Dexter

Le médicament spécifique Dexdor (dénomination commune internationale - Dexmedetomidine) est une préparation concentrée pour la fabrication d'une solution pour perfusion requise pour l'anesthésie intraveineuse. Dexdor est considéré comme un moyen sédatif d'usage médical.

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Les indications Dexter

Dexdor est utilisé comme sédatif chez les personnes de plus de 18 ans qui sont traitées dans des unités de soins intensifs.

La profondeur de sédation recommandée ne devrait pas dépasser le réveil en raison d'une réponse à la stimulation verbale, qui est typique de la gamme de zéro à -3 points selon l'échelle d'agitation et de sédation de Richmond (RASS).

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Formulaire de décharge

Dexdor est une substance concentrée pour la fabrication d'une solution pour perfusion, avec l'ingrédient actif dexmedetomidine g / x.

Comme composants auxiliaires dans la préparation sont le chlorure de sodium et l'eau d'injection.

Le concentré a la forme d'un liquide transparent incolore. Il est libéré dans des ampoules transparentes de 2 ml, ou dans des bouteilles en verre transparent de 4 ml et 10 ml.

L'emballage en carton peut contenir 5 ou 25 ampoules ou 1 bouteille de médicament.

Dexdor peut être prescrit et appliqué uniquement par un médecin dans un hôpital, de sorte que vous pouvez acheter le médicament dans une pharmacie seulement si vous avez un médicament sur ordonnance.

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Pharmacodynamique

Principe actif Dexdor est un agoniste sélectif des récepteurs alpha2-adrénergiques, qui a un grand nombre d'effets pharmaceutiques.

La dexmédétomidine a une propriété sympatholytique, qui se manifeste par une diminution de la libération de noradrénaline par les terminaisons neuronales sympathiques.

La propriété sédative est expliquée par une diminution de l'excitabilité à la tache bleutée, avec la prédominance des cellules nerveuses noradrénergiques localisées dans le tronc cérébral.

En outre, Dexdor a un effet analgésique et peut influencer la réduction du dosage des anesthésiques et des analgésiques. Les propriétés associées au système cardiovasculaire dépendent de la dose administrée du médicament:

• avec une petite introduction, il est possible d'observer principalement les effets centraux qui mènent à la bradycardie et à l'hypotension;
• avec une quantité plus élevée du médicament, on observe un effet principalement vasoconstricteur, ce qui provoque le développement d'une résistance vasculaire générale et une augmentation de la pression artérielle (la bradycardie ne fait qu'accroître).

La dépression de la fonction respiratoire avec l'introduction de Dexdor ne se produit pas.

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Pharmacocinétique

Les propriétés cinétiques de Dexdor ont été étudiées par une seule perfusion courte d'individus en bonne santé et une perfusion prolongée de patients dans l'unité de soins intensifs.

La distribution du médicament est une méthode à deux chambres. Dans le premier groupe de personnes, le stade de distribution était rapide: le temps de demi-distribution était de 6 minutes.

L'indice moyen de la demi-vie terminale était d'environ 1,35-3,68 heures, l'indice moyen de distribution d'équilibre étant d'environ 90 à 151 litres par kg. La clairance dans le plasma était de 35,7 à 51,1 litres par heure.

Le poids moyen des patients aux indications ci-dessus était égal à 69 kg.

Plage cinétique paramétrique estimée:

• le terme demi-vie est d'une heure et demie;
• distribution d'équilibre ~ 93 L;
• taux de liquidation ~ 43 litres par kilogramme.

Il n'y a pas de cumul en administration par perfusion pour une période allant jusqu'à 2 semaines.

La liaison de l'ingrédient actif avec les protéines plasmatiques est d'environ 94%.

La qualité de la liaison avec les protéines est considérée comme constante dans l'intervalle de concentration de 0,85 à 85 ng par ml.

Ingrédient actif Dexdor peut se lier à l'albumine sérique et à la glycoprotéine alpha-1-acide.

Le métabolisme du médicament se produit dans le foie et consiste en une n-glucuronation directe, une n-méthylation et une oxydation médiée par le cytochrome P450.

Les principaux produits du métabolisme sont considérés comme une paire de n-glucuronides isomères.

Après perfusion intraveineuse du médicament marqué après 9 jours, environ 95% du marqueur a été détecté dans le liquide urinaire et environ 4% dans les fèces.

Les principaux produits métaboliques dans le liquide urinaire sont les n-glucuronides isomères (34%) et l'o-glucuronide (14,5%). Les produits de métabolisme de nature secondaire peuvent aller de 1,11 à 7,66% de la dose.

Jusqu'à 1% de l'ingrédient actif inchangé, Dexdor a été trouvé dans le liquide urinaire. Environ 28% des produits métaboliques dans le liquide urinaire sont reconnus comme secondaires: leur caractère n'est pas établi.

Les informations sur les propriétés cinétiques de Dexdor, utilisées dans l'enfance, sont relativement petites. La période de demi-vie, vraisemblablement, est assimilée aux indices des adultes. L'autorisation dans le plasma dans les enfants jusqu'à 2 mois d'âge peut vraisemblablement être sous-estimée.

Dosage et administration

Dexdor ne peut être utilisé que par des spécialistes qualifiés ayant des connaissances adéquates dans la direction appropriée.

Les patients intubés sont transférés à Dexdor avec un débit de perfusion initial de 0,7 μg par kg et par heure, avec un autre changement de dose dans le corridor de 0,2 à 1,4 μg par kg et par heure, en tenant compte de la réaction du patient. Pour les patients faibles initialement mal nourris, le taux initial est souvent réduit.

Dexdor est considéré comme un médicament puissant - son introduction est effectuée pendant des minutes et des heures. Habituellement, une heure d'infusion n'est pas suffisante pour obtenir la qualité de sédation nécessaire.

Ne pas utiliser une dose plus que limite de 1,4 mcg par kg par heure. Si la sédation requise n'a pas été atteinte, le patient doit être transféré vers un autre sédatif.

Il n'y a aucune information sur l'utilisation continue de Dexdor - plus de 2 semaines.

Pour les personnes âgées, l'ajustement de la posologie n'est pas nécessaire.

Destination Dexdor dans l'enfance n'a pratiquement pas été étudiée.

 Dexdor est élevé dans 5% de r-dextrose, r-re Ringer, solution saline ou mannitol. Pour l'élevage, le schéma suivant est généralement utilisé:

• 2 ml de medperate concentré - 48 ml de solution pour perfusion - 50 ml de volume total;
• 4 ml de médicament concentré - 96 ml de solution pour perfusion - 100 ml du volume total administré;
• 10 ml de concentré - 240 ml de solution pour perfusion - 250 ml de volume total;
• 20 ml de médicament concentré - 480 ml de solution pour perfusion - 500 ml de volume total administré.

Le liquide préparé est bien mélangé, son homogénéité et sa couleur sont évaluées.

La solution non utilisée ne doit pas être stockée et doit être éliminée.

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Utiliser Dexter pendant la grossesse

Il n'y a pas d'informations fiables sur l'utilisation du médicament Deksdor pendant la grossesse.

Lors de l'expérimentation animale, un effet toxique sur la reproduction du médicament a été trouvé, mais le degré de toxicité pour le corps humain n'est pas défini. Pour cette raison, les médecins spécialistes conseillent d'éviter la nomination de Dexdor pendant la période de portage de l'enfant, sauf si cela est vital.

Des études ont montré que Dexdor et son principe actif entrent dans le lait maternel des animaux. Par conséquent, un certain degré de risque pour les enfants allaités ne peut pas être exclu. S'il est nécessaire d'utiliser Dexdor chez une femme qui allaite, il est recommandé d'arrêter l'allaitement.

Contre-indications

Dexdor n'est pas utilisé pour les patients:

• avec la probabilité de développer des réactions d'hypersensibilité;
• avec le blocus auriculo-ventriculaire existant du deuxième-troisième degré (s'il n'y a pas de RVI);
• avec hypotension incontrôlée;
• avec des troubles cérébro-vasculaires aigus;
• âgé de moins de 18 ans;
• pendant la grossesse et l'allaitement.

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Effets secondaires Dexter

Les effets indésirables les plus couramment observés lors de l'administration de Dexdor sont les fluctuations de la tension artérielle et la bradycardie. Cependant, dans certains cas, d'autres manifestations moins fréquentes et indésirables ont été décrites:

• hypo- et hyperglycémie;
• des signes d'acidose métabolique;
• forte agitation émotionnelle (agitation);
• des hallucinations;
• augmentation de l'activité cardiaque;
• lésion myocardique;
• réduction de l'éjection cardiaque;
• difficulté à respirer;
• les attaques de la nausée et le vomissement, la soif;
• flatulences;
• le délire;
• fièvre.

Surdosage

Les spécialistes ont signalé plusieurs cas de surdosage avec le médicament Dexdor. Sur la base des informations disponibles, le taux de perfusion chez les patients était de 60 mg par kg par heure pendant 36 minutes, ou 30 microgrammes par kg par heure pendant 15 minutes (à 20 mois de l'enfant. Et les patients adultes, respectivement).

Dans la plupart des cas, les signes d'un surdosage étaient une bradycardie, une hypotension, une sédation profonde, une somnolence excessive et un arrêt cardiaque.

Si vous suspectez une plus grande quantité de médicament, la perfusion de dexdorum devrait être réduite ou arrêtée. Si nécessaire, fournir une assistance de réanimation.

Il est à noter que pour le moment aucun cas de décès du patient d'une surdose de Dexdor n'a été enregistré.

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Interactions avec d'autres médicaments

Les interactions de Dexdor avec d'autres médicaments ont été étudiées chez des patients adultes.

La combinaison de Dexdor avec des anesthésiques, des sédatifs, des barbituriques et des stupéfiants peut entraîner une augmentation de leur effet. Une étude similaire a été réalisée avec perfusion d'isoflurane, de midazolam, de propofol, d'alfentanil. En tenant compte des données reçues, il est possible d'ajuster les doses de Dexdor.

Des études hépatiques microsomiales ont été menées pour étudier la capacité de l'ingrédient actif Dexdor à inhiber le cytochrome P450, y compris l'isoenzyme CYP2B6. Des études in vitro ont indiqué la probabilité d'interaction médicamenteuse Dexdor avec des substrats in vivo.

Il est possible que l'ingrédient actif puisse induire la préparation des isozymes CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4.

Les personnes qui sont traitées avec des médicaments qui abaissent la pression artérielle ou provoquent une bradycardie (par exemple, les bêta-bloquants), il est nécessaire de faire attention à l'amélioration possible de ces effets.

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Conditions de stockage

Dexdor est maintenu dans la plage de température de + 8 ° C à + 25 ° C, dans une pièce avec un accès limité pour les enfants.

La solution de perfusion diluée est conservée uniquement dans le réfrigérateur avec une température de + 2 ° C à + 8 ° C.

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Durée de conservation

Ampoules et bouteilles avec le médicament Dexdor peuvent être conservées jusqu'à 3 ans.

Le médicament dilué est conservé pendant au plus un jour, à condition que les conditions de stockage décrites ci-dessus soient observées.

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