La route

Zylol est un médicament antihistaminique de l'action systémique, est un dérivé de la pipérazine.

Les indications La route

Il est montré pour éliminer les formes allergiques du rhume (parmi eux sont toute l'année), et avec elle la forme chronique de l'urticaire idiopathique.

Formulaire de décharge

Produit en comprimés, 7 pièces dans 1 blister. À l'intérieur d'un paquet contient 1 ou 4 plaques de blister.

Pharmacodynamique

La lévocétirizine est un énantiomère R actif stable de la substance cétirizine et est incluse dans la catégorie des antagonistes compétitifs sélectifs du récepteur de l'histamine (H1). L'affinité pour ces récepteurs dans la lévocétirizine est deux fois celle de la cétirizine.

Le médicament agit sur le stade de la réponse allergique, qui dépend de l'histamine, et en même temps réduit le mouvement des éosinophiles, renforce les vaisseaux et empêche la libération des conducteurs inflammatoires. En outre, il empêche le développement, ainsi que facilite le cours des symptômes allergiques, a des propriétés anti-allergiques, anti-exsudatives et anti-inflammatoires. Dans ce cas, presque pas d'effet antiserotoninovogo et cholinolytique. Aux doses thérapeutiques, il n'a pratiquement aucun effet sédatif.

Les tests ECG n'ont pas révélé l'action correspondante de la lévocétirizine par rapport à l'intervalle QT.

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique de l'ingrédient actif change linéairement. Cela dépend de la dose, a une faible variabilité individuelle et n'est pratiquement pas différent des indices de la cétirizine.

La lévocétirizine est absorbée assez rapidement par l'administration orale de médicaments. En ce qui concerne le degré d'absorption, la consommation n'affecte pas, mais en même temps diminue sa vitesse. Indicateurs de pointe à l'intérieur du plasma est observée après 0,9 heures après l'ingestion du médicament dans la dose de médicament et égale à 207 ng / ml (en réception simple) et 308 ng / ml (lorsque les médicaments réutilisés dans la quantité de 5 mg). Les valeurs d'équilibre dans le sérum atteignent 2 jours plus tard.

Il n'y a pas d'information sur la distribution des médicaments dans les tissus du corps humain, et au-delà sur le passage de la matière à travers la BHE. Dans le processus d'expérimentation animale, l'indice le plus élevé a été observé dans les reins avec le foie et le plus bas dans le système nerveux central. Le volume de distribution est de 0,4 l / kg, et la synthèse avec la protéine plasmatique atteint 90%.

Dans le processus de métabolisme, environ 14% du composant actif est impliqué dans le corps. L'oxydation, la liaison avec la taurine et N- avec O-désalkylation sont effectuées. Processus récents sont effectués en utilisant l'hémoprotéine CYP ZA4 et participe aux processus d'oxydation gemoproteinovyh plusieurs isoformes. Substance active n'a pas d'effet sur l'activité gemoproteinovyh isoenzymes 1A2 et 2C9, 2C19 et d'ailleurs avec 2D6 et 2E1 quand ZA4 avec des indicateurs qui sont supérieurs au niveau de pic après administration par voie orale à un taux d'utilisation de 5 mg. Etant donné que le processus métabolique a un faible degré, alors que l'effet inhibiteur n'augmente pas la probabilité d'interaction de l'ingrédient actif avec d'autres substances est extrêmement faible.

L'excrétion des médicaments est souvent réalisée avec l'aide de la sécrétion tubulaire active, et en plus la filtration glomérulaire. La demi-vie est de 7,9 + 1,9 heures, et le taux de purification total est de 0,63 ml / minute / kg. La substance ne s'accumule pas, complètement excrétée pendant 96 heures. L'excrétion d'environ 85,4% du dosage des médicaments est effectuée avec de l'urine (forme inchangée), et environ 12,9% est excrété avec les fèces.

Chez les individus souffrant de troubles de la fonction rénale (la clairance de l'exposant <40 ml / min) Facteur de purification des particules est réduite, et l'augmentation de demi-vie (chez les patients sous hémodialyse, le taux global est diminué de 80%), ce par quoi il est nécessaire de sélectionner la posologie appropriée. L'hémodialyse de procédure normal (4 heures) affiche seulement une petite fraction (moins de 10%) d'ingrédient actif.

Dosage et administration

Le médicament peut être pris par les enfants de plus de 6 ans et les adultes (dosage par jour - une dose unique de 5 mg LS). Vous pouvez boire une pilule soit sur un estomac vide ou avec un repas, arrosé avec de l'eau. Vous ne pouvez pas le mâcher.

Pour les personnes atteintes d'insuffisance rénale chronique, un médicament ne peut être prescrit qu'après avoir consulté un médecin. Calculer la taille de la dose requise en fonction de l'indice KK:

• au stade facile de la maladie (la clairance est de 50-79 ml / minute), les comprimés sont pris à la dose standard - 5 mg une fois par jour;
• forme modérée du trouble (clairance dans les 30-49 ml / minute) - 5 mg une fois par jour; tous les 2 jours;
• forme grave d'affaiblissement (clairance inférieure à 30 ml / minute) - tous les 3 jours pour 5 mg une fois par jour;
• Les personnes en stade terminal de pathologie qui sont sous hémodialyse (clairance inférieure à 10 ml / minute) sont complètement contre-indiquées.

La durée de l'évolution thérapeutique dépend de la sévérité de la pathologie, de son type, ainsi que de la force de manifestation des signes de la maladie (ces paramètres sont déterminés par le médecin traitant). En cas de contact court avec l'allergène (par exemple, avec le pollen des plantes), le médicament doit être utilisé pendant la première semaine. En moyenne, le cours dure 3-6 semaines.

Pour éliminer les formes chroniques d'une rhinite allergique ou urticaire, le médicament doit être pris au cours de la première année.

Utiliser La route pendant la grossesse

Le zéolol ne peut pas être administré aux femmes enceintes.

L'ingrédient actif est capable de passer dans le lait maternel, à cause de cela, si vous avez besoin d'utiliser des médicaments pendant la période de lactation, vous devriez cesser d'allaiter pendant un certain temps.

Contre-indications

Parmi les contre-indications des médicaments:

• intolérance à la lévocétirizine, ainsi qu'à d'autres dérivés de la pipérazine ou à tout autre élément du médicament;
• forme sévère d'insuffisance rénale, dans laquelle il y a un CC inférieur à 10 ml / minute;
• forme héréditaire d'intolérance au galactose (sévère), manque d'enzyme lactase (β-galactosidase) ou problèmes de digestion du galactose par le glucose par l'organisme;
• les enfants de moins de 6 ans.

Effets secondaires La route

L'utilisation du médicament peut provoquer le développement des effets secondaires suivants:

• les organes de l'Assemblée nationale: l'apparition de maux de tête, de paresthésies, de convulsions, de vertiges, de dysgueusie ou de tremblements, et en outre l'évanouissement, la fatigue sévère, le sentiment de somnolence et l'asthénie;
• organes visuels: vision floue ou déficience visuelle;
• Organes CAS: l'apparition de la tachycardie ou des changements dans la fréquence cardiaque;
• organes respiratoires: l'apparition de la dyspnée;
• Organes gastro-intestinaux: vomissements, douleurs abdominales, constipation ou diarrhée, avec nausée et sécheresse de la muqueuse buccale;
• organes du système digestif: le développement de l'hépatite;
• tissu sous-cutané avec peau: éruption cutanée induite par un médicament (type stable), œdème de Quincke, urticaire, et en plus d'autres éruptions cutanées et démangeaisons;
• organes de l'ODA: développement de la douleur musculaire;
• les organes du système immunitaire: manifestations d'hypersensibilité, parmi lesquelles aussi l'anaphylaxie;
• organes du système urinaire et des reins: rétention de la miction, développement de la dysurie;
• troubles métaboliques: augmentation de l'appétit;
• troubles généraux: l'apparition des oedèmes;
• tests de laboratoire: un changement dans les valeurs des tests hépatiques, et en plus le gain de poids.

L'utilisation de médicaments doit être annulée si l'une des réactions ci-dessus se développe, puis consulter un médecin.

Surdosage

À la suite d'une surdose de drogue, l'intoxication peut se manifester comme un sentiment de somnolence. Chez les enfants, il est parfois exprimé sous la forme d'agitation et de forte excitation, qui se transforment alors en somnolence.

Si le patient a des signes d'un surdosage (en particulier les enfants), vous devez annuler l'utilisation du médicament. Ensuite, dès que possible, appelez un médecin, lavez l'estomac de la personne et donnez du charbon activé. Dans le reste, le traitement est symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique, et la procédure d'hémodialyse sera inefficace.

Interactions avec d'autres médicaments

Lorsqu'il est combiné avec l'utilisation de la cimétidine, l'azithromycine et de la pseudoéphédrine, et en plus, avec l'érythromycine, le diazépam, le kétoconazole et glipezidom il n'y a pas d'interactions médicamenteuses indésirables importants.

En association avec la théophylline (à la dose quotidienne de 400 mg), la lévocétirizine diminue la clairance globale (-16%), mais les propriétés pharmacocinétiques de la théophylline restent inchangées.

Lévocétirizine n'augmente pas l'effet des boissons alcoolisées, mais chez les personnes ayant une sensibilité élevée, lorsqu'il est combiné avec de l'alcool ou d'autres médicaments qui suppriment la fonction du système nerveux central, le développement d'un tel effet est possible.

Au cours du traitement par Zilola, vous devez cesser d'utiliser des sédatifs.

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Conditions de stockage

Le stockage de ce médicament ne nécessite pas de conditions spécifiques et un régime de température. Garder hors de la portée des enfants.

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Durée de conservation

Le zéolol peut être utilisé pendant 2 ans à compter de la date de libération.