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Zeldox
Dernière revue: 23.04.2024
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Zeldox est un antipsychotique (médicament antipsychotique).
Les indications Zeldox
Il est prescrit pour les psychoses et la schizophrénie (comme un remède ou comme une mesure préventive contre les exacerbations).
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Pharmacodynamique
La ziprasidone a une forte affinité avec les conducteurs dopaminergiques de type 2 (tels que D2), mais ce chiffre est encore plus élevé avec les conducteurs de sérotonine de type 2A (tels que 5HT 2A). À la suite de la tomographie par émission de positrons, on a découvert qu'après 12 heures après l'administration d'une dose unique de 40 mg, les conducteurs sérotoninergiques étaient bloqués (plus de 80%), ainsi que les conducteurs D2 (plus de 50%).
Ziprasidone est capable d'interagir avec les conducteurs sérotoninergiques de types 5HT 2C, ainsi que 5HT 1D avec 5HT 1A. La compatibilité avec ces conducteurs dépasse la compatibilité avec les récepteurs D2. Une compatibilité modérée de la substance active est observée avec les neurones qui déplacent la norépinéphrine avec la sérotonine, et en outre, il y a une compatibilité modérée avec les conducteurs histaminiques H1 et α-1. La compatibilité mineure se manifeste avec des conducteurs M1 muscariniques.
Il a également été trouvé que la ziprasidone est un antagoniste des conducteurs de sérotonine de type 2A (tels que 5HT 2A), ainsi que des conducteurs de dopamine de type 2 (tels que D2). Conformément à ce mécanisme, l'effet antipsychotique du médicament est en partie conditionné par une combinaison similaire de propriétés antagonistes. Parallèlement à cela, le composant actif de Zeldox est un puissant antagoniste des conducteurs 5HT 2C avec 5HT 1D, ainsi qu'un puissant agoniste des conducteurs 5HT 1A. Il inhibe la recapture des neurones de la noradrénaline et de la sérotonine.
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Pharmacocinétique
Absorption La concentration maximale dans la substance active du sérum sanguin atteint 6-8 heures après que le médicament est utilisé en doses multiples avec de la nourriture. L'indicateur de la biodisponibilité d'une dose unique de 20 mg après le repas est de 60%. À la suite de la recherche, il a été constaté que lors de l'utilisation de ziprasidone avec de la nourriture, sa biodisponibilité peut être augmentée jusqu'à 100%. C'est pourquoi le médicament devrait être consommé avec de la nourriture.
Le volume de distribution est d'environ 1,1 l / kg. La liaison de la substance active aux protéines plasmatiques est supérieure à 99%.
La demi-vie de la ziprasidone est de 6,6 heures et la concentration à l'équilibre atteint environ 1 à 3 jours. à partir du moment du début de la thérapie. L'indicateur moyen du taux de purification de la ziprasidone dans le cas de l'utilisation intraveineuse est de 5 ml / min / kg. Environ 20% du médicament est excrété avec l'urine, et environ 66% - avec les fèces.
La pharmacocinétique de la ziprasidone reste linéaire lors de la prise du médicament dans l'intervalle posologique de 40-80 mg 2 r./jour.
Après l'administration orale, un métabolisme intensif de la substance active a lieu. Inchangé, il est excrété avec de petites quantités d'excréments (<4%) et d'urine (<1%). Le processus d'excrétion de la ziprasidone survient principalement le long des voies métaboliques 3-ème. Le résultat est un quatre principal produit de dégradation de circulation: Le sulfoxyde et sulfone benzisothiazole pipérazine benzisothiazole pipérazine, et l'addition de sulfoxyde de ziprasidone avec S-méthyl-digidroziprazidonom. L'ingrédient actif inchangé est égal à 44% du nombre total de dérivés médicamenteux dans le sérum sanguin.
Dosage et administration
Vous devez consommer le médicament avec de la nourriture. La posologie est de 40 mg deux fois par jour. À l'avenir, le dosage est calculé en fonction de l'état clinique du patient, en l'augmentant à la dose journalière maximale admissible de 160 mg (80 mg deux fois par jour). Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée au maximum pendant 3 jours.
Utiliser Zeldox pendant la grossesse
Le médicament est interdit pendant la grossesse, et en cas de traitement pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.
Contre-indications
Parmi les contre-indications:
- intolérance à la drogue;
- L'infarctus du myocarde récent du patient;
- l'allongement des valeurs de l'intervalle QT (également la forme congénitale du syndrome de l'intervalle prolongé QT);
- forme décompensée de l'insuffisance cardiaque au stade chronique;
- arythmie, à laquelle il est nécessaire de prendre des médicaments antiarythmiques Ia, et en plus de cette classe III;
- les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.
La prudence dans l'application est nécessaire lorsque:
- insuffisance hépatique sévère (aucune expérience de manger);
- présence dans l'historique des crises du patient;
- bradycardie;
- manque d'équilibre électrolytique;
- l'utilisation d'autres médicaments qui prolongent la valeur de l'intervalle QT.
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Effets secondaires Zeldox
Les réactions défavorables sont rares. Parmi eux sont: maux de tête, dyspepsie, faiblesse générale, constipation et nausées avec vomissements. En outre, sécheresse dans la cavité buccale, salivation accrue, vertiges, akathisie, agitation psychomotrice, dysfonctionnement autonome, hypertension artérielle, syndrome extrapyramidal. Il peut également y avoir de la somnolence ou vice versa insomnie, et avec elle des crampes, une vision floue et des tremblements.
Environ 0,4% des patients ont un gain de poids (en moyenne d'environ 0,5 kg).
Avec un traitement d'entretien, l'hyperprolactinémie est possible (elle peut habituellement être éliminée sans interruption du traitement).
En cas d'utilisation prolongée - dysfonctionnement et autres syndromes extrapyramidaux distants.
Dans les tests post-commercialisation, il y avait des effets secondaires tels que la tachycardie, des éruptions cutanées, l'insomnie et l'hypotension orthostatique.
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Surdosage
Manifestations d'un surdosage (ingestion de la dose maximale confirmée de 3240 mg): le patient a été observé un retard de la parole et une brève augmentation de la pression artérielle (200/95 mm / Hg) - propriétés sédatives du médicament est apparu.
Il n'y a pas d'antidote spécifique. En cas de surdosage aigu, il est nécessaire d'assurer une perméabilité à l'air non obstruée par les voies respiratoires, ainsi qu'une oxygénation pulmonaire efficace et une ventilation. Il peut être nécessaire de laver l'estomac (si le patient est inconscient, après l'intubation), et aussi l'utilisation de charbon activé avec des laxatifs.
En raison d'une possible dystonie musculaire du cou et de la tête ou de crises d'épilepsie, une aspiration peut survenir lors d'un vomissement provoqué artificiellement.
Il est nécessaire de surveiller l'activité du système cardio-vasculaire (y compris l'enregistrement constant de l'ECG pour détecter une éventuelle arythmie). L'efficacité de l'hémodialyse est faible.
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Interactions avec d'autres médicaments
Les médicaments antiarythmiques des classes Ia et III, et en outre d'autres médicaments qui provoquent une prolongation des valeurs de l'intervalle QT, en association avec Zeldox, peuvent provoquer une forte élongation.
La ziprasidone n'inhibe pas le CYP1A2, mais aussi le CYP2C9 ou le CYP2C19. De telles concentrations de substance capables de supprimer le CYP3A4 avec le CYP2D6 in vitro sont au moins 1000 fois plus élevées que la concentration observée dans le médicament in vivo. Ainsi, il est évident que l'interaction cliniquement perceptible de la ziprasidone avec des médicaments, dans le métabolisme de ces isoenzymes, est absente.
La substance active ne crée pas d'effet indirect (via l'isoenzyme CYP2D6) sur les processus du métabolisme du dextrométhorphane avec son principal produit de décomposition (dextrofan).
Ne modifie pas la pharmacocinétique de la substance éthinylestradiol (substrat type CYP3A4), mais en plus de ce médicament, qui contient de la progestérone. Il n'a également aucun effet sur les propriétés pharmacocinétiques de Li +.
Lorsqu'il est combiné avec du kétoconazole (à la posologie de 400 mg / jour), la concentration maximale de ziprasidone et l'ASC (35%) augmentent.
En association avec la carbamazépine (200 mg 2 r./d.), La concentration maximale et l'ASC de la ziprasidone diminuent de 36%.
Les propriétés pharmacocinétiques de la ziprasidone changent pas de manière significative lorsqu'ils sont combinés avec des médicaments anti-acides (avec Al3 + et Mg2 + dans la composition), la cimétidine et, en outre, le lorazépam et le propranolol.
Durée de conservation
Gardez le médicament dans un endroit fermé à l'humidité et aux enfants. Conditions de température - pas plus de 30 ° C
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Attention!
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Description fournie à titre informatif et ne constitue pas un guide d'auto-guérison. Le besoin de ce médicament, le but du régime de traitement, les méthodes et la dose du médicament sont déterminés uniquement par le médecin traitant. L'automédication est dangereuse pour votre santé.