples du développement de l'érythème polymorphe et de l'érythème exsudatif malin, ainsi que de la photophobie. Dans les cas décrits séparément, la dermatite de Ritter est apparue. À l'occasion éruption pustuleuse (forme généralisée exanthématique) type aigu - il doit être distingué du psoriasis, bien que la substance médicamenteuse actuelle est capable d'induire une exacerbation, et cette pathologie. Il est possible que cela soit dû à une leucocytose et à une augmentation de la température. Quand une drogue est abolie, les violations sont souvent réversibles;
• organes du système digestif: diarrhée, nausées sévères, et en plus des douleurs abdominales et de l'anorexie; il y a parfois des vomissements. Ces manifestations se produisent après une réduction de la dose ou le retrait de médicaments;
• organes de l'Assemblée nationale: apparition de bruit dans les oreilles, vertiges sévères, céphalées sévères, sentiment de nervosité, instabilité de nature émotionnelle. En outre, la perte d'audition, les saisies, l'ataxie, la psychose toxique, la survenue de cauchemars et le comportement suicidaire;
• musculature et squelette: apparition d'une dystrophie musculaire progressive ou neuromyopathie, qui entraîne le développement d'une faiblesse et l'atrophie subséquente de la musculature proximale. Cette pathologie est réversible avec le retrait du médicament, mais un rétablissement complet ne peut survenir qu'après quelques mois. Peut-être le développement de troubles sensoriels modérés, la douleur dans les jambes, la suppression des réflexes tendineux, et en plus de ce type anormal de conduction nerveuse;
• organes du CCC: il y a une seule occurrence de cardiomyopathie. S'il y avait des problèmes de conduction (le soi-disant blocus des jambes du faisceau de l'Hisnus) ou l'hypertrophie de chaque ventricule a commencé, il est possible que l'empoisonnement chronique a commencé. En cas d'annulation de médicaments, la conductivité peut être rétablie;
• organes du système hématopoïétique: il y a parfois une suppression de la fonction médullaire; l'anémie se développe (soit sa forme aplasique), soit une thrombocytose ou une leucopénie, et en outre une hémolyse chez les personnes présentant un déficit en G6PD. L'ingrédient actif du médicament peut exacerber la porphyrie ou aggraver l'évolution de la maladie;
• troubles hépatobiliaires: un changement dans les valeurs des échantillons hépatiques fonctionnels; il existe des informations sur le développement de la forme fulminante de l'insuffisance hépatique;
• réactions d'intolérance: manifestations allergiques, y compris l'œdème de Quincke, l'urticaire, le spasme bronchique. En outre, des démangeaisons et des rougeurs de la peau;
• autre: perte de poids.

Surdosage

Surdosage de 4-aminoquinolines est très dangereux pour les bébés, car pour eux, l'utilisation de cette substance, même dans la quantité de 1-2 g peut entraîner la mort.

Parmi les manifestations: troubles visuels, maux de tête graves, des convulsions, des convulsions, des troubles de la conduction cardiaque, et avec ce rythme (entre autres - un allongement de l'intervalle QT), collapsus cardiovasculaire, développement hypokaliémie de la fibrillation ventriculaire et la tachycardie ventriculaire. Un arrêt cardiaque soudain (parfois mortel) avec respiration peut également se produire.

Puisqu'une telle réaction peut apparaître immédiatement après l'utilisation d'une forte dose de médicaments, il est nécessaire d'effectuer immédiatement une thérapie visant à éliminer les signes de la maladie. Il faudra un lavage gastrique et l'induction de vomissements. Admission de charbon actif en une quantité non inférieure à 5 fois la quantité upotreblonnogo PM, il est en mesure d'empêcher l'aspiration de posleduschego (avec l'introduction du charbon actif à l'intérieur de la sonde stomacale en lavant immédiatement après la procédure, au plus tard une demi-heure après l'utilisation du médicament).

En cas de surdosage, la variante d'administration d'une substance diazépam par voie parentérale peut être envisagée. Il existe des preuves que ce médicament peut affaiblir les symptômes de cardiotoxicité, provoquée par la chloroquine.

Si nécessaire, des procédures sont effectuées pour maintenir la fonction respiratoire, et un traitement anti-choc est également effectué.

Interactions avec d'autres médicaments

Le sulfate d'hydroxychloroquine est capable d'augmenter l'indice plasmatique de la digoxine, ce qui signifie que les personnes prenant ces médicaments simultanément doivent constamment surveiller le taux sérique de digoxine.

Le sulfate d'hydroxychloroquine est également capable d'interagir avec la chloroquine. Lorsqu'ils sont combinés, les effets suivants sont possibles: augmentation des propriétés de blocage des aminoglycosides par rapport à la synapse myoneurale; le ralentissement du métabolisme de la substance sous l'action de la cimétidine, qui augmente le taux de médicaments antipaludiques à l'intérieur du plasma; antagonisme vis-à-vis des propriétés de la pyridostigmine avec la néostigmine; diminution du nombre d'anticorps formés (en réaction à la performance de l'immunisation du type primaire - vaccin humain intradermique (cellule diploïde) contre la rage).

Semblables à la chloroquine, les antiacides ont également un effet - ils affaiblissent l'absorption de l'hydroxychloroquine. Pour cette raison, lors de la combinaison de ces médicaments, il est nécessaire d'observer un intervalle minimum de 4 heures entre leurs méthodes.

Puisque l'hydroxychloroquine est capable d'augmenter les propriétés des médicaments antidiabétiques, une combinaison d'entre eux peut nécessiter une diminution de la dose d'insuline ou de médicaments hypoglycémiants.

Halofantrine prolonge l'intervalle QT, donc il ne peut pas être combiné avec d'autres médicaments qui peuvent provoquer une arythmie cardiaque (cette liste comprend l'hydroxychloroquine). En outre, la probabilité de développer des arythmies ventriculaires augmente - avec l'utilisation combinée du médicament avec d'autres médicaments arythmogènes (parmi eux moxifloxacine avec amiodarone).

La combinaison d'Immard avec la cyclosporine provoque une augmentation de ses indices plasmatiques.

L'hydroxychloroquine est capable d'abaisser la limite du seuil convulsif. Lorsqu'il est combiné avec d'autres médicaments antipaludiques, qui réduisent également le seuil convulsif (comme la méfloquine), la probabilité de crises s'accroît.

La combinaison avec des anticonvulsivants peut entraîner une diminution de leur efficacité.

Les études menées pour étudier l'interaction de la chloroquine et du praziquanthal une fois combinés, ont montré une diminution de la biodisponibilité de ce dernier. On ne sait pas s'il est possible de développer le même effet dans le cas d'une association avec l'hydroxychloroquine et le praziquanthal. Si nous extrapolons cette information, étant donné que la pharmacocinétique et la structure de la chloroquine avec l'hydroxychloroquine sont très similaires, nous pouvons conclure que le développement d'un tel impact devrait être attendu.

La thérapie combinée avec l'agalicidase peut théoriquement provoquer un ralentissement de l'activité de l'α-galactosidase dans les cellules.

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Conditions de stockage

Le médicament est conservé dans des conditions standard pour les médicaments, inaccessibles aux enfants. Valeurs de température - pas plus de 25 ° C

Durée de conservation

Immar est autorisé à utiliser dans les 2 ans à compter de la date de libération du médicament.