Makox

Makoks est un antibiotique aux propriétés antituberculeuses.

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Les indications Makox

Indication pour l'utilisation de la drogue est le traitement complexe de ces maladies:

• la tuberculose de tout site, les formes atypiques de mycobactériose, ainsi que la méningite tuberculeuse;
• l'inflammation et l'infection par origine non tuberculeuse - provoquée par les agents pathogènes sensibles aux médicaments (y compris les formes sévères de la lèpre, l'infection par Legionella et une infection staphylococcique et la maladie Banga);
• le portage asymptomatique continu du méningocoque - pour l'éliminer du nasopharynx et comme moyen de prévention contre la méningite à méningocoque.

Formulaire de décharge

Disponible sous la forme de capsules avec un volume de 150 ou 300 mg. Une ampoule contient 10 capsules. Un paquet contient 10 plaquettes thermoformées.

Pharmacodynamique

La rifampicine est un antibiotique semi-synthétique faisant partie du groupe de la rifamycine. C'est un médicament antituberculeux de la première série. A des propriétés bactéricides - il ralentit l'activité active de l'ARN polymérase, qui dépend de l'ADN. Cela se produit à la suite de la création de complexes avec lui - en conséquence, le processus de synthèse des microbes ARN est réduit.

Un médicament actif contre les champignons atypiques de différentes espèces (sauf M. Fortuitum), Cocci Gram positif (streptocoques, et staphylocoques), Clostridium, et en plus, le bacille du charbon et d'autres. Cocci Gram négatif du groupe (il méningocoques et les gonocoques (parmi eux β-lactamase)) sont exposés à la drogue, mais deviennent rapidement à l'abri.

Influence activement Haemophilus (y compris chloramphenicol à l'ampicilline) coli Ducret, coli de la coqueluche, l'anthrax de Bacillus, Listeria monocytogenes, F. Tularensis, Legionella pnevmofilu, Rickettsia prowazeki, et le bacille de Hansen. En ce qui concerne le virus de la rage a un effet virucide de rifampicine, et en plus, empêche le développement de l'encéphalite rabicheskogo.

Microorganismes du genre Enterobacteriaceae et des bactéries Gram-négatives, en plus de type non fermentaires (tels que les pseudomonades atsinetobaktir, et d'ailleurs Stenothrophomonas spp., Etc.) ne sont pas sensibles au médicament. Il n'a également aucun effet sur les anaérobies.

Pharmacocinétique

La rifampicine est rapidement absorbée par le tube digestif et sa biodisponibilité est de 95% (en cas de jeûne). Cet indicateur diminue en cas de consommation avec de la nourriture. Des concentrations efficaces de médicament se forment dans la salive, les expectorations et, en plus de ce poumon, les éosinophiles, les exsudats péritonéaux et pleuraux du foie avec les reins. En outre, la substance active passe bien dans les cellules, ainsi que par la barrière hémato-encéphalique, le lait maternel et le placenta. Au cours du traitement de la méningite tuberculeuse pénètre dans le liquide de la moelle épinière.

Liaison aux protéines plasmatiques - 60-90%, la dissolution se produit dans les lipides. La concentration maximale dans le sang atteint 2 heures après avoir mangé à jeun, ou 4 heures après avoir mangé. La concentration thérapeutique de la substance dans le corps reste environ 8-12 heures (si les microbes ont une hypersensibilité à celle-ci - puis 24 heures). Le composant actif peut se concentrer dans les tissus des poumons et s'accumuler dans les cavernes pendant une longue période.

Le métabolisme se produit dans le foie, à la suite de ce processus, des produits de décomposition actifs sont formés. La demi-vie est d'environ 3-5 heures. L'excrétion se produit principalement avec l'urine et la bile. Une petite partie est excrétée avec les excréments.

Dosage et administration

La rifampicine est prise par voie orale pendant une demi-heure avant les repas ou deux heures après avoir mangé. Il est nécessaire de laver avec de l'eau.

Avec la tuberculose: pour les adultes, la posologie journalière est de 8-12 mg / kg. Les patients pesant moins de 50 kg - 450 mg; avec un poids de 50+ kg, 600 mg chacun. Pour les enfants de 6 à 12 ans, la posologie est de 10-20 mg / kg, tandis que la limite journalière maximale admissible ne doit pas dépasser 600 mg.

La durée du traitement de la tuberculose est déterminée individuellement, en fonction de l'efficacité (peut durer 1+ ans). Afin que la résistance des microbes pathogènes à la rifampicine ne se développe pas, le médicament doit être bu avec d'autres médicaments antituberculeux de série I ou II (à une dose standard).

Pathology (origine non tuberculeuse) infectieuse-inflammatoire provoquée par des microorganismes sensibles à la drogue - telles que la brucellose ou Legionella pneumophila et, en outre, de graves infections staphylococciques en forme (en combinaison avec d'autres antibiotiques pour prévenir le développement de souches résistantes): dose quotidienne est 900- 1200 mg pour 2-3 doses (maximum par jour - 1200 mg). En éliminant les signes de la maladie, vous devriez prendre le médicament pendant 2-3 jours supplémentaires.

Lorsque la lèpre: la prise orale (avec des médicaments qui stimulent l'immunité) dans un dosage quotidien de 600 mg pour 1-2 doses pendant 3-6 mois (vous pouvez répéter des cours, en faisant des intervalles de 1 mois). Dans un schéma différent (combiné avec un traitement anti-lèpre combiné), la posologie par jour est de 450 mg en 3 doses sur 2-3 semaines. Le cours de traitement dure 1-2 ans avec des intervalles de 2-3 mois.

Lorsque les méningocoques: nommés pour 4 jours. Pour les adultes, la posologie quotidienne est de 600 mg et pour les enfants de 10 à 12 mg / kg.

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Utiliser Makox pendant la grossesse

L'utilisation de la drogue pendant la grossesse est permise seulement s'il y a des indications de vie, et quand le bénéfice potentiel pour une femme excède le développement des conséquences négatives possibles pour le foetus.

Avec l'utilisation de la rifampicine sur les derniers stades de la grossesse, le risque de saignement dans la période post-partum - chez la mère et le bébé - augmente.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• intolérance à la rifampicine et à d'autres composants du médicament;
• troubles du travail des reins ou du foie sous forme sévère;
• jaunisse (également mécanique);
• transféré il y a moins d'un an, l'hépatite infectieuse;
• insuffisance cardiaque pulmonaire sous forme sévère;
• combinaison avec des substances telles que le ritonavir ou le saquinavir.

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Effets secondaires Makox

Parmi les réactions secondaires:

• organes gastro-intestinaux: vomissements, nausées, diarrhée, perte d'appétit, douleur abdominale, inconfort, anorexie, gastrite érosive forme, et en plus, la colite pseudomembraneuse;
• les organes du système digestif: le développement de l'hépatite ou de l'hyperbilirubinémie, et en plus de ces sensations désagréables dans le quadrant supérieur droit et l'augmentation de l'activité des transaminases hépatiques;
• peau: éruptions cutanées et démangeaisons, développement d'urticaire, forme exfoliative de dermatite, exanthème. En outre, aussi vascularite, réaction de la vessie, exsudative maligne, ainsi que l'érythème polymorphe, et la nécrolyse épidermique toxique;
• réactions immunitaires: hypersensibilité (y compris l'œdème de Quincke), anaphylaxie et bronchospasme;
• Autre: fièvre, douleurs articulaires, larmoiement sévère et herpès;
• Système hématopoïétique: leucopénie et neutropénie et thrombocytopénie (purpura ou sans lui, se développe souvent à la suite d'un traitement intermittent) sous forme d'anémie hémolytique et éosinophilie. Dans de rares cas, le développement du syndrome DIC ou agranulocytose est possible. En cas de premières manifestations de purpura, il est nécessaire d'annuler immédiatement le médicament. Ceci est nécessaire, car il existe des signes d'hémorragie cérébrale et de décès résultant de la poursuite du traitement ou de la reprise de l'apparition de ces symptômes;
• organes de l'Assemblée nationale: vertiges avec maux de tête, troubles de la vision, désorientation, développement de l'ataxie ou de la psychose;
• les organes du système endocrinien: l'insuffisance surrénale (patients atteints d'une déficience fonctionnelle), ainsi que les troubles du cycle menstruel;
• organes du système urinaire: nécrose rénale ou néphrite interstitielle, et en outre un degré aigu d'insuffisance rénale (sous forme circulante) et hyperuricémie;
• Autre: urine / fèces / mucus / transpiration / salivaire / expectoration colorée en teinte rouge-orangé. En outre, la faiblesse musculaire, l'induction de la porphyrie, et aussi la myopathie, la goutte exacerbée, la dyspnée avec respiration sifflante, l'abaissement de la pression artérielle et les hémorragies cérébrales.

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Surdosage

Manifestations d'un surdosage: vomissement avec nausée, diarrhée et douleur abdominale. En outre, le développement de la jaunisse, un sentiment de somnolence, une fatigue accrue. En outre, le plasma sanguin élève le taux de transaminases hépatiques, ainsi que la bilirubine. Peau (et avec lui la muqueuse de la bouche, la salive, la sueur, l'urine, le mucus, les fèces et sclérotique) devient brun ou rouge-orange (à un rapport de upotreblonnoy dose de médicament). De plus, il y a une allergie, une augmentation de la température, de la fièvre, dyspnée, anémie hémolytique aiguë sous forme trombotsito- et leucopénie, oedème du visage, les yeux et les poumons, l'insuffisance rénale, et en plus des convulsions, confusion et démangeaisons de la peau.

En tant que traitement - vous devez arrêter de prendre des médicaments et éliminer les symptômes d'un surdosage. Si le cas est grave, une diurèse forcée est nécessaire. L'antidote spécifique pour ce médicament est absent.

Interactions avec d'autres médicaments

Lorsque la rifampicine est associée à des médicaments métabolisés par le même système enzymatique, le taux métabolique de ces médicaments peut augmenter et leur activité peut diminuer. Par conséquent, il est nécessaire de maintenir la concentration correcte de ces médicaments dans le sang - changer leur dose au début de l'utilisation de la rifampicine et après l'arrêt du traitement.

La rifampicine augmente le taux métabolique de PM: antiarythmiques (par exemple, la mexilétine, le disopyramide, et, en outre, la propafénone, la quinidine et la tocaïnide), les ß-bloquants (tels que le bisoprolol ou propranolol), des bloqueurs des canaux Ca2 + (tels que le verapamil, le diltiazem, la nimodipine et en outre, nifédipine, nicardipine, isradipine et nisolpidin) et SG (digoxine et digitoxine). Aussi comme anticonvulsivants (phénytoïne et carbamazépine), les médicaments psychotropes tels que l'halopéridol (ou aripiprazole), les antidépresseurs tricycliques (amitriptyline et nortriptyline), des hypnotiques, des anxiolytiques (zolipidema de benzodiazépine et le diazépam et le zopiclone) et les barbituriques.

De plus, il affecte également les thrombolytiques (antagonistes du groupe vitamine K) et les anticoagulants de type indirect. Il est nécessaire de surveiller le temps de prothrombine tous les jours ou à une périodicité suffisante pour déterminer le dosage optimal de l'anticoagulant.

Un effet similaire semble antimycosiques (fluconazole, kétoconazole, et en plus, terbinafine, voriconazole et itraconazole), Antiviraux (y compris l'indinavir, l'amprénavir, le saquinavir et le nelfinavir, et d'ailleurs éfavirenz, lopinavir, atazanavir et névirapine), et les médicaments anti-bactériens (tels que dapsone, teliromitsin, doksilitsin et chloramphénicol, fluoroquinolones et clarithromycine) et les corticoïdes (systémiques).

De cette manière, les anti-œstrogènes (torémifène, tamoxifène et gestrinone), les œstrogènes, les contraceptifs hormonaux et les gestagènes sont également affectés. Il est conseillé aux femmes qui utilisent le contraceptif oral d'utiliser des contraceptifs non hormonaux dans le traitement par la rifampicine. En outre, également aux hormones thyroïdiennes (telles que la lévothyroxine), le clofibrate, les antidiabétiques oraux (par exemple, tolbutamide, chloropamide et thiazolinediones).

L'influence exercée sur immunosuppresseur (ciclosporine avec le sirolimus et le tacrolimus), des médicaments cytotoxiques (erlotinib et imatinib, irinotécan), losartan, analgésiques opioïdes, et en plus, la méthadone, la quinine, le praziquantel, riluzole.

La même activité est observée par rapport à des antagonistes sélectifs des récepteurs de la sérotonine (ondansetron), la theophylline, des diurétiques (éplérénone) et, en outre, les statines sont métabolisés par CYP 3A4 (cela peut être simvastatine).

En raison de la combinaison de l'atovaquone et de la rifampicine, la concentration dans le sérum sanguin du premier diminue, alors que la seconde augmente au contraire. En cas d'association avec le kétoconazole, la concentration des deux médicaments diminue.

La combinaison avec l'énalapril abaisse la concentration de son produit de dégradation actif (énalaprilate) dans le sang. Par conséquent, en fonction de l'état du patient, il peut être nécessaire d'ajuster la posologie du médicament.

La connexion avec des médicaments antiacides peut provoquer un ralentissement de l'absorption de la rifampicine, il est donc recommandé de le prendre au moins 1 heure avant d'utiliser des antiacides.

En association avec le Biseptolum et le probénécide, la concentration de rifampicine dans le sang augmente.

En raison de l'association avec le saquinavir ou le ritonavir, le risque de développer une hépatotoxicité augmente, il est donc interdit de les associer à la rifampicine. En outre, l'hépatotoxicité peut se développer lorsqu'elle est associée à l'isoniazide et à l'halothane. Combiner la rifampicine avec ce dernier n'est pas recommandé, et lorsqu'il est utilisé de manière concomitante avec l'isoniazide, la fonction hépatique doit être surveillée attentivement.

Lorsqu'il est combiné avec la sulfasalazine, la concentration de sulfapyridine dans le plasma diminue. Ceci est généralement dû au fait que l'équilibre de la microflore intestinale est perturbé, où la conversion de la sulfasalazine en sulfapyridine et en mésalamine a lieu.

En raison de la combinaison avec le pyrazinamide (prise quotidienne pendant 2 mois), de graves anomalies de la fonction hépatique peuvent se produire (il existe des preuves d'issue fatale). Un tel composé est autorisé uniquement si la condition est soigneusement surveillée et si l'utilisation possible est supérieure au risque de développer une hépatotoxicité et la mort.

L'administration simultanée de clozapine ou de flécaïnide augmente l'effet toxique sur la moelle osseuse.

Lorsqu'il est combiné avec de l'acide paraaminosalicylique LS, qui contient de la bentonite - pour obtenir la concentration nécessaire de médicaments dans le sang, vous devez observer l'écart entre leur utilisation (au moins 4 heures).

À la suite d'un composé avec la ciprofloxacine ou la clarithromycine, la concentration de rifampicine peut augmenter.

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Conditions de stockage

Conserver dans un endroit fermé à la lumière du soleil et à l'humidité, et avoir accès aux enfants. Conditions de température - pas plus de 25 ° C

Durée de conservation

Macox est autorisé à être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de fabrication du médicament.