Makrotussin

Macrotussin est une suspension pour la réception interne, qui est utilisée pour traiter la toux et le rhume.

Les indications Makrotussin

Parmi les indications d'infection et d'inflammation dans les voies aériennes, provoquées par des microbes, des substances sensibles à l'érythromycine (dans ces maladies, la toux est également observée):

• forme aiguë de la laryngite;
• bronchite avec trachéite;
• inflammation des poumons;
• bronchite chronique au stade aigu;
• pathologie pulmonaire obstructive chronique au stade de l'exacerbation infectieuse;
• se développer à la suite de complications infectieuses de la fibrose kystique;
• coqueluche avec le paracisme et la diphtérie (dans ce dernier cas également pour l'élimination des porteurs bactériens);
• forme purulente de sinusite;
• l'élimination des porteurs de la coqueluche.

Formulaire de décharge

Produit sous forme de bouteilles avec un volume de 120 ou 180 ml. Une bouteille dans un paquet, complète avec un distributeur de cuillère.

Pharmacodynamique

La médecine de combinaison, son effet est conditionné par les propriétés des composants constitutifs.

L'érythromycine est un antibiotique macrolide et agit en inhibant le processus de biosynthèse des protéines dans les microbes sensibles. Cela se produit à la suite de la connexion avec les sous-unités ribosomiques 50S. Ce processus conduit à la suppression des processus de croissance et de la reproduction des organismes pathogènes.

L'érythromycine a également des propriétés bactériostatiques. Parmi les micro-organismes qui sont touchés - streptocoque et staphylocoques. En outre, les souches produisant également pénicillinase (hors SARM-souches), la diphtérie Corynebacterium, Listeria monocytogenes, Clostridium, Legionella, Bordetella spp., Neisseria spp., Baguette influenzae, Moraxella, Campylobacter et eyuni.

L'érythromycine affecte activement les pathogènes intracellulaires - tels que les mycoplasmes, les tréponèmes pâles, les chlamydias et les rickettsies. Cependant, il n'affecte pas les bactéries gram-négatives (telles que Escherichia coli, pseudomonas, shigella, etc.).

La guaïfénésine est une substance qui encourage l'expectoration. Il améliore la sécrétion de mucus bronchique éléments ayant une ténacité médiocre, et en outre aide dépolymériser l'acide glycosaminoglycane et augmente l'activité des cils épithéliales ciliées dans le système respiratoire. Il réduit l'adhérence des expectorations, les diluant ainsi et facilitant la libération des organes respiratoires, et réduit en outre la tension superficielle. Dans certains cas, le médicament peut provoquer un léger effet sédatif.

Pharmacocinétique

Après l'absorption orale du stéarate d'érythromycine inchangé passe dans l'estomac dans le 12-côlon. Le résidu stéarique dans ce cas protège la base d'érythromycine de l'action de l'acide chlorhydrique sur celle-ci. En raison de l'hydrolyse de cette substance dans le duodénum, des composants distincts sont formés - l'érythromycine et l'acide octadécanoïque.

L'absorption de l'érythromycine se fait par l'intestin. La biodisponibilité de l'ingrédient actif dans le cas du stéarate d'érythromycine est supérieure à celle de l'érythromycine seule. Après avoir consommé 500 mg de médicament, la concentration maximale est de 2,4 μg / ml, elle est atteinte en 2 à 4 heures.

La demi-vie de l'érythromycine est d'environ 1,9-2,4 heures, dans la concentration thérapeutique, il reste dans le corps pendant 6-8 heures. Liaison aux α1-glycoprotéines du plasma sanguin - 40-90%.

Le médicament pénètre efficacement dans tous les tissus avec des organes (mais pas dans le système nerveux central). Comme d'autres antibiotiques macrolides, l'érythromycine a un degré élevé de passage dans les cellules. Il convient de noter que, simultanément, l'accumulation intracellulaire d'antibiotique est 4 à 24 fois plus élevée que dans le plasma.

Une partie de l'érythromycine est métabolisée dans le foie - le mécanisme de la N-déméthylation. L'excrétion se produit principalement avec la bile. Inchangé avec l'urine est alloué seulement 2,5-4,5% du médicament. La substance active est capable de passer à travers le placenta, mais dans le plasma sanguin fœtal ses indices sont faibles. Il est également excrété par le lait maternel (le niveau de son accumulation dans le lait est 5 fois supérieur à celui du lait plasmatique).

La guaifénésine est absorbée par le tube digestif après une demi-heure. Il passe principalement dans les tissus contenant des mucopolysaccharides acides. Une fois dans le corps, la substance atteint un pic de concentration après 1-2 heures, tout en maintenant les paramètres thérapeutiques pendant 6 heures.

La demi-vie de la guaïfénésine est d'environ 1 heure.

L'excrétion se produit avec le flegme. Par les reins, les produits de décomposition inchangés sont déduits. Guaifenesin est également capable de donner une teinte rose à l'urine.

Dosage et administration

La suspension avec le médicament doit être soigneusement agitée avant utilisation. Buvez le médicament au moins une demi-heure avant les repas ou 2 heures après. Les doses sont prescrites en fonction de la gravité de l'évolution de la maladie, ainsi que de l'âge du patient. Prenez Macrotussin quatre fois par jour.

Dans le cas d'une maladie légère ou légère, une dose unique est:

• enfants de 6-7 ans - 10 ml (2 cuillères à soupe);
• enfants de 7 à 9 ans - 12,5 ml (2,5 cuillères à soupe);
• enfants de 9 ans et plus et adultes - 15 ml (3 cuillères à soupe).

La durée du traitement est déterminée par le médecin (dépend de la nature de la pathologie, des indications et de l'âge du patient). En moyenne, il dure environ 7-10 jours.

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Utiliser Makrotussin pendant la grossesse

Les informations sur les effets des médicaments sur le corps d'une femme enceinte ne suffisent pas, vous pouvez donc l'utiliser pendant cette période seulement avec la nomination d'un médecin et sous sa supervision.

Si vous voulez prendre Macrotussin pendant la période de lactation, vous devez arrêter d'allaiter pendant la prise.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• l'intolérance individuelle à l'érythromycine et à d'autres macrolides, ainsi que tout autre élément du médicament;
• les enfants de moins de 6 ans;
• SUIQT (congénital ou acquis) sur l'ECG;
• insuffisance hépatique sous forme sévère.

Il est également interdit de prendre en association avec des substances telles que le pimozide, l'astémizole, et aussi la terfénadine, et en outre l'ergotamine et le cisapride avec la dihydroergotamine.

Effets secondaires Makrotussin

Des réactions indésirables sont parfois observées, principalement en cas de surdosage. Parmi les symptômes - diarrhée, des vomissements, des nausées, des douleurs abdominales, pancréatite, ainsi que l'anorexie, la colite pseudomembraneuse, une forme, un trouble du foie (sous forme hépatocellulaire ou cholestatique de l'hépatite et ictère cholestatique), forme parenchymateuse de jade et agranulocytose.

Les acouphènes et la perte auditive peuvent également se produire - ces manifestations se produisent après le retrait du médicament.

En raison de l'utilisation de Macrotussin, le rythme cardiaque peut augmenter, l'intervalle QT peut être prolongée. Dans certains cas, il y a des troubles du rythme ventriculaire (parfois d'arythmie par type d'torsades de pointes), augmentation de la toux, développe un sentiment de faiblesse générale, la confusion, il y a des cauchemars, des hallucinations et des vertiges.

L'évolution de la myasthénie peut également s'aggraver. Parmi les réactions dues à l'effet chimiothérapeutique: la surinfection, provoquée par la résistance aux bactéries LS ou fongiques.

Les patients avec des antibiotiques macrolides ou guayfenezina intolérance peuvent développer des allergies - éruptions, prurit, urticaire, exsudative maligne ou érythème poliformnaya, syndrome de Lyell et anaphylaxie.

Occasionnellement, avec l'utilisation de Macrotussin, des réactions sévères d'intolérance peuvent se développer - parmi elles l'œdème de Quincke, l'anaphylaxie, et aussi le gonflement des tissus mous du visage. Avec ces symptômes, il est nécessaire de prendre des glucocorticoïdes, ainsi que de l'adrénaline, pour introduire une perfusion de liquide et assurer la perméabilité à l'air à travers les organes respiratoires.

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Interactions avec d'autres médicaments

Étant donné que l'érythromycine est principalement métabolisé dans le foie avec le hémoprotéine P450 du système d'aide, il peut interagir avec certains médicaments. La nature de son impact est la suivante: une augmentation des indicateurs rifabutine, phénytoïne, tacrolimus, et en plus, méthylprednisolone, hexobarbital, alfentanil, la caféine, la zopiclone, aminophylline et de l'acide valproïque théophylline dans le plasma sanguin. En conséquence, elle augmente leur toxicité, donc vous devez réduire la dose de ces substances, et de garder une trace de leur niveau dans le sérum sanguin.

Ne jamais connecter Makrotussin avec des inhibiteurs de TAU (tels que la fluoxetine, la paroxetine et la sertraline), étant donné que la concentration de ce dernier dans le plasma est augmentée de manière significative, de sorte que l' intoxication par la sérotonine peut se développer.

Lorsqu'il est combiné avec la digoxine, l'absorption de ce dernier augmente et sa concentration dans le sérum sanguin augmente. La combinaison avec la cyclosporine provoque également une augmentation de sa concentration, ce qui augmente la néphrotoxicité de la substance.

Dans le cas d'un composé avec carbamazépine, la vitesse de son métabolisme dans le foie diminue. Si vous devez prendre ces médicaments en même temps, vous pourriez avoir besoin d'une réduction de 50% du dosage de la carbamazépine.

Le composé avec la quinidine ainsi que le cisapride et le procaïnamide augmente également les niveaux de ces substances dans le sérum sanguin, ce qui entraîne le développement d'une tachycardie ventriculaire ou la prolongation de l'intervalle QT.

En raison de concentrations accrues dans le sang de la terfénadine et de l'astémizole en association avec la macrotussine, des troubles sévères du rythme cardiaque peuvent survenir.

En raison de l'augmentation des performances signifie retarder GABA-KoA-réductase (tels que la lovastatine ou simvastatine), rhabdomyolyse peut se développer (généralement après la fin du traitement par érythromycine).

Étant donné que le médicament augmente la force de l'effet sur le corps de syyafil, une dose plus faible de ce dernier est nécessaire.

Il est interdit de combiner le chloramphénicol (antagonisme), les médicaments qui augmentent l'acidité de l'estomac et les boissons acides, car ils réduisent l'activité de l'érythromycine. En cas de combinaison avec OK, le risque d'hépatotoxicité augmente.

Le composé avec des antagonistes du calcium (tels que le vérapamil ou la félodipine) réduit le taux de leur élimination, et augmente également l'efficacité de ces médicaments. En raison de leur association avec l'érythromycine, une bradyarythmie, une hypotension ou une acidose lactique peuvent se développer.

La réception simultanée avec les médicaments sulfanilamide, les tétracyclines et la streptomycine améliore l'efficacité de Macrotussin.

Des études de laboratoire ont montré qu'il existe un antagonisme entre l'érythromycine, la clindamycine et la lincomycine, d'où l'interdiction de combiner ces médicaments.

Les patients présentant une intolérance à l'aspirine peuvent développer une allergie au médicament, puisque son agent de remplissage est la tartrazine.

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Conditions de stockage

Il est nécessaire de garder le médicament dans des conditions standard, dans un endroit fermé aux enfants. Les conditions de température sont au maximum de 25 ° C

Durée de conservation

Macrotussin est autorisé à être utilisé pendant 2 ans à compter de la date de fabrication du médicament.